Derivados bicíclicos fusionados de 2,4-diaminopirimidina como inhibidores de ALK y c-Met.
(17/05/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o su forma de sal farmacéuticamente aceptable,
en la que
R1 es trifluorometil o cloro;
R2 es un grupo seleccionado entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-15, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo de 3-15 miembros, y heteroarilo de 5-15 miembros,
en la que el grupo R2 se sustituye opcionalmente por uno o más miembros seleccionados independientemente entre halógeno,-NO2, -OR20, ≥O, -C(≥O)R20, -C(≥O)OR20, -C(≥O)NR22R23, -NR20R21, alquilo C1-6-(R25)x, arilo C6-15- (R25)x, heteroarilo de 5-15 miembros-(R25)x, cicloalquilo C3-10-(R25)x, heterocicloalquilo de 3-15 miembros-(R25)x, pseudohalógeno, -S(≥O)nR20, -S(≥O)2NR22R23, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3,…
Imidazo [4,5-b] derivados de piridina como los moduladores ALK y JAK para el tratamiento de trastornos proliferativos.
(13/01/2016) Un compuesto de la fórmula general (I):**Fórmula**
o una sal del mismo, en donde:
W es H y Z se selecciona de**fórmula**
W y Z se toman conjuntamente para formar**Fórmula**
R1 se selecciona de arilo, heteroarilo (C6-C10) aminofenilo, (C2-C9) heterocicloalquilo, alquilo (C1-C9) o un grupo de la fórmula**Fórmula**
en el que cualquiera de los anteriores puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos R6;
R2 se selecciona de hidrógeno o halógeno;
R3 se selecciona del CH2OH o CONR4R5;
65 Q se selecciona entre CH2 u O;
"------" está o bien presente a fin de formar un doble enlace o está…
Fusión de derivados bicíclicos 2,4-diaminopirimidina como utilizar inhibidores ALK y c-Met.
(08/01/2016) Un compuesto de fórmula I o II **Fórmula**
o una forma de sal farmacéuticamente aceptable de las mismas, en la que
R1 es cloro;
R2 es un grupo seleccionado entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-15, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo de 3-15 miembros, y heteroarilo de 5-15 miembros, en la que el grupo R2 se sustituye opcionalmente por uno o más miembros seleccionados independientemente entre halógeno,-NO2, -OR20, ≥O, - C(≥O)R20, -C(≥O)OR20, -C(≥O)NR22R23, -NR20R21, alquilo C1-6-(R25)x, arilo C6-15-(R25)x, heteroarilo de 5-15 miembros-(R25)x, cicloalquilo C3-10-(R25)x, heterocicloalquilo de 3-15 miembros-(R25)x, pseudohalógeno, - S(≥O)nR20, -S(≥O)2NR22R23, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, NHOH, -OC(≥O)R20, OC(≥O)NR22R23, - NR20C(≥O)R21, -NR20C(≥O)OR21, -NR20S(≥O)2R21, NR20C(≥O)NR22R23,…
Pirrolotriazina como inhibidor de ALK y de JAK2.
(04/03/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
o una forma salina del mismo aceptable farmacológicamente,
donde
Q1 es -L1-A1-G1-X1-Z1;
Q2 es -X2-Z2;
Q3 es -Z3;
Q4 es -Z4;
L1 es -C0-3alquiloNR4C0-3alquilo-, NR4NR4-,-NR4C(≥O)-, NR4C(≥O)O-,-NR4C(≥O)NR4-, NR4C(≥O)NR4C(≥O)-, NR4C(≥S)-, NR4C(≥S)NR4-, - NR4S(≥O)2-, -C0-3alquiloOC0-3alquilo-,-S(≥O)n, o está ausente;
A1 es C1-6alquileno que se puede sustituir con 1-12 Ra, C2-6alquenileno que se puede sustituir por 1-10 Ra, C2- 6alquinileno que se puede sustituir por 1-8 Ra, C6-11arileno que se puede sustituir por 1-10 Ra, C7-16arilalquiloeno que se puede sustituir por 1-18 Ra, C3-11 cicloalquileno que se puede sustituir por 1-20 Ra, C4- 17cicloalquiloalquileno que se puede sustituir por 1-31 Ra, heterocicloalquileno de 3-15 miembros que se puede…
Pirazolpirimidinas sustituidas.
(05/06/2013) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**
y formas esteroisoméricas, mezclas de formas esteroisoméricas, formas tautoméricas, profármacos, o formas desales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde:
W es CH o N;
el anillo A es
R1, R2, R3 y R4 en cada aparición son seleccionados independientemente de H, halo, -OR11, -NO2, -CN, -CF3, -CHF2,alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquilo C1-C4, -NR13R14, -NHOR13a, -C(≥O)R15, -C(≥O)OR15, -OC(≥O)R15, -C(≥O) NR13R14, -NR13aC(≥O)R15, -NR13aCO2R15, -OC(≥O)NR13R14, - NR13aC(≥S)R15, -SR15, -S(≥O)R15, -S(≥O)2R15, -S(≥O)2NR13R14, y alquilo C1-C4 sustituido con 0-1 R19.
NUEVOS PIRROLOCARBAZOLES CONDENSADOS.
(20/06/2011) Un compuesto que tiene una estructura de fórmula II: **(Ver fórmula)**o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde el anillo B junto con los átomos de carbono a los cuales está unido el mismo se selecciona de: (a) un anillo de fenileno en el cual de 1 a 3 átomos de carbono pueden estar reemplazados por átomos de nitrógeno; y (b) un anillo aromático de miembros, en el cual de 1 a 2 átomos de carbono pueden estar reemplazados por átomos de nitrógeno; y Q es CH2CH2; A1, A2 es H, H; y B1, B2 forman juntos = O;R1 se selecciona independientemente de H, C(=O)R1a, OR1b, C(=O)NHR1b, NR1cR1d, y C1-C8 alquilo opcionalmente sustituido, en donde dichos sustituyentes opcionales son 1 a 3 grupos R10;…
PIRROLOCARBAZOLES CONDENSADOS ANTIINFLAMATORIOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Clasificación: C07D487/04, A61P29/00, A61K31/407.
El uso de un compuesto de fórmula I: en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de trastornos de próstata, trastornos angiogénicos, trastornos patológicos, enfermedades y trastornos neurodegenerativos, enfermedad de Alzheimer, esclerosis lateral amiotrófica, enfermedad de Parkinson, apoplejía, isquemia, enfermedad de Huntington, demencia por SIDA, epilepsia, esclerosis múltiple, neuropatía periférica, neuropatía periférica inducida por quimioterapia, neuropatía periférica inducida por SIDA, lesiones del cerebro o la médula espinal, mieloma múltiple o leucemias.
DERIVADOS DEL K-252A 3'-EPIMEROS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: CEPHALON, INC. KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.. Clasificación: A61K31/55, C07D498/22, C07H7/06.
Derivados del K-252A 3'-epímeros. El K-252A inhibe la proteína quinasa C (PKC), que desempeña un papel en la regulación de las funciones celulares. El K-252A tiene varias actividades, por ejemplo, inhibir la contracción del músculo liso, inhibir la secreción de la serotonina, inhibir el alargamiento de la neuraxona, inhibir la liberación de la histamina, inhibir la MLCK del músculo liso, acción anti-inflamatoria, y la promoción de la supervivencia celular. El K-252A inhibe también la producción de IL-2. Se ha conseguido la síntesis total del isómero (+) natural del K252A y su isómero enantiómero (los tres carbonos quirales del resto de azúcar invertidos), Se ha descubierto que ciertos derivados del K-252A 3'-epímeros son biológicamente activos. Estos compuestos tienen la siguiente fórmula general **(Fórmula)**.
