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PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LA SAL MESILATO TRIHIDRATO DE 1-(4-HIDROXIFENIL)-2-(4-HIDROXI-4-FENILPIPERIDIN-1-IL)-1-PROPANOL E INTERMEDIOS UTILES PARA EL MISMO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/03/2005). Ver ilustración. Inventor/es: RAINVILLE, JOSEPH PHILIP, SINAY, TERRY GENE, JR., WALINSKY, STANLEY WALTER. Clasificación: C07D211/52.
Un procedimiento para la preparación de la sal metanosulfonato trihidrato de (1S, 2S)-1-(4-hidroxifenil)- 2-(4-hidroxi-4-fenilpiperidin-1-il)-1-propanol: 11 que comprende las etapas de (i) reducir el grupo carbonilo de un compuesto de fórmula (II) 12 en la que R1 es un grupo protector seleccionado entre el grupo compuesto por bencilo, alquil (C1-C6)-bencilo, alcoxi (C1-C6)-bencilo, trialquil (C1-C6)-sililo, acilo y aroílo, mediante reacción con un borohidruro de metal alcalino; y (ii) escindir el grupo protector R1 de un compuesto de fórmula (III) 13 en presencia de ácido metanosulfónico.
DERIVADOS DE HIDROXIAMIDA DEL ACIDO 2-0X0-IMIDAZOLIN-4-CARBOXILICO QUE INHIBEN LAS METALOPROTEINAS DE LA MATRIZ.
(16/03/2005) Un compuesto según la fórmula (I) **(Fórmula)** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable, en la que R1 es arilo de C6-C10, heteroarilo de C1-C9, aril(C6-C10)alquilo de C1-C6, heteroaril(C1-C9)alquilo de C1-C6, aril(C6C10)arilo de C6-C10, heteroaril(C1-C9)arilo de C6-C10, aril(C6-C10)heteroarilo de C1-C9, heteroaril(C1-C9)heteroarilo de C1-C9, aril(C6-C10)oxiarilo de C6-C10, heteroaril(C1-C9)oxi-arilo de C C6-C10, aril(C6-C10)oxiheteroarilo de C1-C9, heteroaril(C1-C9)oxiheteroarilo de C1-C9, aril(C6-C10)oxialquilo de C1-C6, heteroaril(C1-C9)oxialquilo de C1-C6, aril(C6C10)alquil(C1-C6)arilo de C6-C10, heteroaril(C1-C9)alquil(C1-C6)arilo de C6-C10, aril(C6-C10)alquil(C1-C6)heteroarilo de C1-C9, heteroaril(C1-C9)alquil(C1-C6)heteroarilo de C1-C9, aril(C6-C10)alcoxi(C1-C6)arilo de C6-C10, heteroaril(C1C9)alcoxi(C1-C6)arilo…
COMPUESTOS DE 3-((2-PIPERAZINIL-FENIL)METIL)-1-(4-(TRIFLUOROMETIL)FENIL)-2-PIRROLIDINONA OPTICAMENTE ACTIVOS COMO ANTAGONISTAS SELECTIVOS DEL RECEPTOR DE 5-HT1D.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2005). Ver ilustración. Inventor/es: CARON, STEPHANE, ADAM, MAVIS DIANE, HOWARD, HARRY RALPH, JR. Clasificación: A61P25/24, C07D403/10, A61K31/402.
Compuesto de 3-((2-piperazinil-fenil)metil)-1-(4-(trifluorometil)fenil)-2-pirrolidinona ópticamente activos como antagonistas selectivos del receptor de 5-HT1D. La presente invención se refiere a las 3-[(2-piperazinilfenil)metil]-1-[4-(trifluorometil)fenil]-2-pirrolidinonas ópticamente activas y sus sales farmacéuticamente aceptables, a procesos para su preparación, a sus análogos isotópicamente marcados, a composiciones farmacéuticas que las comprenden y a su utilización medicinal. Mas concretamente, el compuesto 3-[[2-(4-metil-1-piperazinil)fenil]metil]-1-[-4-(trifluorometil)fenil]-2-pirrolidinona es un antagonista selectivo del receptor de 5-HT1D. Los compuestos de la invención son útiles para el tratamiento de la depresión, trastornos obsesivo-compulsivos (OCD) y enfermedades, trastornos o afecciones para las cuales sea terapéuticamente indicado un antagonista selectivo del receptor de 5-HT1D.
PROCEDIMDIENTO E INTERMEDIARIOS DE HYDANTOINA PARA LA SINTESIS DE SECRETAGOGOS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.
(16/03/2005) Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula I **(Fórmula)** en la que R1 es -(CH2)qN(X6)C(O)X6, -(CH2)qN(X6)C(O)(CH2)t-A1 , -(CH2)qN(X6)S(O)2(CH2)t-A1 , -(CH2)qN(X6)S(O)2X6, (CH2)qN(X6)C(O)N(X6)(CH2)t-A1 , -(CH2)qN(X6)C(O)N(X6)(X6) , -(CH2)qC(O)N(X6)(X6) , -(CH2)qC(O)N(X6)(CH2)tA1 , -(CH2)qC(O)OX6, -(CH2)qC(O)O(CH2)t-A1 , -(CH2)qOX6, -(CH2)qOC(O)X6, -(CH2)qOC(O)(CH2)t-A1 , -(CH2)qOC (O)N(X6)(CH2)t-A1, -(CH2)qOC(O)N(X6)(X6) , -(CH2)qC(O)X6, -(CH2)qC(O)(CH2)t-A1 , -(CH2)qN(X6)C(O)OX6, -(CH2)qN(X6)S(O)2N(X6)(X6) , -(CH2)qS(O)mX6, -(CH2)qS(O)m(CH2)t-A1 , -alquilo(C1-C10), -(CH2)q-A1, -(CH2)q-cicloalquilo(C3-C7) , -(CH2)q-Y1-alquilo(C1-C6) , -(CH2)q-Y1-(CH2)t-A1 ó -(CH2)q-Y1-(CH2)t-cicloalquilo(C3-C7); en la que en la definición de R1 los grupos…
DERIVADOS DE ISOTIAZOL UTILES COMO AGENTES ANTICANCEROSOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2005). Ver ilustración. Inventor/es: NOE, MARK, CARL, LARSON, ERIC, ROBERT, GANT, THOMAS, GEORGE. Clasificación: C07D417/12, A61K31/425, C07D487/08, C07D275/03, C07C33/46, C07C327/58.
Un compuesto de **fórmula** o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que: X1 es O o S; R1 es -(CH2)t((heterociclo de 4-10 eslabones), en el que t es un número entero de 0 a 5; dicho grupo heterocíclico está opcionalmente condensado con un grupo arilo C6-C10, un grupo cíclico saturado C5-C8 o un grupo heterocíclico de 5-10 eslabones; 1 ó 2 átomos de carbono en los heteroradicalescíclicos precedentes están opcionalmente sustituidos con un radical oxo (=O); los radicales -(CH2)t- de los grupos precedentes incluyen de manera opcional un enlace doble o triple carbono-carbono donde t es un número entero de 2 a 5; y el grupo R1 precedentes, excepto H, están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos R4; R2 es H.
DERIVADOS DE TIOFENO UTILES COMO AGENTES ANTICANCERIGENOS.
(01/03/2005) Un compuesto de **fórmula** o una sal, profármaco o hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo, fórmula en la que X es N, CH o C(CN); Y es N, CH, CF, o NO; R1 es H o alquilo C1-C6; R2 es heterociclo de 5 a 13 miembros, grupo R2 que está opcionalmente sustituido con de 1 a 5 sustituyentes R5; cada R5 es independientemente seleccionado entre halo, ciano, trifluorometoxilo, trifluorometilo, -C(O)R8, - NR6C(O)R7, -C(O)NR6R7, -NR6R7, -OR9, -SO2NR6R7, - SO2R6, -NR6SO2R7, -NR6SO2NR9R10, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -(CH2)jO(CH2)qNR6R7, - (CH2)tO(CH2)qOR9, -(CH2)tOR9, -S(O)j(alquilo C1-C6),…
ACIDOS OXAMICOS Y DERIVADOS COMO LIGANDOS DE RECEPTORES TIROIDEOS.
(01/03/2005) Un compuesto de **fórmula** un profármaco del mismo, un isómero geométrico u óptico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, de dicho profármaco o de dicho isómero, en la que cada uno de R1, R2 y R3 es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo, -CN, -OCF3 u -O-alquilo C1-6; R4 es hidrógeno, alquilo C1-12 opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el Grupo Z, alquenilo C2-12, halógeno, -CN, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo, -S(O)2NR9R10, -C(O)NR9R10, -(alquilo C1-6)-NR9R10, -NR9C(O)R10, -NR9C(O)NR9R10, -NR9S(O)2R10, -(alquilo C1-6)-OR11, -OR11 o -S(O)aR12, con la condición de que, cuando R5 no es flúor, R4 es - S(O)2NR9R10, -C(O)NR9R10, -(alquilo C1-6)-NR9R10, - NR9C(O)R10, -NR9C(O)NR9R10, -NR9S(O)2R10,…
BOCOC\P(2.2. 1)HEPTANOS Y COMPUESTOS RELACIONADOS.
(01/03/2005) Un compuesto de fórmula en la que n es 0-6; X es CH2, CH2CH2 u oxígeno; Z es CHR2 o NR2; y R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo (C1-C6), arilo y heteroarilo, en la que dicho arilo se selecciona de fenilo y naftilo, y dicho heteroarilo se selecciona de anillos heterocíclicos aromáticos de entre 5 y 6 miembros que contienen de uno a cuatro heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre, y en la que dichos restos de arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes, que se seleccionan independientemente de halógeno, -S-alquilo (C1-C6), -S(O)-alquilo (C1-C6), -S(O)2-alquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con…
PIRIMIDINCARBOXAMIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LAS ISOZIMAS PDE4.
(01/03/2005) Un compuesto de Fórmula : **(fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que -m es 0; -n es 1; -j y k son 0; -R1 es -H, -F o -Cl; -R2 es -H, -F, -Cl o -CH3; -R3 es -H; -RC es -H; -RD es -H o -CH3; -ZB es fenilo, ciclopentilo, ciclohexilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, oxazolilo, indolin-2-onilo, piridilo o pirazinilo; -E es -H, -F, -OCH3, -OH, -CH(OH)CH3, -C(OH)(CH3)2, -OC(=O)R12, -NHS(=O)2CH3, -S(=O)2NH2, o -N(CH3)2; -W es -O-; -ZA es fenilo o piridilo, en el que R4 es considerado dos veces y es -F o o -Cl, , o, si si no, R4 es un único sustituyente que consiste en -F; -Cl; -CN; -NO2; -NH2; -N(CH3)2, -CF3, -SCH3, -OCH3, -OCH2CH3, -C(=O)CH3, -C(=O)OCH3, -CONH2, -NHS(=O)2CH3; o ZA es fenilo en que dos R4 son considerados…
PIRIDINAS 2-AMINO-6-(4-FENOXI-2-SUSTITUIDO)SUSTITUIDAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2005). Ver ilustración. Inventor/es: LOWE, JOHN, ADAMS, III, NOWAKOWSKI, JOLANTA, VOLKMANN, ROBERT, ALFRED. Clasificación: A61K31/44, C07D401/12, C07D213/73.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE G, R 1 Y R 2 SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DE OXIDO NITRICO SINTETASA (NOS). LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS, Y A SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y OTROS.
(16/02/2005) Un compuesto A de la fórmula **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable, profármaco, o solvato del mismo, en la que: X es Cl, Br, I, ó F; Y es =O, o =NOR5; o Y significa ambos -H y y -OR5; o ambos -H y y -NR5R10; R1, R2, y R3 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, alquilo C1-C6 (heterocíclico de 4- a 10- miembros), alquenilo C2-C6 (heterocíclico de 4- a 10- miembros), alquinilo C2C6 (heterocíclico de 4- a 10- miembros, (aril C6-C10) alquilo C1-C6, (aril C6-C10) alquenilo C2-C6 y (aril C6-C10) alquinilo C2-C6 en el que las mencionadas fracciones alquilo de los grupos anteriores se sustituyen opcionalmente por halo o alquilo…
COMPUESTOS DE PIRROLO(2,3-D)PIRIMIDINA.
(16/02/2005) Un compuesto de **fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que la línea discontinua representa dobles enlaces opcionales; m es 0, 1, 2 ó 3; n es 0, 1, 2 ó 3; X, B y D son cada uno independientemente oxígeno, S(O)d, siendo d 0, 1 ó 2, NR6 o CR7R8; A y E son cada uno CR7R8; y R6 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C6, trifluorometilo, trifluorometil(alquilo C1- C6), (alquil C1-C6)(difluorometileno) , (alquil C1- C3)(difluorometilen)(alquilo C1-C3), (alcoxi C1-C6)(acilo C1-C6), (alquil C1-C6)amino(acilo C1-C6), (alquil C1- C6)2amino(acilo C1-C6), arilo C6-C10, heteroarilo C5-C9, (aril C6-C10)(alquilo C1-C6), (heteroaril C5-C9)(alquilo…
CRISTALES DE INHIBIDOR DEL INTERCAMBIADOR DE SODIO-HIDROGENO TIPO 1.
(16/02/2005) Una forma cristalina de una sal de Fórmula I. Como alternativa, la sal anterior se denomina sal monomesilato de N-(5-ciclopropil-1-quinolin-5-il-1H-pirazol-4- carbonil)-guanidina Otro aspecto de esta invención se refiere a una forma cristalina anhidra de la sal de Fórmula I. Otro aspecto de esta invención se refiere a la forma cristalina anhidra Forma A de la sal de Fórmula I que tiene las distancias d por difracción de rayos X mostradas más adelante en la Tabla III. Otro aspecto de esta invención se refiere a la forma cristalina anhidra Forma A de la sal de Fórmula I que tiene el modelo de difracción de rayos X en polvo mostrado en la Figura 1. Otro aspecto de esta invención se refiere a la forma cristalina anhidra Forma D de la sal de Fórmula I que tiene las distancias d por difracción de rayos X mostradas más adelante en la Tabla II. Otro…
USO DE ACITROMICINA EN EL TRATAMIENTO TOPICO DE INFECCIONES OCULARES.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/12/2004). Inventor/es: AHMED, IMRAN. Clasificación: A61P27/02, A61K31/7052.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES TOPICAS QUE CONTIENEN AZITROMICINA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES OCULARES.
TERAPIA TRANSDERMICA DE AGONISTA-ANTAGONISTA DE ESTROGENO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/12/2004). Ver ilustración. Inventor/es: DA SILVA-JARDINE, PAUL ANDREW. Clasificación: A61K31/445, A61K31/40, A61K9/70, A61K31/439, A61P5/32.
El uso de una cantidad efectiva de agonista- antagonista de estrógeno que tiene la siguiente fórmula R es H, OH, F o Cl. para la preparación de un medicamento para el tratamiento por medio transdérmico de un ser humano que necesita terapia de agonista-antagonista de estrógeno.
FACTOR ESTIMULANTE DE COLONIAS DE GRANULOCITOS ESTABILIZADO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/12/2004). Inventor/es: HAY, JOSEPHINE NANETTE, PFIZER GLOBAL RESEARCH, WILLIAMS, KATHLEEN BRIMELOW. Clasificación: A61K47/12, A61K38/19, A61K47/02, A61K47/20.
Una composición acuosa que comprende un factor estimulante de colonias de granulocitos y tiene un pH desde 5, 0 a 8, 0, un tampón, y una sal que comprende iones de sulfato, en la cual el tampón está presente a una concentración desde 1 mM a 100 mM, y la sal está presente a una concentración desde 0, 01 M a menos de 1, 0 M.
1,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLINAS 2-SUSTITUIDAS 4-AMINO SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE CETP.
(16/12/2004) Un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto; en la que R1 es Y, W-X o W-Y; donde W es carbonilo, tiocarbonilo, sulfinilo o sulfonilo; X es -O-Y, -S-Y, -N(H)-Y o -N-(Y)2; donde Y, para cada caso, es independientemente Z o una cadena carbonada lineal o ramificada, de uno a diez miembros, totalmente saturada, parcialmente insaturada o totalmente insaturada, donde los carbonos distintos del carbono de conexión pueden reemplazarse opcionalmente con uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre y nitrógeno, y dicho carbono está opcionalmente mono-, di- o tri- sustituido independientemente con halo, dicho carbono está opcionalmente mono-sustituido con hidroxi,…
PROFARMACOS MUTUOS DE AMLODIPINO Y ATORVASTATINA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/12/2004). Ver ilustración. Inventor/es: CHANG, GEORGE, HAMANAKA, ERNEST SEIICHI, LAMATTINA, JOHN LAWRENCE. Clasificación: C07D405/14, A61K31/44, C07D401/12, A61P9/10.
Esta invención se refiere a los compuestos que son profármacos mutuos de amlodipino y atorvastatina y a las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. Esta invención se refiere particularmente a los profármacos mutuos de amlodipino y atorvastatina de fórmula I, y a las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. Esta invención se refiere más particularmente a un compuesto de fórmula I en la que el átomo de carbono de la posición 4 del anillo de dihidropiridina tiene configuración (R) y a las sales farmacéuticamente aceptables del mismo. Esta invención también se refiere más particularmente a un compuesto de fórmula I en la que el átomo de carbono de la posición 4 del anillo de dihidropiridina tiene configuración (S) y a las sales farmacéuticamente aceptables del mismo. Esta invención también se refiere a un profármaco mutuo de amlodipino y atorvastatina que es un compuesto de fórmula II.
4-CARBOXIAMINO-2-METIL-1 ,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLINAS COMO INHIBIDORAS DE CETP.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2004). Inventor/es: RUGGERI, ROGER BENJAMIN, WESTER, RONALD THURE, GOLDSTEIN, STEPHEN WAYNE, MAKOWSKI, MICHAEL RAYMOND. Clasificación: C07D401/14, A61K31/47, C07D417/12, C07D215/50.
Inhibidores de la proteína de transferencia de colesteril-éster de fórmula (I), composiciones farmacéuticas que contienen dichos inhibidores y la utilización de dichos inhibidores para elevar ciertos niveles de lípidos de plasma, que incluye lipoproteína-colesterol de alta densidad y para reducir ciertos niveles de lípidos de plasma como el colesterol LDL y los triglicéridos y por consiguiente para tratar enfermedades que se agravan por niveles bajos de colesterol HDL y/o niveles altos de colesterol LDL y triglicéridos, como la ateroesclerosis y enfermedades cardiovasculares en algunos mamíferos, incluido el hombre, un promedicamento de éste o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o de dicho promedicamento; en la que R{sup,1} es hidrógeno, Y, W-X, W-Y; en la que W es carbonilo, tiocarbonilo, sulfinilo o sulfonilo; S es -O-Y, _S-Y, -N(H)-Y o -N-(Y)2.
COMBINACIONES TERAPEUTICAS QUE COMPRENDEN UN MODULADOR SELECTIVO DEL RECEPTOR DE ESTROGENO Y PROSTAGLANDINA E2.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2004). Inventor/es: KE, HUA, ZHU, THOMPSON, DAVID, DUANE. Clasificación: A61K31/40, A61K31/557.
ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE COMBINACION Y A PROCEDIMIENTOS QUE COMPRENDEN -CIS-6-FENIL5-(4-(2-PIRROLIDIN-1-IL-ETOXI)-FENIL)-5 ,6,7,8TETRAHIDRONAFTALENO-2-OL O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO Y PGE2 O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DE LA MISMA, TAMBIEN SE PRESENTAN PROCEDIMIENTOS PARA UTILIZAR LAS COMPOSICIONES Y EQUIPOS QUE CONTIENEN LAS COMPOSICIONES. LAS COMPOSICIONES SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA FRAGILIDAD MUSCULOESQUELETICO, INCLUYENDO LA OSTEOPOROSIS, LAS FRACTURAS OSTEOPOROTICAS, LA PERDIDA DE MASA OSEA Y LA FRAGILIDAD.
DERIVADOS DEL ACIDO CICLOBUTIL-ARILOXIARILSULFONILAMINOHIDROXAMICO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/2004). Ver ilustración. Inventor/es: REITER, LAWRENCE ALAN. Clasificación: C07C311/19, C07C311/29, C07C311/42, C07C317/14.
UN COMPUESTO DE LA FORMULA EN LA QUE Y REPRESENTA LO DEFINIDO ARRIBA Y ES UTIL EN EL TRATAMIENTO DE LA ARTRITIS O DEL CANCER Y DE OTRAS ENFERMEDADES EN LAS QUE INTERVIENE UNA INHIBICION SELECTIVA DE METALOPROTEINASA - 13 MATRICIAL.
CARBAMATOS D11 DE MACROLIDOS ANTIBACTERIANOS.
(01/12/2004) Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es -CH2NR7-, o -NR7CH2-, en los que el primer guión de cada uno de los grupos X anteriores está unido al carbono C10 del compuesto de fórmula 1 y el último guión de cada grupo está unido al carbono C8 del compuesto de fórmula 1; R1 es hidroxilo; R2 es H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, ciano, -CH2S(O)nR8, en el que n es un número entero que varía de 0 a 2, -CH2OR8, -CH2NR8R9, -(CH2)m(arilo C6-C10), o -(CH2)m(heteroarilo de 5-10 miembros), en los que m es un número entero que varía de 0 a 4, y en el que los restos alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo y heteroarilo de los grupos R2 anteriores…
ATROPISOMEROS DE 3-ARIL-4(3H)-QUINAZOLINONAS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE AMPA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2004). Inventor/es: WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR., DEVRIES, KEITH, M. Clasificación: C07D401/14, A61K31/505, C07D401/06, C07D417/06, C07D405/06, C07D413/06, C07D239/91.
Atropisómeros de fórmula (Ia), en la que R{sup,2} es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, R{sup,5} es alquilo, haluro, CF{sub,3}, alcoxi o alquiltio, R{sup,6}, R{sup,7} y R{sup,8} son hidrógeno o haluro, y R{sup,3} es hidrógeno, haluro, CN, NO{sub,2}, CF{sub,3}, alquilo o alcoxi. Estos compuestos son útiles como antagonistas de los receptores de AMPA, particularmente en el tratamiento estados neurodegenerativos y relacionados con traumatismos del sistema nervioso central.
DERIVADOS DE 3,3-BIARILPIPERIDINA Y 2,2-BIARILMORFOLINA.
(01/12/2004) Un compuesto de la **fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alcoxi(C0-C8)-alquilo(C1-C8)- , en el que el número total de átomos de carbono es ocho o menos, arilo, aril-alquilo(C1-C8)- , heteroarilo, heteroaril-alquilo(C1-C8)- , heterocíclico, heterocíclico- alquilo(C1-C8), cicloalquilo(C3-C7)- , o cicloalquil(C3- C7)-alquilo(C1-C8), en los que dicho arilo y el resto arilo de dicho aril-alquilo(C1-C8)- se seleccionan, independientemente, de fenilo y naftilo, y en los que dicho heteroarilo y el resto heteroarilo de dicho heteroaril-alquilo(C1-C8)- se seleccionan sistemas de anillos monocíclicos o bicíclicos no aromáticos saturados o insaturados, conteniendo dichos sistemas de anillos…
EFECTO SINERGICO DE GLIBURIDA Y MILRINONA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/11/2004). Inventor/es: FRYBURG, DAVID ALBERT, PARKER, JANICE CATHERINE. Clasificación: A61P3/10, A61K31/4545, A61K31/64.
El uso de una cantidad sinérgica de: 1) gliburida; y 2) milrinona, para la fabricación de un medicamento para tratar o prevenir la diabetes mellitus independiente de insulina.
COMPOSICIONES ANTIBIOTICAS DE AZALIDA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/11/2004). Ver ilustración. Inventor/es: BOETTNER, WAYNE A., PFIZER GLOBAL RESEARCH AND DEV. Clasificación: A61K47/10, A61K9/08, A61K31/7052.
Una composición acuosa que comprende: (a) el compuesto de propilenglicol en una cantidad entre 25% y 75% en peso relativo al volumen total; (b) uno o más ácidos para que el pH de la composición esté entre 4, 5 y 6, 5; y (d) agua; en la que R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-10 y cicloalquilo C3-7; R3 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno y alquilo C1-10; X es -N(R4)CH2- o -CH2N(R4)-; y R4 es alquilo C1-3.
ATROPISOMEROS DE 3-HETEROARIL-4(3H)-QUINAZOLINONAS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES NEURODEGENERATIVAS Y RELACIONADAS CON TRAUMAS DEL SNC.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/11/2004). Ver ilustración. Inventor/es: CHENARD, BERTRAND LEO, WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR., DEVRIES, KEITH MICHAEL. Clasificación: C07D401/14, A61K31/505, C07D413/14, C07D417/14, C07D403/14, C07D417/06, C07D401/04.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ATROPOISOMEROS DE 3 -HETEROARIL - 4(3H) - QUINAZOLINONAS DE FORMULA (1A), Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO DE ESTADOS NEURODEGENERATIVOS Y ESTADOS RELACIONADOS CON TRAUMATISMOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
COMPUESTOS DE PIRROLO(2,3-D)PIRIMIDINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2004). Ver ilustración. Inventor/es: BROWN, MATTHEW, FRANK, BLUMENKOPF, TODD, ANDREW, FLANAGAN, MARK, EDWARD, CHANGELIAN, PAUL, STEVEN. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04.
Un compuesto de **fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, estando los grupos alquilo, alquenilo y alquinilo opcionalmente sustituidos con deuterio, hidroxi, amino, trifluorometilo, alcoxi C1-C4, aciloxi C1-C6, (alquil C1-C6)amino, (alquil C1-C6)2amino, ciano, nitro, alquenilo C2-C6, alquinilo C2- C6 o (acil C1-C6)amino; o R4 es cicloalquilo C3-C10, estando el grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido por deuterio, hidroxi, amino, trifluorometilo, aciloxi C1-C6, (acil C1-C6)amino, (alquil C1-C6)amino, (alquil C1- C6)2amino, ciano, ciano(alquilo C1-C6), trifluorometil(alquilo C1-C6), nitro, nitro(alquilo C1-C6), o (acil C1-C6)amino.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE PIRIDINAS SUSTITUIDAS.
(01/11/2004) Un procedimiento para preparar un compuesto de de la **fórmula** en la que n es 0, 1, 2 ó 3; R1 es hidrógeno o halo; cada R2 es independientemente hidrógeno, halo, trifluorometilo, ciano, SR4, OR4, SO2R4, OCOR5, o alquilo (C1-C10) en que el grupo alquilo está opcionalmente sustituido con hidroxi, halo, ciano, N(R4)2, SR4, trifluorometilo, OR4, cicloalquilo (C3-C8), arilo (C6-C10), NR4COR5, COR5, SO2R5, OCOR5, NR4SO2R5 ó NR4CO2R4; R3 es tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo o un grupo protector de sililo; X es halo, metano-sulfoniloxi, benceno-sulfoniloxi, p- tolueno-sulfoniloxi, m-nitrobenceno-sulfoniloxi o p-nitrobenceno-sulfoniloxi; R4 y R5, para cada aparición, se seleccionan cada uno de ellos independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1- C10), alcoxi (C1-C10), cicloalquilo (C3-C8), arilo (C6- C10), heterocicloalquilo…
SECRETAGOGOS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.
(01/11/2004) Esta invención está dirigida a compuestos de fórmula*fórmula* y a las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que los sutituyentes son como se han definido en la memoria, que son secretagogos de hormona del crecimiento y que aumentan el nivel de hormona del crecimiento endógena. Los compuestos de esta invención son útiles para el tratamiento y la prevención de osteoporosis, insuficiencia cardiaca congestiva, fragilidad asociada al envejecimiento y obesidad; la aceleración de la reparación de fracturas óseas, la atenuación de la respuesta catabólica proteica después de una operación importante, la reducción de la caquexia y la pérdida de proteína debidas a enfermedad crónica, la aceleración de la curación de heridas, o la aceleración de la recuperación de…
COMBINACION DE UN INHIBIDOR DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA Y UN ANTIPSICOTICO ATIPICO PARA USAR EN DEPRESION, TRASTORNOS OBSESIVO COMPULSIVO Y PSICOSIS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/11/2004). Ver ilustración. Inventor/es: HOWARD, HARRY RALPH, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV. Clasificación: A61P25/24, A61P25/22, A61P25/18, A61K31/55, A61K45/06, A61K31/454, A61K31/517, A61K31/496, A61K31/554, A61K31/5513.
Una composición farmacéutica para el tratamiento de la depresión, el desorden compulsivo obsesivo y la psicosis en un mamífero, que comprende: (a) un compuesto que presenta actividad, respectivamente, como un antidepresivo SRI, o una sal suya farmacéuticamente aceptable; (b) agente antipsicótico atípico o una sal suya farmacéuticamente aceptable; y (c) un vehículo farmacéuticamente aceptable; en el que los agentes activos (a) y (b) anteriores están presentes en cantidades que hacen que la composición sea eficaz en el tratamiento de, respectivamente, ansiedad o depresión, desorden compulsivo obsesivo y psicosis, con eficacia mejorada, y en la que el agente antidepresivo SRI o una sal suya farmacéuticamente aceptable es seleccionado entre compuestos, y sus sales farmacéuticamente aceptables.
SISTEMA Y PROCEDIMIENTO PARA EL ANALISIS ESTADISTICO DEL INTERVALO QT EN FUNCION DE LOS CAMBIOS EN EL INTERVALO RR.
(16/10/2004) Un medio legible por ordenador que almacena instrucciones ejecutables por uno o más procesadores para llevar a cabo análisis estadísticos del intervalo QT como una función de los cambios en el intervalo RR antes y después de la administración de una dosis de un compuesto, el medio legible por ordenador comprende: instrucciones para comparar una curva pre-dosis del intervalo QT frente al intervalo RR con una curva post-dosis del intervalo QT frente al intervalo RR y caracterizados por comprender adicionalmente: instrucciones para determinar la incidencia de puntos de la curva post-dosis que exceden un límite de predicción de un único punto superior para determinar el grado de de heterogenicidad de la repolarización ventricular; instrucciones para comparar los puntos de los datos post-dosis que exceden el límite de predicción de un único punto superior…
