Conjugados de fármacos, métodos de conjugación y usos de los mismos.
(10/04/2019) Un conjugado de agente activo que tiene la estructura de Fórmula Ia:**Fórmula**
donde:
el componente A es un resto de selección del objetivo seleccionado del grupo que consiste en un anticuerpo monoclonal (mAB), un fragmento de anticuerpo, un ligando proteico, un armazón proteico y un péptido;
el componente E se selecciona del grupo que consiste en
**Fórmula**
L3 es un alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, o L3 es nulo, cuando L3 es nulo el azufre está unido directamente al componente E; y
L4 es un alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, o L4 es nulo, cuando L4 es nulo, el azufre está directamente conectado al componente E
B es un resto auxiliar que opcionalmente es un…
Carbonilamino pirrolopirazoles, potentes inhibidores de quinasa.
(18/09/2013) Un compuesto de fórmula III**Fórmula**
en la que:
B es -O-,
R1 está seleccionado de alquilo C1-C8, heterociclilo de 3-10 miembros y R1 está opcionalmente sustituidoadicionalmente por 1-6 grupos seleccionados de haluro, hidroxilo, -CN, alquilo C1-C3, perfluoroalquilo C1-C3, -(alcoxilo C1-C3), -NH2, alquil C1-C3 amino;
cada R2 es metilo y R3 es metilo;
R8 está seleccionado de -CH2-N-(CH3)2, -CH2-NH-CH3 y -CH2-NH2; y
R9 es fenilo,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PIRROLOPIRAZOLES, POTENTES INHIBIDORES DE QUINASAS.
(27/09/2011) Un compuesto de formula I, en la que: **Fórmula** R1 se elige entre heteroarilo de 5-12 miembros y heteroarilo de 5-12 miembros sustituido con 1 a 6 R5, en el que dos R5 adyacentes cualesquiera junto con los atomos a los que estan unidos pueden formar un anillo de 4-7 miembros condensado, y dicho anillo condensado esta opcionalmente sustituido adicionalmente con 1-3 Rf; cada uno de R2 y R3 esta seleccionado independientemente entre -H, perfluoroalquilo C1-C6, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, -(alquileno C1-C3)-(cicloalquilo C3-C6), alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, -(L)mhaluro, -(L)m-CN, -(L)m-OH, -(L)m-NH2, -(L)m-(monoalquilamino…
LIGANDOS DEL RECEPTOR SEROTONINA DE AMINOALQUILPIRROLIDINA Y COMPOSICIONES, SUS USOS FARMACEUTICOS Y METODOS PARA SU SINTESIS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC. Clasificación: A61K31/40, A61P25/18, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D207/09.
Un compuesto de fórmula: en la que: l, m y n son independientemente 1 ó 2; R1 es alquilo C1-C6; R2 y R3 se seleccionan independientemente de arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo y cicloalquenilo sustituidos o no sustituidos, con la condición de que cuando R1 es etilo y l, m y n son 1, R2 y R3 no son ambos fenilo no sustituido; y sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, con la excepción de los siguientes compuestos: - (3-bromo-bencil)-(1-etil-pirrolidin-2-ilmetil)- naftalen-1-ilmetil-amina , - (5-bromo-2-metoxi-bencil)-(1-etil-pirrolidin-2- ilmetil)-naftalen-1-ilmetil-amina , - (1-etil-pirrolidin-2-ilmetil)-naftalen-2-ilmetil- naftalen-2-ilmetil-amina.
AGENTES DE GNRH NO PEPTIDICOS, METODOS Y COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: A61K31/505, C07D405/12, C07D409/12, C07D417/12, C07D307/68, A61K31/50, A61K31/34, A61P5/04.
Un compuesto que tiene una fórmula seleccionada del grupo que consiste en **(Fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
ANTAGONISTAS NO PEPTIDOS DEL RECEPTOR DE GLP-1 Y METODOS DE USO.
(01/06/2005) Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** en donde: R1 es un grupo fenilo o piridilo, sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consta de grupos halógeno, hidroxilo, nitro, trifluorometilo, ciano, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alcoxi C1-C6; R2 es: en donde R es: hidrógeno; un grupo hidroxi; -OR5, en donde R5 es un grupo alquilo C1-C6 o un grupo alquenilo C2C6 sustituido opcionalmente con un grupo hidroxi o un grupo amino, alcoxi C1-C6, cicloalquilo, tioéter, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consta de grupos alquilo, hidroxialquilo, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C6, oxígeno, halógeno y trifluorometilo; o -NR6R7, en donde…
COMPUESTOS TETRACICLICOS AGONISTAS DE LA DOPAMINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/11/2003). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: A61K31/47, C07D495/04, C07D498/04, C07D513/04, C07D491/048.
UN COMPUESTO TETRACICLICO DE FORMULA (I), DONDE A Y LOS ATOMOS A LOS CUALES ESTA UNIDA Y EL DOBLE ENLACE OPCIONAL, REPRESENTAN UN ANILLO MONO. O DI-HETEROCICLICO SELECCIONADO DE LAS FORMULAS (A), (B), (C), (D) Y (E), DONDE R{SUP.1}, R{SUP.2}, R{SUP.3}, R{SUP.4} Y X ESTAN ESPECIFICAMENTE DEFINIDOS, CUYOS COMPUESOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES CARDIOVASCULARES, PSICOLOGICOS Y NEUROLOGICOS RELACIONADOS CON LA DOPAMINA, ASI COMO EN EL TRATAMIENTO DE SUSTANCIAS ABUSIVAS Y OTROS COMPORTAMIENTOS DE ADICCION, PROBLEMAS COGNITIVOS Y DE ATENCION.
LIGANDOS DEL NEUROPEPTIDO-Y.
(01/12/2002) Compuesto de fórmula en donde A es O, S, o N-R, en donde R es un alquilo de cadena corta (C1-C8); D es O, S o N-R7; W es N, CH o C-R8; R1 y R3 son independientemente H, radicales alquilo de C1-C14, lineales o ramificados, cíclicos o acíclicos, saturados o insaturados, opcionalmente substituidos por grupos hidroxi, oxialquilo de cadena corta, tioalquilo, oxiarilo o tioarilo, en donde dichos grupos que soportan arilos son substituidos opcionalmente por grupos halógeno, oxialquilo de cadena corta, tioalquilo, alquilo de cadena corta, trifluorometoxi, trifluoroetoxi o trifluorometilo, y opcionalmente dichos grupos alquilo están substituidos por estructuras…