102 patentes, modelos y diseños de WYETH (pag. 2)
BIARILOS CICLICOS DE CARBAMATO Y TIOCARBAMATO QUE CONTIENEN CIANOPIRROL Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/11/2008). Ver ilustración. Inventor/es: WILK,BOGDAN,KAZIMIERZ. Clasificación: C07D207/00, C07D413/04.
Procedimiento para producir compuestos de 6-(cianopirrol)-ciclocarbamato o ciclotiocarbamato, que comprende las etapas siguientes: (a) hacer reaccionar un cianopirrol con un agente de acoplamiento; (b) convertir el producto de (a) en un alcohol o nitroalcohol antranílico del mismo sustituido con cianopirrol; y (c) reducir el nitroalcohol antranílico hasta obtener el alcohol antranílico sustituido con cianopirrol; y (d) convertir el alcohol antranílico sustituido con cianopirrol en dicho compuesto de 6-(cianopirrol)-ciclocarbamato o ciclotiocarbamato.
DERIVADOS DE AZAINDOLILALQUILAMINA COMO LIGANDOS DE 5-HIDROXITRIPTAMINA-6.
(01/11/2008) Compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en la que W es SO2, CO, CONR11 o CSNR12; X es N o CR1; Y es N o CR2; Z es N o CR3; Q es N o CR4 con la condición de que por lo menos uno y no más de dos de entre X, Y, Z y Q pueden ser N; n es un número entero de 2 ó 3; R1, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente H, halógeno, CN, OCO2R13, CO2R14, CONR15R16, CNR17NR18R19, SOmR20, NR21R22, OR23, COR24 o un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloheteroalquilo, arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido; R5 y R6 son cada uno independientemente H o un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloheteroalquilo, arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido; R7 y R8 son cada uno independientemente…
4-((2,4-DICLORO-5-METOXIFENIL)AMINO)-6-ALCOXI-7-ETINIL-3-QUINOLINACARBONITRILOS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS LESIONES ISQUEMICAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/08/2008). Ver ilustración. Inventor/es: BOSCHELLI, DIANE, HARRIS, ZALESKA,MARGARET, BARRIOS-SOSA,ANA CAROLINA. Clasificación: A61P9/10, C07D215/44, A61K31/4706.
Compuesto que presenta la estructura: (Ver fórmula) en la que: R es metilo o etilo; R'' y R" son independientemente alquilo de 1 a 3 átomos de carbono, o R'' y R" pueden formar, junto con el nitrógeno al que están unidos, un anillo saturado de 5 ó 6 miembros, que puede contener opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de entre NR''", O o S(O)n; n es 0-2; R''" es hidrógeno o alquilo de 1 a 3 átomos de carbono; y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
FORMULACIONES PARENTERALES QUE CONTIENEN UN HIDROXIESTER DE RAPAMICINA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2008). Ver ilustración. Inventor/es: RUBINO,JOSEPH,T, SISKAVICH,VICTORIA, HARRISON,MAUREEN,M, GANDHI,POOJA. Clasificación: A61K47/12, A61K47/18, A61K47/10, A61K47/26, A61K47/22, A61K31/436.
Codisolvente concentrado de CCI-779 que comprende, CCI-779, un disolvente aceptable por vía parenteral y un componente antioxidante.
DERIVADOS DE ARIL CICLOALCANOL SUSTITUIDOS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU UTILIZACION.
(16/06/2008) Compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) o a una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; en la que: W es H u OR9; R1 es fenilo, naftilo, heteroarilo, benciloxi, fenoxi, naftiloxi, feniletoxi, fenoxietoxi, naftilmetoxi, naftiletoxi, fenilcarbonilamino, fenilaminocarbonilo, trifluorometoxi, nitrilo, alquenilo, alquinilo, sulfonilo, sulfonamido, alcanoílo, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo o amino; en el que dicho fenilo, naftilo, heteroarilo, benciloxi, fenoxi, naftiloxi, feniletoxi, fenoxietoxi, naftilmetoxi, naftiletoxi, fenilcarbonilamino y fenilaminocarbonilo están opcionalmente sustituidos con uno o más R2; R2 es H, o uno o dos sustituyentes, iguales o diferentes seleccionados de entre OH, alquilo, alcoxi, halo, trifluorometilo, alcanoiloxi,…
INHIBIDORES DE FOSFOLIPASA A2 CITOSOLICA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2008). Ver ilustración. Inventor/es: SUM, FUK-WAH, HU, BAIHUA, MCKEW,JOHN,CAEDMON, TAM,STEVE,YIK-KAI, CLARK,JAMES,DONALD, LEE,KATHERINE,LIN, CHEN,LIHREN, THAKKER,PARESH, BEHNKE,MARK,LEO. Clasificación: C07D401/14, A61K31/4439, A61P43/00, A61P11/06, A61K31/404, C07D405/12, C07D409/12, A61K31/41, C07D401/12, A61K31/4178, A61P29/00, A61K31/417, C07D417/12, C07D403/12, A61K31/4545, A61P25/04, C07D413/14, C07D417/14, A61K31/427, A61K31/454, A61P19/02, C07D209/14, A61K31/438, A61K31/4155, C07D498/18, A61K31/4196, A61K31/5377, A61K31/4245, C07D413/12, C07D487/08, A61K31/4045, C07D491/10, A61K31/541, C07D491/08, C07D491/113, A61K31/4192, A61K31/537.
Compuesto de fórmula: (Ver fórmula) en la que: R se selecciona de entre las fórmulas -(CH2)n-A, -(CH2)n-S-A o -(CH2)n-O-A, en las que A se selecciona de entre las fracciones: (Ver fórmula) en las que B y C se seleccionan independientemente de entre grupos fenilo, piridinilo, pirimidinilo, furilo, tienilo o pirrolilo, cada uno sustituido opcionalmente con 1 a 3, preferentemente de 1 a 2, sustituyentes seleccionados independientemente de entre H, halógeno, -CN, -CHO, -CF3, -OCF3, -OH, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, -NH2, -N(alquilo C1-C6)2, -NH(alquilo C1-C6), -N-C(O)-(alquilo C1-C6), -NO2, o con un anillo heteroaromático o heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de O, N o S; o n es un número entero de 0 a 3; n1 es un número entero de 1 a 3; n2 es un número entero de 0 a 4; n3 es un número entero de 0 a 3; n4 es un número entero de 0 a 2; X1 se selecciona de entre un enlace químico, -S-, -O-, -S(O)-, -S(O)2-, -NH-, -NHC(O)-, -C=C-.
PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE FTALIMIDAS N-SUSTITUIDAS.
(16/05/2008) Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I: en la que: R es hidrógeno, alquilo C1-2, halógeno o alcoxilo C1-2; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; y R2 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; que comprende a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula II: en la que R es tal como se definió anteriormente, con un compuesto de fórmula III: en la que R1 y R2 son tal como se definieron anteriormente, en presencia de un diazodicarboxilato que presenta la fórmula IV; en la que cada R3 es, independientemente, alquilo C1-6; y en presencia de una triarilfosfina de fórmula V: P(Ar)3 V en la que cada Ar es fenilo opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados…
DERIVADOS DE 1-(1H-INDOL-1-IL)-3-(4-METILPIPERAZIN-1-IL)-1-FENIL PROPAN-2-OL Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE LA NOREPINEFRINA (NE) Y DE LA SEROTONINA (5-HT) Y DE LA REABSORCION DE LA MONOAMINA PARA EL TRATAMIENTO DE SINTOMAS VASOMOTORES (VMS).
(16/05/2008) Compuesto de fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: la línea de puntos entre Y y Z representa un doble enlace opcional; la línea de puntos entre los dos grupos R4 representa un anillo heterocíclico opcional de 4 a 6 átomos del anillo que puede formarse entre los dos grupos R4, junto con el nitrógeno mediante el que están unidos; Y es N, CR6 o C=O; Z es N, NR7, CR5 o C(R5)2; R1 es, independientemente en cada caso, alquilo, alcoxi, halo, CF3, OCF3, arilalquiloxi sustituido con 0 a 3 R11, ariloxi sustituido con 0 a 3 R11, arilo sustituido con 0 a 3 R11, heteroarilo sustituido con 0 a 3 R11, hidroxi, alcanoiloxi, nitro, nitrilo, alquenilo, alquinilo, sulfóxido de alquilo, sulfóxido de fenilo sustituido con 0 a 3 R11,…
DERIVADOS DE LA OXIMA DE (4-HIDROXIFENIL)-1H-INDOL-3-CARBALDEHIDO COMO AGENTES ESTROGENOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/05/2008). Ver ilustración. Inventor/es: MEWSHAW, RICHARD ERIC, BOWEN,STEPHEN,MARC, MANAS,ERIC,STEVEN. Clasificación: A61K31/404, C07D209/14, C07D209/88, A61P5/30, A61K31/403.
Compuesto de fórmula: (Ver fórmula) en la que: R1 es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, halógeno, CN o alcoxi opcionalmente sustituido; R2 es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, o fenilo opcionalmente sustituido; o R1 y R2 pueden formar conjuntamente un anillo de 5 a 7 elementos; y R3 y R4 son cada uno, independientemente, H, OH, halógeno, CN, fenilo opcionalmente sustituido, alquilo opcionalmente sustituido o alcoxi opcionalmente sustituido; o su sal farmacéuticamente aceptable.
COMPOSICION FARMACEUTICA QUE PUEDE OBTENERSE MEDIANTE COMPRESION DIRECTA PARA LA ADMINISTRACION ORAL DE CCI-779.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/05/2008). Ver ilustración. Inventor/es: BENJAMIN, ERIC J., ASHRAF,MUHAMMAD. Clasificación: A61K9/20, A61K9/48, A61K9/14, A61K31/4745.
Composición farmacéutica que comprende CCI-779 micronizado.
VACUNA AVIAR CONTRA E.COLI DESTINADA A LA PROTECCION CONTRA LA COLIBACILOSIS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/05/2008). Ver ilustración. Inventor/es: WOODWARD, MARTIN, JOHN 23 BURNSALL CLOSE, FAN,HENRY,H, KUMAR,MAHESH, LA RAGIONE,ROBERTO,MARCELLO. Clasificación: A61K39/02, A61K39/108.
Microorganismo de Escherichia coli aroA- que presenta las características identificativas de la cepa depositada en la American Type Culture Collection con el número asignado PTA-5094, comprendiendo dichas características identificativas una deficiencia en la biosíntesis de aminoácidos aromáticos.
CICLOHEXILFENILOS COMO AGONISTAS DE LA VASOPRESINA.
(01/04/2008) Compuesto de fórmula (I): en la que: Y es un resto seleccionado de entre NR o -(CH2)n; en la que R es hidrógeno o alquilo (C1-C6) y n es 1; representa un anillo fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados, independientemente de entre hidrógeno, alquilo (C1-C6), halógeno, ciano, CF3, hidroxi, alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6) carbonilo; carboxi, -CONH2, -CONH[alquilo (C1-C6)], y -CON[alquilo (C1-C6)]2; o un anillo heterocíclico aromático (insaturado) de 6 elementos que tiene un átomo de nitrógeno, opcionalmente sustituido por alquilo (C1-C6), halógeno o alcoxi (C1-C6); representa un anillo fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados, independientemente, de entre hidrógeno, alquilo (C1-C6), halógeno, ciano,…
DIHIDROFENANTRIDINSULFONAMIDAS SUSTITUIDAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2008). Ver ilustración. Inventor/es: MOORE, WILLIAM, JAY, ASHWELL, MARK, ANTHONY, MOLINARI, ALBERT, JOHN, RIDGWAY,BRIAN,HUGH, FAILLI,AMEDECO,ARTURO. Clasificación: A61K31/473, A61P11/00, A61P25/00, C07D409/04, A61P9/00, A61P29/00, C07D401/04, C07D405/04, C07D221/12.
Compuesto de fórmula (I) o (II) que tiene la estructura (Ver fórmula) en la que R1, R2, R3, R4, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R14, y R15 son cada uno independientemente hidrógeno, R17, mono-fluoroalquilo, monofluoroalquenilo, aril-R16-, heteroaril-R16-, hidroxialquilo, HO-R16-, R17-X-R16-, HS-R16-, R17-S( O)-, R17-S(O)2-, R17-SO3-, R17-S(O)2NR-, -N(R)2, -NR-C(NH2)=NR, ciano, nitro, halógeno, -OR, -SR, -SO3R, -S(O)2N(R)2, -C(O)R, -C(R)=N-OR, -C(NH2)=NR, -CO2R, -OC(O)R, o -C(O)N(R)2; o se toman conjuntamente con Rp+1 o Rp - 1 enlazados con un grupo -alquileno-, o -X-alquileno-; R5 es hidrógeno, R17, monofluoroalquilo, monofluoroalquenilo, aril-R16-, heteroaril-R16-, hidroxialquilo, HO-R16-, R17-X-R16-, HS-R16-, -CR(O), -CO2R, o -C(O)N(R)2; o R5 se puede tomar conjuntamente con R6 o R7 y enlazar con un grupo -alquileno- o -X-alquileno-; R6 es.
DERIVADOS ANTIDEPRESIVOS INDOLALQUILICOS DE BENZODIOXAN-METILAMINAS CONDENSADAS CON HETEROCICLOS.
(01/03/2008) Compuesto de Fórmula I: (Ver fórmula) en la que Y es (Ver fórmula) X es O, N=CH, CR7=CH o CR 7 =N, en los que R 7 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; Z es O, S o NR 8 , en el que R 8 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R 1 , R 5 y R 6 son, independientemente, hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, carboxamido, carboalcoxi de dos a seis átomos de carbono, trifluorometilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alcanoílo de 2 a 6 átomos de carbono, alcanoiloxi de 2 a 6 átomos de carbono, amino, mono- o di-alquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, alcanamido de 2 a 6 átomos de carbono,…
3-CIANOQUINOLINAS, 3-CIANO-1,6-NAFTIRIDINAS Y 3-CIANO-1,7-NAFTIRIDINAS COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2008). Ver ilustración. Inventor/es: BOSCHELLI, DIANE, HARRIS, BERGER, DAN, MAARTEN, WISSNER, ALLAN, TSOU, HWEI-RU, ZHANG, NAN, YAMASHITA, AYAKO, POWELL, DENNIS WILLIAM, YE,FEI, WU,BIQI, WANG,YANONG, BOSCHELLI,FRANK,CHARLES, DEMORIN,FRENEL,FILS, OVERBEEK-KLUMPERS,ELSEBE,GERALDINE. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61P15/00, C07D405/14, A61P43/00, A61P17/00, A61P11/00, A61P1/00, A61P31/00, C07D409/04, C07D471/04, A61P9/00, A61P31/12, A61P37/06, C07D405/12, C07D401/12, A61P29/00, C07D401/06, C07D409/14, C07D413/14, A61P13/12, C07D417/06, A61P37/04, C07D401/04, A61P1/16, A61P19/02, A61K31/4709, C07D413/10, A61K31/496, A61P19/10, A61K31/5377, C07D405/04, A61P13/10, A61P1/02, C07D401/10, A61P13/08, A61K31/541, A61K31/4706, C07D215/54, A61P11/04, A61P1/18.
Compuesto de Fórmula (I) representado mediante la estructura: en la que: X es -NH-, -NR5-, -O-, o -S(O)m-; n es un número entero de 0 ó 1; m es un número entero de 0 a 2; q es un número entero de 0 a 5; p es un número entero de 2 a 5; s es un número entero de 0 a 5; r es un número entero de 0 a 5; J es halógeno; A es -(C(R9)2)r-, -C(O)-, -C(O)(C(R9)2)r-, -(C(R9)2)rC(O)-, -cicloalquilo- o está ausente; T y Z son cada uno independientemente carbono o N, con la condición de que tanto T como Z no sean simultáneamente N.
COMPUESTOS DE N-SULFONILHETEROCICLOPIRROLILALQUILAMINA COMO LIGANDOS DE 5-HIDROXITRIPTAMINA-6.
(16/02/2008) Compuesto de fórmula I en la que X es CR7, SOm; Y es CR9, SOm; Z es CR10, SOm, con la condición de que dos de X, Y y Z deben ser CR7, CR9 o CR10; R1 y R2 son cada uno independientemente H, OH o un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; R3 y R4 son cada uno independientemente H o un alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, un sistema anular cicloalquílico de 5 a 7 miembros que contiene 1 ó 2 heteroátomos, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados de entre N, O o S, y que contiene opcionalmente un doble enlace, arilo o un sistema anular aromático de 5 a 10 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados de N, O y S, cada uno de los grupos opcionalmente sustituido, o R3 y R4 se pueden tomar junto…
DERIVADOS SUSTITUIDOS DE ACIDO INDOLICO COMO INHIBIDORES DEL INHIBIDOR DEL ACTIVADOR DEL PLASMINOGENO-1 (PAI-1).
(16/02/2008) Utilización de un compuesto de fórmula (I): en la que: X es un enlace químico, -CH2- o -C(O)-; R1 se seleciona de entre alquilo C1-C8, -(CH2)n-cicloalquilo C3-C6 en el que n es un número entero de 0 a 6, piridinilo, -CH2-piridinilo, fenilo y bencilo, estando los anillos de los grupos cicloalquilo, piridinilo, fenilo y bencilo opcionalmente sustituidos por de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo C1-C4, perfluoroalquilo C1-C4, -O-perfluoroalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, -OH, -NH2, y -NO2; R2 se seleciona de entre H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, -CH2-cicloalquilo C3-C6, perfluoroalquilo C1-C4, CH2OH y CH2O(CO)CH3;…
COMPUESTOS DE HETEROCICLILINDAZOL Y AZAINDAZOL COMO LIGANDOS DE 5-HIDROXITRIPTAMINA-6.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2008). Ver ilustración. Inventor/es: COLE, DEREK, CECIL, ZHOU, PING, KELLY, MICHAEL, GERARD, LENNOX, WILLIAM, JOSEPH. Clasificación: A61K31/435, A61K31/44, A61K31/4439, A61P1/04, C07D487/04, A61P25/24, A61P43/00, A61K31/40, A61P25/22, A61P25/18, A61P25/00, A61K31/404, C07D471/04, A61K31/437, C07D409/14, A61K31/4545, C07D417/14, A61P25/28, A61K31/427, A61K31/381, A61K31/454, C07D401/04, A61P25/20, A61K31/4985, C07D513/04, A61P25/06, A61P25/30, C07D403/04, A61K31/4188, A61P25/08.
Compuesto de fórmula I 3-(1-metilpirrolidin-3-il)-1-[4-(metilfenil)sulfonil]-1H-indol en la que: Q es SO2; W es N o CR6; X es N o CR7; Y es NR8 o CR9R10; n es 0; Z es NR11 o CR12R13, con las salvedades diferentes de que cuando Y es NR8, entonces Z debe ser CR12R13 y por lo menos uno de Y y Z debe ser NR8 o NR11; R1, R2 y R7 son, cada uno independientemente, H, halógeno, CN, OCO2R14, CO2R15, CONR29R30, CNR16NR17R18, SOmR19, NR20R21, OR22, COR23 o un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloheteroalquilo, arilo o heteroarilo.
SAL DE SUCCINATO DE O-DESMETIL-VENLAFAXINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2008). Ver ilustración. Inventor/es: SHAH, SYED, MUZAFAR, WINKLEY, MICHAEL WILLIAM, HADFIELD,ANTHONY,FRANCIS, SUTHERLAND,KAREN,WIGGINS, PROVOST,JAMES,ANDREW, PARK,AERI, SHIPPLETT,REX,ALWYN, RUSSELL,BRENTON,WILLIAM, WEBER,BEAT,THEODOR. Clasificación: A61P15/00, A61P25/24, A61P43/00, A61P25/22, A61P25/18, A61P25/00, A61K9/20, A61K31/137, A61P25/16, A61P25/04, A61K9/52, A61P13/00, A61P25/28, A61P15/10, A61P3/04, A61P25/34, A61K47/34, A61P25/20, A61P5/24, A61P13/10, A61K47/38, A61P19/04, A61P25/32, A61P25/36, A61P25/08, C07C215/64, C07C55/10.
Compuesto que es el succinato de O-desmetil-venlafaxina o una sal mixta de la misma.
DERIVADOS DE LA OXIMA DEL HIDROXIBIFENILCARBALDEHIDO Y SU USO COMO AGENTES ESTROGENICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/02/2008). Ver ilustración. Inventor/es: MEWSHAW, RICHARD ERIC, YANG,CIJIANG. Clasificación: A61P5/00, A61K31/15, C07C251/48, C07C251/66.
Compuesto de fórmula: en la que R1 y R2 son, cada uno independientemente, H, halógeno, CN, fenilo opcionalmente sustituido, o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; R3, R4, R5 y R6 son, cada uno independientemente, H, OH, halógeno, CN, fenilo opcionalmente sustituido, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido o alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido; cada R8 es H; y R9 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
SINTESIS REGIOSELECTIVA DE CCI-779.
(16/12/2007) Procedimiento para la preparación de un 42-éster de rapamicina, que comprende: (a) acilar un éter 31-silílico de rapamicina con un compuesto de fórmula HOOC.CR7R8R9 o un anhídrido mixto del mismo, en el que: R7 es hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-7 átomos de carbono, alquinilo de 2-7 átomos de carbono, -(CR12R13)fOR10, -CF3, -F, o -CO2R10; R10 es hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-7 átomos de carbono, alquinilo de 2-7 átomos de carbono, trifenilmetilo, bencilo, alcoximetilo de 2-7 átomos de carbono, cloroetilo o tetrahidropiranilo; R8 y R9 forman juntos X; X es un 2-fenil-1, 3, 2-dioxaborinan-5-ilo o un 2-fenil-1, 3, 2-dioxaborinan-4-ilo, en los que el fenilo puede estar opcionalmente…
PROCEDIMIENTO DE OXIDACION SELECTIVA CON SEGURIDAD AUMENTADA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/2007). Ver ilustración. Inventor/es: CHIACCHIO,UGO, RESCIFINA,ANTONIO, MIRAGLIA,GIUSEPPE, MAGNANO,MARIANGELA, DI RAIMONDO,PAOLA. Clasificación: C07D493/22, C07B33/00, C09K3/00, C07C49/413, C07C47/565, C07C47/02, C07H19/01, C07C45/30, C07C49/403, C07C47/54, C07D347/00.
Procedimiento para la oxidación selectiva de un alcohol primario o secundario al aldehído o cetona correspondiente que comprende hacer reaccionar dicho alcohol con una solución que contiene un anhídrido de fórmula (RCO)2O y un compuesto trialcanoíl peryodinano de fórmula I en la que R es alquilo C2-C4.
INDOLES SUSTITUIDOS CON PIRROL COMO INHIBIDORES DE PAI-1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2007). Ver ilustración. Inventor/es: HU, BAIHUA. Clasificación: A61K31/404, A61P7/02, C07D209/42, C07D403/04.
Compuesto que presenta la fórmula: o una forma de sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que X es O o NH; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C7, alquinilo C2-C7, cicloalquilo C3-C8, bicicloalquilo C7-C11, arilalquilo, carboxialquilo, arilo C6-C10, o heterociclo; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, perfluoroalquilo C1-C3, alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C8, o -C(=O)-alquilo C1-C3; R4 y R5 son, independientemente, hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, perfluoroalquilo C1-C3, alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C8, o -C(=O)-alquilo C1-C3; o R4 y R5, juntos, forman un anillo fenilo; y A es hidrógeno, arilo C6-C10, o heterociclo. y en la que cada uno de dichos grupos alquilo, alcoxi, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, fenilo y heterociclo, o partes de grupos, pueden ser sustituidos opcionalmente con uno, dos, tres o más sustituyentes.
PROPEPTIDOS DE GDF MODIFICADOS Y ESTABILIZADOS Y USOS DE LOS MISMOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2007). Ver ilustración. Inventor/es: WOLFMAN, NEIL, M., KHOR,SOO,PEANG, TOMKINSON,KATHLEEN N. Clasificación: A61K38/18, A61K48/00, C12N15/12, C12N15/62, C12N5/10, C12N15/09, C07K19/00, A61P11/00, A61K35/76, A61P3/00, A61P3/10, A61P19/08, C12N1/19, A61P21/00, A61K38/00, C12P21/02, C12N1/21, A61P3/04, C07K14/475, A61P19/10, C12N1/15, C07K14/51, A61P21/04.
Propéptido de GDF-8 modificado que comprende una secuencia de aminoácidos que tiene una mutación que modifica la secuencia de aminoácidos en el resto que corresponde a la posición 76 de SEC ID nº: 5, en el que el propéptido de GDF-8 modificado tiene una semivida incrementada in vivo o in vitro, con relación a un propéptido de GDF-8 no modificado correspondiente.
PROCEDIMIENTO Y VACUNAS PARA PROPORCIONAR UNA PROTECCION IN OVO CONTRA LA RINOTRAQUEITIS DEL PAVO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/11/2007). Ver ilustración. Inventor/es: DAVELAAR, FRANS, GERRIT. Clasificación: A61K39/155, A61K39/12, A61P31/12, A61P31/14, A61K39/265, A61K39/17.
Utilización de una cantidad inmunogénicamente eficaz de una cepa activa, atenuada del virus relacionado con la rinotraqueitis del pavo (TRT) para la preparación de una vacuna in ovo destinada a proteger a un hospedador aviar de la TRT y/o de la disnea respiratoria relacionada con la TRT o el síndrome de cabeza hinchada (SHS), en la que dicha cantidad inmunogénicamente eficaz proporciona el intervalo comprendido entre 103, 2 TCID50 y 104, 5 TCID50 por huevo y dicha vacuna se administra el día 24 de la incubación o antes, en la que dicha vacuna está constituida por una solución tamponada de una cepa activa, atenuada del virus de la rinotraqueitis del pavo en una cantidad inmunogénicamente eficaz comprendida entre 103, 2 TCID50 y 104, 5 TCID50 por huevo.
PREPARACION DE ACIDO N1-(2'-PIRIDIL)-1,2-PROPANODIAMINOSULFAMICO Y SU USO EN LA SINTESIS DE PIPERAZINAS BIOLOGICAMENTE ACTIVAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/11/2007). Ver ilustración. Inventor/es: CHAN, ANITA WAI-YIN, ZELDIS, JOSEPH, FEIGELSON, GREGG BRIAN, JIRKOVSKY,IVO. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44, A61P25/00, C07D405/12, C07D213/74, C07D213/76.
Procedimiento para obtener un ácido N1-(2''-piridil)-1, 2-alcanodiaminosulfámico de fórmula II, o el enantiómero alternativo o sus mezclas racémicas, que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula I, o el enantiómero alternativo o sus mezclas racémicas, con NH2R'' en la que R es alquilo C1-C3, y R'' se selecciona de entre el grupo constituido por H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, acilo C2-C7, arilo C5-C10, aroilo C6-C11, cicloalquil (C3-C7)-alquilo (C1-C6), di-cicloalquil (C3-C7)-alquilo (C1-C6), aril (C5-C10)-alquilo (C1-C6), y di-aril (C5-C10)-alquilo (C1-C6).
VACUNA MEJORADA A BASE DE BACTERINA DE I MYCOPLASMA HYOPNEUMONIAE/I.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/11/2007). Ver ilustración. Inventor/es: CHU, HSIEN-JUE STEVE, LI,WUMIN, XU,ZHICHANG. Clasificación: A61K39/02, A61K39/112, C12N1/36, C12N1/20, A61P43/00, A61K39/39, A61P37/02, A61P31/04, A61K47/44, A61K47/32, A61K39/102, A61K39/09, A61K39/116, A61K39/10.
Composición de vacuna para inmunizar a un animal contra la infección por Mycoplasma hyopneumoniae, que comprende: una cantidad inmunizante de bacterina de Mycoplasma hyopneumoniae; un sistema adyuvante que se puede obtener mezclando un polímero de ácido acrílico y una mezcla de un aceite metabolizable y un copolímero de bloques de polioxietileno-polioxipropileno; y un vehículo farmacéuticamente aceptable, cuya composición de vacuna, después de una sola administración, produce inmunidad protectora frente a Mycoplasma hyopneumoniae.
DERIVADOS DE 1,2,3,4,7,8-HEXAHIDRO-6H-(1,4)DIAZEPINO(6,7,1-IJ)QUINOLINA COMO AGENTES ANTI-PSICOTICOS Y ANTI-OBESIDAD.
(16/10/2007) Compuesto de fórmula I en la que: R1 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R2 y R3 son cada uno, independientemente, hidrógeno, hidroxi, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alcoxi de 1-6 átomos de carbono, halógeno, carboxamido, carboalcoxi de dos a seis átomos de carbono, perfluoroalquilo de 1-6 átomos de carbono, ciano, alcanosulfonamido de 1-6 átomos de carbono, alcanosulfonilo de 1-6 átomos de carbono, alcanamido de 1-6 átomos de carbono, amino, alquilamino de 1-6 átomos de carbono, dialquilamino de 1-6 átomos de carbono por resto de alquilo, perfluoroalcoxi de 1-6 átomos de carbono, alcanoiloxi de 2 a 6 átomos de carbono, alcanoilo de 2 a 6 átomos de carbono, aroilo de 6 a 8 átomos de carbono, arilo de 5 a 7 átomos de carbono, un grupo…
AZEPINAS Y DIAZEPINAS BI- Y TRICICLICAS N-BIFENILCARBONIL- Y N-FENILPIRIDILCARBONIL SUSTITUIDAS COMO AGONISTAS DE LA VASOPRESINA.
(16/10/2007) Uso de un compuesto de fórmula (I) o (II): en la que: Y es un resto seleccionado de NR o -(CH2)n: en el que R es hidrógeno o alquilo (C1-C6), y n es 1; representa: un anillo de fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de hidrógeno, alquilo (C1-C6), halógeno, ciano, CF3, hidroxi, alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)carbonilo, carboxi, -CONH2, -CONH[alquilo (C1-C6)] y -CON[alquilo (C1-C6)]2; o un anillo heterocíclico aromático de 6 miembros que tiene un átomo de nitrógeno, opcionalmente sustituido con alquilo (C1-C6), halógeno o alcoxi (C1-C6); representa: un anillo de fenilo sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de hidrógeno, alquilo (C1-C6),…
ESTRUCTURA CRISTALINA DE BACE Y USOS DE LA MISMA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Física
(16/10/2007). Ver ilustración. Inventor/es: CHOPPA,RAJIV, SVENSON,KRISTINE, ANNIS,BETHANY, AKOPIAN,TATOS,N, BARD,JONATHAN, STAHL,MARK,LLOYD, SOMERS,WILLIAM,S. Clasificación: C07K14/47, G01N33/483, C12N9/64.
Un complejo cristalizado de la enzima de escisión de la APP en el sitio beta (BACE) y SER-GLU-VAL-ASN-Sta-VAL-ALA-GLU-PHE.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE TUBULINA.
(01/10/2007) Procedimiento para la preparación de una sal de 6-[(sustituido)fenil]-triazolopirimidina y ácido dicarboxílico en forma de sal hidratada que tiene la fórmula estructural (I) en la que: R1 es CF3 o C2F5; R2 es H o alquilo C1-C3; n es un número entero 2, 3 ó 4; X es Cl o Br; R3 y R4 son, cada uno independientemente, H o alquilo C1-C3; o R3 y R4 forman, cuando se enlazan opcionalmente con el átomo de nitrógeno al que están unidos cada uno de ellos, un anillo heterocíclico saturado de 4 a 6 miembros que tiene 1-2 átomos de nitrógeno y 0-1 átomos de oxígeno o 0-1 átomos de azufre, y opcionalmente sustituido con R5; R5 es alquilo C1-C3; en el que la línea de puntos es un enlace opcional, en el que el procedimiento comprende: a. hacer reaccionar…
INHIBIDORES DE PROTEINA-QUINASA TRICICLICOS.
(01/10/2007) Compuesto de **fórmula**, que presenta la estructura, en la que: Ar es cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más alquilos de 1 a 6 átomos de carbono; o Ar es un anillo piridinilo, pirimidinilo o fenilo; en el que el anillo piridinilo, pirimidinilo o fenilo puede estar opcionalmente mono-, di-o trisustituido con uno(s) sustituyente(s) independientemente seleccionado(s) de entre el grupo constituido por halógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-6 átomos de carbono, alquinilo de 2-6 átomos de carbono, azido, hidroxialquilo de 1-6 átomos de carbono, halometilo, alcoximetilo de 2-7 átomos de carbono, alcanoiloximetilo de 2-7 átomos de carbono, alcoxi de 1-6 átomos de carbono, alquiltio de 1-6 átomos de carbono, hidroxi, trifluorometilo, ciano, nitro, carboxi, alcoxicarbonilo…
