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(16/07/2014) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que: R1 está seleccionado entre arilo C6-12, y hetero arilo de 5-12 miembros, y cada hidrógeno en R' está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R3; R3 es halógeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-12, arilo C6-12, heteroalicíclico de 3-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, - (CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -C(≥NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 o -C(O)NR4R5; cada R4, R5, R6 y R7 es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2- 12, cicloalquilo C3-12, arilo C6-12, heteroalicíclico de 3-12 miembros o heteroarilo de 5-12…

(15/11/2013) Una composición farmacéutica que comprende: 3-[2,4-Dimetil-5-(2-oxo-1 ,2-dihidroindol-3-ilidenemetil)-1 H -pirrol-3-il]-ácido propiónico o una sal del mismo; y al menos un portador farmacéuticamente aceptable. para su uso en un método para el tratamiento de un desorden relacionado conuna proteína kinasa en un organismo, en que dicho desorden relacionado con la proteínakinasa se selecciona entre el grupo que consiste en cáncer, diabetes, un desorden dehiperproliferación, angiogénesis, un desorden inflamatorio, un desorden inmunológico yun desorden cardiovascular, en que dicho método comprende administrar oralmente dicha composiciónfarmacéutica a dicho organismo.

(18/04/2013) Un compuesto de fórmula 2 en la que: **Fórmula** R1 está seleccionado entre arilo C6-12, heteroarilo de 5-12 miembros, cicloalquilo C3-12 o heteroalicíclico de 3-12 miembros; y cada hidrógeno en R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R3; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-12 o arilo C6-12; R3 es halógeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-12, arilo C6-12, heteroalicíclico de 3-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros, S(O)mR4, SO2NR4R5, S(O)2OR4, NO2, NR4R5, (CR6R7)nOR4, CN, C(O)R4, OC(O)R4, O(CR6R7)nR4, NR4C(O)R5, (CR6R7)nC(O)OR4,…

(25/04/2012) Una formulación, la cual comprende: (a) uno o más agentes farmacéuticos hidrófobos; (b) uno o más compuestos de polioxihidrocarbilo; y (c) uno o más tensioactivos, farmacéuticamente aceptables, en donde, los citados agentes, se seleccionan, de una forma independiente, de entre el grupo consistente encompuestos a base de indolinona y a base de quinazolina, en donde, los citados uno o más compuestos de polihidroxicarbilo, son poli(etilenglicol)(PEG) o derivados de PEG, auna concentración comprendida dentro de unos márgenes que van desde aproximadamente 0,01 g/ml hastaaproximadamente 10 g/ml, y en donde, el citado o citados tensioactivos, son uno o más aceites de ricino etoxilados, a una concentracióncomprendida dentro…

(27/10/2011) Una formulación adecuada para administración parenteral u oral, comprendiendo dicha formulación (a) una indolinona sustituida ionizable, en la que la indolinona sustituida ionizable es ácido 3-[2,4-dimetil-5-(2-oxo-1,2-dihidro-indol-3-ilidenometil)-1H-pirrol-3-il]-propiónico, o una sal farmacéuticamente aceptable o derivado del mismo; (b) uno o más compuestos de polihidroxicarbilo; y (c) un vehículo farmacéuticamente aceptable.

(03/05/2011) Un polinucleótido que codifica el polipéptido expuesto en una cualquiera de SEC ID Nº: 2, 3 ó 4

(03/05/2011) Un procedimiento para seleccionar un mamífero susceptible al tratamiento con un modulador de la actividad de PAK4, que comprende: (i) determinar la relación de PAK4 fosforilada a la proteína PAK4 total en una biopsia de ensayo de un tejido de un mamífero candidato; y (ii) comparar la relación de (i) con la relación de PAK4 fosforilada a la proteína PAK4 total en una biopsia de control que se obtiene del mismo tipo de tejido que la biopsia de ensayo del mamífero candidato, en el que el mamífero candidato es susceptible al tratamiento con un modulador de la actividad de PAK4 si la relación de PAK4 fosforilada a la proteína PAK4 total en la biopsia de ensayo es mayor que la de la biopsia de control

(01/04/2007) Uso de (a) cantidades terapéuticamente eficaces por lo menos de dos agentes elegidos entre el grupo formado por los inhibidores de la topoisomerasa I, los agentes quimioterapéuticos, la leucovorina y las combinaciones de los mismos, con la condición de que el agente quimioterapéutico no sea el paclitaxel; y (b) una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto que tiene la siguiente estructura química: en la que: R1 es H o alquilo; R2 es O o S; R3 es hidrógeno; R4, R5, R6 y R7 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo, alcoxi, arilo, ariloxi, alcarilo, alcariloxi, halógeno, trihalometilo, S(O)R, SO2NRR', SO3R, SR, NO2, NRR',…

(16/05/2006) Un compuesto que tiene la **fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: Q es CF3SO2, CF3SO2NR3, CF3SO2R4 o CF3SO2N(R3)R4, en los que R3 es H, alcoxi, acilo o alquilo C1-C3, cada uno de ellos puede estar sustituido o sin sustituir y R4 es metileno que puede estar sustituido o sin sustituir; cada R1 con independencia de su aparición es alquilo C1- C3, haloalquilo C1-C3, CN, (C=O)OR, (C=O)R5, H, halógeno, O(C=O)R, OR, OH, NHR, NH(C=O)OR, NH(C=O)R5, NO2, NHSO2R5, SO2R5, R4SO2CF3 o tetrazol, en los que R5 es CF3, alquilo C1- C3, NHR y en el que R es H, alquilo C1-C3, arilo o hetero arilo, que pueden estar sustituidos o sin sustituir; cada R2 con independencia de su aparición…

(01/05/2006) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A MOLECULAS ORGANICAS, CAPACES DE MODULAR, REGULAR Y/O INHIBIR LA TRANSDUCCION DE LA SEÑAL DE LA PROTEINA QUINASA. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA TRANSDUCCION DE LA SEÑAL DE LA PROTEINA QUINASA NO REGULADA, INCLUYENDO ENFERMEDADES DE PROLIFERACION CELULAR COMO EL CANCER, LA ARTERIOSCLEROSIS, LA ARTRITIS Y LA RESTENOSIS, Y ENFERMEDADES METABOLICAS, COMO LA DIABETES. LA INVENCION DESCRIBE COMPUESTOS DE INDOLINONA QUE INHIBEN POTENTEMENTE A LAS PROTEINA QUINASAS, ASI COMO PRODUCTOS Y PROCEDIMIENTOS RELACIONADOS. SE PUEDEN OBTENER INHIBIDORES ESPECIFICOS PARA LA PROTEINA QUINASA FLK, MEDIANTE LA ADICION DE SUSTITUYENTES QUIMICOS A LA 3 - [(INDOL 3 - IL) METILEN] - 2 - INDOLINONA, ESPECIALMENTE EN LA POSICION 1' DEL ANILLO INDOL. LOS COMPUESTOS DE INDOLINONA…

(01/02/2006) Un compuesto de la fórmula 1 o una sal, solvato o clatrato farmacéuticamente aceptable o un derivado de dicho compuesto de la fórmula 1, que pueda hidrolizarse, oxidarse o reaccionar en condiciones fisiológicas para proporcionar el compuesto de la fórmula 1, en la que: R1 es H o metilo; cada uno de R2 y R3 con independencia entre sí es H, halógeno, alquilo C1-C3 o alcoxi C1-C3; o bien R2 y R3 juntos forman un metilideno opcionalmente sustituido o un anillo de 3 a 7 eslabones que contiene opcionalmente de 0 a 3 heteroátomos; R4 es H, metilo, trifluormetilo, alquilo C1-C4, alcoxi, amido, amino o arilo opcionalmente sustituido; X es un enlace químico, etinilo, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O2), -NR5C(O)- o -NR5-, en los que R5 es H, metilo o metileno…

(01/12/2005) Un compuesto de **fórmula**, donde cada R1 es independientemente y opcionalmente seleccionado del grupo formado por: (i) hidrógeno; (ii)alquilo saturado formado por una cadena ramificada o simple de uno a cinco átomos de carbono; (iii) un anillo aromático mono o bicíclico C6-C12, o un anillo heteroaromático que contiene de 5 a 10 átomos en el anillo, donde uno, dos o tres átomos del anillo son seleccionados del grupo formado por nitrógeno, oxígeno o azufre. Los átomos del anillo restante son carbono, opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por alquilo C1-C18, alcoxi C1-C4, halógeno, trihalometilo, -NH2, -NO2, -(R)n-COOH y -(R)n-COOR', donde R y R' son independientemente seleccionados del grupo formado por alquilo saturado o insaturado C1-C10 y un anillo aromático de…