Nuevos inhibidores del virus de la hepatitis C.
(12/08/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 es seleccionado entre alquilo C1-6, fenilo y cicloalquilo C3-6, en la que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORq, en la que Rq es hidrógeno o alquilo C1-3;
R2 es seleccionado entre hidrógeno y alquilo C1-6;
R3 es seleccionado entre hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)NRaRb, -C(O)cicloalquilo C3-6 y - S(O)2alquilo C1-3;
en la que
Ra y Rb son de forma independiente hidrógeno o alquilo C1-6;
R5 es seleccionado entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, -C(RkRd)NReRf, -NRgRh, heteroarilo, heterociclo y -CH2-heteroarilo;
en la que:
cualquier heteroarilo o heterociclo tiene 5 o 6 átomos de anillo;
alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados…
Compuestos de quinolinona como agonistas de los receptores 5-HT4.
(10/09/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno, halo, hidroxi o alquilo C1-4;
R2 es alquilo C3-4, o cicloalquilo C3-6;
a es 0 o 1;
Z es un resto de la fórmula (a):
en la que:
b es 1,2 o 3;
d es 0 o 1;
X es carbono y Q se selecciona de -A-, -A(CH2)2N(R4)-, y -S(O)2(CH2)2N(R4)-;
o X es nitrógeno y Q se selecciona de -S(O)2CH2C(O)-, -SCH2C(O)-, -OC(O)-, -S(O)2-, -S(O)2(CH2)2-,-A(CH2)2-, y
G es W y c es 0, en la que W se selecciona de -N{C(O)R9}-, -N{S(O)2R10}-, -N{C(O)OR12}-, -N{C(O)NR13R14}-, -N{S(O)2NR13R14}-, -N{R16}-, -S(O)2-, -O-, y -S-; con la condición…
Compuestos de heteroarilalquil-8-azabiciclo[3.2.1]octano, como antagonistas de los receptores opiodes mu.
(02/04/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
(copiar figura 1 - fórmula (I) - de la página 2) en donde,
A, es un anillo de heteroarileno de cinco miembros, el cual contiene un, dos, tres o cuatro heteroátomos, seleccionados de entre nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde, no más de uno de los heteroátomos, es oxígeno o azufre;
R1, se selecciona de entre -C(O)ORa, -C(O)NRbRc, alquenilo C2-6, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, y fenilo, en donde el alquilo C1-6, se encuentra sustituido, de una forma opcional, con una o con dos R3, cicloalquilo C3-12, se encuentra sustituido, de una forma opcional, con o uno o con dos halo, o con - ORa ó NRbRc, y fenilo se encuentra sustituido, de una forma opcional, con uno o con dos halo, o con - ORa, -NRbRc, ó alquilo C1-4, en donde, alquilo C1-4,…
Compuestos de 8-azabiciclo[3.2.1]octil-2-hidroxibenzamida como antagonistas de receptores opioides mu.
(26/02/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R7 es hidrógeno o -CH2-R1;
R1 es alquilo C4-10, cicloalquilo C3-12, o fenilo, en el que cicloalquilo C3-12 y fenilo están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o dos halo;
R2 está seleccionado de -C(O)R3, -C(O)NHR4, -C(O)OR5, -S(O)2R6 y -C(O)R8;
R3 es alquilo C1-6 sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de -ORa, -S(O)2Rb y -C(O)Rc; R4 y R5 están cada uno independientemente alquilo C1-6 sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de -ORa y -S(O)2Rb;
R6 es alquilo C1-3;
R8 es fenilo, opcionalmente sustituido con uno o dos halo;
Ra es hidrógeno o alquilo C1-3;
Rb es alquilo C1-3;
Rc está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-3 y bencilo; y
m es 1 o 2;
a condición de que cuando R7 es hidrógeno,…
Derivados de 2-aminotetralina como antagonistas del receptor de opioide mu.
(26/11/2013) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en el que
R1 es -ORa o -C(O)NRbRc;R2, R3 y R4 son cada uno de ellos independientemente C1-3 alquilo;
R5 es seleccionado entre hidrógeno, -CH2-ciclohexilo, bencilo, -CH2OH y C(O)OH; R6 es hidrógeno o C1-3 alquilo;R7 es seleccionado entre hidrógeno -C(O)R8, -C(O)NHR9, -C(S)NHR10, -S(O)2R11, y C1-6alquilo opcionalmentesustituido con -C(O)NH2, -OH, -CN, -O(CH2)2OCH3, ciclohexilo o fenilo, en el que ciclohexilo y fenilo son cada uno deellos opcionalmente sustituidos con uno o dos halo;
R8 es seleccionado entre fenilo, bencilo, C5-6cicloalquilo, furanilo, tiofenilo, y C1-6alquilo, en el que fenilo, bencilo y C5-6cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos halo o con -S(O)2NH2, y C1-6alquilo está opcionalmentesustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre -OH, -C(O)ORa, -C(O)NH2,…
Compuestos de amidoalquil-8-azabiciclo(3,2,1)octano, como antagonistas del receptor opioide mu.
(27/06/2012) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1, es -ORa ó -C(O)NRbRc;
R2, es alquilo C4-10 ó alquenilo C4-10;
R3, es alquilo C1-6 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre -ORd, -S(O)2Rc, - NRfRg, y -C(O)R4;
R4, es alquilo C1-3, opcionalmente sustituido con uno o más ORd ó -S(O)2Re;
Ra, Rb, Rc, Rd, Rf y Rg son, de una forma independiente, hidrógeno ó alquilo C1-3;;
Re, es alquilo C1-3, y
a, es 1, 2, 3, 4, ó 5;
o una sal de éste, farmacéuticamente aceptable.
COMPUESTOS BENCIMIDAZOL-CARBOXAMIDA ÚTILES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT4.
(09/03/2012) Compuesto de fórmula (I):
en la que:
R1 es alquilo C3-5, opcionalmente sustituido con -OH, y X se selecciona de entre:
(a) -C(O)OR2, en donde R2 es alquilo C1-4 o -(CH2)n-fenilo en el que n es 0 ó 1, (b) -C(O)R3 en donde R3 se selecciona de entre:
fenilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-4, halo, alcoxi C1-4, -CF3, -OCF3, -OCHF2 y -CN, alquilo C1-5, cicloalquilo C4-5, y -(CH2)m-A, en el que m es 0 ó 1 y A se selecciona de entre aminofuranilo, tiofenilo, morfolinilo, tetrahidrofuranilo, piridinilo y naftalenilo, (c) -C(O)NR4R5 en el que R4 es hidrógeno o alquilo C1-3 y R5 es fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes…
COMPUESTOS DE 8-AZABICICLO[3.2.1]OCTANO COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES OPIOIDES MU.
(14/10/2011) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** donde: R1 se elige entre-ORa, -C(O)NRaRb, -NHS(O)2Rc, -NRaRb, -C(O)ORa y -CH2OH; A es alquilenilo C1-4; R2 es cicloalquilo C3-12 o arilo C6-10, de modo que cicloalquilo C3-12 y arilo C6-10 están cada uno opcionalmente sustituidos con un -ORa, con uno o dos halógenos, con uno o dos alquilos C1-3 sustituidos con dos o tres halógenos, o con uno, dos, tres o cuatro alquilos C1-3; G es alquilenilo C1-4; R3 se elige entre hidrógeno, -C(O)R4, -C(O)NHR5, -S(O)2Rc y -S(O)2NRaRb; R4 es cicloalquilo C3-6 o alquilo C1-6, donde el cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituido con un -ORa y el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes escogidos entre -ORa, -C(O)ORa, -S(O)2R6, -C(O)NRaRb, -NRaRb, -NHC(O)NRaRb,…
COMPUESTOS AGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT4.
(12/02/2010) Compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato o estereoisómero del mismo, donde: R1 es hidrógeno, halo, hidroxi, C1-4alquilo, o C1-4alcoxi; R2 es C3-4 alquilo o C3-6 cicloalquilo; R3 es hidrógeno o C1-4 alquilo; R4 es -S(O)2-C1-3 alquilo, -C(O)O-C1-3 alquilo o -C(O)-C1-3 alquilo; n es un número entero de 1, 2, o 3; Y es seleccionado de: (a) una fracción de fórmula (a) **(Ver fórmula)** donde: Z es seleccionado de -(R8)SO2Ra, -N(R5)C(O)Rc, -S(O2)R8, -N(R8)C(O)OR4, -N(R8)C(O)NRcRf , -N(R8) SO2NRgRh, -OC(O)NRiRj, -OC(O)NRkRl, -C(O)ORm, -OR8, -SRn, ciano, C1-4 alquilo…
COMPUESTOS DE QUINOLINONA-CARBOXAMIDA.
(26/10/2009) Compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: R1 es hidrógeno, halo o C1-4alquilo; R2 es C3-4 alquilo; R3 es hidroxi, C1-3 alcoxi, C1-4 alquilo sustituido con hidroxi o -OC(O)NRaRb; R4 es hidrógeno o C1-4 alquilo; X es seleccionado de -N(R8)C(O)R9, -N(R8)S(O)2R10, -S(R11)O2, -N(R8)C(O)OR12, -N(R8)C(O)NR13R14, -N(R8) SO2NR13R14, -C(O)NR13R14, -OC(O)R13R14, -C(O)OR12, -OR15 y ciano. R5 es hidrógeno o C1-4 alquilo, donde C1-4 alquilo es opcionalmente sustituido con hidroxi o ciano; R6 y R7 son hidrógeno; R8 es hidrógeno o C1-4 alquilo; o R5 y R8, R5 y R6 o R6 y R8 tomados juntos forman C2-3 alquilenilo; R9 es hidrógeno, furanilo o C1-4 alquilo; R10 es hidrógeno o C1-4 alquilo, donde C1-4 alquilo es opcionalmente sustituido con -SO2Rc; R11 es hidrógeno o C1-3 alquilo; o R5 y R11…