Conjugación de péptidos mediante transglutaminasa.
(28/06/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula**Fórmula**
donde P-C(O)-NH- representa el radical peptídico obtenido al eliminar un hidrógeno de -NH2 en la cadena lateral de Gln;
D representa un enlace u oxígeno;
R representa un enlazador o un enlace;
E representa un enlazador o un enlace;
A representa un resto de triazol; y
Z es una fracción conjugada al péptido;
y sales farmacéuticamente aceptables y solvatos del mismo,
donde Z comprende una o más etiquetas, tales como marcadores fluorescentes, tales como radical de fluoresceína, radical de rodamina, radical de Texas Red ® y radical de proteína ficobili; sustratos enzimáticos, tales como radical de acetato…
Conjugados de polipéptidos de acción prolongada que contienen una fracción tetrazol.
(18/03/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en el que
G, X e Y representan independientemente
un enlace, -S-, -O-, -NH-, -(CH2)1-10-, o
arileno, opcionalmente sustituido con uno o más alquilo, amino, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, halógeno, nitro, alcoxi inferior, hidroxi, MeCONH-, alcanoilo o ciano, o
heteroarileno, opcionalmente sustituido con uno o más alquilo, amino, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, halógeno, nitro, alcoxi inferior, hidroxi, MeCONH-, alcanoilo o ciano, y
Z representa un enlace o
-(CH2)n-, -O-(CH2)n-, -S-(CH2)n-, -(OCH2CH2)n-, -(CF2)n-, -O-CH2-(CF2)n-, -S-CH2-(CF2)n-, donde n es 1-40, y A representa -C(≥O)-, -O-C(≥O)-, -NH-C(≥O)-,…
Compuestos GLP-1 acilados.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/01/2016). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: A61K47/48, C07K14/605, A61K38/26.
Un análogo de GLP-1 de fórmula II:**Fórmula**
en donde
Xaa7 es L-histidina; Xaa8 es Aib; Xaa16 es Val; Xaa18 es Ser; Xaa19 es Tyr; Xaa20 es Leu; Xaa22 es Gly o Aib; Xaa23 es Gln; Xaa25 es Ala; Xaa27 es Glu; Xaa30 es Ala; Xaa33 es Val; Xaa34 es Arg; Xaa35 es Gly; Xaa36 es Arg; Xaa37 es Gly; Xaa38 está ausente; y
donde U es un espaciador seleccionado de**Fórmula**
donde n es 12, 13, 14, 15, 16, 17 ó 18,
I es 12, 13, 14, 15, 16, 17 ó 18,
m es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6,
s es 0, 1, 2 ó 3,
p es 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17,18, 19, 20, 21, 22 ó 23; y
donde B es un grupo ácido seleccionado de**Fórmula**.
PDF original: ES-2557313_T3.pdf
Marcas de prolongación polipeptídica que comprenden un resto de tetrazol.
(22/04/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que~
G, X e Y representan independientemente
un enlace, -S-, -O-, -NH-, -(CH2)1-10-, o
arileno, opcionalmente sustituido con uno o más alquilo, amino, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, halógeno, nitro, alcoxi inferior, hidroxi, MeCONH-, alcanoílo, o ciano, o
heteroarileno, opcionalmente sustituido con uno o más alquilo, amino, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, halógeno, nitro, alcoxi inferior, hidroxi, MeCONH-, alcanoílo, o ciano, y
Z representa un enlace o
-(CH2)n-, -O-(CH2)n-, -S-(CH2)n-, -(OCH2CH2)n-, -(CF2)n-, -O-CH2-(CF2)n-, -S-CH2-(CF2)n-, en los que n es 1-40 y A representa -C(≥O)-, -O-C(≥O)-, -NH-C(≥O)-, -C(C≥O)NH-S(≥O)2-,…
Compuestos de GLP-1 extendidos.
(07/05/2014) Análogo de GLP-1 que tiene una modificación de por lo menos un residuo de aminoácido no proteogénico en las posiciones 7 y/u 8 con relación a la secuencia GLP-1 (SEC ID NO 1), que se acila con un radical al residuo de lisina en la posición 37 o 38, y donde el radical comprende por lo menos dos grupos ácidos, donde un grupo ácido se enlaza terminalmente, donde el análogo de GLP-1 es de fórmula I:
donde
Xaa7 es L-histidina, imidazopropionilo, α-hidroxi-histidina, D-histidina, desamino-histidina, 2-amino-histidina, β-hidroxi10 histidina, homohistidina, Nα-acetil-histidina, Nα-formil-histidina, α-fluorometil-histidina, α-metil-histidina,…
Conjugación de péptidos mediante transglutaminasa.
(05/03/2013) Método para conjugar péptidos, dicho método incluyendo las etapas de
i) reaccionar en uno o más pasos un residuo de Gln con péptido representado por la fórmulacon un nitrógeno con nucleófilo (primer compuesto) representado por la fórmula
H2N-D-R-X
que incluye uno o más grupos funcionales o grupos latentes funcionales, que son no accesibles en cualquiera de losresiduos de aminoácidos constituyendo dicho péptido, en presencia de transglutaminasa capaz de catalizar laincorporación de dicho primer compuesto en dicho péptido para formar un péptido transaminado de la fórmulay
ii) opcionalmente activar el grupo latente funcional X; y
iii) reaccionar en uno o más pasos dicho péptido transaminado con un segundo compuesto de la fórmulaY-E-Z
que incluye uno o más grupos funcionales, donde…
Benzotiazoles con actividad de los receptores de histamina H3.
(27/06/2012) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
[2-(4-isopropilpiperazin-1-il)benzotiazol-6-il]piperidin-1-ilmetanona,
Dimetilamida del ácido 2-(4-isopropilpiperazin-1-il)benzotiazol-6-carboxílico
[2-(4-isopropilpiperazin-1-il)benzotiazol-6-il]morfolin-4-ilmetanona,
2-(4-isopropilpiperazin-1-il)-6-piperidin-1-ilmetilbenzotiazol,
2-(4-isopropilpiperazin-1-il)-6-(morfolin-4-ilmetil)benzotiazol,
[2-(4-isopropilpiperazin-1-il)benzotiazol-6-ilmetildimetilamina,
[2-(4-ciclopropilpiperazin-1-il)benzotiazol-8-ilmetil]dimetilamina,
2-(4-ciclopropilpiperazin-1-il)-6-(pirrolidin-1-ilmetil)benzotiazol,
2-(4-ciclopropilpiperazin-1-il)-6-(morfolin-4-ilmetil)benzotiazol,
2-(4-ciclopropilpiperazin-1-il)-6-(piperidin-1-ilmetil)benzotiazol,
ciclopropil-[2-(4-ciclopropilpiperazin-1-il)benzotiazol-6-ilmetil]amina,
2-(4-isopropilpiperazin-1-il)-5-(pirrolidin-1-ilmetil)benzotiazol,
[2-(4-isopropilpiperazin-1-il)benzotiazol-5-ilmetil]dimetilamina…
NUEVOS DERIVADOS DE AMINOAZETIDINA, PIRROLIDINA Y PIPERIDINA.
(28/12/2010) Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula** en la que R1 representa - hidrógeno, - alquilo C1-8, alquenilo C3-8 o alquinilo C3-8, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, - cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C3-7, bicicloalquilo C4-8, cicloalquil C3-7-alquilo C1-3 o cicloalquenil C3-7-alquilo C1-3, que puede estar opcionalmente sustituido en cualquier posición con uno o más átomos de halógeno, R2 representa alquilo C1-6, f es 0, 1 ó 2, X representa -(CH2)m-C(=O)-, -(CH2)m- o -CH=CH-, en la que m es 1, 2, 3 ó 4, Y es (a) arilo o heteroarilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, nitro, ciano, hidroxi, alcanoílo C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-8, trifluorometilo, trifluorometoxi,…