Inhibidores del proteasoma y procedimientos de uso de los mismos.
(04/01/2017) Compuesto de fórmula (I) o sal farmacéuticamente aceptable, forma estereoisomérica o tautomérica del mismo, en el que: R1 es alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 o cicloalquilo C3-C7; R2 es H, -(CH2)aCH2NHC(=NR4)NH-Y, -(CH2)bCH2CONR5R6, -(CH2)cCH2N(R4)CONH2, -(CH2)dCH(R7)NR9R10 o -(CH2)eCH(R7)ZR8; a, b y c son cada uno, independientemente, 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; d y e son cada uno, independientemente, 0, 1, 2, 3 ó 4; R4 es H o alquilo C1-C10; R5 y R6 son cada uno, independientemente, H, alquilo C1-C10, carbociclilo, heterocarbociclilo o un grupo protector de amino; alternativamente, R5 y R6 junto con el átomo de N al que están unidos forman un grupo heterocarbociclilo; R7 es H o alquilo C1-C10; R8 es H, alquilo C1-C10, alquil-S(=O)2-,…
Derivados de biarilo-metanosulfinilo tio-sustituidos.
(21/12/2016) Un compuesto de fórmula (II): **Fórmula**
formas estereoisoméricas, mezclas de formas estereoisoméricas o formas de sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde:
Ar es arilo C6-C10 sustituido por 0-5 R3;
Cicloalquenilo C5-C10 sustituido por 0-5 R3;
o grupo de heteroarilo de 5-14 miembros sustituido con 0-5 R3, en el que dicho grupo de heteroarilo comprende uno, dos, o tres heteroátomos seleccionados de N, O, S o Se;
Y es -CH2-, -CH (OCH3) -, o -CH2CH2-; R1 es C(≥O)NR12R13;
R2 se selecciona de H, F, Cl, Br, I, OR16, OR25, NR17R18, NHOH, NO2, CN, CF3, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, C(≥O)R16, C(≥O)OR16, OC(≥O)R16, C(≥O)NR17R18, NR15C(≥O)R16, NR15CO2R16, OC(≥O)NR17R18, NR15C(≥S)R16, SR16;
S(≥O)R16; y
S(≥O)2R16;
alternativamente, dos R2grupos se pueden…
Derivados aromáticos bicíclicos de sulfinil.
(17/02/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde Ar es**Fórmula**
donde X es un enlace, CH2, O, S(O), o NR'°;
el anillo A está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados entre F, Cl, Br, I, OR21, OR25, NR23R24, NHOH, NO2, CN, CF3, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquenilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C7, heterocicloalquilo de 3-7 miembros, fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, arilalquilo, C(≥O)R22, CO2R21, OC(≥O)R22, C(≥O)NR23R24, NR21C(≥O)R22, NR21CO2R22, OC(≥O)NR23R24, NR21C(≥S)R22 y S(O)R22;
el anillo B está opcionalmente sustituido por uno a tres grupos seleccionados entre alquilo C1-C6, fenilo y heteroarilo de 5-6 miembros; Y es (alquileno…
INHIBIDORES DE PROTEASOMAS Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS.
(03/12/2009) Compuesto de fórmula (I) o sal farmacéuticamente aceptable, forma estereoisomérica o tautomérica del mismo, en el que: R1 es alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 o cicloalquilo C3-C7; R2 es H, -(CH2)aCH2NHC(=NR4)NH-Y, -(CH2)bCH2CONR5R6, -(CH2)cCH2N(R4)CONH2, -(CH2)dCH(R7)NR9R10 o -(CH2)eCH(R7)ZR8; a, b y c son cada uno, independientemente, 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; d y e son cada uno, independientemente, 0, 1, 2, 3 ó 4; R4 es H o alquilo C1-C10; R5 y R6 son cada uno, independientemente, H, alquilo C1-C10, carbociclilo, heterocarbociclilo o un grupo protector de amino; alternativamente, R5 y R6 junto con el átomo de N al que…
INHIBIDORES DEL PROTEASOMA Y PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION.
(22/06/2009) Un compuesto de Fórmula (I):**(Ver fórmula)* o una de sus sales, forma estereoisomérica o tautomérica farmacéuticamente aceptable, en la que: R 1 es alquilo C1-C4; Y es o H, CN, NO2, o un grupo protector de guanidino; Z es -CN, -C(=O)OR 5 , ftalimido, -NHSO2R 6 , o -NR 3 R 4 ; R 3 es H o alquilo C1-C4; R 4 se selecciona del grupo arilo-SO2-, arilo-C(=O)-, aralquilo-C(=O)-, alquilo-C(=O)-, arilo-OC(=O)-, aralquilo-OC(= O)-, alquilo-OC(=O)-, arilo-NHC(=O)-, y alquilo-NHC(=O)-; en el que el arilo o aralquilo está opcionalmente sustituido por uno o más grupos metilo o metoxi; R 5 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, en la que R 5 está opcionalmente sustituido…
INHIBIDORES DE LA PROTEASA MULTICATALITICA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2004). Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Clasificación: A61K38/05, C07C229/00, C07K5/04.
SE MUESTRAN AQUI INHIBIDORES DE LA ENZIMA DE PROTEASA MULTICATALITICA REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I). SE MUESTRAN TAMBIEN LOS ELEMENTOS CONSTITUTIVOS GENERALES Y PREFERIDOS. TAMBIEN SE EXPONEN METODOLOGIAS PARA HACER Y USAR LOS COMPUESTOS MOSTRADOS.
UTILIZACION DE FACTORES DE CRECIMIENTO SIMILARES A LA INSULINA Y ANALOGOS PARA EL TRATAMIENTO DEL TRASTORNO NEURONAL RETINIANO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/11/2001). Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Clasificación: C07K14/00, A61K38/28, C07K7/06, C07K7/08, A61K38/00, A61K38/24.
SE PRESENTA UN METODO PARA PROMOCIONAR LA SUPERVIVENCIA NEURONAL RETINAL EN UN MAMIFERO, EN DONDE LAS CELULAS NEURONALES TIENEN EL RIESGO DE MORIR. EL METODO CONSTA DE LA ADMINISTRACION AL MAMIFERO DE UNA DOSIS EFECTIVA DE AL MENOS UNA DE LAS SIGUIENTES SUSTANCIAS: IGF-I; UN DERIVADO FUNCIONAL DEL IGF-I; IGF-II; O UN DERIVADO FUNCIONAL DEL IGF-II.