Derivados de benzimidazol como ligandos duales del receptor H1 de histamina y del receptor H4 de histamina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(15/04/2020). Solicitante/s: BIOPROJET. Clasificación: A61K31/4439, C07D401/12, A61P37/08.
Enantiómero de fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
en el que:
* indica el carbono asimétrico que muestra una estereoquímica definida,
X representa H o F;
R1, R2, R3 y R4, idénticos o diferentes, representan independientemente H, halógeno, alcoxi o alquilo C1-C6;
en el que la cadena alquílica en los grupos "alquilo" y "alcoxi" representa un grupo hidrocarburo alifático que puede ser lineal o ramificado con 1 a 6 átomos de carbono en la cadena;
en el que uno de X, R1, R2, R3 y R4 no representa H;
así como sus sales, tautómeros, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2807191_T3.pdf
Nuevos derivados de (aza)bencidril éter, procedimiento de preparación de los mismos y uso de los mismos como ligandos del receptor H4 para aplicaciones terapéuticas.
(19/10/2016) Compuestos de fórmula (I): **Fórmula**
R1 representa un alquilo C1-C6;
Het representa un heterociclo de 3 a 7 miembros monocíclico no aromático que contiene un átomo de nitrógeno y, opcionalmente, de 1 a 3 heteroátomos adicionales elegidos de entre O, S, en el cual dicho átomo de nitrógeno está unido a R1;
A representa un enlace simple o un grupo alquilo C1-C6;
Cada R2, R3, R4, R5, R6 idénticos o diferentes se elige independientemente de entre:
* hidrógeno
* halo; azido; ciano; hidroxi; nitro;
* alquilo; alcoxi; alquilsulfanilo; alquenilo; alquinilo; alqueniloxi; alqueniloxi; alquenilsulfanilo; alquinilsulfanilo; cicloalcoxi; cicloalquilalquilo;
cuya parte alquilo, alquenilo, alquinilo o cicloalquilo puede estar sustituida con uno o más de halo, hidroxi, polihidroxi, alcoxi, hidroxialcoxi, ciano, amino, aminoalquilo,…
(Aza)ciclohexanos carbonilados como ligandos de receptor D3 de la dopamina.
(26/02/2016) Compuestos de la fórmula (I): **Fórmula**
con NR1R2 siendo: **Fórmula**
Z siendo: **Fórmula**
R representando cianoalquilo; monohalogenocianoalquilo; polihalogenocianoalquilo; hidroxialquilo; monohalogenoalquilo (siendo halógeno Cl Br o I); polihalógenoalquilo; alcoxialquilo; monohalogeno-alcoxialquilo; polihalogeno-alcoxialquilo; alcoxialcoxialquilo; monohalogeno-alcoxialcoxialquilo; polihalogeno-alcoxialcoxialquilo; ariloxialquilo; mono- o polihalogenoariloxialquilo; cicloalquenilalquilo; dialquilaminoalquilo; halodialquilaminoalquilo; polihalogenodialquilaminoalquilo; **Fórmula**
en el que **Fórmula**
…
Derivados de benzazol como ligandos del receptor de la histamina H4.
(10/02/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
X representa NR', S u O;
HetAr representa un fenilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, OR'', alquilo, ciano, NR''R'", -COR'', -COOR'', -CONR''R'", arilo, alquilarilo;
R representa un alquilo inferior o H
R' representa H, alquilo inferior, alcoxialquilo o alcoxicarbonilo;
R", R''' idénticos o diferentes representan independientemente H o alquilo;
HET representa un heterociclo monocíclico no aromático que contiene al menos un átomo de nitrógeno, que está unido a R;
B representa un enlace sencillo o un grupo -CH2-;
A representa O, NH o S;
Ar es un aromático monocíclico o policíclico…
Nuevos derivados de 6,11-dihidro-5H-benzo[d]imidazo[1,2-a]acepinas usados como ligandos del receptor de la histamina H4.
(25/03/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
* R1 se elige entre:
• un alquilo sustituido opcionalmente por un grupo amino, alquilamino, dialquilamino o un heterociclo monocíclico o bicíclico que posee un átomo de nitrógeno; y
• un heterociclo monocíclico o bicíclico que posee un átomo de nitrógeno, estando dicho heterociclo opcionalmente sustituido por un grupo alquilo;
* R2, R3, R4 y R5 idénticos o diferentes se eligen independientemente entre:
• hidrógeno-;
• halógeno-;
• alquil-;
• alquenil-;
• aril- opcionalmente sustituido;
• aralquil-;
• alquilamino-;
• dialquilamino-;
• alcoxi-;
• aralcoxi-;
•…
Nuevos ácidos piperidinilmonocarboxílicos como agonistas de receptores de S1P1.
(04/03/2015) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en el que:
Ar es un grupo arilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos idénticos o diferentes, seleccionados entre halógeno, alquilo, cicloalquilo, -O-alquilo, arilo, en el que el alquilo, cicloalquilo, -O-alquilo, arilo pueden estar sustituidos adicionalmente con halógeno, OH, O-alquilo, CN, NH2, NH-alquilo, N-(alquilo)2, o alquilo;
R1 representa -X-(Y)n
en el que
- X se selecciona entre -alquilo-, -alquenilo-, -alquinilo-, -arilo-, -alquilarilo- Cada Y, idéntico o diferente, se selecciona entre H, OH, halógeno, -O-alquilo, -O-alquilarilo, -O-alquil-O-alquilo, - O-arilo, heteroarilo, -O-aril(O-alquilo), -O-cicloalquilo, -cicloalquilo, heterociclilo; n es de 1 a 3;
R2 se selecciona entre H, alquilo;
o uno de sus isómeros o sales del mismo.
NUEVOS DERIVADOS DE ACIDOS DICARBOXILICOS.
(01/12/2008) Compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en donde ArI representa un grupo Arilo opcionalmente sustituido por 1 a 5 grupos R, en donde, cada R, idéntico o diferente, es seleccionado del grupo que consiste en átomo de halógeno, -Alquilo, -OAlquilo, -OH, -COOR7, -CONR7R8, -Alquil-halógeno, -OAlquil-halógeno, NO2, -CN, -NR7R8, -Alquilarilo, -Arilo, -S(O)1R7, -Alquenilo, -Si(Alquil)3; donde R7 y R8, idénticos o diferentes, son elegidos del grupo que consiste en H; Alquilo opcionalmente sustituido por un átomo de halógeno, polifluoroalquilo, Arilo; Heteroarilo; o R7 y R8 se unen con el átomo N a través del cual se les une un Heterociclo; I es 0, 1 ó 2; Y1 representa una cadena -Alquilo-, opcionalmente sustituida por uno o más R como se define más arriba, y que opcionalmente comprende una o más insaturaciones…
DERIVADOS DE LA ARILPIPERAZINA Y SU UTILIZACION COMO LIGANDOS SELECTIVOS DEL RECEPTOR D3 DE LA DOPAMINA.
(01/07/2008) Compuestos de fórmula (I): (Ver fórmula) en la cuál: * a = 5 ó 6; * b y c idénticos o diferentes representan 1 ó 2; * X ---- Y representa >N-CH2 -, C=CH -, >CH-CH2-; * Z y T idénticos o diferentes representan independientemente un átomo de nitrógeno o de carbono; * ---- es ausente o representa un enlace sencillo, entendiéndose que cuando Z y/o T representa un átomo de nitrógeno, - es ausente; * R1, R2, R3 y R4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o halógeno o un grupo hidroxi, alquilo, monofluoroalquilo, polifluoroalquilo, alcoxi, polifluoroalcoxi, alquilsulfanilo, polifluoroalquilsulfanilo, ciano, - OS(O)m-Alquilo, -…
DERIVADOS DE ARILPIPERACINA COMO LIGANDOS SELECTIVOS DEL RECEPTOR D3 DE LA DOPAMINA.
(01/02/2008) Compuestos de fórmula (I): (Ver fórmula) en la cual: R1 representa un heteroarilo con cinco o seis enlaces o ramales, que contienen uno o varios heteroátomos, seleccionado entre 2-piridilo, 2-pirimidinilo, 2-piridazinilo, 2-pirazinilo, 2-imidazolilo, 2-oxazolilo, 2-tiazolilo, 3-isoxazolilo, 3-isotiazolilo, 1, 2, 4-triazol-2-ilo, 1, 3, 4-oxadiazol-2-ilo, 1, 3, 4-tiadiazol-2-ilo, eventualmente substituido por uno o varios agrupamientos idénticos o diferentes escogidos entre un átomo de halógeno o un grupo hidroxi, alquilo, monofluoroalquilo, polifluoralquilo, alcoxi, polifluoro-alcoxi, alquil-sulfanilo, polifluoroalquilsulfanilo; Ar es un arilo o heteroarilo, eventualmente…