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Derivados de 1-acil-4-amino-1,2,3,4-tetrahidroquinolina-2,3-disustituida y su uso como inhibidores de bromodominio.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(14/03/2019). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, C07D409/12, C07D401/12, C07D409/14, C07D401/04, A61K31/4709, C07D413/04, C07D405/04, A61K31/4375, C07D215/48, C07D215/227, C07D215/44, A61K31/4706, C07D215/46.
Un compuesto que es (2S,3R,4R)-1-acetil-2-ciclopropil-3-metil-4-((4-metilpirimidin-2-il)amino)-1,2,3,4-tetrahidroquinolina- 6-carboxamida que tiene la estructura de la fórmula (I') **Fórmula**
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2704048_T3.pdf
Tieno[3,2-c]piridin-4(5H)-onas como inhibidores de bet.
(08/03/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
W es N o C-R8;
X es N, CH o C(CH3);
Z es N o C-R14;
Y es N o C-R5 (sujeto a la condición de que no más de 2 de W, X, Y y Z sean N);
R1 es alquilo C1-4;
R2 es H, OH, alquilo C1-4, -N(CH3)2, -NH(CH3), halo, -CF3, -NH2, -Oalquilo C1-4, -NHC(O)H, -NHC(O)alquilo C1- 4, -N(CH3)C(O)alquilo C1-4, -NHCH(CH3)CH2OCH3, -N(CH3)CH2CH2OCH3, -OCH2CH2OCH3, - OCH2CH2CH2OH, -OCH(CH3)CH2OCH3 o
R2 es un grupo seleccionado entre -G-CH2CH(R3)(R4), -G-CH(R3)(R4) y -G-R3 en los que G es NH, N(CH3), O, C(O)NH o NHC(O);
R3 es fenilo, piridinilo, cicloalquilo C3-7 o un heterociclo opcionalmente sustituido con ≥O; y
R4 es H o alquilo C1-4;
R5 es H, alquilo C1-4, halo, -CF3, CN, OH, -Oalquilo C1-4, -CH2NH2, -OCF3…
Derivados de tetrahidroquinolinas como inhibidores de bromodominio.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/11/2016). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D401/12, A61P29/00, C07D401/04, A61K31/4709, C07D215/44, A61K31/4706.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula**
en la que
X e Y son independientemente CH o N a condición de que al menos uno de X e Y debe ser CH;
R1 es un grupo C(O)OR4 en el cual R4 es alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-7; o
R1 es un grupo seleccionado entre fenilo, piridilo, pirazinilo y pirimidinilo, estando dichos grupos opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-4 y CN;
R2 es alquilo C1-4;
R3 es alquilo C1-4;
R5 es hidrógeno y R6 es alquilo C1-4 sustituido con uno o más hidroxi o un grupo -NR7R8 en el que R7 y R8 son independientemente hidrógeno o un grupo alquilo C1-4; y
m es 0, 1 o 2.
PDF original: ES-2615238_T3.pdf
Derivados de dihidroquinolina como inhibidores de bromodominio.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(15/06/2016). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4709, C07D401/10.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula**
en la que
P es pirazolilo o triazolilo;
R1 es un grupo seleccionado entre fenilo, piridilo, pirazinilo y pirimidinilo, estando dichos grupos opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-4 y CN;
R2 es alquilo C1-4;
R3 es alquilo C1-4;
R5 es H o alquilo C1-4;
R6 es alquilo C1-4;
o R5 y R6, junto con el O al que R6 está unido, forman un anillo oxetanilo, tetrahidrofuranoílo o tetrahidropiranilo;
m es 1 o 2.
PDF original: ES-2589801_T3.pdf
Furopiridinas como inhibidores de bromodominio.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/01/2016). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Clasificación: A61P29/00, A61K31/5025, C07D491/048, A61K31/4355.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
V es N o C-R2
W es N o C-R8;
X es N, CH o C(CH3);
Y es N o C-R5;
Z es N o C-R15;
Q es N o CH;
R1 es alquilo C1-4 o alquilo C1-4 deuterado;
R2, cuando está presente, es H, OH, alquilo C1-4, halo, -CF3, -NH2, -Oalquilo C1-4, -NHC(O)H, -NHC(O)alquilo C1- 4, -N(CH3)C(O)alquilo C1-4, -NHC(O)NH2, -NHC(O)alquilen C1-4NH2, -N(CH3)C(O)NH2, -N(CH3)C(O)alquilen C1- 4NH2, -NHalquilen C2-4OCH3, -N(CH3)alquilen C2-4OCH3, -Oalquilen C2-4OCH3, -Oalquilen C2-4OH o R2 es un grupo seleccionado entre -G-CH2CH(R3)(R4), -G-CH(R3)(R4) y -G-R3 en los que G es NH, N(CH3), O, C(O)NH o NHC(O);
R3 es fenilo, piridinilo, cicloalquilo C3-7 o un heterociclo opcionalmente sustituido con ≥O; y
R4 es H o alquilo C1-4;
R5, cuando está presente, es H, alquilo C1-4, halo, -CF3, CN, OH, -Oalquilo C1-4, -CH2NH2, -OCF3, -SO2CH3, - C(O)NHalquilo C1-4 o -CO2H;.
PDF original: ES-2654362_T3.pdf
Derivados de tetrahidroquinolina útiles como inhibidores de bromodominio.
(10/06/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula**
en la cual
X e Y son independientemente CH o N con la condición de que por lo menos uno de X e Y debe ser CH;
R1 es un grupo C(O)OR4 en el cual R4 es alquilo de C1-4 o cicloalquilo de C3-7; o
R1 es un grupo seleccionado de fenilo, piridilo, pirazinilo y pirimidinilo estando dichos grupos sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo de C1-4 y CN;
R2 es alquilo de C1-4;
R3 es alquilo de C1-4;
R5 y R6 son independientemente alquilo de C1-4; o
R5 y R6 se combinan junto con el N al que están unidos para formar un heterociclilo de…