Procesos y compuestos para la preparación de normorfinanos.
(12/07/2017) Un compuesto que comprende la Fórmula 25:**Fórmula**
donde:
R1 y R2 se eligen independientemente entre hidrógeno, OH, NH2, SH, CF3, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, alquil cetal, alquil tiol 10 cetal, y alquil ditiol cetal, donde cuando R1 y R2 son diferentes forman un par epimérico y donde R1 y R2 juntos forman un grupo elegido entre ≥O, ≥S, cicloalquil cetal, cicloalquil tiol cetal, y cicloalquil ditiol cetal;
R3 se elige entre hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, CF3, SO2R8, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido;
R6 se elige entre hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo alilo, un grupo cicloalquilmetilo, un grupo arilo, un grupo bencilo, y C(O)nR7;
R7 se elige entre un grupo alquilo, un grupo arilo, y un grupo bencilo;
R8 se elige entre hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido;
X es halógeno; y
n es un…
Procedimiento para la preparación de sales cuaternarias de alcaloides de N-alquil morfinano.
(31/08/2016) Un procedimiento para la preparación de un derivado cuaternario de un alcaloide de morfinano N-sustituido terciario que tiene un sustituyente C -hidroxi protegido, comprendiendo el procedimiento (i) combinar un sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario C -O-protegido con un agente alquilante en un sistema disolvente anhidro, a una presión no inferior a aproximadamente 2 atm., para formar una mezcla producto de reacción que contiene el derivado cuaternario del sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario y cualquier sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario que no haya reaccionado, comprendiendo el sistema disolvente un disolvente dipolar aprótico anhidro constituyendo el…
Procesos y compuestos para la preparación de normorfinanos.
(26/08/2015) Un compuesto de Fórmula 21a:**Fórmula**
donde:
R1 y R2 se eligen independientemente entre hidrógeno, OH, NH2, SH, CF3, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, alquil cetal, alquil tiol cetal, y alquil ditiol cetal, donde cuando R1 y R2 son diferentes forman un par epimérico y donde R1 y R2 juntos forman un grupo elegido entre ≥O, ≥S, cicloalquil cetal, cicloalquil tiol cetal, y cicloalquil ditiol cetal;
R3 se elige entre hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, CF3, SO2R8, hidrocarbilo,
e hidrocarbilo sustituido;
R4 y R5 se eligen independientemente entre -(CH2)nCH3 y CH3;
R8 se elige entre hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido;
X es halógeno;
Y se elige entre un grupo benciloxicarbonilo, un grupo…
Procedimiento para la preparación de sales cuaternarias de alcaloides de N-alquil morfinano.
(06/05/2015) Un procedimiento para la preparación de un derivado cuaternario de un alcaloide de morfinano N-sustituido terciario que tiene un sustituyente C -hidroxi, comprendiendo el procedimiento (i) combinar un sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario con un agente alquilante en un sistema disolvente anhidro para formar una mezcla producto de reacción que contiene el derivado cuaternario del sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario y cualquier sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario que no haya reaccionado, comprendiendo el sistema disolvente un disolvente dipolar aprótico anhidro constituyendo el disolvente dipolar aprótico al menos 25% en peso del sistema…
SINTESIS DE HETEROARILACETAMIDAS A PARTIR DE MEZCLAS DE REACCION QUE TIENEN UN CONTENIDO REDUCIDO DE AGUA.
(08/04/2010) Un procedimiento de preparación de una heteroarilacetamida a partir de una heteroaril-a-hidroxiacetamida, cuyo procedimiento comprende hidrogenar directamente una heteroaril-a-hidroxiacetamida en presencia de hidrógeno gaseoso en una mezcla de reacción que comprende un sistema disolvente, la heteroaril-a-hidroxiacetamida, por lo menos un ácido que tiene un pKa (con relación al agua) de -9 ó menos, un haluro y un catalizador, en el que la mezcla de reacción tiene una relación molar de la heteroaril-a-hidroxiacetamida de partida con respecto a agua al comienzo de la hidrogenólisis, de 2:1 por lo menos, correspondiendo la heteroaril-a-hidroxiacetamida a la Fórmula 1 y correspondiendo la heteroarilacetamida obtenida como producto a la Fórmula 1A.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE SALES DE N-ALQUILO CUATERNARIO DE ALCALOIDES DE MORFINANO.
(05/02/2010) Un proceso para la preparación de un derivado cuaternario de un morfinano N-sustituido ternario, comprendiendo dicho proceso poner en contacto un sustrato de alcaloide de morfinano N-sustituido terciario con un agente alquilante en un sistema disolvente anhidro, que comprende menos de 0,5% en peso de agua, en donde el sistema disolvente, comprende un disolvente aprótico dipolar seleccionado el grupo que consiste en dimetilacetamida, dimetilformamida, 1-metil-2-pirrolidinona, hexametilfosforamida y sus mezclas con un disolvente aprótico dipolar que constituye al menos 25% en peso del sistema disolvente, llevándose a cabo la reacción dentro de un intervalo de temperatura de 55ºC a 85ºC, teniendo el sustrato de alcaloide de morfinano terciario N-sustituido la estructura…
SINTESIS Y PURIFICACION MEJORADAS DE HIDROCLORURO DE (R*,R*)-2-((DIMETILAMINO)METIL)-1-(3-METOXIFENIL)CICLOHEXANOL.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/08/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MALLINCKRODT INC.. Clasificación: C07C213/02, C07C213/10, C07B49/00, C07C217/74.
Un método para formar un producto que comprende hidrocloruro de (R*, R*)-2-[(dimetilamino)metil]-1-(3- metoxifenil)ciclohexanol (Tramadol) mediante un proceso que comprende sintetizar Tramadol en una serie de etapas entre las que se incluye una reacción de Grignard, en el que dicha reacción de Grignard se lleva a cabo en presencia de un aditivo seleccionado entre una amina y un éter, seguida por una de las dos siguientes etapas: (a) sintetizar un hidrocloruro de Tramadol mediante una etapa de añadir HCl al Tramadol base en presencia de tolueno y recristalizar dicho hidrocloruro en tolueno- acetonitrilo como disolvente; o (b) sintetizar un hidrocloruro de Tramadol y recristalizar dicho hidrocloruro en un nitrilo como disolvente.
