32 patentes, modelos y diseños de THE ADMINISTRATORS OF THE TULANE EDUCATIONAL FUND

Materiales calibradores de tipo dendrímeros sintéticos ajustados para espectrometría de masas.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Física

(25/10/2017). Inventor/es: GRAYSON,SCOTT M. Clasificación: C07D319/06, G01N30/72.

Composición de dendrímeros que comprende una mezcla de dendrímeros de diferentes pesos moleculares de fórmula (Núcleox)(DrM)x, o una forma tautomérica de la misma, o una sal de la misma, o un solvato de la misma, en la que x es un número entero de 3 a 6, y en la que: A) El núcleox representa cualquiera de las combinaciones de: A.1) **(Ver fórmula)** cuando x ≥ 3; A.2) **(Ver fórmula)** cuando x ≥ 4; A.3) **(Ver fórmula)** cuando x ≥ 5; A.4) **(Ver fórmula)** cuando x ≥ 6; y B) D representa **(Ver fórmula)** C) M representa R1p o R2p, en la que: C.1) R1 es: **(Ver fórmula)** y C.2) R2 es **(Ver fórmula)** y D) R3 es D o M; E) r es p-1; F) p es 2n-1; G) n es un número entero de 1 a 10; y H) X se selecciona de entre el grupo que consiste en (CQ2)aCQ3 y CH2-O-CH2-Ph, en la que Q representa, independientemente, H o halógeno, Ph representa fenilo, y a es un número entero de 0 a 16.

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Análogos agonistas del receptor opioide mu de las endomorfinas.

Secciones de la CIP Física Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(26/04/2017). Inventor/es: ZADINA,JAMES E, HACKLER,LASZLO. Clasificación: G01N33/68, C07K7/64, C07K5/12, A61K38/12, A61P1/12.

Un péptido cíclico de fórmula I: (I) H-Tyr-c[X1-X2-X3-X4]-X5, en la que X1 y X4 cada uno independientemente es un aminoácido ácido o un aminoácido básico; X2 es Trp; X3 es independientemente un aminoácido aromático; X5 es NHR, Ala-NHR, Arg-NHR, Asn-NHR, Asp-NHR, Cys-NHR, Glu-NHR, Gln-NHR, Gly-NHR, His-NHR, Ile- NHR, Leu-NHR, Met-NHR, Orn-NHR, Phe-NHR, Pro-NHR, Ser-NHR, Thr-NHR, Trp-NHR, Tyr-NHR, o Val- NHR, en la que R es H o un grupo alquilo; y existe un enlace amida entre un grupo amino y un grupo ácido carboxílico en las cadenas laterales de aminoácidos X1 y X4; con la condición de que cuando X1 es un aminoácido ácido, entonces X4 es un aminoácido básico; y cuando X1 es un aminoácido básico, entonces X4 es un aminoácido ácido.

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Método para prevenir la fusión virus:célula mediante la inhibición de la función de la región de iniciación de la fusión en virus de ARN que tienen proteínas de envuelta fusogénicas de membrana de clase I.

(04/11/2013) Péptido aislado seleccionado del grupo que consiste en: (a) un péptido que tiene una secuencia de aminoácidos que consiste en SEQ ID NO: 3; (b) un péptido que consiste en 8 o más residuos de aminoácido contiguos de SEQ ID NO: 3; y (c) un análogo peptídico que tiene una secuencia de aminoácidos que consiste en SEQ ID NO: 3 que incluye una omás sustituciones de aminoácido conservativas; para su uso en el tratamiento de una infección por filovirus.

Método para prevenir la fusión virus: célula mediante la inhibición de la función de la región de iniciación de la fusión en virus de ARN que tienen proteínas de la envuelta fusogénicas de membrana de clase I.

(16/10/2013) Péptido aislado seleccionado del grupo que consiste en: (a) un péptido que tiene una secuencia de aminoácidos que consiste en SEQ ID NO: 7; (b) un péptido que consiste en de 8 a 40 residuos de aminoácido contiguos de SEQ ID NO: 7 y que no incluye losresiduos 65-81 de SEQ ID NO: 21 (secuencia conservada 3 de la proteína transmembrana del virus de lainmunodeficiencia humana 1; CS3 de TM de VIH-1); (c) un análogo peptídico que tiene una secuencia de aminoácidos que consiste en SEQ ID NO: 7 que incluye una omás sustituciones de aminoácido conservativas y en el que la mayoría de los residuos del análogo son idénticos a lasecuencia de SEQ ID NO: 7; y (d) un análogo peptídico que consiste en de 8 a 40 residuos de aminoácido contiguos de SEQ ID NO: 7 que incluyeuna o más sustituciones de aminoácido…

Método para impedir la fusión virus:célula inhibiendo la función de la región de inicio de fusión en virus de ARN que tienen proteínas de envoltura fusogénicas de membrana de clase I.

(09/10/2013) Un péptido inhibidor de fusión vírica aislado seleccionado del grupo que consiste en: (a) un péptido que tiene una secuencia de aminoácidos que consiste en SEC ID N.º: 5, (b) un péptido que tiene una secuencia de aminoácidos que consiste en 8 o más residuos aminoacídicos de SEC IDN.º: 5, y (c) un análogo de péptido que tiene una secuencia de aminoácidos que consiste en SEC ID N.º: 5 que incluye una omás sustituciones aminoacídicas conservadoras y en el que la mayoría de los residuos del análogo son idénticos a lasecuencia de SEC ID N.º: 5; para su uso en el tratamiento de una infección por paramixovirus.

Método para prevenir la fusión virus: célula mediante la inhibición de la función de la región de iniciación de la fusión en virus de ARN que tienen proteínas de la envuelta fusogénicas de membrana de clase I.

(02/10/2013) Péptido inhibidor de la fusión viral aislado seleccionado del grupo que consiste en: (a) un péptido que tiene una secuencia de aminoácidos que consiste en SEQ ID NO: 7; (b) un péptido que tiene una secuencia de aminoácidos que consiste en 8 o más residuos de aminoácido contiguos de SEQ ID NO:6; y (c) un análogo peptídico que tiene una secuencia de aminoácidos que consiste en SEQ ID NO:6 que incluye una o 10 más sustituciones de aminoácido conservativas; para su uso en el tratamiento de una infección paramixoviral.

Procedimiento de prevención de la fusión virus célula inhibiendo la función de la región de iniciación de fusión en virus de ARN que tienen proteínas de envoltura fusogénicas de membrana de clase I.

(10/04/2013) Un péptido inhibidor de la fusión vírica aislado para utilizar en el tratamiento de una infección por coronavirus,seleccionando el péptido entre el grupo compuesto por: a) un péptido que tiene una secuencia de aminoácidos compuesto por la SEC ID n.º 2, y b) un péptido que tiene una secuencia de aminoácido compuesto por 8 a 40 restos de aminoácidos contiguos de laSEC ID n.º 2.

Inhibidores de fusión de flavivirus.

(25/07/2012) Composición farmacéutica para su uso en la inhibición de la fusión de virión de VHC:célula, previniendo otratando de ese modo infecciones por VHC, comprendiendo la composición un péptido que consiste en unocualquiera de la SEQ ID NO:1, o un fragmento de la SEQ ID NO:1 que comprende la SEQ ID NO:40.

Procedimiento de prevención de la fusión virus célula inhibiendo la función de la región de iniciación de fusión de virus de ARN que tienen proteínas de envoltura fusogénicas de membrana de clase I.

(06/06/2012) Un péptido inhibidor de la fusión vírica aislado seleccionado entre el grupo compuesto por: a) un péptido que tiene una secuencia de aminoácidos compuesto por la SEC ID n.º 1, b) un péptido que tiene una secuencia de aminoácido compuesto por 8 o más restos de aminoácidos contiguos de la SEC ID n.º 1, c) un análogo de péptido que tiene una secuencia de aminoácidos compuesto por la SEC ID n.º 1 que incluye una o más sustituciones de aminoácidos conservadoras y en el que la mayoría de los residuos del análogo son idénticos a los de la secuencia de SEC ID n.º 1, y d) un péptido análogo que tiene una secuencia de aminoácido compuesto por 8 o más restos de aminoácidos contiguos de la SEC ID n.º 1 que incluye una u más sustituciones de aminoácidos conservadoras y en el que la mayoría de los residuos del análogo son…

CONJUGADOS DE AGENTES CITOTOXICOS Y PEPTIDOS BIOLOGICAMENTE ACTIVOS.

(27/05/2010) Un compuesto conjugado representado por la fórmula siguiente:

SINTESIS DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ANILLOS DE CINCO O SEIS MIEMBROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/2009). Ver ilustración. Inventor/es: SCHALLY, ANDREW, V., ATTILA,NAGY, REN,ZHI CAI. Clasificación: C07D207/00, C07D265/00, C07D211/68, C07D207/18.

Un procedimiento para la conversión del nitrógeno de un grupo amino primario de una alfa,beta- o alfa,gamma-hidroxi-amina primaria en el nitrógeno de un compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno monoinsaturado que tiene entre 5 y 6 átomos en el anillo, que comprende las etapas secuenciales de a) tratar dicha hidroxi-amina con un exceso de un haloaldehído que tiene un carbono del aldehído, un carbono que porta halo y que tiene 2 ó 3 restos entre el carbono del aldehído y el carbono que porta halo, seleccionado del grupo que consiste en CH2, CH2-CH2 y OCH2, b) añadir un exceso, con relación a la hidroxi-amina, de una base orgánica, c) neutralizar dicha base con un ácido débil y d) tratar con un ácido acuoso diluido.

ANTAGONISTAS DE SOMATOSTATINA.

(16/11/2008) Un antagonista de la actividad de somatostatina de fórmula (I), (Ver fórmula) en la que: A1 es un alfa-aminoácido aromático opcionalmente sustituido; A2 es un alfa-aminoácido aromático opcionalmente sustituido; A3 es Dab, Dap, Lys u Orn; A4 es beta-hidroxivalina, Ser, Hser o Thr; A1 -ciclo{D-Cys-A 2 -D-Trp-A 3 -A 4 -Cy 5 }-A 5 -Y 1 , (I) A5 es un alfa-aminoácido D o L-aromático opcionalmente sustituido; y Y'' es OH, NH2 o NHR 1 , en la que R 1 es alquilo (C1-6); en la que cada dicho alfa-aminoácido aromático opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que está constituido por halógeno, NO2, OH, CN, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), alcoxi (C1-6), Bzl, O-Bzl, y NR…

ANTIGENOS DE SUPERFICIE Y PROTEINAS UTILES EN COMPOSICIONES PARA LA DIAGNOSIS Y PREVENCION DE LA ENFERMEDAD DE LYME.

(01/04/2007) Una secuencia de ácido nucleico que codifica una proteína o fragmento de la misma que se une a anticuerpos del agente causante de la enfermedad de Lyme en un sujeto mamífero, seleccionándose dicha secuencia de: (a) la SEQ ID NO: 1 o una secuencia complementaria de la misma; (b) la SEQ ID NO: 3 o una secuencia complementaria de la misma; (c) la SEQ ID NO: 4 o una secuencia complementaria de la misma; (d) la SEQ ID NO: 5 o una secuencia complementaria de la misma; (e) la SEQ ID NO: 6 o una secuencia complementaria de la misma; (f) la SEQ ID NO: 7 o una secuencia complementaria de la misma; (g) la SEQ ID NO: 8 o una secuencia complementaria de la misma; (h) la…

ENTEROTOXINA MUTANTE EFICAZ COMO ADYUVANTE ORAL NO TOXICO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/02/2007). Inventor/es: CLEMENTS, JOHN D., DICKINSON, BONNY L. Clasificación: A61K39/02, A61K38/00, A61K39/108, A61P31/00.

SE FACILITAN METODOS Y COMPOSICIONES PARA UTILIZAR COMO UNA NUEVA FORMA MUTANTE DE ENTEROTOXINA LABIL AL CALOR E.COLI QUE HA PERDIDO SU TOXICIDAD PERO MANTIENE SU ACTIVIDAD INMUNOLOGICA. ESTA ENTEROTOXINA SE UTILIZA EN COMBINACION CON UN GEN NO RELACIONADO PARA CONSEGUIR UNA RESPUESTA INMUNE AUMENTADA CUANDO SE ADMINISTRA COMO PARTE DE UNA PREPARACION DE VACUNA ORAL.

ANALOGOS ANTAGONISTAS DE GH-RH QUE INHIBEN IGF-I E IGF-II.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2006). Ver ilustración. Inventor/es: SCHALLY, ANDREW, V., VARGA, JOZSEF, ZARANDI, MARTA. Clasificación: A61P35/00, A61K38/27, A61P5/06, C07K14/60.

Péptido seleccionado del grupo que tiene la fórmula: X-R1-R2-Asp-Ala-R5-R6-Thr-R8-R9-R10-Arg-R12-R13-R14-R15-R16- Leu-R18-R19-Arg-R21-R22-Leu-Gln-Asp-Ile-R27-R28-R29-NH2 en la que X es PhAc, IndAc, lbu, Nac, 1- o 2-Npr, o Fpr, R1 es Tyr o His, R2 es D-Arg o D-Cit, R5 es Ile o Val, R6 es Phe, Nal o Phe(Y), en el que Y = F, Cl, Br, R8 es Asn, Gln, Ser, Thr, Ala, D-Asn, D-Gln, D-Ser, D-Thr, Abu, D-Abu, o Aib, R9 es Arg, Har, Lys, Orn, D-Arg, D-Har, D-Lys, D-Orn o Cit, R10 es Tyr o Phe(Y), en el que Y = H, F, Cl, Br, o OCH3, R12 es Lys, D-Lys, u Orn, R13 es Val o Nle, R14 es Leu o Nle, R15 es Gly, Ala, Abu, Nle o Gln, R16 es Gln o Arg, R18 es Ser o Nle, R19 es Ala o Abu, R21 es Lys u Orn, R22 es Leu, Ala o Aib, R27 es Met, Leu, Nle, Abu, o D-Arg, R28 es Arg o D-Arg, R29 es Arg, D-Arg, Har o D-Har, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

ANALOGOS DE HGH-RH(1-29)NH2 QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA.

(01/03/2004) SE EXPONE UN PEPTIDO DEL GRUPO QUE TIENE LAS FORMULAS: AL ) X - R 1 - R 2 - R 3 - R 4 - R 5 R 6 - THR - R 8 - R 9 - R 10 - R 11 R SUP,12 - VAL - LEU - R 15 - GLN - LEU - SER - R 19 - R 20 - R 21 - LEU - LEU - GLN - ASP - ILE R 27 - R 28 - R 29 , EN DONDE X ES H, AC, AQC, IAC, BRPROP, FOR, IBU, NAC, 2 - NAC, 1 - O 2 - NPT, 1 - O 2 NPR, PHAC, FPR O CUALQUIER OTRO GRUPO ACILO AROMATICO O NO POLAR, R 1 ES TYR, HIS O PHE(Y), EN DONDE Y = H, F, CL, BR, NO 2 , NH2 , CH 3 O OCH 3 , R 2 ES D ARG, D - CIT, D - HAR, D - LYS, D - TIC O D - OM, R 3 ES ASP, D - ASP, ALA, D - ALA O GLY, R 4 ES ALA, ABU O GLY, R 5 ES ILE, ALA O GLY, R 6 ES PHE, TIC, ALA, PRO, TPI, NAL O PHE(Y), EN DONDE…

PROCEDIMIENTO PARA DETECTAR ANTICUERPOS ANTIPOLIMERO Y KIT DE PRUEBA DE DIAGNOSTICO PARA USO COMO AYUDA AL DIAGNOSTICO DE LAS ENFERMEDADES RELACIONADAS CON SILICONA.

Sección de la CIP Física

(16/11/2003). Inventor/es: GARRY, ROBERT, F., TENENBAUM, SCOTT, A., PLYMALE, DOUGLAS, R. Clasificación: G01N33/545, G01N33/53, G01N33/68, G01N33/564.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN EQUIPO Y UN METODO DE ENSAYO PARA DETECTAR ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA SILICONA, FIBROMIALGIA Y SINDROME DE FATIGA CRONICA. LOS METODOS DE LA PRESENTE INVENCION COMPRENDEN A) PROPORCIONAR UNA MUESTRA A ENSAYAR CON UN ANTICUERPO ANTIPOLIMERICO Y B) COMBINAR UN POLIMERO SELECCIONADO DE ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE POLIACRILAMIDA (EN PARTICULAR, POLIACRILAMIDA PARCIALMENTE POLIMERIZADA), SILICONA Y COLAGENO CON LA MUESTRA CITADA DURANTE UN TIEMPO SUFICIENTE PARA QUE EL ANTICUERPO ANTIPOLIMERICO REACCIONE CON EL POLIMERO CITADO PARA FORMAR UN COMPLEJO. SE AÑADE UN REACTIVO AL MATERIAL RESULTANTE DE LA ETAPA B) PARA INDICAR LA PRESENCIA O AUSENCIA DE UN ANTICUERPO ANTIPOLIMERICO EN LA MUESTRA CITADA.

ASOCIACION ENTRE UN RETROVIRUS RELACIONADO CON EL VIRUS DE INMUNODEFICIENCIA HUMANA Y EL SINDROME DE SJOGREN.

(01/05/2002) LA INVENCION SE REFIERE A LA PREPARACION PURIFICADA DE UN NUEVO RETROVIRUS, A METODOS DE DIAGNOSIS Y EL TRATAMIENTO DEL SINDROME DE "SJOGREN", A NUEVAS LINEAS CELULARES, Y A SISTEMAS DE MODELO PARA EL ESTUDIO DE ENFERMEDADES ANTIINMNUNES Y DEL SIDA. LA INVENCION SE BASA, EN PARTE, EN EL DESCUBRIMIENTO DE UN NUEVO RETROVIRUS QUE ES ANTIGENICAMENTE SIMILAR AL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA PERO QUE PARECE COMPRENDER UNA TRANSCRIPTASA INVERSA FUNCIONALMENTE DISTINTA. DE ACUERDO CON LA INVENCION, EL SINDROME DE "SJOGREN" ASI COMO OTRAS ENFERMEDADES ANTIINMUNES PUEDEN DIAGNOSTICARSE, Y SU EVOLUCION CLINICA PUEDE SER MONITORIZADA, DEMOSTRANDO LA PRESENCIA DE ANTICUERPOS ANTIRETROVIRALES…

ANALOGOS DE HGH-RH(1-29)NH2 CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA.

(01/02/2001) SE PRESENTAN ANALOGOS SINTETICOS DEL HGH - RH NH 2} QUE TIENEN SUSTITUCIONES DE DIFERENTES AMINOACIDOS Y QUE ESTAN ACILADOS EN EL TERMINAL N, Y QUE EXHIBEN UNA DURACION ANTAGONISTICA PROLONGADA. CONFORMACIONES DIFERENTES INCLUYEN ANALOGOS DE LA FORMULA: X - R1 - R2 - R3 - R4 - R5 - R6 - THR R8 SER - TYR - R11 - R12 - VAL - LEU - R15 - GIN - LEU - SER R19 - R20 - R21 - LEU - LEU - GIN - ASP - ILE - R27 - R28 - R29, EN DONDE X ES NIL, H AC, IAC, BRPROP, FOR, IBU, NAC, 2- NAC, 1O2 - NPT, 1-O2-NPR O AQC, R1 ES TYR, HIS, GLU, O GLT, R2 ES DARG, D-CIT, D-HAR, D-LYS, O D-ORN, R3 ES ASP, ALA, O GLY; R4 ES ALA O GLY, R5 ES ILE, ALA O GLY; R6 ES PHE, ALA, PRO, TPI, NAL O PHE(Y), EN DONDE Y ES F, CL, BR, NO{SUB, 2}, CH{SUB, 3} O OCH{SUB, 3}; R8 ES ASN, SER, VAL, ILE, ALA, ABU, NLE O AIB; R11 ES ARJ, D-ARJ, O CIT; R12 ES LYS, D-LYS CIT O ALA;…

POLIPEPTIDOS ANTAGONISTAS DEL BOMBECIN.

(01/11/1998) PSEUDOPETIDOS QUE COMPRENDEN UN PEPTIDO DE FORMULA (I): X-A1-A2TRP-ALA-VAL-GLY_HIS_LEUPSI-A9-Q DONDE X ES HIDROGENO, UN ENLACE SENCILLO QUE ENLAZA EL GRUPO AMINOALFA DE A1 A LA UNIDAD GAMA CARBOIXILO SOBRE LA UNIDAD 3-PRIOPIONILO DE A2 CUANDO A2 ES GLU, O UN GRUPO DE FORMULA R1CO DONDE R1 ES ELEGIDO ENTRE LOS GRUPOS QUE CONSISTEN EN A) HIDROGENO, ALQUILO C1-10, FENILO O FENILALQUILO C110, P-HL-FENILO, P-HL-FENILALQUILO C1-10, NAFTILO, NAFTILALQUILO C110, INDOLILO, INDOILALQUILO C1-10, PIRIDILO, PIRIDILALQUILO C1-10, TIENILO, TIENILALQUILO C-10, CICLOHEXILO, CICLOHEXILALQUILO C1-10 DONDE HL 0 F, CL, BR, CH3, OH, O OCH3: B) (N(R2)(R3)ENILO O FENILALQUILOC1-10, R3 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-10, C) R4OES UN RESIDUO ACIDO DE AMINO D CONSISTE EN PHE, P-HL-PHE,PGLU, NAL, PAL, TPI , TRP INSUSTITUIDO O TRP SUSTITUIDO EN EL ANILLO BENCENO POR…

PEPTIDOS TERAPEUTICOS, EN PARTICULAR ANALOGOS DEL PEPTIDO SUBSTANCIA P.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/01/1997). Inventor/es: COY, DAVID, H., MOREAU, JACQUES-PIERRE. Clasificación: C07K7/22, A61K38/08, C07K7/02.

UN PEPTIDO LINEAL ANALOGO AL QUE NATURALMENTE OCURRE, SUSTANCIA P BIOLOGICAMENTE ACTIVA TENIENDO UN SITIO ACTIVO Y UN SITIO DE FIJACION RESPONSABLE DE LA FIJACION DE DICHO PEPTIDO A UN RECEPTOR EN LA CELULA BLANCO. EL ANALOGO TIENE UN ENLACE NO PEPTIDICO, EN LUGAR DE UN ENLACE PEPTIDICO, ENTRE UN RESIDUO AMINOACIDO DEL SITIO ACTIVO MENCIONADO Y UN RESIDUO AMINOACIDO ADYACENTE, O UN RESIDUO SINTETICO, UN BETA AMINOACIDO , O UN GAMMA AMINOACIDO EN LUGAR DE LOS DOS RESIDUOS AMINOACIDOS DEL SITIO ACTIVO.

ANALOGOS OCTAPEPTIDOS DE SOMATOSTINA CON UNA THREONINA EN LA SEXTA POSICION.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/11/1996). Inventor/es: COY, DAVID, H., MURPHY, WILLIAM, A.. Clasificación: C07K14/655, A61K38/16.

UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE CADA UNO DE A SUB 1 Y A SUB 2, INDEPENDIENTEMENTE, ES H ALQUILO C SUB 1-12 FENILALQUILO C SUB 7-10, R SUB 1 CO (DONDE R SUB 1 ES ALQUILO C SUB 1-20, ALQUENILO C SUB 3-20, ALQUENILO C SUB 3-20, FENILO, MAFTILO, O FENILALQUILO C SUB 7-10), O R SUB 2 OCO (DONDE R ES ALQUILO C SUB 1-10 O FENILALQUILO C SUB 7-10), SIEMPRE QUE CUANDO UNO DE A SUB 1 O A SUB 2 ES R SUB 1 CO O R SUB 2 OCO, EL OTRO TIENE QUE SER H; CADA UNO DE X SUB 1 Y X SUB 2, INDEPENDIENTEMENTE, ES H, F, CL, BR, OH, CH SUB 3, O CF SUB 3, SIEMPRE QUE AL MENOS UNO DE X SUB 1 Y X SUB 2 TIENE QUE SER H; A SUB 3 ES PHE O TYR; Y A SUB 4 ES OH, NH SUB 2 O NH-R SUB 3 (DONDE R SUB 3 ES UN ALQUILO C SUB 1-8 ALIFATICO SATURADO):O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ESTOS; UNA COMPOSICION QUE COMPRENDE DICHO COMPUESTO; Y UN METODO DE USO DE DICHO COMPUESTO.

ANALOGOS LHRH.

(01/11/1995) LA INVENCION SE REFIERE A ANALOGOS LHRR QUE CONTIENEN PORCIONES CITOTOXICAS, TIENEN UNA INFLUENCIA SOBRE LA LIBERALIZACION DE GONADOTROPINAS DE LA PITUITARIA DE MAMIFEROS (POSEE UNA GRAN ACTIVIDAD AGONISTICA O ANTAGONISTICA) Y TIENE UN EFECTO ANTINEOPLASTICO. LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA I: X-R ELEVADO 1-R ELEVADO 2-R ELEVADO 3-SER-R ELEVADO 5-R ELEVADO 6(Q)-LEU-ARG -PRO-R ELEVADO 10-NH SUB 2, EN DONDE R ELEVADO 1 ES PGLN O D-NAL , R ELEVADO 2 ES HIS O D-PHE(4CL), R ELEVADO 3 ES TRP, D-TRP O D-PAL , R ELEVADO 5 ES TYR O ARG, R ELEVADO 6 ES D-LYS O D-ORM, R ELEVADO 10 ES GLY O D-ALA, X ES HIDROGENO O UN GRUPO ALCANOILO INFERIOR DE 2-5 ATOMOS DE CARBONO, Q ES UNA PORCION CITOTOXICA QUE TIENE LA FORMULA -Q ELEVADO 4 O -A(Q ELEVADO 3) O B(Q ELEVADO 1)SUB 2 O -B(AQ ELEVADO 2)SUB 2, EN DONDE A ES -NH-(CH SUB 2)SUB…

ANALOGOS DE SOMATOSTALINA.

(01/10/1995) SE PRESENTAN DOS GRUPOS DE COMPUESTOS CITOTOLICOS, ESTRECHAMENTE RELACIONADOS ESTRUCTURALMENTE, CUYOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA: DONDE R ELEVADO 1 ES L O D-PHE, D-TRP, L O D-MEL, R ELEVADO 3 ES MEL, TYR O PHE, R ELEVADO 6 ES THR O VAL, R ELEVADO 8 ES THR, TRP O MEL, Q ES SELECCIONADO DEL GRUPO QUE CONSISTE EN HIDROGENO, L Y D-MEL, DIPEPTIDO DE MEL-MEL, CICLOPROPANOALCANOILO , AZIRIDINA-2-CARBONILO , METOTREXOILO, 1,4-NAFTOQUINONA-5-OXICARBONILETILO , EPOXIALQUILO Y LOS DERIVADOS DE OMEGA-CARBONIL-ALQUILAMINO DEL MISMO; Y LOS DERIVADOS DE OMEGA-CARBONIL-ALCANOILO DE 2-HIDROXIMETILO-ANTRAQUINONA-DOXORUBICINA , ESPERAMICINA Y MITOMICINA…

ANALOGOS DE SOMATOSTATINA LINEAL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/1995). Inventor/es: COY, DAVID, H., MURPHY, WILLIAM, A.. Clasificación: A61K37/43, C07K7/26.

OCTAPEPTIDOS LINEALES ANALOGOS DE SOMATOSTATINA CON LA FORMULA: EN DONDE A1 A A8 PUEDEN REPRESENTAR ALA, PIRIDIL-ALA, LEU, ILE, VAL, PHE, NLE, TRP, BETA-NAL, PHE SUSTITUIDO EN LAS POSICIONES 1 Y 2, Y 1 Y 4, 2,4-DICLORO PHE, PENTAFLUORO-PHE, SER-R4 O THR-R4; R1 Y R2 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE H, ACILO INFERIOR O ALQUILO INFERIOR; R3 REPRESENTA N, -NH2 O ALQUILO INFERIOR; R4 NO REPRESENTA NADA, UN RESIDUO DE GLUCOSILO O UN CARBOHIDRATO. TAMBIEN SE REVELAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTENGAN LOS OCTAPEPTIDOS, PARA INHIBIR LA LIBERACION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO, IGF-1, INSULINA Y GLUCAGON. SE DESCRIBE EL PROCESO PARA LA PREPARACION DE LOS OCTAPEPTIDOS.

PEPTIDOS TERAPEUTICOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/02/1995). Inventor/es: COY, DAVID, H., MOREAU, JACQUES-PIERRE. Clasificación: C07K7/00, A61K37/02.

UN PEPTIDO LINEAL QUE ES UN ANALOGO DE LA BOMBESINA BIOLOGICAMENTE ACTIVO, QUE OCURRE NATURALMENTE QUE TIENE UN SITIO ACTIVO Y UN SITIO DE UNION RESPONSABLE DE LA UNION DE LA BOMBESINA AL RECEPTOR DE LA CELULA BLANCO, DIVISION DEL PEPTIDO LAZO EN EL SITIO ACTIVO DEL PEPTIDO QUE OCURRE NATURALMENTE SIENDO INNECESARIO PARA LA ACTIVIDAD BIOLOGICA IN VIVO. EL ANALOGO TIENE UN LAZO NO - PEPTIDO A CAMBIO DE UN PEPTIDO LAZO ENTRE UN AMINOACIDO DEL SITIO ACTIVO Y UN AMINOACIDO ADYACENTE, Y TIENE EL MISMO SITIO DE UNION QUE EL PEPTIDO QUE OCURRE NATURALMENTE, ASI QUE EL ANALOGO, ES CAPAZ DE ACTUAR COMO INHIBIDOR COMPETITIVO DE LA BOMBESINA QUE OCURRE NATURALMENTE POR UNION AL RECEPTOR, Y POR VIRTUAL DEL LAZO NO - PEPTIDO, FALTA DE EXHIBIR LA ACTIVIDAD IN VIVO DE LA BOMBESINA QUE OCURRE NATURALMENTE.

METODO DE SINTETIZACION DE UN PEPTIDO QUE CONTIENE UN ENLACE NO PEPTIDICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1994). Inventor/es: COY, DAVID, H., HOCART, SIMON J. Clasificación: C07K7/06, C07K7/02, C07K1/10.

ESTA INVENCION CONFIGURA UN METODO PARA LA SINTESIS EN FASE SOLIDA DE ENLACES NO PEPTIDICOS (CH2-NH) EN CADENAS DE POLIPEPTIDOS. SE SINTETIZAN POR PROCEDIMIENTOS ESTANDAR Y EL ENLACE NO PEPTIDICO SE SINTETIZA HACIENDO REACCIONAR UN AMINOALDEHIDO Y UN AMINOACIDO EN PRESENCIA DE NACNBH3. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A ANALOGOS DE SOMATOSTATINA CON ENLACES NO PEPTIDICOS. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UN METODO EN FASE SOLIDA PARA MODIFICAR QUIMICAMENTE UN PEPTIDO. EL METODO IMPLICA SINTETIZAR ALFA-N-R Y LOS ANALOGOS N-R DEL GRUPO LATERAL DE PEPTIDOS, DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO O ARILO, HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO QUE CONTENGA CARBONILO Y UN AMINOACIDO EN PRESENCIA DE NACNBH3.

ANALOGOS DE SOMATOSTATINA TERAPEUTICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/1994). Inventor/es: COY, DAVID, H., MURPHY, WILLIAM, A., HEIMAN, MARK L. Clasificación: A61K37/02, C07K7/26.

SE DESCRIBEN PEPTIDOS QUE TIENEN LA SECUENCIA -CYS - X - D - TRP - LYS VAL - CYS-, DONDE X REPRESENTA CUALQUIER RESTO AMINOACIDO, EN PARICULAR OCTAPEPTIDOS DE FORMULAS D - (BETA) - NAL - CYS - TYR - D - TRP - LYS - VAL CYS - (BETA) - NAL - NH2; D - PHE - CYS - TYR - D - TRP - LYS - VAL - CYS - (BETA) NAL - NH2; Y D - PHE - CYS - (BETA) - NAL - D - TRP - LYS - VAL - CYS - THR NH2, QUE SON ANALOGOS A SOMATOSTATINA (UN FACTOR DE LIBERACION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.

UN METODO PARA PREPARAR UN OCTAPEPTIDO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1988). Inventor/es: COY, DAVID, H., MURPHY, WILLIAM, A., HEIMAN, MARK L. Clasificación: C07K7/06.

UN METODO PARA PREPARAR UN OCTAPEPTIDO DE FORMULA: DONDE A1 Y A2 REPRESENTAN HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO, A3 ES CH A6 (DONDE A6 ES PENTAFLUOROFENILO, NAFTILO, PIRIDILO O FENILO), A4 ES UN RADICAL ORGANICO, PREFERIBLEMENTE FENILO, SUSTITUIDO, Y A5 Y A7 REPRESENTAN AMINOACIDOS, QUE COMPRENDE UNIR UN RESTO DE AMINOACIDO A7 A UN SOPORTE DE RESINA, LAVAR EL AMINOACIDO UNIDO A RESINA RESULTANTE Y COPULAR SUCESIVAMENTE, EN ESTE ORDEN, LOS RESTOS AMINOACIDOS CYS, A5, CYS, D TRP, A4, CYS Y A DICHO AMINOACIDO UNIDO A RESINA, LAVAR Y SECAR EL PEPTIDO UNIDO A RESINA RESULTANTE Y DISOCIAR DICHO PEPTIDO DE DICHA RESINA. LOS COMPONENTES OBTENIDOS SON ACTIVOS PARA INHIBIR LA SECRECION DE HORMONA DEL CRECIMIENTO, INSULINA Y GLUCAGON.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PEPTIDOS LIBERADORES DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1987). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PEPTIDOS LIBERADORES DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO. CONSISTE EN: UNIR UN AMINOACIDO C-TERMINAL PROTEGIDO A UNA RESINA EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE ACOPLAMIENTO, LAVAR CON UN DISOLVENTE INERTE, DESPROTEGER EN PRESENCIA DE UN ACIDO, REPETIR ESTA SECUENCIA, Y DESUNIR EL PEPTIDO DE LA RESINA EN PRESENCIA DE UN ACIDO PARA PROPORCIONAR EL PEPTIDO DE FORMULA (I), (II) Y (III), DONDE R ES H O ALCANOILO DE C 1 A 6; R2 ES NR3R4 O OR3; A ES UN MIEMBRO ELEGIDO ENTRE TIROSILO, D-TIROSILO, HISTIDILO Y OTROS; C ES UN MIEMBRO ELEGIDO ENTRE ASPARTILO GLUTAMILO Y OTROS; Q ES SERILO O D-SERILO; X ES ASPARGINILO O D-ASPARGINILO; Y ES NORLEUCILO O METIONILO; Z ES TIROSILO O D-TIROSILI; U ES LISILO O ARGINILO; Y W ES LISILO O ARGINILO. SON UTILES COMO LIBERADORES DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PEPTIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1986). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PEPTIDOS. COMPRENDE: A) ACOPLAR UN AMINOACIDO C-TERMINAL PROTEGIDO A UNA RESINA, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE ACOPLAMIENTO; B) LAVAR CON UN DISOLVENTE INERTE; C) DESPROTEGER EN PRESENCIA DE UN ACIDO; D) REPETIR ESTA SECUENCIA CON LOS POSTERIORES AMINOACIDOS PROTEGIDOS DEFINIDOS EN LAS FORMULAS (I), (II), Y (III), POR ETAPAS, DESDE EL C-TERMINAL DEL PEPTIDO; Y E) DESUNIR EL PEPTIDO DE LA RESINA EN PRESENCIA DE UN ACIDO PARA PROPORCIONAR EL PEPTIDO DE FORMULA (I), (II) Y (III). SIENDO: LA RESINA, BHA O P-ME-BHA; R1, H O ALCANOILO DE C 1 A 6; R2, NR3 R4 O OR3; R3 Y R4, H, ALQUILO DE C 1 A 6; A, TIRONILO; B, ALANILO, LEUCILO Y OTROS; C, ASPARTILO, GLUTAMILO Y OTROS; X, ASPARAGINILO, Y OTROS; Y, NORLEUCILO O METONILO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN AGENTE TERAPEUTICO PARA EL TRATAMIENTO DE ESQUIZOFRENIA Y OTRAS ENFERMEDADES MENTALES.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/01/1958). Ver ilustración. Clasificación: A61.

Procedimiento para la preparación de un agente terapéutico para el tratamiento de esquizofrenia y otras enfermedades metales, caracterizado porque como material de partida se utilizan tejidos separados de la región septal de un cerebro conteniendo proteina y compuesto de proteina y se trata dicho material con un agente adaptado para romper la proteína.