20 inventos, patentes y modelos de GEORGES, GUY

Anticuerpos anti-tau(pS422) humanizados y procedimientos de uso.

(03/06/2020) Un anticuerpo humanizado que se une específicamente a la tau humana que comprende una Ser fosforilada en la posición 422 (tau(pS422)), en el que el anticuerpo comprende en el dominio variable de la cadena pesada (a) HVR-H1, que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 08, (b) HVR-H2, que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 09, (c) HVR-H3, que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 10, y en el dominio variable de la cadena ligera (d) HVR-L1, que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 71; (e) HVR-L2, que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 73; y (f) HVR-L3, que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 15, o (d) HVR-L1, que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 70; (e) HVR-L2, que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO:…

Anticuerpos humanizados anti-CD19 humano y procedimientos de uso.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(18/03/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P35/00, C07K16/28, A61P37/06.

Un anticuerpo que se une específicamente al CD19 humano, en el que el anticuerpo comprende (a) HVR-H1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 03, (b) HVR-H2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 11, (c) HVR-H3 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 05, (d) HVR-L1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 20 o 28, (e) HVR-L2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 07, y (f) HVR-L3 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 08.

PDF original: ES-2791989_T3.pdf

Anticuerpos anti-tau(pS422) humanizados y procedimientos de uso.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(15/01/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K39/00, C07K16/18, C07K14/47.

Un anticuerpo humanizado que se une específicamente a la tau(pS422) humana, en el que el anticuerpo comprende a) en el dominio variable de la cadena pesada, las HVR de SEQ ID NO: 08, 18 y 10, y en el dominio variable de la cadena ligera, las HVR de SEQ ID NO: 13, 14 y 15, o b) en el dominio variable de la cadena pesada, las HVR de SEQ ID NO: 08, 09 y 10, y en el dominio variable de la cadena ligera, las HVR de SEQ ID NO: 12, 05 y 15, o c) en el dominio variable de la cadena pesada, las HVR de SEQ ID NO: 08, 09 y 10, y en el dominio variable de la cadena ligera, las HVR de SEQ ID NO: 13, 14 y 15.

PDF original: ES-2778498_T3.pdf

Anticuerpos anti-TIM3 y procedimientos de uso.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(23/10/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P35/00, C07K16/28, A61K47/50.

Un anticuerpo aislado que se une a TIM3, en el que el anticuerpo comprende i) una secuencia de VH de SEQ ID NO: 83 y una secuencia de VL de SEQ ID NO: 84; o ii) una secuencia de VH de SEQ ID NO: 85 y una secuencia de VL de SEQ ID NO: 86.

PDF original: ES-2763548_T3.pdf

Proteínas multifuncionales que comprenden MHC de clase I multivalente unida por disulfuro.

(20/02/2019) Una proteína multifuncional multivalente unida por disulfuro, caracterizada por que comprende - uno o dos dominios presentadores de antígeno, - una región Fc de anticuerpo, y - uno o más sitios de unión a antígeno, en la que el dominio presentador de antígeno comprende en la dirección N a C terminal bien (i) una microglobulina ß2, y (ii) los dominios extracelulares α1, α2 y α3 de una molécula de MHC de clase I con una frecuencia relativa de menos de un 1 %, o (i) los dominios extracelulares α1, α2 y α3 de una molécula de MHC de clase I con una…

Anticuerpos biespecíficos específicos para FAP y DR5, anticuerpos específicos para DR5 y procedimientos de uso.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(13/02/2019). Solicitante/s: ROCHE GLYCART AG. Clasificación: A61P35/00, C07K16/28, A61K39/395, C07K16/46, C07K16/40, C07K16/30.

Un anticuerpo que se une específicamente a DR5, que comprende (a) una región determinante de la complementariedad 1 (CDR1) de la cadena pesada de SEQ ID NO.:1; (b) una región determinante de la complementariedad 2 (CDR2) de la cadena pesada de SEQ ID NO.:2; (c) una región determinante de la complementariedad 3 (CDR3) de la cadena pesada seleccionada del grupo de SEQ ID NO.:3, SEQ ID NO.:96, SEQ ID NO.:98, SEQ ID NO.: 104 y SEQ ID NO.: 108; (d) una CDR1 de la cadena ligera de SEQ ID NO.:4; (e) una CDR2 de la cadena ligera de SEQ ID NO.:5; y (f) una CDR3 de la cadena ligera seleccionada del grupo de SEQ ID NO.:6, SEQ ID NO.:99, SEQ ID NO.: 105, SEQ ID NO.: 109 y SEQ ID NO.:97.

PDF original: ES-2720433_T3.pdf

Conjugados de antígeno-anticuerpo unidos covalentemente.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(21/09/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K39/395, C07K16/00, A61K47/48.

Conjugado que comprende un antígeno o hapteno y un anticuerpo que se une específicamente al antígeno o hapteno, en el que un enlace covalente se establece entre un residuo de cisteína en la posición 52b o en la posición 53 según la numeración de Kabat del dominio variable de cadena pesada en la RDC2 de cadena pesada del anticuerpo y el antígeno o hapteno.

PDF original: ES-2604012_T3.pdf

Anticuerpos antiteofilina y métodos de uso.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(14/09/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K39/00, C07K16/44.

Un anticuerpo anti-teofilina en el que el anticuerpo comprende (a) una HVR-H1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 01, (b) una HVR-H2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 02, y (c) una HVR-H3 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 03, (d) una HVR-L1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 05; (e) una HVR-L2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 06; y (f) una HVR-L3 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 07; en el que el anticuerpo es un anticuerpo humanizado y comprende, en la posición 71 del dominio variable de cadena pesada numerado de acuerdo con Kabat, el resto de aminoácido arginina, y comprende, en la posición 46 del dominio variable de cadena ligera numerado de acuerdo con Kabat, el resto de aminoácido leucina.

PDF original: ES-2600154_T3.pdf

Anticuerpos anti-HER3 y usos de los mismos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(30/03/2016). Solicitante/s: ROCHE GLYCART AG. Clasificación: A61P35/00, C07K16/28, A61K39/395, C07K16/32.

Anticuerpo que es ligante de HER3 humano, caracterizado por que: el dominio variable de cadena pesada VH es la SEC ID nº 8, y el dominio variable de cadena ligera VL es la SEC ID nº 9, o el dominio variable de cadena ligera VL es la SEC ID nº 10, o el dominio variable de cadena ligera VL es la SEC ID nº 11.

PDF original: ES-2571226_T3.pdf

Un complejo de anticuerpo biespecífico y digoxigenina conjugada a un agente terapéutico o de diagnóstico.

(19/08/2015) Un complejo de a) un anticuerpo biespecífico específico contra digoxigenina y una proteína diana, que comprende un primer sitio de unión al antígeno que se une a digoxigenina y un segundo sitio de unión al antígeno que se une a una proteína diana, y b) digoxigenina, en el que la digoxigenina está conjugada a un agente terapéutico o de diagnóstico seleccionado del grupo que consiste en un péptido, un compuesto pequeño, un compuesto pequeño radiactivamente marcado y un reactivo de obtención de imágenes, en el que dicho sitio de unión al antígeno que se une específicamente a digoxigenina comprende como dominio variable de la cadena…

Anticuerpos contra IL33R humano y la utilización de los mismos.

(22/07/2015) Un anticuerpo que se une al IL33R humano, que se caracteriza porque el dominio variable de la cadena pesada comprende el Id. de Sec. Nº: 7 y el dominio variable de la cadena ligera comprende el Id. de Sec. Nº: 8.

Anticuerpos biespecíficos de unión a digoxigenina.

(01/04/2015) Un anticuerpo biespecífico específico contra digoxigenina (DIG) y una proteína diana para su uso en terapia o diagnósticos, en el que un ácido nucleico que se ha conjugado con DIG se administra a una célula diana o tejido, en el que el anticuerpo biespecífico comprende un primer sitio de unión al antígeno que se une a DIG que comprende un dominio variable de la cadena pesada seleccionado de SEC ID Nº: 3, SEC ID Nº: 3 con las mutaciones S49A, I57A y A60P o SEC ID Nº: 2, y un dominio variable de la cadena ligera seleccionado de SEC ID Nº:5 o SEC ID Nº: 1; y un segundo sitio de unión al antígeno que se une a una proteína diana.

Anticuerpos contra la IL-17 humana y usos de los mismos.

(28/05/2014) Anticuerpo de unión a IL-17 humana, caracterizado por que el dominio variable de cadena pesada comprende una región CDR3 de SEC ID nº 1, una región CDR2 de secuencia SEC ID nº 2, y una región CDR1 de secuencia SEC ID nº 3, y porque el dominio variable de cadena ligera comprende una región CDR3 de secuencia SEC ID nº 4 y una región CDR2 de SEC ID nº 5 y una región CDR1.

Anticuerpos biespecíficos anti-VEGF/anti-ANG-2.

(29/01/2014) Un anticuerpo biespecífico que se une específicamente al factor de crecimiento endotelial vascular humano (VEGF) y la angiopoyetina-2 humana (ANG-2), que comprende un primer sitio de unión al antígeno que se une específicamente al VEGF humano y un segundo sitio de unión al antígeno que se une específicamente a la ANG-2 humana, en el que i) dichos sitios de unión a antígeno son cada uno de ellos un par de dominio variable de la cadena pesada del anticuerpo y dominio variable de cadena ligera de anticuerpo; ii) dicho primer sitio de unión al antígeno que se une específicamente al VEGF comprende en el dominio variable de la cadena pesada, una región CDR3 de Id. de Sec. Nº 1, una región CDR2 de Id. de Sec. Nº 2, y una región CDR1 de Id. de Sec. Nº 3, y en el dominio variable de la cadena ligera, una región…

DERIVADOS DE PIRIDONAMIDA COMO INHIBIDORES DE LA CINASA DE ADHESIÓN FOCAL (FAK) Y SU EMPLEO PARA EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER.

(01/06/2011) Un compuesto de formula I, **Fórmula** donde R1 es fenilo, sin sustituir o sustituido una o varias veces independientemente con alquilo, -OH, -O-alquilo, -S-alquilo, -S(O)2-alquilo, halogeno, -NRR', -CH2-NRR', trifluorometilo, trifluorometoxi, heterociclilo sin sustituir o sustituido una o dos veces con alquilo o acetilo, -CH2-heterociclilo, -C(O)-NRR', -C(O)-NH-CH2-fenil-R", -C(O)-NH-fenil-R"; R2 es hidrogeno o alquilo (C1-C3); R3 es -X-R4; R4 es a) alquilo (C1-C4); b) cicloalquilo (C3-C6); c) un heterociclo de 5 a 7 miembros sin sustituir o sustituido una o dos veces con alquilo; d) fenilo sin sustituir o sustituido una hasta tres veces con halogeno, alquilo, -O-CH3, -N(CH3)2, trifluorometilo o trifluorometoxi, o e) heteroarilo; X es alquileno (C1-C4), -S(O)2- o un enlace simple, donde el alquileno (C1-C4) esta sin…

DERIVADOS DE PIRIMIDILO COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNA QUINASA.

(01/02/2011) Un compuesto, según la fórmula I, **(Ver fórmula)**Fórmula I en donde, R1, es hidrógeno, halógeno, -CF3, -OCF3, alquilo, alcoxi, -Si(CH3)3, alquilen C1-C4-CN, -CN ó -OCHF2; R2, es hidrógeno, halógeno, -CF3, -OCF3, alquilo, alcoxi ó -CN; ó, de una forma alternativa, R1 y R2, son contiguas y, conjuntamente con el átomo de carbono al cual se encuentran éstas unidas, forman un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros, el cual se encuentra insustituido o sustituido, de una a tres veces, con halógeno ó alquilo; X, es hidrógeno, flúor ó cloro; A, es alquileno C1-C6, el cual se encuentra insustituido o sustituido una vez o dos veces, por hidroxi; y a todas las…

NUEVOS DERIVADOS DE FTALAZINONA COMO INHIBIDORES DE LA CINASA AURORA A.

(27/07/2009) Un compuesto de la fórmula I, ** ver fórmula** donde R 1 , R 2 , R 3 y R 4 representan independientemente R 8 -X-, ciclo-alquil-T 1 -, heterociclil-T 2 -, hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, -OH, -NH2, -NH-C(O)H, -C(O)OH, -C(O)NH2, -S(O)2NH2, -NHC(O)NH2, -C(O)NH-O-alquilo, -C (O)N(alquil)-O-alquilo, -NHC(O)NH-O-alquilo, -NHC(O)N(alquil)-O-alquilo, -S(O) 2NH-O-alquilo, -S(O) 2N (alquil)-O-alquilo, o alquilo opcionalmente sustituido una o varias veces con halógeno, hidroxilo o alcoxi; R 8 es cicloalquil-T 1 -, heterociclil-T 2 -, aril-T 3 -, heteroaril-T 4 -, o alquilo opcionalmente sustituido una o varias veces con halógeno; X es -C(O)NH-, -C(O)N(alquil)-, -N(alquil)C(O)-, -NHC(O)-, -NHC(O)NH-, -NHC(O)N(alquil)-, -OC(O)N (alquil)-, -NHS(O) 2-, -S(O) 2NH-, -S(O) 2N(alquil)-, -S(O) 2-, -S(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(O)-, -NH-, -N(alquil)-, -O- o -S-; y T…

DERIVADOS DE AZOL TRICICLICOS, SU ELABORACION Y USO COMO AGENTES FARMACEUTICOS.

(16/03/2009) Un compuesto de la fórmula I, (Ver fórmula) donde, R 1 es hidrógeno; alquilo, alquenilo o alquinilo, donde dicho alquilo, alquenilo o alquinilo está opcionalmente sustituido una o más veces con nitro, ciano o -Y-R4 ; Y es un enlace simple, -C(O)NH-, -C(O)N(alquilo)-, -N(alquilo)C(O)-, -NHC(O)-, -NHC(O)NH-, -NHC(O)N(alquilo)-, -NHS(O)2-, -S(O)2NH-, -S(O)2N(alquilo)-, -S(O)2-, -S(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(O)-, -P(O)(alquilo)-, -NH-, -N(alquilo)-, -O- o -S-; R 4 es alquilo, sustituido opcionalmente una o más veces con halógeno, hidroxilo, alcoxi, alcoxialcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, -C(O)OH o -C(O)NH2; arilo, opcionalmente sustituido…

DERIVADOS DE TETRAHIDROPIRIDINA, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORRES DE LA PROLIFERACION CELULAR.

(16/11/2006) Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) En el que (Ver fórmula) (a) denota un grupo fenilo que puede no estar sustituido o estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo C1-4, benciloxilo, dioxialquileno C1-3, nitro, amino, alquilamino C1-4, di[alquil C1-4] amino, alcanoil C1-4 amino, o un grupo fenilo que puede no estar sustituido o estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de un átomo de cloro, un grupo alquilo C1-4, trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo C1-4, dioxialquileno C1-3, nitro, amino, alquilamino C1-4, di[alquil C1-4] amino y un grupo alcanoilamino C1-4, o (b) denota un grupo indolilo que puede no…

DERIVADOS DE LACTAMAS Y SULTAMAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE HISTONA DESACETILASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2006). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P35/00, A61K31/428, A61K31/403, C07D275/06, C07D209/92.

Un compuesto de fórmula I en donde denota un grupo ciclohexenilo o un grupo fenilo denota un grupo ciclohexenilo o un grupo fenilo que puede estar o no sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo alquilamino (1- 4C), un grupo di[(1-4C) alquil]-amino, o un grupo (1- 4C)alcanilamino, X es un grupo carbonilo o un grupo sulfonilo, Y es un grupo alquileno de cadena simple que comprende 5, 6, o 7 átomos de carbono, en donde un grupo CH2 puede ser reemplazado por un oxígeno o un átomo de azufre, o en donde 2 átomos de carbono de un doble enlace C=C, y que está o no por uno o dos sustituyentes seleccionados de (1- 4C)alquilo y atómos de halógeno, sus enantiómeros, diastereoisómeros, racematos y mezclas de los mismos y sales farmacéuticamente aceptables.

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