21 inventos, patentes y modelos de HENNEQUIN, LAURENT FRANCOIS ANDRE

Compuestos de quinazolina.

(14/03/2012) Un compuesto 7- (3- (4-acetilpiperazin-1-il) propoxi) -4- (4-fluoro-2-metilindol-5-iloxi) -6-metoxiquinazolina y una de sus sales.

DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.

(09/12/2011) Un derivado de quinazolina de la fórmula I:**Fórmula** en la que: m es 1, 2 ó 3; cada R1, que puede ser igual o diferente, es halógeno; R2 se selecciona de hidrógeno y alquilo (1-4C): R3 es hidrógeno; y R4 se selecciona de hidrógeno y alquilo (1-4C): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE LA ANGIOGÉNESIS E INTERMEDIOS DE LOS MISMOS.

(09/02/2011) Un compuesto 4-fluoro-5-hidroxi-2-metilindol o una de sus sales

DERIVADOS DE QUINAZOLINA.

(17/11/2009) Un derivado de quinazolina de la Fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que: R1 se selecciona entre hidrógeno, alcoxi(1-6C), ciclopropil-alcoxi(1-4C), ciclobutil-alcoxi(1-4C), ciclopentil-al-coxi( 1-4C), ciclohexil-alcoxi(1-6C), tetrahidrofuranil-alcoxi(1-4C) y tetrahidropiranil-alcoxi(1-4C), y en la que los átomos de carbono adyacentes en cualquier cadena de alquileno(2-6C) dentro de un sustituyente R1 están opcionalmente separados por la inserción en la cadena de un átomo de O, y en la que cualquier grupo CH2 ó CH3 dentro de un sustituyente R1 lleva opcionalmente en cada dicho grupo CH2 ó CH3 uno o más sustituyentes fluoro o cloro, o un sustituyente seleccionado de hidroxi y alcoxi(1-3C); b es 1, 2 ó 3; cada R2 , que puede ser el mismo o diferente,…

DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO AGENTES ANTITUMORALES.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/505, C07D409/12, C07D401/12, C07D239/94, C07D403/12, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14.

Una composición antiséptica que comprende: un agente antimicrobiano seleccionado del grupo que consiste en I2, un yodóforo, y una combinación de los mismos, en el que el agente antimicrobiano está presente en una cantidad suficiente para proporcionar una concentración de yodo disponible de al menos un 0,25% en peso; un tampón de ácido hidroxicarboxílico en una cantidad superior al 5% en peso, pero en una cantidad de no más del 15% en peso, respecto del peso de la composición de uso, en el que "tampón de ácido hidroxicarboxílico" se refiere al ácido libre, una lactona del mismo, una sal del mismo, y/o un derivado del mismo; agua; y un polímero formador de película catiónico.

DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO AGENTES ANTITUMORALES.

(14/05/2009) Un derivado de quinazolina de la Fórmula I ** ver fórmula** en la que m es 0 ó 1 y el grupo R 1 , cuando está presente, se selecciona de hidroxi, amino, metilo, etilo, propilo, metoxi, etoxi, propoxi, butoxi, pentoxi, pirrolidin-1-ilo, 2-pirrolidin-1-iletoxi, 3-pirrolidin-1-ilpropoxi, 2-piperidinetoxi, 3-piperidinpropoxi, 2-piperidin-3-iletoxi, 3-piperidin-3-ilpropoxi, 2-piperidin-4-iletoxi, 3-piperidin-4-ilpropoxi, 2-piperazin-1-iletoxi, 3-piperazin-1-ilpropoxi, 2-morfolinetoxi, 3-morfolinpropoxi, 2-homopiperidinetoxi, 3-homopiperidinpropoxi, 2-homopiperazin-1-iletoxi y 3-homopiperazin-1-ilpropoxi y donde los átomos de carbono adyacentes en cualquier cadena de alcoxi(2-6C) dentro de un sustituyente R 1 están opcionalmente separados por la inserción en la cadena de un grupo seleccionado de O, NH y N(CH 3), y donde cualquier grupo…

COMPUESTOS DE CINOLINA.

(01/05/2009) Un compuesto de fórmula I: ** ver fórmula** #en la que Z es -O- n es un número entero de 0 a 5; cualquiera de los sustituyentes R 1 puede estar unido a cualquier átomo de carbono libre del grupo indol; m es 2; R b representa hidrógeno o metilo; R 1 representa metilo, etilo, trifluorometilo o halógeno; en la que un grupo R 2 está en la posición 6 del anillo de cinolina, y representa hidrógeno, alcoxi C 1-3, ciano, trifluorometilo, alquilsulfanilo C1-3, flúor, cloro, bromo o nitro; y el otro grupo R 2 está en la posición 7 del anillo de cinolina y representa R 5 X 1 -, en el que X 1 representa -O- y R 5 se selecciona de uno de los tres siguientes grupos: #1) alquil(C1-5)-X 4 -alquil(C1-5)-X 5 R 22 (en el que X 4 y X 5 son ambos -O-) y R 22 representa hidrógeno, alquilo C1-3 o alcoxi(C1-3)-alquilo(C2-3);…

DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE TIROSINA CINASA.

(01/11/2008) Un derivado de quinazolina de la Fórmula I: (Ver fórmula) en la que: R 1 se selecciona entre hidrógeno, hidroxi, alcoxi(1-4C), hidroxi-(2-4C)alcoxi, alcoxi(1-3C)-alcoxi(2-4C) o de un grupo de la fórmula: Q 2 -X 3 - en la que X 3 es O, y Q 2 es azetidin-1-il-alquilo(2-4C), pirrolidin-1-il-alquilo(2-4C), piperidino-alquilo(2-4C), piperazino-alquilo(2-4C) o morfolino-alquilo(2-4C), y en donde cualquier grupo heterociclilo dentro de un sustituyente en R 1 lleva opcionalmente 1, 2 ó 3 sustituyentes, que pueden ser los mismos o diferentes, seleccionados entre halógeno, hidroxi, amino, alquilo(1-4C), alcoxi(1-4C), alquil(1-4C)sulfonilo, alquil(1-4C)amino, di-[alquil(1-4C)]amino, y alcanoílo(2-4C), y en la que cualquier grupo heterociclilo dentro de un sustituyente en R 1 lleva opcionalmente 1 sustituyente…

NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLINA.

(01/11/2008) El uso de un compuesto de la fórmula I: (Ver fórmula) en la que: m es un número entero de 1 a 3; R 1 representa halógeno o alquilo C1 - 3; R 2 se selecciona de uno de los tres grupos siguientes: 1) alquil (C1 - 5)-R 3 (en el que R 3 es piperidin-4-ilo que puede tener uno o dos sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno, alquilo C1 - 4, hidroxialquilo C1 - 4 y alcoxi C1 - 4; 2) alquenil (C2 - 5)-R 3 (en el que R 3 es como se define aquí); 3) alquinil (C2 - 5)-R 3 (en el que R 3 es como se define aquí); y en la que cualquier grupo alquilo, alquenilo o alquinilo puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno y amino; o…

DERIVADOS DE QUINAZOLINA.

(16/03/2008) Derivado de quinazolina de la **Fórmula**, en la que: m es 1 ó 2, y los grupos R1, que pueden ser iguales o diferentes, están situados en las posiciones 6 y/o 7, y se seleccionan de halógeno, trifluorometilo, ciano, isociano, nitro, hidroxi, mercapto, amino, formilo, carboxi, carbamoilo, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8), alcoxi (C1-6), alquenil (C2-6)-oxi, alquinil (C2-6)-oxi, alquil (C1-6)-tio, alquil (C1-6)-sulfinilo, alquil (C1-6)-sulfonilo, alquil (C1-6)-amino, di-[alquil (C1-6)]amino, alcoxi (C1-6)-carbonilo, N-alquil (C1-6)-carbamoilo, N, N-di-[alquil (C1-6)]carbamoilo, alcanoilo (C2-6), alcanoil (C2-6)-oxi, alcanoil (C2-6)-amino, N-alquil (C1-6)-alcanoil (C2-6)-amino,…

DERIVADOS DE OXINDOLILQUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE LA ANGIOGENESIS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENECA LIMITED ZENECA PHARMA S.A.. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04, C07D471/04, A61K31/517.

Un compuesto de **fórmula**, en la que: el anillo Z es un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S, con la condición de que el grupo en la posición 4 del anillo de quinazolina no sea un grupo sustituido o no sustituido seleccionado de 4, 5, 7-triazaoxindol-3-ilo y 4, 6, 7-triazaoxindol-3-ilo; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4-metilo, di(alcoxi C1-4)metilo o alcanoilo C1-4; R2 representa hidroxi, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, alcanoil C1-3-oxi, trifluorometilo, 2, 2, 2-trifluoroetilo, ciano, amino, nitro, alcanoilo C2-4, alcanoil C1-4-amino, alcoxi C1-4-carbonilo, alquil C1-4-tio, alquil C1-4-sulfinilo, alquil C1-4-sulfonilo, carbamoilo, N-alquil C1-4-carbamoilo, N, N-di(alquil C1-4)carbamoilo, aminosulfonilo, N-alquil C1-4-aminosulfonilo, N, N-di(alquil C1-4)aminosulfonilo o alquil C1-4-sulfonilamino.

DERIVADOS DE QUINAZOLINA.

(16/09/2007) Un derivado de quinazolina de la **Fórmula**, en la que n es 0, 1, 2 ó 3, cada R5 se selecciona independientemente de halógeno, ciano, nitro, hidroxi, amino, carboxi, sulfamoilo, trifluorometilo, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8), alcoxi (C1-6), alquenil(C2-6)oxi, alquinil(C2-6)oxi, alquil(C1-6)tio, alquil(C1-6)sulfinilo, alquil(C1-6)-sulfonilo, alquil(C1-6)amino, di-[alquil(C1-6)]amino, alcoxi(C1-6)carbonilo, N-alquil(C1-6)sulfamoilo, y N, N-di-[alquil(C1-6)]-sulfamoilo, C(O)NR6R7 en el que R6 y R7 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-8) opcionalmente sustituido o arilo opcionalmente sustituido, o R6 y R7, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido que puede contener…

DERIVADOS DE QUINAZOLINA.

(16/08/2007) Un derivado de quinazolina de la **Fórmula**, en la que n es 0, 1, 2 ó 3, cada R5 se selecciona independientemente de halógeno, ciano, nitro, hidroxi, amino, carboxi, sulfamoilo, trifluorometilo, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8), alcoxi (C1-6), alquenil(C2-6)oxi, alquinil(C2-6)oxi, alquil(C1-6)tio, alquil(C1-6)sulfinilo, alquil(C1-6)-sulfonilo, alquil(C1-6)amino, di-[alquil(C1-6)]amino, alcoxi(C1-6)carbonilo, N-alquil(C1-6)sulfamoilo, y N, N-di-[alquil(C1-6)]-sulfamoilo, C(O)NR6R7 en el que R6 y R7 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-8) opcionalmente sustituido o arilo opcionalmente sustituido, o R6 y R7, junto con el nitrógeno…

DERIVADOS DE QUINOLINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASAS.

(01/05/2007) Un derivado de quinolina de la **Fórmula**, en la que Z es un grupo O, S, SO, SO2, N(R2) o C(R2)2, en los que cada grupo R2, que puede ser igual o diferente, es hidrógeno o alquilo (C1-6); m es 0, 1, 2, 3 ó 4; cada grupo R1, que puede ser igual o diferente, se selec- ciona de halógeno, trifluorometilo, ciano, isociano, nitro, hidroxi, mercapto, amino, formilo, carboxi, carbamoilo, al- quilo (C1-6), alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8), alcoxi (C1-6), alqueniloxi (C2-6), alquiniloxi (C2-6), alquil (C1-6)-tio, alquil (C1-6)-sulfinilo, alquil (C1-6)- sulfonilo, alquil (C1-6)-amino, di-[alquil (C1-6)]amino, alcoxi (C1-6)-carbonilo, N-alquil (C1-6)-carbamoilo,…

COMPUESTOS DE QUINAZOLINA.

(16/03/2007) – Un compuesto de la **fórmula** [en la cual: el anillo A es fenilo; Z es –O–, –NH– o –S–; m es un número entero de 0 a 5 inclusive; R1 es hidrógeno, hidroxi, halógeno, nitro, trifluorometi- lo, ciano, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, alquiltio C1-3, o –NR5R6 (en donde R5 y R6, que pueden ser iguales o dife- rentes, son hidrógeno o alquilo C1-3); R2 es hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, trifluorometilo, amino o nitro; R3 es hidroxi, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, alca- noiloxi C1-3, trifluorometilo, ciano, amino o nitro; X1 es –O–, –CH2–, –S–, –SO–, –SO2–, –NR7–, –NR7CO–, –CONR7–, –SO2NR7– o –NR7SO2–, (en donde R7 es hidrógeno, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3–alquilo C2-3); R4 se selecciona de uno de los grupos siguientes: 1) –Y1X2COR8 [en donde –Y1– es una cadena alquileno C2-5 en la cual cada grupo…

DERIVADOS DE QUIZAZOLINA COMO INHIBIDORES DE VEGF.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Clasificación: A61P35/00, A61P9/00, C07D401/12.

Un derivado de quinazolina de la fórmula I: en la que: m es un número entero de 1 a 3; R1 representa halógeno o alquilo C1-3; R2 se selecciona de uno de los tres grupos siguientes: 1) alquil (C1-5)-R3 (en el que R3 es piperidin-4- ilo que puede tener uno o dos sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4 y alcoxi C1-4; 2) alquenil (C2-5)-R3 (en el que R3 es como se define aquí); 3) alquinil (C2-5)-R3 (en el que R3 es como se define aquí); y en la que cualquier grupo alquilo, alquenilo o alquinilo puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno y amino; o una sal del mismo.

DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE LA ANGIOGENESIS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB ZENECA-PHARMA SA. Clasificación: C07D401/14, A61K31/505, C07D405/12, C07D401/12, C07D417/12, C07D413/14.

El uso de un compuesto de la fórmula I, en la que el anillo C es un resto bicíclico o tricíclico de 8, 9, 10, 12 ó 13 miembros, resto el cual puede estar saturado o insaturado, que puede ser aromático o no aromático, y que opcionalmente puede contener 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S; Z es -O-, -NH-, -S-, -CH2-; n es un número entero de 0 a 5; m es un número entero de 0 a 3; R2 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, alquilo (C1-3), alcoxi (C1-3), alquil (C1-3)sulfanilo, -NR3R4 (en el que R3 y R4, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno hidrógeno o alquilo (C1-3)), o R5X1- (en el que X1 representa un enlace directo, -O-, -CH2-, -OC(O)-, -C(O)-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR6C(O)-, -C(O)NR7-, -SO2NR8-, NR9SO2-o NR10-(en el que R6, R7, R8, R9 y R10 representan, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-3) o alcoxi (C1-3)-alquilo ((C2-3)), y R5 se selecciona de uno de los veintidós grupos.

DERIVADOS DE QUINAZOLINA.

(16/10/2005) Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** en la que: cada anillo C es un resto heterocíclico de 5-6 miembros que puede estar saturado o insaturado, que puede ser aromático o no aromático, y que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoximetilo C1-4, di(alcoxi C1-4)metilo, alcanoilo C1-4, trifluorometilo, ciano, amino, alquenilo C2-5, alquinilo C2-5, un grupo fenilo, un grupo bencilo o un grupo heterocíclico de 5-6 miembros con 1-3 heteroátomos, seleccionados independientemente de O, S y N, grupo heterocíclico el cual puede ser aromático o no aromático,…

DERIVADOS DE QUINAZOLINA PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, C07D401/12, C07D403/12, C07D413/12, C07D235/06.

Un derivado quinazolínico de la **fórmula** en la que m es 0, 1, 2 ó 3; cada grupo R1, que puede ser igual o diferente, se selecciona de halógeno, trifluorometilo, ciano, isociano, nitro, hidroxi, mercapto, amino, formilo, carboxi, carbamoílo, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8), alcoxi (C1-6), alqueniloxi (C2-6) alquiniloxi (C2- 6) alquiltio (C1-6), alquilsulfinilo (C1-6), alquilsulfonilo (C1-6), alquilamino (C1-6), di-[alquil (C1-6)]amino, alcoxicarbonilo (C1-6), N-alquilcarbamoílo (C1-6), N, N-di-[alquil (C1-6)]carbamoílo, alcanoilo (C2- 6), alcanoiloxi (C2-6), alcanoilamino (C2-6), N-alquil (C1-6)-alcanoilamino (C2-6), alquenoilamino (C3-6), N- alquil (C1-6)-alquenoilamino (C3-6), alquinoilamino (C3- 6), N-alquil (C1-6)-alquinoilamino (C3-6), N- alquilsulfamoílo (C1-6), N, N-di-[alquil (C1- 6)]sulfamoilo, alcanosulfonilamino (C1-6) y N-alquil (C1- 6)-alcanosulfonilamino (C1-6).

COMPUESTOS ANTICANCERIGENOS QUE CONTIENEN UN ANILLO CICLOPENTAQUINAZOLINO.

(16/04/2004) LA CICLOPENTAQUINAZOLINA DE FORMULA (I), DONDE R 1 ES HIDROGENO, AMINO, ALQUILO C{SUB,1-4}, ALCOXI C{SUB,1-4}, HIDROXIALQUILO O FLUOROALQUILO C{SUB,1-4}; DONDE R{SUP,2} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-4}, ALQUENILO C{SUB,3-4}, ALQUINILO C{SUB,3-4}, HIDROXIALQUILO C{SUB,2-4}, HALOGENOALQUILO C{SUB,2-4} O CIANOALQUILO C{SUB,1-4}; AR{SUP,1} ES FENILENO, TIOFENEDIILO, TIAZOLDIILO, PIRIDINODIILO, O PIRIMIDINODIILO, LOS CUALES PUEDEN PRESENTAR OPCIONALMENTE UNO O DOS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE HALOGENO, HIDROXI, AMINO, NITRO, CIANO, TRIFLUOROMETIL, ALQUILO C{SUB,1-4}, Y ALCOXI C{SUB,1-4}; Y DONDE R{SUP,3} ES UN GRUPO DE FORMULA: -A{SUP,1}-AR{SUP,2}-A{SUP ,2}-Y{SUP,1}, EN DONDE A{SUP,1} ES UN ENLACE ENTRE EL ATOMO DE CARBONO {AL} DEL GRUPO CONHCH(CO{SUB,2}H)- Y AR{SUP,2},…

COMPUESTOS QUIMICOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2003). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Clasificación: A61K47/48.

SISTEMAS MEJORADOS PARA TERAPIA DE PRODROGAS DE ENZIMA APUNTADA, ESPECIALMENTE TERAPIA DE PRODROGA DE ENZIMA DIRIGIDA DE ANTICUERPO (ADEPT), EN LA QUE LA ENZIMA USADA ES UNA FORMA MUTADA DE UNA ENZIMA HUESPED EN LA QUE LA ENZIMA HUESPED NATURAL, TAL COMO LA RIBONUCLEASA, RECONOCE SU SUSTRATO NATURAL POR UNA INTERACCION DE UN PAR DE IONES Y SU INTERACCION SE INVIERTE ("POLARIDAD INVERTIDA") EN EL DISEÑO DE ENZIMA MUTADA Y PRODROGA COMPLEMENTARIA.

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