20 inventos, patentes y modelos de GRIEBENOW, NILS

Conjugados de ligadores (ADCs) con inhibidores de KSP.

(24/06/2020) Conjugado de un ligador o un derivado del mismo con una o varias moléculas de principio activo, en donde la molécula de principio activo es un inhibidor de la proteína del huso de quinesina, que está unido con el ligador a través de un enlazador L, en donde el inhibidor de la proteína del huso de quinesina presenta la siguiente fórmula (IIa): **(Ver fórmula)** en donde X1 representa N, X2 representa N y X3 representa C; o X1 representa CH o CF, X2 representa C y X3 representa N; o X1 representa NH, X2 representa C y X3 representa C; o X1 representa CH, X2 representa N y X3 representa C; (en donde preferentemente…

Derivados de feniltriazol sustituido con hidroxialquilo y sus usos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(29/01/2019). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Clasificación: A61P9/00, A61P13/00, A61K31/4196, C07D403/06.

Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es hidrógeno o metilo, y R2A y R2B se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, metilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, etilo, metoxi, difluorometoxi y trifluorometoxi, o una sal, hidrato y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2697902_T3.pdf

Imidazoles y pirazoles fusionados sustituidos y sus usos.

(06/09/2017) Compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)** en la cual A representa nitrógeno o CR3 donde R3 representa hidrógeno, flúor, difluorometilo, trifluorometilo, metilo, etilo, ciclopropilo o ciclobutilo, L representa un grupo -CR4AR4B-(CR5AR5B)m-, donde representa el sitio de unión al grupo carbonilo, representa el sitio de unión al anillo pirimidina o triazina, m representa un número 0, R4A representa hidrógeno, flúor, metilo, etilo, hidroxilo o amino, R4B representa hidrógeno, flúor, difluorometilo, trifluorometilo, metilo, etilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo o un grupo de la fórmula -M-R6, donde metilo y etilo pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de flúor, ciano, trifluorometilo,…

Pirazolopiridinas sustituidas con heteroarilo y uso de las mismas como estimuladores de la guanilato ciclasa soluble.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(23/08/2017). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Clasificación: A61K31/519.

Compuestos de la fórmula (I-1), en la que**Fórmula** en la que A representa nitrógeno o CR3, donde R3 representa hidrógeno o amino, L representa un grupo *-CR4AR4B-(CR5AR5B)p- , donde * representa el punto de unión al grupo carbonilo, representa el punto de unión al anillo de pirimidina o al anillo de triazina, p representa un número 0, R4A representa hidrógeno, flúor, metilo o hidroxi, R4B representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, 2,2,2-trifluoretilo o metilo, R1 representa hidrógeno o flúor R2 representa tienilo, piridilo o pirimidinilo, donde tienilo, piridilo o pirimidinilo pueden estar sustituidos con 1 o 2 sustituyentes flúor, así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.

PDF original: ES-2648810_T3.pdf

Ligadores basados en tirosina para la conexión desprendible de péptidos.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(08/02/2017). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Clasificación: C07K5/06, C07K5/08, A61K47/48, C07K5/02.

Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que n representa el número 0, 1, 2, 3 o 4, m representa el número 0, 1, 2, 3 o 4, en la que m y n son juntos son el número 1, 2, 3, 4, 5 o 6, R1 representa terc-butiloxicarbonilo o (9H-fluoren-9-ilmetoxi)carbonilo, R2 representa terc-butiloxicarbonilo, R3 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo o bencilo, R4 representa un grupo de fórmula.

PDF original: ES-2624626_T3.pdf

Profármaco de adrenomedulina basado en polietilenglicol y uso del mismo.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(05/10/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Clasificación: A61P11/00, A61K9/00, A61P9/00, A61P29/00, A61K38/22, A61K47/59.

Un medicamento que comprende un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que n representa el número 0, 1, 2 o 3, R1 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo o isopropilo, R2 representa PEG 20kDa a 80kDa lineal o ramificado con un grupo metoxi terminal, o una de las sales del mismo, solvatos del mismo o los solvatos de sales del mismo, en combinación con un excipiente farmacéuticamente adecuado no tóxico inerte, en el que el medicamento está en una forma farmacéutica para inhalación.

PDF original: ES-2659195_T3.pdf

Derivados de triazina sustituida y su uso como estimuladores de la guanilato ciclasa soluble.

(13/07/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que el anillo Q representa un grupo de fórmula**Fórmula** en las que * representa el sitio de unión a -CH2-R2, ** representa el sitio de unión al anillo de triazina, R1a representa hidrógeno o flúor, R1b representa hidrógeno o metilo, R2 representa 3,3,3-trifluoroprop-1-ilo, 2,2,3,3-tetrafluoroprop-1-ilo, 2,2,3,3,3-pentafluoroprop-1-ilo, fenilo o piridilo, estando sustituido fenilo con 1 a 3 sustituyentes de flúor y pudiendo estar sustituido piridilo con 1 sustituyente de flúor, R3 representa difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C6), ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, metilsulfonilamino, metoxicarbonilamino, fenilo, pirazolilo, oxazolilo o piridilo, pudiendo estar sustituido alquilo (C1-C6) con 1 a 3 sustituyentes…

Imidazopiridinas e imidazopiridazinas sustituidas y su uso.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(22/06/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Clasificación: C07D487/04, A61K31/519, A61K31/5365.

Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A representa nitrógeno o CR3, en donde R3 representa hidrógeno, L representa un grupo -CR4AR4B-(CR5AR5B)p- , en donde representa el sitio de unión al grupo carbonilo, representa el sitio de unión al anillo de pirimidina o de triazina, p representa un número 0, R4A representa hidrógeno, flúor, metilo o hidroxilo, R4B representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetilo o metilo, M representa CH o N, R1 representa 4,4,4-trifluorobut-1-ilo, 3,3,4,4-tetrafluorobut-1-ilo, 3,3,4,4,4-pentafluorobut-1-ilo o bencilo, estando sustituido bencilo con 1 a 3 sustituyentes flúor, R2 presenta flúor o cloro, cuando M representa CH, o R2 representa hidrógeno, cuando M representa N, R6 representa hidrógeno, R7 representa hidrógeno, así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.

PDF original: ES-2592267_T3.pdf

Pirazolopiridinas sustituidas con fluoroalquilo y su uso.

(20/04/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A representa nitrógeno o CR3, en donde R3 representa hidrógeno, L representa un grupo -CR4AR4B-(CR5AR5B)p- , en donde representa el sitio de unión al grupo carbonilo, representa el sitio de unión al anillo de pirimidina o al anillo de triazina, p representa un número 0, R4A representa hidrógeno, flúor, metilo o hidroxilo, R4B representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetilo, metilo o un grupo de fórmula -M-R8, en donde M representa un enlace, R8 representa -(C≥O)r-NR9R10, en donde r significa el número 1, R9 y R10 representan independientemente entre sí en cada caso hidrógeno o ciclopropilo, R1…

4-Aminopirimidinas condensadas y su uso como estimuladores de la guanilatociclasa soluble.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(09/03/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Clasificación: A61P9/00, A61K31/437, C07D519/00.

Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A representa alcanodiílo (C1-C3) o un grupo de fórmula**Fórmula** en la que * representa el sitio de unión al anillo de pirimidina, representa el sitio de unión al grupo carbonilo, el anillo Q representa un heterociclo de 4 a 6 miembros, y pudiendo estar sustituido alcanodiílo (C1-C3) con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo, alquilo (C1-Ca), hidroxilo y amino, pudiendo estar sustituido alquilo (C1-C4) con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo e hidroxilo, R1 representa hidrógeno o flúor, R2 representa bencilo, estando sustituido bencilo con 1 a 3 sustituyentes flúor, así como sus N-óxidos, sales, solvatos, sales de los N-óxidos y solvatos de los N-óxidos y sales.

PDF original: ES-2572638_T3.pdf

Aza-heterociclos bicíclicos y su uso.

(24/02/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que el anillo P representa un grupo de fórmula**Fórmula** en la que * representa el sitio de unión a R2, representa el sitio de unión a R3, 1 representa el sitio de unión al átomo de nitrógeno, 2 representa el sitio de unión al átomo de carbono, Y representa CH, R1 representa hidrógeno o flúor, R2 representa 2-fluorobencilo, R3 representa un grupo de fórmulas**Fórmula** en las que representa el sitio de unión al anillo P, L representa N o CH, M representa N o CR4, en donde R4 representa hidrógeno o amino, con la condición de que solo uno de los grupos L y M represente N, A1 representa NR5, en donde R5 representa hidrógeno, A2 representa N, A3 representa…

5-Fluoro-1H-pirazolopiridinas sustituidas y su uso.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/01/2016). Solicitante/s: Adverio Pharma GmbH. Clasificación: A61P15/00, C07D471/04, A61P9/00, A61K31/437.

Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), en donde alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados, de modo independiente entre sí, del grupo de flúor y trifluorometilo, así como sus N-óxidos, sales, solvatos, sales de los N-óxidos y solvatos de los N-óxidos y sales.

PDF original: ES-2567795_T3.pdf

Profármaco de adrenomedulina basado en polietilenglicol y uso del mismo.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(13/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Clasificación: A61K47/48, A61P11/00, A61P9/00, A61P29/00, A61K38/23.

Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que n representa el número 0, 1, 2 o 3, R1 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo o isopropilo, R2 representa PEG 20 kDa a 80 kDa lineal o ramificado con un grupo metoxi de protección terminal, o una de las sales del mismo, solvatos del mismo o los solvatos de sales del mismo.

PDF original: ES-2568063_T3.pdf

Carbamatos sustituidos con bencilo y su uso.

(25/02/2015) Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno o flúor, R2 representa hidrógeno o amino, R3 representa alquilo (C1-C4), R4 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4) o alcoxi-(C1-C4)-carbonilo, R5 representa fenilo, tetrahidronaftalenilo, naftilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, pudiendo estar sustituidos fenilo, tetrahidronaftalenilo, naftilo y heteroarilo de 5 a 10 miembros con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, del grupo de halógeno, nitro, ciano, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C6), hidroxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, alcoxi (C1-C4), amino, mono-alquil-(C1-C4)- amino, di-alquil-(C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo, alcoxi-(C1-C4)-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil-(C1-C4)- aminocarbonilo, di-alquil-(C1-C4)-aminocarbonilo, cicloalquil-(C3-C7)-aminocarbonilo,…

6-Fluoro-1H-pirazol[4,3-b]piridinas sustituidas y su uso.

(01/10/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), en donde alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente uno de otro seleccionados del grupo de flúor y trifluorometilo, R2 representa alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7) o un heterociclo de 4 a 7 miembros, en donde alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente uno de otro seleccionados del grupo de flúor, trifluorometilo y cicloalquilo (C3-C7), R3 representa alquilo (C1-C6) o bencilo, en donde alquilo (C1-C6) está sustituido con un sustituyente trifluorometilo, en donde alquilo (C1-C6) puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes flúor, y en…

Ácidos alquilcarboxílicos sustituidos de manera oxo-heterocíclica y uso de los mismos.

(16/04/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que el anillo A representa un azaheterociclo unido a través de N, de 5 a 7 miembros, saturado o parcialmente insaturado, oxo-sustituido, que (i) puede contener uno o dos heteroátomos adicionales de la serie N, O y/o S como miembros de anillo, que (ii) está sustituido con un resto seleccionado de la serie flúor, cloro, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, cicloalquilo (C3-C7), heterociclilo de 4 a 7 miembros y fenilo o que está benzocondensado, pudiendo estar sustituido el sustituyente fenilo y el anillo de fenilo condensado por su parte hasta dos veces, iguales o…

Nuevas pirazolopiridinas sustituidas de manera alifática y su uso.

(22/07/2013) Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa CR3 o N, en donde R3 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, amino, alcoxilo (C1-C4) y trifluorometoxilo, D representa CR4 o N, en donde R4 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, amino, alcoxilo (C1-C4) ytrifluorometoxilo, E representa CR5 o N, en donde R5 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, amino, alcoxilo (C1-C4) ytrifluorometoxilo, G representa CR6 o N, en donde R6 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo,…

Derivados de ácido carboxílico sustituidos de manera oxo-heterocíclica y su uso.

(16/05/2012) Compuesto de fórmula (I) en la que el anillo A representa un azaheterociclo oxo-sustituido, saturado o parcialmente insaturado, de 5 a 7 miembros enlazado por medio de N, que (i) puede contener uno o dos heteroátomos adicionales de la serie N, O y/o S como miembros de anillo, que (ii) está sustituido con un resto seleccionado de la serie flúor, cloro, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, cicloalquilo (C3-C7), heterociclilo de 4 a 7 miembros y fenilo o que está benzocondensado, pudiendo estar sustituido el sustituyente fenilo y el anillo de fenilo condensado por su parte hasta dos veces, de manera igual o distinta,…

DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZO(D)AZEPIN-2-ONA Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

(16/10/2008) Compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que A representa arilo (C6-C10) o heteroarilo de 5 a 10 miembros, que pueden estar sustituidos respectivamente hasta tres veces, de forma igual o distinta, con sustituyentes seleccionados del grupo de halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo (C1-C6), alquinilo (C2-C6) y alcoxi (C1-C6), o representa un grupo de fórmula (Ver fórmula) n representa el número 1, 2 ó 3, R 1 y R 2 son iguales o distintos y representan independientemente uno de otro hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6), R 3 representa alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8) o alquinilo (C2-C8) que pueden estar sustituidos respectivamente con fenilo, cicloalquilo (C3-C8), hidroxi, alcoxi (C1-C6), aciloxi (C1-C6)…

TETRAHIDROISOQUINOLINAS , SU PREPARACION Y USO COMO ANALGESICOS.

(16/12/2005) Compuestos de fórmula general (I), en la que R1 representa fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros, estando fenilo y heteroarilo sustituidos, dado el caso, de forma igual o distinta, por restos seleccionados del grupo de halógeno, formilo, carbamoílo, ciano, hidroxilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, nitro, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1- C6) y alquiltio (C1-C6), A1 representa un enlace o alcanodiilo (C1-C6), R2 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6), R3 y R4 son iguales o distintos y representan hidrógeno, alquilo (C1-C8) o cicloalquilo (C3-C8), o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno vecino representan un resto seleccionado del grupo de pirrolidilo,…

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