Profármacos de amidas de piridona útiles como moduladores de los canales de sodio.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**

en la que, independientemente de cada aparición:



R2 y R3 son independientemente hidrógeno, halógeno, o alquilo C1-C6 en donde dicho alquilo C1-C6 está sustituido con 0-6 halógeno;

R5 es hidrógeno, halógeno, OH, o alquilo C1-C6 en donde dicho alquilo C1-C6 está sustituido con 0-6 halógeno y en donde hasta dos unidades de CH2 no adyacentes de dicho alquilo C1-C6 puede estar reemplazadas por-O-;

R 7 es hidrógeno, halógeno, o alquilo C 1-C 6 en donde dicho alquilo C 1-C 6 está sustituido con 0-6 halógeno y en donde hasta dos unidades de CH2 no adyacentes de dicho alquilo C 1-C 6 puede estar reemplazadas por - O-; y

X es -PO(OH)2, -PO(OH)O-M+, -PO(O-)2*2M+, o -PO(O-)2*D2+; M+ es un catión monovalente farmacéuticamente aceptable; y D2+ es un catión divalente farmacéuticamente aceptable;

siempre que R2, R3, R5, y R7 no sean simultáneamente hidrógeno, en donde "alquilo" representa una cadena de hidrocarburos de cadena lineal o ramificada que está completamente saturada o que contiene una o más unidades de insaturación.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/069916.

Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 50 Northern Avenue Boston, MA 02210 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HADIDA RUAH, SARA SABINA, ZHANG,BEILI, ANDERSON,COREY, KESHAVARZ-SHOKRI,ALI, ALCACIO,TIM EDWARD, LITTLER,BENJAMIN JOSEPH, BELMONT,DANIEL T, GOLEC,JULIAN MARIAN CHARLES.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/675 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fosfato de piridoxal.
  • A61P19/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • C07F9/576 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Ciclos de seis miembros.

PDF original: ES-2688590_T3.pdf

 

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