Derivados de quinolina como inhibidores de PI3K quinasa.
(31/08/2016) Un compuesto de fórmula (IA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable:**Fórmula**
donde
Q representa el resto de un anillo fenilo, que puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, C3-7 cicloalquilalquilo (C1-6), arilo, arilalquilo (C1- 6), heterocicloalquilo C3-7, C3-7 heterocicloalquil-alquilo (C1-6), heteroarilo, heteroarilalquilo (C1-6), hidroxi, alcoxi C1-6, alquil C1-6-tio, alquil C1-6-sulfinilo, alquil C1-6-sulfonilo, alquil C2-6-carbonilo, amino, alquil C1-6-amino, di(C1-6)- alquilamino, halógeno, ciano and trifluorometilo;
Alk1 representa una…
Derivados de triazina como inhibidores de cinasas.
(02/03/2016) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:
en donde
E representa una cadena de alquileno C1-3 lineal o ramificado opcionalmente sustituido;
Q representa oxígeno, azufre, N-R6 o un enlace covalente;
M representa el residuo de un anillo monocíclico de cinco, seis o siete miembros saturado opcionalmente sustituido que contiene un átomo de nitrógeno y 0, 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O y S, pero que no contiene más que un átomo de O o S;
W representa C-R7 o N;
R1, R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, arilalquilo(C1-6), hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquil(C1-6)tio, alquil(C1-6)sulfinilo, alquil(C1- 6)sulfonilo, amino,…
Derivados de piridina y pirazina bicíclicos condensados como inhibidores de quinasa.
(07/01/2015) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
M representa el residuo de un anillo fenilo opcionalmente sustituido; o un anillo heteroaromático de cinco miembros opcionalmente sustituido seleccionado de furilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo y triazolilo; o un anillo heteroaromático de seis miembros opcionalmente sustituido seleccionado de piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo y triazinilo;
W representa C-R1 10 o N;
E representa una cadena de alquileno C1-4 lineal o ramificada opcionalmente sustituida;
Q representa oxígeno o N-R2;
Z representa un grupo heteroarilo mono o bicíclico opcionalmente…
Derivados de tiofeno fusionados como inhibidores de quinasa.
(15/10/2014) Un compuesto de fórmula (IIA), o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
-X1- representa un grupo de fórmula (a), (b) o (c):**Fórmula**
Y representa oxígeno o azufre;
R5 representa hidrógeno, halógeno, ciano, -SRa, -CORe, -CO2Rb o -CONRcRd; o R5 representa alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquenilcarbonilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo (C1-6), cicloalquil C3-7- alquenilo (C2-6), cicloalquil C3-7-alquinilo (C2-6), arilo, aril-alquilo (C1-6), aril-alquenilo (C2-6), aril-alquinilo (C2-6), biarilo, heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil C3-15 7-alquilo (C1-6), heterocicloalquil C3-7-alquenilo (C2-6), heterocicloalquil C3-7-alquinilo (C2-6), heterocicloalquilcarbonil…
Derivados de quinolina y quinoxalina en calidad de inhibidores de quinasa.
(30/07/2014) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo:**Fórmula**
en donde
E representa una cadena de alquileno C1-4 lineal o ramificada, opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de trifluorometilo, heterocicloalquilo C3-7,
arilo, oxo, hidroxi, alcoxi C1-6, alcoxi C2-6-carbonil-alcoxi(C1-6), aminocarbonil-alcoxi(C1-6), trifluorometoxi, amino, alquil C1- 6-amino, dialquil(C1-6)amino, aminocarbonilo, alquil C1-6-aminocarbonilo y dialquil(C1-6)aminocarbonilo; Q representa oxígeno, azufre, N-R4 o un enlace covalente;
Z representa un resto heteroarilo bicíclico que consiste en dos anillos aromáticos condensados de seis miembros, conteniendo el resto heteroarilo Z al menos un átomo de nitrógeno…
Derivados de quinolina y quinoxalina como inhibidores de cinasa.
(23/10/2013) Un compuesto de fórmula (IA) o (IB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o susolvato:**Fórmula**
en las que
V representa O o S;
Y representa N o C-R6;
X representa N o C-R7;
E representa un alquileno de C1-4 de cadena lineal o ramificada opcionalmente sustituido;
Q representa oxígeno, azufre, N-R8 o un enlace covalente;
M representa el resto de un anillo monocíclico de cinco, seis o siete miembros saturado, opcionalmente sustituido,que contiene un átomo de nitrógeno y 0, 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N,O y S, pero que no contiene más de un átomo de O o S;
W representa C-R9…
DERIVADOS DE TIAZOL CONDENSADOS COMO INHIBIDORES DE QUINASA.
(27/09/2011) Un compuesto de fórmula (I), o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables: en la que, X representa oxígeno o azufre; Y representa un grupo de fórmula CR 6 R 7 o NR 8 ; R 1 representa hidrógeno o alquilo(C1-6); y R 2 representa hidrógeno; o alquilo(C1-6), alcoxi(C1-6), cicloalquilo(C3-7), cicloalquil(C3-7)alquilo(C1-6), arilo, arilalquilo(C1-6), heterocicloalquilo(C3-7), heterocicloalquil(C3-7)alquilo(C1-6), heteroarilo o heteroarilalquilo(C1-6), cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, nitro, alquilo(C1-6), trifluorometilo, hidroxi, alcoxi(C1-6), difluorometoxi, trifluorometoxi, ariloxi, alquil(C1-6)tio, alquil(C1-6)sulfonilo,…
DERIVADOS DE FUROPIRIDINA Y SU UTILIZACION TERAPEUTICA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DARWIN DISCOVERY LIMITED. Clasificación: A61K31/44, C07D491/048.
Compuesto de **fórmula** en la que X e Y son, independientemente entre sí, CH, N o N-óxido, con tal que X e Y no representen ambos CH; Z es CO o CS; R1 es alquilo, opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; R2 es CF3, H, CN, C(=NOR9)R6, alquilo-C(=NOR9)R6, S(O)pR6, SO2NR12R13, CONR12R13, OR9, NR6R15; alquilo, cicloalquilo o cicloalquilalquilo opcionalmente sustituidos con uno o más radicales R8; arilo, heteroarilo, arilalquilo o heteroarilalquilo, cuyas porciones arilo / heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidas con uno o más radicales R7 o alquilo-R10 y cuyas porciones alquilo pueden estar opcionalmente sustituidas con uno o más radicales R8; o heterociclo o heterocicloalquilo, cuya porción heterociclo puede estar opcionalmente sustituida con uno o más radicales R11 o alquilo-R10 y cuya porción alquilo puede estar opcionalmente sustituida con uno o más radicales R8. y los N-óxidos y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
