Proceso para alquinilar 17-cetoesteroides 16-sustituidos.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2016). Solicitante/s: Crystal Pharma, S.A.U. Clasificación: C07J75/00, C07J7/00, A23L29/20.
Un proceso para la preparación de 16-metilen-17α-etinil-17ß-hidroxiesteroides, que comprende
(a) tratar un 16-metilen-17-cetoesteroide con un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que cada R se selecciona independientemente de alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y halógeno y
(b) desililar el 16-metilen-17α-sililetinil-17ß-hidroxiesteroide resultante.
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Procedimiento de obtención de 17alfa-acetoxi-11beta-(4-N,N-dimetilaminofenil)-19-norpregna-4,9-dien-3,20-diona.
(23/04/2014) El procedimiento comprende (a) la formación de cristales del isopropanol hemisolvato de 17a-acetoxi-11ß-(4-N,N-dimetilaminofenil)-19-norpregna-4,9-dien-3,20-diona (VA-2914) por disolución en isopropanol y posterior cristalización; (b) la separación de los cristales de isopropanol hemisolvato de VA-2914. El compuesto VA-2914 es un esteroide con actividad anti-progestacional y anti-glucocorticoidal, útil en indicaciones ginecologías terapéuticas y anticonceptivas y en el tratamiento del síndrome de Cushing y del glaucoma.
Procedimiento para la obtención de 3,3-difenilpropilaminas.
(08/01/2014) Un procedimiento para la obtención de un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
donde
R1 es alquilo C1-C8; y
R3 y R4, independientemente entre sí, se seleccionan entre H y alquilo C1-C8, o juntos forman un anillo de 3 a 7 miembros con el nitrógeno al que están unidos;
sus enantiómeros, solvatos o sales, que comprende someter un compuesto de fórmula general (V) **Fórmula**
donde
R1, R3 y R4 tienen el significado previamente indicado,
a una reducción quimioselectiva.
Procedimiento para la obtención de 17-espirolactonas en esteroides.
(29/11/2013) Compuesto de fórmula (III):**Fórmula**
donde
R1 se selecciona entre hidrógeno y un grupo protector de hidroxilo;
R se selecciona entre alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C1-C8, arilo o bencilo;
o un solvato del mismo.
Procedimiento de obtención de olopatadina e intermedios.
(21/08/2013) Un procedimiento para la obtención de un compuesto de fórmula general (II)**Fórmula**
donde
Y es
OR1, donde R1 es alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C7, arilo, o heterociclo; o
NR2R3, donde R2 y R3, independientemente entre sí, son alquilo C1-C7, arilo, o bien R2 y R3 junto con el átomode nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 3 a 7 miembros,
sus solvatos o sales,
que comprende
a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula general (III)**Fórmula**
donde Y tiene el significado anteriormente mencionado,
con un reactivo de Wittig seleccionado del grupo formado por un haluro de (3-dimetilaminopropil)trifenilfosfonio ysus sales, bajo condiciones de reacción de Wittig, en presencia de una base en un medio de reacción quecomprende un disolvente orgánico, para…
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 17ALFA-ACETOXI-11BETA-(4-N ,N-DIMETILAMINOFENIL)-19-NORPREGNA-4 ,9-DIEN-3,20-DIONA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/10/2005). Solicitante/s: CRYSTAL PHARMA, S.A. Clasificación: C07J41/00, C07J21/00, C07J7/00.
El procedimiento comprende (a) la formación de cristales del isopropanol hemisolvato de 17{al}-acetoxi-11{be}-(4-N ,N- dimetilaminofenil)-19-norpregna-4 ,9-dien-3,20-diona (VA-2914) por disolución en isopropanol y posterior cristalización; (b) la separación de los cristales de isopropanol hemisolvato de VA-2914; y (c) la conversión en VA-2914 de dicho isopropanol hemisolvato de VA-2914. El compuesto VA-2914 es un esteroide con actividad anti-progestacional y anti-glucocorticoidal , útil en indicaciones ginecológicas terapéuticas y anticonceptivas y en el tratamiento del síndrome de Cushing y del glaucoma.