7 inventos, patentes y modelos de CONNOLLY, STEPHEN
(2S)-N-[(1S)-1-ciano-2-feniletil]-1,4-oxazepano-2-carboxamidas como inhibidores de la dipeptidil peptidasa I.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/05/2020). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Clasificación: A61P11/00, C07D417/12, C07D413/14, A61K31/553, C07D413/12, C07D267/10.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es
**(Ver fórmula)**
X se selecciona de O, S o CF2;
R6 se selecciona de alquilo C1-3, en la que dicho alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 F;
R7 se selecciona de hidrógeno, F, Cl o CH3;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2808060_T3.pdf
Compuestos de 3,4-diamino-6-cloropirazina-2-carboxamida para el tratamiento de enfermedades mediadas por ENAC.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/05/2018). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Clasificación: A61P11/00, C07D401/06, A61K31/497, C07D241/28.
Un compuesto de la formula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 se selecciona de hidrogeno o alquilo C1-4;
m es 1 o 2;
A se selecciona de fenilo o heterociclilo;
X se selecciona de -C(≥O)-, -C(≥O)-NR4- o -O-C(≥O)-NR5-;
n es 2 o 3;
R2 se selecciona de hidrogeno o alquilo C1-8;
R3 es alquilo C5-6-OH, en el que dicho grupo alquilo C5-6 se sustituye adicionalmente por grupos 3- 0 4-OH adicionales; y
R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrogeno o alquilo C1-4;
o una sal farmaceuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2679618_T3.pdf
(2S)-N-[(1S)-1-ciano-2-feniletil]-1,4-oxazepano-2-carboxamidas como inhibidores de la dipeptidil peptidasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(30/11/2016). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Clasificación: A61P11/00, C07D417/12, C07D413/14, A61K31/553, C07D413/12, C07D267/10.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es
**(Ver fórmula)**
R2 se selecciona de hidrógeno, F, Cl, Br, OSO2alquilo C1-3, o alquilo C1-3;
R3 se selecciona de hidrógeno, F, Cl, Br, CN, CF3, SO2alquilo C1-3, CONH2 o SO2NR4R5, en la que R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo de azetidina, pirrolidina o piperidina; o
R1 se selecciona de
**(Ver fórmula)**
X se selecciona de O, S o CF2;
Y se selecciona de O o S;
Q se selecciona de CH o N;
R6 se selecciona de alquilo C1-3, en la que dicho alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 F y opcionalmente con un sustituyente seleccionado entre OH, Oalquilo C1-3, N(alquilo C1-3)2, ciclopropilo, o tetrahidropirano;
R7 se selecciona de hidrógeno, F, Cl o CH3;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2658516_T3.pdf
COMBINACIONES DE BENZOTIAZOL AGONISTA DEL ADRENORRECEPTOR BETA 2.
(24/11/2011) Un producto farmacéutico que comprende, en combinación, un primer ingrediente activo que es dihidrobromuro de N-[2-(Dietilamino)etil]-N-(2-{[2-(4-hidroxi-2-oxo-2,3-dihidro-1,3-benzotiazol-7-il)etil]amino}etil)-3-[2-(1-naftil)etoxi] propanamida, y un segundo ingrediente activo que es un antagonista muscarínico que es bromuro de Aclidinio, Glicopirrolato, bromuro de Oxitropio, Pirenzepina, telenzepina o bromuro de Tiotropio
COMPUESTOS 4-HIDROXI-2-OXO-2,3-DIHIDRO-1,3-BENZOTIAZOL-7-ILO PARA LA MODULACIÓN DE LA ACTIVIDAD DEL ADRENORRECEPTOR B2.
(16/11/2011) Un compuesto de fórmula **Fórmula** donde Ra y Rb son, de manera independiente, hidrógeno o alquilo C1-3; o Ra y Rb, junto con el carbono al que están unidos, forman un anillo de ciclopropilo o ciclobutilo; R1 es: un alquilo C3-12 α- ó β-ramificado (opcionalmente sustituido con halógeno, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquil-C1-6-S(O), alquil-C1-6-S(O)2, haloalcoxi C1-6, hidroxi, NR26R27, OC(O)(alquilo C1-6), cicloalquilo C3-12 o R28), CH2(cicloalquilo C3-12) (estando el anillo de cicloaquilo sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquil-C1-6-S(O), alquil-C1-6-S(O)2, haloalcoxi C1-6, hidroxi, NR26R27, OC(O)(alquilo C1-6), cicloalquilo C3-12 o R28), cicloalquilo C3-12 (sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquiltio…
DERIVADOS DE HETEROARILHETEROALQUILAMINAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA SINTASA DE OXIDO NITRICO.
(16/11/2006) Un compuesto de fórmula (I) en donde: X representa H, alquilo C1 a 4, alcoxi C1 a 4, halógeno, OH, NHR9, CN, C=CH, NO2, CHO, COCH3 o NHCHO; estando dicho grupo alquilo o alcoxi sustituido opcionalmente además con uno o más átomos de flúor o con un grupo OH; Y representa alquilo C1 a 4, alcoxi C1 a 4, halógeno, OH, CN, C=CH, NO2, CHO, COCH3 o NHCHO; estando dicho grupo alquilo o alcoxi sustituido opcionalmente además con uno o más átomos de flúor; uno de T, U y W representa N y los otros dos representan independientemente CR4; y cada grupo R4 representa independientemente H, F o CH3; V representa O o S(O)n; n representa un número entero 0, 1 ó 2; Q representa CH2 o (CH2)2; R1 representa fenilo o un anillo…
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 7-OXO-4-TIA-1-AZABICICLO(3 ,2,O)HEPT-2-ENO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST UK LIMITED. Clasificación: A61K31/41, C07D513/04.
EL PROCEDIMIENTO DESCRITO PREPARA COMPUESTOS DE FORMULA DONDE R REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO ESTERIFICADOR DE ACIDO CARBOXILICO, R1 REPRESENTA CIANO, NITRO O UN RADICAL ORGANICO, R2 REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO, CIANO, NITRO O UN RADICAL ORGANICO Y R3 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI, HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA DONDE R3 ES COMO ANTES, R4 ES UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI, R5 ES UN GRUPO R1 O UN GRUPO CONVERTIBLE EN R1, R6 ES UN GRUPO R2 O UN GRUPO CONVERTIBLE EN R2, R7 ES FENILO O ALQUILO Y R8 ES BROMO O CLORO, CON UNA BASE TAL COMO AMONIACO, CARBONATO, BICARBONATO O HIDROXIDO DE METAL ALCALINO Y OTROS COMPUESTOS BASICOS. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SE PUEDEN INCORPORAR EN FORMULACIONES FARMACEUTICAS DEBIDO A SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.
