Análogos de amilorida espirocíclicos como bloqueantes de ENaC.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/09/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/497, C07D403/12, C07D471/04, C07D471/10, C07D471/20, C07D473/34, C07D487/04, C07D487/10, C07D519/00.
Un compuesto que se selecciona de
**(Ver fórmulas)**
o solvatos, hidratos o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2654395_T3.pdf
Pirazin-carboxamidas de tipo amilorida como bloqueantes de ENaC.
(10/08/2016) Compuesto según la fórmula la**Fórmula**
en la que
R6 y R11 son ambos H;
R7, R8, R9, y R10 se seleccionan cada uno independientemente de H; SO2R16; arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; un grupo carbocíclico C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; grupo heterocíclico C3-C14 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; alquilo C1-C8 sustituido con un grupo arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z, un grupo carbocíclico C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z o un grupo heterocíclico C3-C14 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z;
R16 se selecciona de alquilo C1-C8, arilo y un grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros;
Z se selecciona independientemente de OH, arilo, O-arilo, aralquilo…
Compuestos heterocíclicos para el tratamiento de fibrosis quística.
(04/02/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en donde:
A es N o CR4a;
X es**Fórmula**
R1 se selecciona entre H; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; alquenilo C2-C8; alquinilo C2-C8; cicloalquilo C3-C10; cicloalquenilo C5-C10; -alquilo C1-C4-cicloalquilo C3-C8; alcoxi C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; halógeno; SO2NR8R9; SO2R10; S-alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; S-arilo C6-C14; -(alquilo C0-C4)-arilo C6-C14; y heterociclilo -(alquilo C0-C4)- de 3 a 14 miembros; en donde el heterociclilo contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O y S; CN; NR11R12; CONR13R14; NR13SO2R15;
NR13C(O)R15 y CO2R15, en donde los grupos cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo y heterociclilo…
Derivado de piridina y pirazina para el tratamiento de fibrosis quística (CF).
(30/11/2015) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde:
A es N o CR4a;
R1 es H; alquilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono; alquinilo de 2 a 8 átomos de carbono; cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono;
cicloalquenilo de 5 a 10 átomos de carbono; -alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono; alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno;
halógeno; SO2NR8R9; SO2R10; S-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; S-arilo de 6 a 14 átomos de carbono; CN; NR11R12; C(O)NR13R14; NR13SO2R15; NR13C(O)R15, CO2R15, -(alquilo de 0 a 4 átomos de carbono)-arilo de 6 a 14 átomos…
Derivados de pirazina como bloqueadores del ENaC.
(18/02/2015) Un compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R10 está representado por la fórmula 2:
-(alquileno de 0 a 3 átomos de carbono)-B-X-(CR11aR12a)m-(CR11bR12b)n-(CR11cR12c)p-C(O)OR13, en donde los grupos alquileno están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos Z;
B es ariIo opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z;
X se selecciona a partir de un enlace, -NR15(SO2)-, -(SO2)NR15-, -(SO2)-, -NR15C(O)-, -C(O)NR15-, -NR15C(O)NR17-, - NR15C(O)O-, -NR15 -, C(O)O, OC(O), C(O), O y S;
R11a, R11b, R11c, R12a, R12b y R12c se seleccionan cada uno independientemente a partir de H y alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; o
R11a y R12a junto con el átomo de carbono al cual están…
Piridinas y Pirazinas como inhibidores de PI3K.
(01/01/2014) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o una sal de este farmacéuticamente aceptable, en donde:
R1 y R2 cada uno se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo C1-C6;
Y se selecciona de -O-alquilo C1-C6, -O-cicloalquilo C3-C8, -O-alquilo C1-C3- cicloalquilo C3-C8,-O(CH2)a -arilo, - O(CH2)b -heteroarilo, -C(O)alquilo C1-C6, -C(O)- cicloalquilo C3-C8, -C(O)-alquilo C1-C3- cicloalquilo C3-C8, -C(O)arilo, y -C(O) heteroarilo, cuando los sistemas del anillo cicloalquilo, arilo y heteroarilo cada uno se sustituye opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de la Lista X;
A es N;
La Lista X se representa por hidroxi,…