Derivados de 3-fenil-isoquinolin-1(2H)-ona como inhibidores de PARP-1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(31/01/2018). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/472, C07D405/04, C07D217/24, A61K31/4725.
Un compuesto seleccionado del grupo consistente en:
(comp. 1) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-bromo-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 4) 4-(2-amino-etoxi)-3-(3-bromo-4-morfolin-4-il-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 8) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-cloro-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 12) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-bromo-fenil)-7,8-difluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 13) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-cloro-3-metil-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 14) 4-(2-amino-etoxi)-3-(3,4-dicloro-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 21) 4-(2-amino-etoxi)-7-fluoro-3-(3-fluoro-4-metoxi-fenil)-2H-isoquinolin-1-ona;
o un tautómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
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Proceso para la preparación de 5-(2-amino-pirimidin-4-il)-2-aril-1h-pirrol-3-carboxamidas.
(29/06/2016) Un proceso para la preparación de una 5-(2-amino-pirimidin-4-il)-2-aril-1H-pirrol-3-carboxamida de fórmula (I):**Fórmula**
donde R1 y R2 independientemente representan hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi (C1-C6), cicloalquilo,
arilo o grupo nitro, cuyo proceso comprende:
a) acoplamiento de un acetal de fórmula (II):**Fórmula**
donde R3 es alquilo C1-C6 y ambos R4 son independientemente alquilo C1-C6 o tomados juntos son una cadena alquileno con 2 o 3 átomos de carbono y forman un acetal cíclico, con un beta-cetoéster o una sal del mismo de fórmula (III):**Fórmula**
donde R1 y R2 son como se define arriba y R5 es alquilo C1-C6, primero bajo condiciones ácidas y después bajo condiciones nucleofílicas;
b) acetilación…
Derivados de 3,4-dihidro-2H-pirazino[1,2-a]indol-1-ona activos como inhibidores de cinasa, proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los comprenden.
(25/05/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
R se selecciona del grupo consistente en -Ra, -CORa, -CONRaRb y -SO2Ra, y
R1 es un grupo -NRcRd,
donde Ra, Rb, Rc y Rd, iguales o diferentes, son cada uno independientemente hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil alquilo C1-C6, arilo, aril alquilo C1-C6 y heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o varios grupos seleccionados entre halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alquilo polifluorado, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, dialquilamino y alcoxi,
donde:
el término "cicloalquilo C3-C6" representa un anillo monocíclico…
Derivados de 3,4-dihidro-2H-pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona.
(08/04/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es un grupo -NRaRb o -ORa y
R2 es - NH2, -NHCORc, -NHCONHRc, -NHSO2Rc, -C≥CRd o Rd
en donde Ra, Rb, Rc y Rd, iguales o diferentes, son cada uno independientemente hidrógeno o un grupo además opcionalmente sustituido, seleccionado de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil-alquilo(C1-C6), heterociclilo, heterociclil-alquilo(C1-C6), arilo, aril-alquilo(C1-C6), heteroarilo y heteroaril-alquilo(C1-C6), o Ra y Rb, considerados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, pueden formar un heterociclilo o heteroarilo de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido, que contiene opcionalmente un heteroátomo o grupo heteroatómico adicional…
Proceso para la preparación de 5-(2-amino-pirimidin-4-il)-2-aril-1H-pirrol-3-carboxamidas.
(09/10/2013) Un proceso para la preparación de una 5-(2-amino-pirimidin-4-il)-2-aril-1H-pirrol-3-carboxamida de fórmula (I):
en la que R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno o halógeno o un grupo alquilo,
cicloalquilo, arilo, aroílo, ésteres de carboxilo, ciano o nitro, cuyo proceso comprende:
(a) hacer reaccionar un pirrol de fórmula (II):
en la que R1 y R2 son como se definieron anteriormente, con cloruro de acetilo en presencia de un ácido deLewis;
(b) hacer reaccionar el compuesto resultante de fórmula (III):
en la que R1 y R2 son como se definieron anteriormente, con un dialquil acetal de N,N-dimetilformamida,
(c) hacer reaccionar la enaminona resultante de fórmula (IV):
en la que R1 y R2 son como se definieron anteriormente, con guanidina o una sal de la misma, y después,
(d) hidrolizar el grupo…
Derivados de aminoindazol activos como inhibidores de quinasas, procedimientos para su preparación, y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(08/05/2012) Un derivado de aminoindazol, opcionalmente en forma de una sal farmacéuticamente aceptable, seleccionado del grupo que consiste en **Fórmula** en el que cada compuesto específico individual consiste en tres unidades A-M-B, en el que cada radical A (sustituyente) se representa en la siguiente tabla VII, **Fórmula**
y M se refiere al núcleo central del resto 3-aminoindazol divalente que tiene el grupo -O- en la posición 5 o 6 y está sustituido con grupos A y B, en el que M puede variar entre M1 y M2, según las fórmulas siguientes, **Fórmula**
identificando cada una un compuesto que está sustituido con grupos A-O- en la posición (M1) o en la posición 6 (M2),**Fórmula**
estando cada uno…
DERIVADOS DE AMINOINDAZOL ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE QUINASA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACIÓN Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(27/04/2011) Uso, para fabricación de un medicamento para tratar un trastorno proliferativo celular seleccionado del grupo que consiste en cáncer, enfermedad de Alzheimer, infecciones virales, enfermedades autoinmunes, trastornos neurodegenerativos, hiperplasia prostática benigna, adenomatosis familiar, poliposis, neuro-fibromatosis, psoriasis, proliferación celular de tejido liso vascular asociada con ateroesclerosis, fibrosis pulmonar, artritis glomerulonefritis y estenosis posquirúrgica y restenosis por la administración a un mamífero que lo necesita una cantidad efectiva de un derivado de aminoindazol representado por la fórmula (I) en la que R se selecciona…
DERIVADOS DE PIRROL(2,3-B)PIRIDINA ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE QUINASA, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN.
(20/05/2010) Un compuesto de fórmula (I)
DERIVADOS DE PIRROLO(2,3-B) PIRIDINA ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE QUINASA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS COMPRENDE.
(22/02/2010) Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R se selecciona entre el grupo constituido por -Ra, -CORa, -CONRaRb, -SO2Ra o -COORa; R1 es un grupo -NRcRd o -ORa; en la que Ra, Rb, Rc, y Rd, iguales o diferentes, cada uno de ellos es independientemente hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido adicionalmente, seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6 lineal o ramificado, alquinilo C2-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6 o cicloalquil-alquilo C1-C6, arilo o arilalquilo C1-C6, o heterociclo o heterociclo-alquilo C1-C6 o, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, cualquiera de entre Ra y Rb así como…
DERIVADOS HETEROBICICLICOS DE PIRAZOL COMO INHIBIDORES DE QUINASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER ITALIA S.R.L.. Clasificación: A61P35/00, C07D495/04, C07D471/04, C07D491/04, C07D307/68, C07D333/38, C07D333/42.
Un compuesto biciclopirazol de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que X es un grupo seleccionado entre NR'', O, S, SO o SO2, cada uno de R y R1, siendo iguales o diferentes, se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre -R'', -COR'', -COOR'', -CONHR'', -CONR''R", -SO2R'', -SO2NHR'' o -SO2NR''R", en los que cada uno de R'' y R", siendo iguales o diferentes, se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo, opcionalmente sustituido, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6 de cadena lineal o ramificada, arilo, heterociclilo o arilalquilo C1 - 6; R2 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre -R'', -CH2OR'' y OR'', en los que R'' es lo definido antes; y sus sales farmacéuticamente aceptables.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CARBOXAMIDO-4-AZAESTEROIDES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/10/2002). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07J73/00, A61K31/58.
Un procedimiento para la producción de un compuesto de fórmula (I) *fórmula*, en la que la línea de trazos --- representa individualmente un enlace sencillo o un doble enlace, y R, R{sub,1}, R{sub,2} y R{sub,3} son cada uno hidrógeno o un radical orgánico, comprende tratar los correspondientes intermedios de 17{be}-carbonilimidazol con ácidos anhidros en presencia de una amina y, opcionalmente, hidrogenar el compuesto resultante.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 7(ALFA)-ALCOXICEPHEM.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/12/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A.. Clasificación: C07D501/04.
SE MUESTRA UN PROCESO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R1 ES UN RESIDUO ORGANICO, R2 ES UN ATOMO DE CLORO O HIDROGENO, UN GRUPO METOXI, ETOXI O ACETOXI, Y N REPRESENTA 0,1 O 2. EL PROCESO COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R2 Y N SON TAL COMO SE DEFINE ANTERIORMENTE, CON UN NITRITO ORGANICO O INORGANICO, EN UN ALCOHOL R1OH, DONDE R ES TAL COMO SE DEFINE ANTERIORMENTE, O EN UNA MEZCLA R1OH NORGANICO. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) SON INTERMEDIOS CONOCIDOS EN LA SINTESIS DE INHIBIDORES DE ELASTASA DE LEUCOCITO HUMANO (HLE).
