PROCESO DE OBTENCIÓN DE DERIVADOS DE PIRIDINA-CARBOXAMIDA COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA LA SÍNTESIS DE ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE NK1.
(26/05/2011) Un proceso para obtener un compuesto carboxamida-piridina de la fórmula: dicho método consiste en: (a) la reacción de una sal de piridinio de la fórmula: con un compuesto acrilato de α-ciano-ß-fenilo de la fórmula: para producir un compuesto piridinio bipolar de la fórmula: (b) la reacción del compuesto piridinio bipolar de la fórmula VII con un reactivo elegido entre el grupo formado por POCl3, PBr3 y (F3CSO2)2O para formar un compuesto cianopiridina de la fórmula: (c) la reacción del compuesto cianopiridina de la fórmula VIII con un compuesto amina de la fórmula HNR 2 R 3 se obtiene un compuesto piridina tetrasustituida…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4'-AZIDOCITIDINA.
(10/12/2010) - Procedimiento para la preparación de la 4'- azidocitidina de la fórmula **Fórmula** de un hidrato o de una sal farmacéuticamente aceptable de éste, el cual se caracteriza por el hecho de que, en donde, a) un 4'-azidotriacilnucleósido de la fórmula **Fórmula** R 1 y R 2 , se seleccionan de una forma independiente de entre COR 4 y C(=O)OR 4 , ó R 1 y R 2 , conjuntamente, forman un puente CH2-, C(CH3)2-, -CH-fenilo- ó un puente **Fórmula** R 3 , se selecciona de entre COR 4 y C(=O)OR 4 , y R 4 , es, de una forma independiente, alquilo C1-12, fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionados…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE S-ARIL-CISTEINA.
(16/03/2009) Un método para la preparación de S-aril cisteina en exceso enantiomérico superior al 96% que comprende poner en contacto un compuesto de la fórmula en donde X es un átomo de halógeno, un grupo mesiloxi o tosiloxi; P 1 es un grupo protector de amino y P 2 es un grupo protector de carboxi, con un aril tilo en presencia de una base seleccionado entre bicarbonato sódico o carbonato potásico, un catalizador de transferencia de fase, elegido del grupo constituido por TBAB y TBPB en tolueno como disolvente, en donde "arilo" significa un grupo aromático que tiene por lo menos un anillo que tiene un sistema pi electrón conjugado e incluye, sin limitación, arilo carbocíclico, arilo heterocíclico, grupos biarilo y biario heterocíclico, todos los cuales pueden estar…
PROCESO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-ARIL-NICOTINAMIDA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/4427, C07D213/82, C07D213/81, C07D213/85, C07D213/64.
Un proceso para la manufactura de compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en donde: R 1 y R 10 son independientemente hidrógeno, alquilo C1 - 7, alcoxi C1 - 7, halógeno, ciano o alquilamino; R 2 es -N(R 3 )2-N(R 3 )(CH2)nOH, -N(R 3 )S(O)2-alquilo C1 - 7, -N(R 3 )S(O)2-fenilo, -N=CH-N(R 3 )2, -N(R 3 )C(O)R 3 o una amina terciaria cíclica del grupo (Ver fórmula) o el grupo (Ver fórmula) R 3 es, independientemente entre sí, hidrógeno, cicloalquilo de C3 - 6, bencilo o alquilo C1 - 7; R 4 es hidrógeno, hidroxi, alquilo inferior, -(CH2)nCOO-alquilo C1 - 7, -N(R 3 )CO-alquilo C1 - 7, hidroxi-alquilo C1 - 7, ciano, -(CH2)nO(CH2)nOH, -CHO o un grupo heterocíclico de 5 ó 6 elementos, unido opcionalmente por medio de un grupo alquileno; caracterizado porque comprende las etapas de.
PROCESO LIBRE DE AZIDA PARA PREPARAR COMPUESTOS DE 1,2-DIAMINO.
(16/10/2007) Un proceso para preparar compuestos de 1, 2-diamino de la fórmula y las sales de adición farmacéuticamente aceptables de los mismos, caracterizado porque: R1, R1'', R2 y R2'', independientemente entre sí, son H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo inferior, cicloalquilo-alquenilo inferior, ciclo-alquilo-alquenilo inferior, heterociclilo, heterociclilo-alquilo inferior, heterociclilo-alquenilo inferior, hetero-ciclilo-alquinilo inferior, arilo, arilo-alquilo inferior, arilo-alquenilo inferior o arilo-alquinilo inferior, o R1 y R2, R1 y R2'', R1'' y R2 o R1'' y R2'' tomados juntos con los dos átomos de carbono a los que se enlazan, son un sistema de anillo carbocíclico o heterocíclico, o R1 y R1'' o R2 y R2'' tomados…
PROCESO PARA S-ARIL-L-CISTEINA Y DERIVADOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/05/2004). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07C319/14, C07C323/59, C07C227/16.
La presente invención proporciona procedimientos para la preparación de S-aril cisteínas en exceso enantiomérico mayor del 96%. Específicamente, la presente invención proporciona procedimientos enantioselectivos para la preparación de S-aril cisteínas a partir de cistina, cisteína o serina.
SINTESIS DE 3,6-DIHIDRO-4-HIDROXI-2H-PIRAN-2-ONA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/01/2004). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07F7/18, C07D309/32.
Un proceso para la preparación de una S-lactona de la fórmula (I): **FORMULA** comprendiendo dicho proceso tratar un haluro de acilo de la fórmula (II): **FORMULA** con a) un ceten acetal de la fórmula (III): **FORMULA** para producir un éster de éter S-hidroxi-protegido-/-enol de la fórmula (IV) **FORMULA** seguido por la separación de al menos uno de los grupos protectores R3 y R6; y poner en contacto el producto con un ácido para producir dicha S-lactona, o o b) con un malonato de acidez media de la fórmula (V): **FORMULA** para producir un S-hidroxi-/-cetoéster de la fórmula (VI): **FORMULA**.
