Derivados de azabencimidazol como inhibidores de pi3k beta.
(17/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
**(Ver fórmula)**
R1 representa hidrógeno, -C(=O)OH, -C(=O)NH2, -NH2, ;
R2 representa
**(Ver fórmula)**
R3 representa alquilo C1-4; -CH(OH)-CH2-Rq; alquilo C1-4sustituido en el mismo átomo de carbono con un -OH y con un Het1; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en fluoro, -OH, -NH2, -O-(C=O)- alquilo C1-4,
-(C=O)-O-alquilo C1-4, -NH-(C=O)-alquilo C1-4, -NH-(SO2)-alquilo C1-4,
-N(CH3)-alquil C1-4-SO2-CH3, -NH-alquil C1-4-SO2-CH3, -N(CH3)-alquil C1-4-OH,
-(C=O)-NH-alquil C1-4-OH, -O-(C=O)-CH(NH2)-alquilo C1-4,
…
Derivados de imidazopiridazina enlazados a heterociclilo como inhibidores de PI3Kß.
(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
, un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
R1 representa -C(=O)OH, -C(=O)NH2, -NH2,**Fórmula**
R2 representa**Fórmula**
o
R3 representa alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en Het1, -O-C(=O)-alquil C1-4-Het1, -C(=O)-Het1 y -NH-C(=O)-Het1;
-CH(OH)-CH2-Het1; o alquilo C1-4 sustituido en el mismo átomo de carbono con un -OH y con un Het1; Het1 representa un heterociclilo saturado de 4, 5 o 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo, cada uno independientemente seleccionado de O, S, S(=O)p y N; dicho heterociclilo saturado de 4, 5 o 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno…
Derivados de imidazopiridazina como inhibidores de PI3Kbeta.
(03/07/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
R1 representa -C(=O)OH, -C(=O)NH2, -NH2,**Fórmula**
R2 representa**Fórmula**
R3 representa alquilo C1-4; -CH(OH)-CH2-Rq; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halo, -OH, -NH2, -O-(C=O)-alquilo C1-4, -NH-(C=O)-alquilo C1-4, -NH-(SO2)-alquilo C1-4, -N(CH3)-alquil C1-4-SO2-CH3, -NH-alquil C1-4-SO2-CH3, -N(CH3)-alquil C1-4-OH, -(C=O)-NH-alquil C1-4-OH, -O-(C=O)-CH(NH2)-alquilo C1-4, -O-(C=O)-CH(NH2)-alquil C1-4-Ar, **Fórmula**y -NH-alquil C1-4-OH;
Rq representa halo, -OH, -NH2, -O-(C=O)-alquilo…
Derivados de piridina macrocíclicos.
(08/02/2017) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que
Xa, Xb y Xc cada uno de forma independiente representa CH o N;
-X1- representa -(CHR12)s-NR1-Xe-alcanodiil C1-4-(SO2)p3- o
-(CH2)s-O-Xe-alcanodiil C1-4-(SO2)p3-; en el que cada uno de dichos restos alcanodiilo C1-4 está sustituido opcionalmente con hidroxilo o hidroxialquilo C1-4;
-Xe- representa -C(R2)2- o -C(-O)-;
a representa -NR4-C(≥O)-[C(R5b)2]r- o -NR4-C(R5b)2-C(≥O)- o -C(≥O)-NR4-C(R5b)2-;
b representa
**(Ver fórmula)**, en el que dicho anillo b puede contener enlaces adicionales para formar un sistema…
Derivados macrocíclicos de pirimidina.
(08/02/2017) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
un tautómero o una forma estereoisomérica, en donde cada uno de Xa, Xb y Xc representa de forma independiente CH o N;
-X1- representa -(CHR12)s-NR1-Xe-alcanodiilC1-4-(SO2)p3- o -(CH2)s-O-Xe-alcanodiilC1-4-(SO2)p3-;
donde cada uno de dichos restos alcanodiilo C1-4 están opcionalmente sustituidos con hidroxilo o hidroxialquilo C1-4;
-Xe- representa -C(R2)2- o -C(≥O)-;
a representa -NR4-C(≥O)-[C(R5b)2]r- o -NR4-C(R5b)2-C(≥O)- o -C(≥O)-NR4-C(R5b)2-;
b representa **Fórmula**
donde dicho anillo b puede contener enlaces extra para formar un sistema de anillo con puente seleccionado entre 2,5-diazabiciclo[2.2.2]octanilo, 3,8-diazabiciclo[3.2.1]octanilo,…
Inhibidores del transportador equilibrativo de nucleósidos ENT1.
(17/02/2016) Compuesto de fórmula **Fórmula**
incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que
-A-B- representa **Fórmula**
en los que n es un número entero 0 o 1;
R13 representa hidroxi o halo;
R14 representa hidrógeno o alquilo de C1-6;
en los radicales bivalentes (a-4), (a-5) y (a-6), cualquiera de los átomos de hidrógeno en el mismo o en un átomo de carbono diferente puede estar sustituido por halo;
R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halo o alquilo de C1-6;
R3, R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halo, alquilo…
Nuevos derivados de indol sustituidos como moduladores de gamma secretasa.
(29/12/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en la que:
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquiloxi C1-4, ciano y Het1;
A1 es CR4a o N; en el que R4a es hidrógeno, halo o alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquiloxi C1-4 y halo;
A2 es CR4b o N; en el que R4b es hidrógeno, halo, alquiloxi C1-4, ciano o Het2;
A3 es CR4c o N; en el que R4c es hidrógeno, halo o alquiloxi C1-4;
siempre que un máximo de A1, A2 y A3 sea N;
Het1 y Het2 representan cada uno independientemente un heteroarilo de 5 ó 6 miembros seleccionado del grupo que consiste en: piridinilo, imidazolilo, oxazolilo, 1,2,4-triazolilo y pirazolilo; en los que dicho heteroarilo de 5 ó 6…
Derivados novedosos de triazolil piperazina y triazolil piperidina como moduladores de la gamma secretasa.
(04/03/2015) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus formas estereoisómeras, en las que
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes halo, y alquiloxi C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes halo;
L1 es NR6, O, carbonilo o un enlace covalente; en la que R6 es hidrógeno o alquilo C1-4;
R3 representa alquilo C1-4;
R4a y R4b se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4;
X es N o CH;
L2 es O, CH2 o un enlace covalente; con la condición de que cuando L2 es O, entonces X es CH;
R5 es hidrógeno o alquilo C1-4.
Y1 es CH o N;
Y2 es CR7 o N;
en la que R7 representa H o alquiloxi C1-4;
o…
Derivados de triazol sustituidos novedosos como moduladores de gamma secretasa.
(20/08/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en la que
Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3) o (a-4) **Fórmula**
R3 es alquilo C1-4;
R4, R5, R6 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo;
R7a es hidrógeno, halo o alquilo C1-4;
R7b y R7c son cada uno independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquiloxilo C1-4, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-4 20 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo;
Xa es CH o N;
Xb es O o S;
A1 es CR9 o N; en el que R9 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4;
A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH o N;
siempre que como máximo…
Derivados de triazol e imidazol sustituidos como moduladores de gamma secretasa.
(13/08/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1 es hidrógeno o alquilo C1-4;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-4;
X es CH o N;
A1 es CR3a o N; en el que R3a es hidrógeno; halo; ciano; alquilo C1-4; o alquiloxilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo;
A2 es CR3b o N; en el que R3b es hidrógeno; flúor; o alquiloxilo C1-4;
A3 y A4 son cada uno independientemente CH; CF; o N;
siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N;
Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a), (b) o (c)
R4a es hidrógeno; tetrahidropiranilo; tetrahidrofuranilo; piperidinilo;…
Derivados de triazol bicíclicos sustituidos novedosos como moduladores de gamma-secretasa.
(16/07/2014) Compuesto de fórmula (I)
o una forma estereoisomérica del mismo, en la que:
Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3) o (a-4)
R3 es alquilo C1-4;
R4, R5, R6 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo;
R7a es hidrógeno, halo o alquilo C1-4;
R7b y R7c son cada uno independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquiloxilo C1-4, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo;
Xa es CH o N;
Xb es O o S;
A1 es CR9 o N; en el que R9 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4;
A2, A3 y A4 son cada uno independientemente…
Compuestos heterocíclicos bicíclicos sustituidos novedosos como moduladores de gamma-secretasa.
(16/04/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en el que
Het1 es un heterociclo aromático de 5 miembros o 6 miembros, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3), (a-4) o (a-5) R0 es H o alquilo C1-4;
R1 es H, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4 alquilo C1-4;
R2 es alquilo C1-4;
X es O o S;
G1 es CH o N;
G2 es CH, N o C sustituido con alquilo C1-4;
siempre que G1 y G2 25 no sean simultáneamente N;
G3 es CH o N;
R10a y R10b son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
A1 es CR3 o N; en el que R3 es H, halo o alquiloxilo C1-4;
A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH, CF o…
Derivados de imidazol bicíclicos sustituidos como moduladores de gamma-secretasa.
(26/02/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R0 es hidrógeno, halo o alquilo C1-4;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
X es CR7 o N; en el que R7 es hidrógeno o halo;
A1 es CR1 o N;
A2 es CR8 o N;
A3 y A4 son cada uno independientemente CH o N;
siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N;
R2 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4;
R8 es hidrógeno o halo;
R3 es hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en hidroxilo, halo, morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, tetrahidropiranilo, Ar, alquiloxilo C1-6, cicloalquiloxilo C3-7 y cicloalquilo C3-7; carboxilo; alquenilo C1-4; NR5R6-carbonilo;…
Derivados de benzoxazol, bencimidazol, oxazolopiridina e imidazopiridina sustituidos novedosos como moduladores de gamma secretasa.
(18/12/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en la que:
R1 es hidrógeno, ciano, CF3, halo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidroxilo y alquiloxilo C1-4;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
X es CR5 o N;
R5 es hidrógeno o halo;
A1 es CR6 o N;
R6 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4;
A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH, CF o N;
siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N;
Y1 es CH o N;
Y2 es CR4 o N;
Y3 es CH o N;
siempre que sólo uno de Y1, Y2 e Y3 pueda representar N;
R4 es hidrógeno, halo, alquiloxilo C1-4, ciano, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-4 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…
Antagonistas de TRPA1 de 3,4-dihidropirimidina.
(26/06/2013) Compuesto de fórmula (I)
incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que:
A1 y A2 son ambos CR5, o uno de A1 o A2 es N y el otro es CR5, en el que cada R5 se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, alquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, polihaloalquilo C1-6 o polihaloalquiloxilo C1-6;
B1, B2 B3 y B4 son todos CH o uno de B1, B2, B3 y B4 es N y los otros son CH;
X es O o S;
R1 es halo, hidroxilo, ciano, amino, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, polihaloalquiloxilo C1-6, arilo, ariloxilo u OR6 en el que R6 es alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, alquiloxilo C1-4, arilo, ariloxilo, alquilcarbonilo C1-4, alquilcarboniloxilo C1-4 o NR7R8 en el que R7 y R8 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo C1-4;
R2…
COMPUESTOS INHIBIDORES DE MTP DE ÁCIDOS TETRAHIDRO-NAFTALENO-1- CARBOXÍLICOS SUSTITUIDOS CON PIPERIDINA O PIPERAZINA.
(16/12/2010) Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** A1 C O R1 N X A2 C (I) R5 R4 O R3a R3b R3c R2a R2b R2c las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos, los N-óxidos de los mismos, y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde X es N, o CH; A1 es -CH2-, o -C(=O)-; A2 10 está ausente o representa -CH2-, cuando X representa N, o A2 es -NR6-, cuando X representa CH, en donde R6 es hidrógeno o C1-4al quilo; R1 es -NR7R8, o -OR9; en donde cada uno de R7 y R8 se seleccionan independientemente de hidrógeno, C1-8alquilo, C1-8alquilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente cada uno de otro de halo, ciano, C3-8cicloalquilo, C1-4alquilcarbonilo, C1-4alquiloxicarbonilo, polihaloC1-4alquilo, hidroxicarbonilo, - OR10, -NR10R11, -CONR12R13, arilo, arilo policíclico, o heteroarilo; C3-8cicloalquilo;…