Derivados de 1-ciano-pirrolidina como inhibidores de USP30.
(29/04/2020) Un compuesto que tiene la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero, en donde:
m es un número entero de 0 a 3;
cada caso de R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en flúor, ciano, hidroxilo, amino, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, o un anillo de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3 a 6 miembros;
R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, un anillo de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3 a 10 miembros, o R2 junto con R3 forma un anillo heterocíclico de 4 a 10 miembros;
R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, o un anillo de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3 a 10 miembros, o R3 junto con R2 forma un anillo heterocíclico…
(18/03/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero, en donde:
R1 representa un anillo heteroarilo de 5 a 10 miembros;
R2, R3, R4, R5, R6 y R8 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, ciano, alquilo C1-C3, un grupo alcoxi C1-C3, o R2 se une a R8 para formar un anillo cicloalquilo C3-C4, o R6 se une a R7 para formar un anillo cicloalquilo C3-C4; en donde dichos grupos alquilo, alcoxi y cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre halo, deuterio, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y ciano; R7 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, ciano, alquilo C1-C3, CF3, un grupo alcoxi C1-C3 o un anillo arilo o heteroarilo…
Derivados de bencimidazol e imidazopiridina como moduladores de canal de sodio.
(10/12/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o un tautómero del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o dicho tautómero, en la que:
uno de X e Y es C y el otro es N;
R1 se selecciona entre
H, F, Cl y CF3;
uno de R2 y R3 se selecciona entre
alquilo (C3-C6),
cicloalquilo (C3-C6),
adamantilo, y
fenilo sustituido con -CN, y opcionalmente sustituido de forma adicional con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre -F, -Cl, -CF3 y -CN;
y el otro de R2 y R3 se selecciona entre
H y F;
R4 se selecciona entre
H, F, Cl y CF3
R5 se selecciona entre
alquilo (C1 - C6),
alquilo (C1 - C6) sustituido con un grupo seleccionado entre
- CONH2,
- CONH-alquilo (C1-C3),
- CON(alquilo…
Derivados de 2-piridin-carboxamida como moduladores de los canales de sodio.
(20/03/2013) Un compuesto de la fórmula (I):
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 se selecciona entre:
(i) fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno de ellosindependientemente entre halo, ciano, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4),alcoxi(C1-C4) alquilo (C1-C4), alquil (C1-C4) amino y di-(alquil (C1-C4)) amino; y
(ii) un grupo heteroarilo de 5 miembros que comprende o bien (a) de 1 a 4 átomos de nitrógeno o (b) un átomo deoxígeno o uno de azufre y 1 ó 2 átomos de nitrógeno, y estando el grupo heteroarilo opcionalmente sustituido con unsustituyente seleccionado entre alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4), alcoxi(C1-C4)alquilo (C1-C4), alquil (C1-C4)amino y di-(alquil (C1-C4))…
DERIVADOS DE PIRAZINA COMO MODULADORES DE LOS CANALES DE SODIO PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.
(11/01/2012) Un compuesto de fórmula (I): o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que R1 es un grupo heteroarilo de miembros que comprende (a) de 1 a 4 átomos de nitrógeno o (b) un átomo de oxígeno o azufre y 0, 1 ó 2 átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, aminoalquilo C1-C4, amino, alquil C1-C4-amino, di(alquil C1-C4)amino, alquil C1-C4-aminoalquilo C1-C4 y di(alquil C1-C4)aminoalquilo C1-C4; con la condición de que R1 no sea imidazolilo, oxazolilo o 1,2,4-triazolilo; Ar es en las que indica el punto de unión al anillo de pirazina; y cada R2 se selecciona…
INHIBIDORES DE LA 3',5'-MONOFOSFATO DE GUANOSINA CICLICO FOSFODIESTERASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Clasificación: A61P15/00, A61K31/505, C07D487/04.
Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéutica o veterinariamente aceptable de éstos, seleccionada entre las fórmulas IA, IB, IC, ID y IE, en las que X representa CH o N; R1, R2 y R3, cuando están presentes y unidos a nitrógeno, representan independientemente H, alquilo C1-C6, Het, alquil (C1-C6)Het, arilo o alquil (C1-C6)arilo; R1, R2 y R3, cuando están presentes y unidos a carbono, representan independientemente H, halo-, ciano, nitro, OR6, OC(O)R6, C(O)R6, C(O)OR6, NR6C(O)NR7R8, NR6C(O)OR6, OC(O)NR7R8, C(O)NR9R10, NR9R10, SO2NR9R10, SO2R11, alquilo C1-C6, Het, alquil (C1-C6)Het, arilo o alquil (C1-C6)arilo; con la condición de que R3 no represente H en la fórmula IE cuando X sea CH; con la condición de que en la fórmula 1A o 1D, cuando X es N, R5 no represente alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido y/o terminado con uno o más sustituyentes seleccionados de halo-, OR17, NR12R17 o NR17C(O)R17.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS DE ROTAMASA.
(01/09/2003) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que A es un alquileno C3 - C5 no ramificado opcionalmente sustituido con un alquilo C1 - C6; X es O, S, NH o N(alquilo C1 - C6); Y es O, S, NH o N(alquilo C1 - C6); R es un grupo heterocíclico de anillo no aromático de 4 a 6 eslabones unido por un átomo de carbono, que contiene un heteroátomo de nitrógeno, estando dicho grupo opcionalmente sustituído con 1, 2, ó 3 sustituyente(s) cada uno de ellos independientemente seleccionado de alquilo C1 - C6, alquenilo C2 - C6, cicloalquilo C3 - C7, arilo, het, - CO2 (alquilo C1 - C6), - CO (het), - CONR5R6 y - CO (arilo), estando dicho alquilo y alquenilo opcionalmente sustituidos por 1 ó 2 sustituyente(s) cada uno de ellos seleccionados independientemente de cicloalquilo C3 - C7, arilo, het, - O (arilo), -…
(16/03/2003) Un compuesto de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato de cualquiera de los mismos, en la que: X es O, S, NH o N(alquilo C1-6); cada uno de R1, R2, R3 y R4 es independientemente H, OH, OCO(alquilo C1-6), CO2(alquilo C1-6), CONH2, CONH(alquilo C1-6), CON(alquilo C1-6)2, halo, cicloalquilo C3-7, cicloalquiloxi C3-7, alquenilo C2-6, arilo1, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo y cicloalquilo C3-7 y alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre fluoro y cicloalquilo C3-7; A es un alquileno C3-5 no ramificado opcionalmente sustituido con hasta tres grupos alquilo C1-6; D es O o S; E es O, S, NH,…