Derivados de N-piperidinil acetamida como bloqueadores de canales de calcio.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(20/05/2020). Solicitante/s: Praxis Precision Medicines, Inc. Clasificación: C07D405/14, A61K31/445, C07D211/46, C07D211/66, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D211/26, C07D417/12, C07D401/06, C07D405/06, C07D413/06, A61K31/454, A61P3/04, A61K31/5377, C07D413/12, C07D211/62, C07D211/34, C07D211/38, C07D211/28.
Una composición farmacéutica que comprende un compuesto que tiene la estructura:
**(Ver fórmula)**
o una sal o conjugado farmacéuticamente aceptable del mismo en mezcla con un excipiente farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2812244_T3.pdf
Derivados de acetamida N-piperidinilo como bloqueadores de canales de calcio.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(18/04/2018). Solicitante/s: Praxis Precision Medicines, Inc. Clasificación: A61K31/445, A61K31/435, C07D405/12, C07D211/26, A61K31/4545, C07D413/06, A61K31/4535, A61K31/454, A61P3/04, A61K31/5377, A61K31/453, C07D211/34, A61K31/4525.
Un compuesto con la estructura: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, para uso en el tratamiento del dolor crónico o agudo.
PDF original: ES-2677911_T3.pdf
Derivado de pirazol amida.
(04/01/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde:
R1 se selecciona entre F, Cl, Br, un grupo alquilo C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Ra y un grupo cicloalquilo C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Ra;
Y se selecciona entre un grupo cicloalquilo C4 a C6, un grupo bicicloalquilo C6 a C9 y un grupo espiroalquilo C6 a C9, todos los cuales están sustituidos con un grupo R2, 0 o 1 grupo R6 y 0,1, 2 o 3 grupos R7;
R2 se selecciona entre -OH, -CO2H, -SO3H, -CONH2, -SO2NH2, un grupo (alcoxi C1 a C6)carbonilo sustituido 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo (alquil C1 a C6)aminocarbonilo sustituido 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo alquilsulfonilo C1 a C6 sustituido con…
Derivados de piperazina y su uso como agentes terapéuticos.
(27/01/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
x e y son cada uno independientemente 1, 2 o 3, con la condición de que x e y no son ambos 1;
W es -C(O)N(R1)-; -C(O)N[C(O)R1a]-, -N(R1)C(O)N(R1)- o -N(R1)C(O)-;
V es -C(O)-, -C(S)-, o -C(R10)H-;
cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, metilo o trifluorometilo; y
alquilo C2-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metoxi e hidroxi;
…
Compuestos de espiro-oxoindol y su uso como agentes terapéuticos.
(03/06/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en el cual: n es 1 ó 2;
uno de J y K es -CH2- y el otro es -O-;
o ambos J y K son cada uno -CH2-;
R1 es hidrógeno, metilo, ciclopropilo, carboximetilo, (3-carboxi)bencilo, (3-metilsulfonilamino)bencilo, [(3- metilsulfonilamino)piridin-2-il]metilo, [(3-carboxi)piridin-2-il]metilo, [(etoxi)carbonil]metilo, 2-ciclopropiletilo, 1,3-tiazol- 5-ilmetilo, 3-metoxipropilo, (6-metilpiridin-2-il)metilo, piridin-3-ilmetilo, [3-(ciano)piridina-2-il]metilo, [3- (difluorometil)piridin-2-il]metilo, 3-(5-metil-1,2,4-oxadiazol-3-il)bencilo, 4-(5-metil-1,2,4-oxadiazol-3-il)bencilo, [5- (trifluorometil)-1,2,4-oxadiazol-3-il]metilo, [5-(trifluorometil)-1,3,4-oxadiazol-2-il]metilo,…
Compuestos de espiro-oxindol y sus usos como agentes terapéuticos.
(07/05/2014) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I) de acuerdo al Esquema de reacción 1:**Fórmula** en el que:
cada X es independientemente cloro o bromo;
R" es alquilo;
R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo,
heterocicliclo, -R8-C(O)R5, -R8-C(O)OR5, -R 8-C(O)N(R4)R5, -S(O)2-R5, -R9-S(O)m-R5 (donde m es 0, 1 o 2), -R 8-OR5, -R 8-CN, -R9-P(O)(OR5)2, o -R9-O-R9-OR-5;
o R1 es aralquilo sustituido por -C(O)N(R6)R7 donde:
R6 es hidrógeno, alquilo, arilo o aralquilo; y
R7 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, -R9-CN, -5 R9-OR5, -R9-N(R4)R5, arilo, aralquilo,…
Compuestos de espiro-oxindol y sus usos como agentes terapéuticos.
(30/05/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en la que:
j y k son cada uno independientemente 0, 1, 2 o 3;
Q es -C(R1a)H-, -O-, -S(O)m- (en el que m es 1 o 2), -CF2-, -C(O)O-, -C(O)n(R5)- o -N(R5)C(O)-; R1a es -OR5;
R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, -R8-C(O)R6, -R8-C(O)OR5, -R8-C(O)n(R4)R5, -S(O)2-R5, -R9-S(O)m-R5 (en el que m es 0, 1 o 2), -R8- OR5, -R8-CN, -R9-P(O)(OR5)2, o -R9-O-R9-OR5;
o R1 es aralquilo sustituido por -C(O)n(R6)R7 en el que:
R6 es hidrógeno, alquilo, arilo o aralquilo; y
R7 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, -R9-CN,…
Derivados de piridilo y su uso como agentes terapéuticos.
(02/05/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en la que:
x e y son cada uno independientemente 1, 2 ó 3;
W es -N(R1)-, -C(O)-, -S(O)t, (donde t es 0, 1 o 2), -N(R1)S(O)2-, -S(O)2N(R1)-, -OS(O)2N(R1)-, -C(O)N(R1)-, -OC(O)N(R1)-, -C(S)N(R1)-, -OC(S)N(R1)-, -N(R1)C(O)- o -N(R1)C(O)N(R1)-;
V es -C(O)-, -C(S)-, -C(O)N(R1)-, -C(O)O-, -S(O)2-, -S(O)2N(R1)- o -C(R11)H-;
cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12, hidroxialquilo C2-C12, cicloalquilalquilo C4-C12 y aralquilo C7-C19.
Derivados de piridazina y su uso como agentes terapéuticos.
(11/04/2012) Un método in vitro para inhibir la actividad de estearoíl-CoA desaturasa humana (hSCD) que comprende poneren contacto una fuente de hSCD con un compuesto de fórmula (Ia)
en donde:
x e y valen cada uno, de manera independiente, 1, 2 ó 3;
W es -OC(O)N(R1)-, -N(R1)S(O)p- (en donde p vale 1), -S(O)pN(R1)- (en donde p vale 1 ó 2), -OS(O)2N(R1)-,-N(R1)C(O)O-, -N(R1)C(≥NR1a)N(R1)-, -N(R1)C(≥S)N(R1)-, -N(R1)C(≥NR1a)- ó -C(≥NR1a)N(R1)-;
V es -C(O)-, -C(O)O-, -C(S)-, -C(O)N(R1)-, -S(O)t- (en donde t vale 0, 1 ó 2), -S(O)pN(R1)- (en donde p vale 1 ó 2),
-C(R10)H- ó -C(≥NR1a)-;cada R1 está seleccionado, de manera independiente, del grupo consistente en hidrógeno; alquilo C1-C6opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente…
DERIVADOS DE PIPERAZINA Y SU USO COMO AGENTES TERAPÉUTICOS.
(27/02/2012) Un compuesto de la fórmula (I) :
en donde: x e y son cada uno independientemente 1; W es -C (O) N (R1) -; -C (O) N[C (O) R1a]-, -N (R1) C (O) N (R1) - o -N (R1) C (O) -; V es -C (O) -, -C (S) -, o -C (R10) H; cada R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno; alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de halo, metilo o trifluorometilo; y alquilo C2-C6 sustituido o no sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de metoxi y hidroxi;
R1a se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C15; R2…