10 inventos, patentes y modelos de GRISENTI, PARIDE

(09/05/2019) Procedimiento de preparación de (3S)-metil-1,2,3,4-tetrahidroquinolina enantioméricamente pura que comprende las etapas siguientes: a) transformar el ácido quinolina-3-carboxílico en éster de alquilo o arilo C1-C4 lineal o ramificado correspondiente, en el que arilo es un resto fenilo o bencilo, opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-C4 lineales o ramificados; b) reducir dicho éster a éster de (R,S)-1,2,3,4-tetrahidroquinolina-3-carboxilato correspondiente; c) reducir dicho éster de (R,S)-1,2,3,4-tetrahidroquinolina-3-carboxilato para obtener (R,S)-3-(1'-hidroximetil)- 1,2,3,4-tetrahidroquinolina; d) proteger el grupo amino de dicha (R,S)-3-(1'-hidroxi-metil)-1,2,3,4-tetrahidroquinolina usando di-tertbutil carbonato para obtener (R,S)-3-(1'-hidroxi-metil)-1-tertbutiloxicarbonil-1,2,3,4-tetrahidroquinolina; …

(08/07/2015) Proceso para preparar pimecrolimus, caracterizado porque comprende una etapa de acilación enzimática y una etapa de alcohólisis enzimática con lipasa de Candida antarctica, según las siguientes etapas: a) acilación enzimática selectiva del hidroxilo en la posición 33 de ascomicina con lipasa de Candida antarctica, en resencia de un agente acilante y un disolvente orgánico; b) conversión del derivado acilado en 33 así obtenido en el 24-terc-butil-dimetil-silil éter correspondiente, con un agente sililante en presencia de una base orgánica; c) eliminación enzimática con lipasa de Candida antarctica del acilo en la posición 33 del compuesto preparado en la etapa b), en presencia de un disolvente orgánico y un alcohol alifático primario C1-C8, obteniendo 24-terc-butil-dimetil-silil éter de ascomicina.

(08/07/2015) Proceso para preparar pimecrolimus, caracterizado porque comprende las siguientes etapas: a) preparar ascomicina acetilada en las posiciones 24 y 33, a partir de ascomicina y un agente acilante en un disolvente orgánico, en presencia de N,N-dimetilaminopiridina; b) eliminación enzimática con lipasa de Candida antartica del acilo en la posición 33 del compuesto preparado en la etapa a), en presencia de un disolvente orgánico y un alcohol alifático primario C1-C8, obteniéndose ascomicina monoacetilada en la posición 24.

(22/04/2015) Un procedimiento para la preparación de Δ15-16-17-oxoesteroides de fórmula**Fórmula** en la que R' representa hidrógeno, metilo o etilo, los dos grupos R representan conjuntamente un grupo divalente -(CH2)2-, -(CH2)3-, CH2-C(CH3)2-CH2- y la línea discontinua representa un doble enlace 5-6 o 5-10, o una mezcla de los mismos que comprende: a) la reacción de un 17-oxoesteroide de fórmula**Fórmula** en la que R, R' y la línea discontinua tienen los significados indicados anteriormente, con difenildisulfuro en presencia de una base fuerte para producir el compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R, R' y la línea…

(28/01/2015) Complejo de inclusión, de un macrólido con gamma ciclodextrina, en donde la proporción en peso entre dicho macrólido y dicha gamma ciclodextrina está comprendida entre 1:100 y 1:400, caracterizado en que dicho macrólido se selecciona de rapamicina, pimecrolimus, temsirolimus, everolimus, tacrolimus.