358 patentes, modelos y diseños de PFIZER PRODUCTS INC. (pag. 5)

RESOLUCION ENZIMATICA DE MODULADORES SELECTIVOS DEL RECEPTOR DE ESTROGENO.

(01/06/2007) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de **fórmula**, en la que A se selecciona de CH2 y NR; B, D y E se seleccionan independientemente de CH y N; Y es (a)fenilo, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de R4; (b)naftilo, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de R4; (c)cicloalquilo (C3-C8), opcionalmente sustituido con 1-2 sustituyentes seleccionados independientemente de R4; (d)cicloalquinilo (C3-C8), opcionalmente sustituido con 1-2 sustituyentes seleccionados independientemente de R4; (e)un heterociclo de cinco miembros que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados del grupo constituido por -O-, -NR2- y -S(O)n-, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de R4; (f)un heterociclo de seis miembros que contiene hasta…

COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES QUE RESPONDEN A ESTROGENOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/06/2007). Inventor/es: ROSATI, ROBERT, LOUIS, THOMPSON, DAVID, DUANE, DAY, WESLEY WARREN, LEE, ANDREW GEORGE. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4439, A61P43/00, A61K31/40, A61P17/00, A61K31/55, A61K31/404, A61P17/02, A61P19/02, A61K31/138, A61K31/4725, A61K31/453, A61K31/4453, A61P27/12.

El uso de -cis-6-fenil-5-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenil]-5 , 6, 7, 8-tetrahidro-naftalen-2-ol; o una sal de adición de ácidos farmacológicamente aceptable no tóxica, o éster del mismo, en la preparación de una composición para el tratamiento de cáncer de colon.

INTERMEDIOS UTILES PARA LA SINTESIS DE PIRIDAZINONAS INHIBIDORAS DE ALDOSA REDUCTASA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2007). Inventor/es: MYLARI, BANAVARA LAKSHMAN. Clasificación: C07D495/04, C07D471/04, C07D491/04, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D403/12, A61K31/501, C07D307/82, A61P7/12.

Un compuesto de Fórmula II o una de sus sales de adición de ácido: en los que: A es S, SO ó SO2; Z es alquilo(C1-C6), fenilo o bencilo, estando dichos bencilo o fenilo opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados, cada uno independientemente, entre cloro y metilo; R1 y R2 son, cada uno independientemente, hidrógeno o metilo; R3a es Het1, -CHR4Het1; R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C3).

ANTIBIOTICOS DE CARBAMATO Y CARBAZATO CETOLIDA.

(16/05/2007) Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) y a sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X1 es -NR4-;X2 es =NOR1; R1 es H, metilo o etilo: R2 es -C(R7)(R8)C(R9)(R10)C(R11)(R12) (heterocíclico de 4-10 miembros) o (-(CR7R8)r(cicloalquileno C3-C7) (CR9R10)q (heterocílcio de 4-10 miembros), en los que q y r son cada uno de ellos números enteros que varían independientemente entre 0 y 2, y el resto heterocíclico de los grupos anteriores está sustituido por -(CR4R5)t (heterocíclico de 4-10 miembros) o o (-(CR4R5)t (arilo C6-C10) en el que t es un número entero entre 0 y 5, y los restos arilo…

SISTEMA Y PROCEDIMIENTO PARA CONTROLAR LAS EMISIONES DE NOX PROCEDENTES DE CALDERAS QUE QUEMEN COMBUSTIBLES CARBONACEOS SIN USAR REACTIVO EXTERNO.

Secciones de la CIP Electricidad Técnicas industriales diversas y transportes

(16/05/2007). Inventor/es: BERTINATO, PETER PFIZER GLOBAL RES.AND DEVELOPMENT, MADDUX, TODD,M. PFIZER GLOBAL RESEARCH&DEVELOPMENT. Clasificación: H04B13/09, B01D53/86.

Procedimiento para controlar emisiones de NO, de una caldera que utiliza combustibles carbonáceos, comprendiendo el procedimiento los pasos de: (a) introducir combustible carbonáceo y aire de combustión en el horno para quemar combustible carbonáceo en condiciones de oxidación y producir gas de combustión que incluya NO, y CO; y (b) dirigir el gas de combustión desde el horno a una sección catalizadora en un canal de gas de combustión para convertir, sin introducir un agente externo para la reducción del NON, NO, a N2, y CO a CO2, en un catalizador en la sección catalizadora, caracterizado porque el paso (a) comprende también el ajuste de las condiciones de funcionamiento en el horno de manera que disminuya la concentración molar de NO, y aumente la concentración molar de CO en la salida del horno de manera que la concentración molar de CO en la salida del horno es al menos el 70% de la concentración molar de NON.

USO DE UN AGONISTA/ANTAGONISTA DE ESTGROGENO PARA MEJORAR O MANTENER LA SALUD UROGENITAL.

(01/05/2007) El uso de un agonista / antagonista estrogénico de **fórmula**, en la que: A se selecciona entre CH2 y NR; B, D y E se seleccionan independientemente entre CH y N; Y es (a) fenilo, opcionalmente sustituido por 1–3 sustituyentes independientemente seleccionados de R4; (b) naftilo, opcionalmente sustituido por 1–3 sustituyentes independientemente seleccionados de R4; (c) cicloalquilo(C3–8), opcionalmente sustituido por 1–2 sustituyentes independientemente seleccionados de R4; (d) cicloalquenilo(C3–8) , opcionalmente sustituido por 1–2 sustituyentes independientemente seleccionados de R4; (e) un heterociclo de cinco miembros que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados del…

GEN DE STREPTOMYCES AVERMITILIS QUE DIRIGE LA RELACION DE AVERMECTINAS B2:B1.

(01/05/2007) Una molécula polinucleotídica que comprende una secuencia de nucleótidos que por lo demás es igual al alelo de aveC de Streptomyces. avermitilis, la secuencia que codifica el producto génico AveC de S. avermitilis del plásmido pSE186 (ATCC 209604), o la secuencia de nucleótidos de la ORF de aveC de S. avermitilis presentada en la FIGURA 1 (SEC ID NO:1), o una variante degenerada de la misma, pero que comprende además una o más mutaciones que codifican una sustitución de aminoácidos en uno o más restos de aminoácidos que corresponden a las posiciones de aminoácidos 38, 48, 89, 99, 111, 136, 154, 179, 228, 238, 289 o 298 de la SEC ID NO:2, de tal forma que las células…

COMPOSICIONES PULVERIZABLES PROTECTORAS DE LA PIEL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/05/2007). Inventor/es: HEALY, MICHAEL, SEAN, NELSON, DENNIS, GEORGE, ANTHONY. Clasificación: A61K7/48, A61K8/92, A61Q19/00, A61K8/02, A61K8/25, A61K8/896.

Una composición pseudoplástica o tixotrópica protectora de la piel que comprende: a) al menos 0, 001% en peso de al menos un ingrediente activo para proteger la piel; b) al menos 0, 1% en peso de al menos un modificador de la reología, comprendiendo el al menos uno de los modificadores de la reología al menos una cera mineral y/o dióxido de silicio coloidal; c) al menos 0, 1% en peso de al menos un copolímero de polidimetilsiloxano-poliéter de propilenglicol/isopropildiisocianato y una cera sintética; y d) vehículo; en la que la composición es líquida, es repelente del agua, es sustancialmente anhidra, es pulverizable por bombeo, está concebida para pulverizarse sobre la piel de un bebe u otro ser humano para proteger la piel, tiene una adherencia adecuada a la piel y resiste el corrimiento.

COMPUESTOS DE GLUTARAMIDA CICLOPENTILO SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE ENDOPEPTIDASA-5.

Secciones de la CIP Electricidad Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2007). Inventor/es: KATH, JOHN, CHARLES, LUZZIO, MICHAEL JOSEPH. Clasificación: H04Q7/20, A61K31/194, A61K31/44, A61K31/22, C07D295/182, A61K31/275, C07D213/30, A61K31/4453, C07C235/40, C07C233/63, C07C255/54.

Un compuesto de fórmula (I), una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo (Ver fórmula) en la que R1 es alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6)alquilo(C1-C3) o alcoxi(C1-C6)alcoxi(C1-C6)alquilo(C1-C3); R2 es hidrógeno o alquilo(C1-C6); L es un enlace de tres átomos seleccionado entre -CH2-X-CH2- y -CH2-CH2-X- donde el lado derecho del enlace se une a R3 y donde X es oxígeno, azufre o metileno; R3 es fenilo o heterociclilo aromático, cualquiera de los cuales puede estar independientemente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre: alquilo(C1-C6), halo, haloalquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), haloalcoxi(C1-C6), alquil (C1-C6)tio, haloalquil (C1-C6)tio y nitrilo; y R4 y R5 son o bien ambos hidrógeno, o uno de R4 y R5 es hidrógeno y el otro es un grupo formador de éster biolábil que en el cuerpo de un paciente se reemplaza por hidrógeno.

SALES DE UNA ISOTIAZOL-4-CARBOXAMIDA Y SU USO COMO AGENTES DE ANTIHIPERPROLIFERACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2007). Inventor/es: GANT, THOMAS G., WILLIAMS, GLENN ROBERT. Clasificación: A61P35/00, A61K31/427, C07D275/03.

Una sal del compuesto amida de ácido 3-(4-bromo-2, 6-difluoro- benciloxi)-5-[3-(4-pirrolidin-1-ilbutil)ureído]isotiazol-4-carboxílico , donde la sal se selecciona de hidrobromuro, hemicitrato, p-tosilato, L-tartrato y Forma A de hemisuccinato.

COMPOSICIONES DE LASOFOXILENO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/04/2007). Inventor/es: THOMPSON, DAVID DUANE, PFIZER CENTRAL RESEARCH. Clasificación: A61K31/00, A61P35/00, A61K31/40, A61P9/00, A61P19/10.

El uso de lasofoxífeno para la fabricación de un medicamento para la administración oral, que contiene de 0, 8 a 20, 0 mg de lasofoxífeno D-tartrato para el tratamiento o prevención de osteoporosis, enfermedad cardiovascular o cáncer de mama y para administrar una vez durante un periodo de una a cuatro semanas de forma que se mantenga un nivel en sangre de lasofoxífeno de al menos 0, 3 ng/ml durante dicho periodo.

USO MEDICO DE COMPUESTOS TIROMIMETICOS PARA TRATAR LA PERDIDA DEL CABELLO Y COMPOSICIONES.

(16/03/2007) Uso de un compuesto de la **fórmula** un isómero de la misma, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o isómero; en la cual W es (a) –O-, (b) –S(O)m-, (c) –NR30-, (d) –C(O)-, (e) – HC=CH-, (f) –CH2-, (g) –CHF-, (h) –CF2- o (i) –CH(OH)-; R1 y R2 son independientemente (a) hidrógeno, (b) halógeno, (c) alquilo (C1-C6), (d) –CN, (e) –OR12, (f) –trifluorometilo, R3 es (a) hidrógeno, (b) halógeno, (c) –alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente en el grupo constituido por halógeno, -OCF3 y –CF3, (d) –CN, (e) –OR12, (f) – trifluorometilo, (g) –NO2, (h) –SO2-R13, (i) –C(O)2R9, (j)…

ANTIGENO MHP3 DE MYCOPLASMA HYOPNEUMONIAE, GEN QUE LO CODIFICA Y USO DEL MISMO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia Física

(16/03/2007). Ver ilustración. Inventor/es: KING, KENDALL WAYNE, MADURA, REBECCA ANNE, ROSEY, EVERETT LEE. Clasificación: A61K39/02, C12N15/62, C12N15/31, C12N15/70, A61K31/711, C07K14/30, G01N33/535, C12R1/19.

Una proteína que tiene una secuencia de aminoácidos que comprende al menos los aminoácidos 1-30 de la SEC ID Nº: 4, en la que dicha proteína no tiene una cisteína acilada con un ácido graso seguido de la secuencia de aminoácidos Trp Asp Lys Glu, y no tiene una homoserina lactona C-terminal.

USO DE UN SELECTIVO DE UN RECEPTOR DE EP4 PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES.

(16/03/2007) Uso de un agonista selectivo del receptor EP4 de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del agonista selectivo del receptor EP4 o un estereoisómero o una mezcla diastereoisómera del agonista del receptor EP4, o sal, en la que: es un enlace simple o doble; X es –CH2– u O; Z es tienilo, tiazolilo o fenilo, con la condición de que cuando X es O, entonces Z es fenilo; Q es carboxilo, alcoxi(C1 – C4)carbonilo o tetrazolilo; R2 es –Ar- o –Ar1-V-Ar2; V es un enlace, –O-, -OCH2- ó –CH2O-; Ar es un anillo de cinco a ocho miembros, parcialmente saturado, totalmente saturado o totalmente insaturado que tiene opcionalmente de uno a cuatro heteroátomos…

COMPUESTOS AZOICOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Técnicas industriales diversas y transportes

(16/03/2007). Inventor/es: BLUMBERG, LAURA, COOK, PFIZER GLOBAL R & D, BROWN, MATTHEW, FRANK, PFIZER GLOBAL R AND D, GAWECO, ANDERSON, SEE, PFIZER GLOBAL R AND D, GLADUE, RONALD, PAUL, PFIZER GLOBAL R AND D, HAYWARD, MATTHEW, MERRILL, PFIZER GLOBAL R AND D, LUNDQUIST, GREGORY, DEAN, POSS, CHRISTOPHER, STANLEY, PFIZER GLOBAL R AND D, SHAVNYA, ANDRE, PFIZER GLOBAL R AND D. Clasificación: C07F9/6568, C07C45/50, C07B53/00, B01J31/24, C09B29/033, C09B29/09, C09B29/42, C09B43/42, C09B56/00, C09B67/22, C09D11/02, C09B29/50.

Un colorante de fórmula (I) (Ver fórmula) en donde X significa H; halógeno, preferentemente Cl o Br, -CN; -SO2CH3; -OH; -OCH3 o -NO2, Y significa H; halógeno preferentemente Cl o Br; o -CN y K significa un radical de un componente de copulación de las series de 6-hidroxipiridona-2, anilina, a-naftilamina, 5-aminopirazol, 5-hidroxipirazol, indol, tetrahidroquinolina, 2-aminotiazol, 2-aminotiofeno, fenol que no está 3, 5-dimetil-sustituido y en donde los sustituyentes en las posiciones 3 y 5 no son miembros de un segundo anillo, 2-naftol, benzomorfolina o 2, 6-diaminopiridina.

NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO DIHIDROXIHEXANOICO.

(16/03/2007) Un compuesto seleccionado de: [4(R)carbamoil-1(S)-(3-cloro-bencil)-2(S) , 7-dihidroxi-7-metil-octil]-amida del ácido quinoxalina-2-carboxílico; (1(S)-bencil-4(R)-carbamoil-2(S) , 7-dihidroxi-7-metil-octil)-amida del ácido 7, 8-difluoro-quinolina-3-carboxílico; (1(S)-bencil-4(R)-carbamoil-2(S) , 7-dihidroxi-7-metil-octil)-amida del ácido 6, 7, 8-trifluoro-quinolina-3-carboxílico; [4(R)-carbamoil-1(S)-(3-fluoro-bencil)-2(S) , 7-dihidroxi-7-metil-octil]-amida del ácido quinoxalina-2-carboxílico; (1(S)-bencil-2(S), 7-dihidroxi-4(R)-hidroxicarbamoil-7-metil-octil)-amida del ácido quinoxalina-2-carboxílico; [4(R)-carbamoil-1(S)-(2-cloro-bencil)-2(S) , 7-dihidroxi-7-metil-octil]-amida del ácido quinoxalina-2-carboxílico;…

COMBINACIONES TERAPEUTICAS QUE COMPRENDEN AMLODIPINO Y ATORVASTATINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2007). Inventor/es: BUCH, JAN, SCOTT, ROBERT ANDREW DONALD. Clasificación: A61K31/44, A61K31/40.

Un kit que comprende (a) una cantidad de amlodipino o una sal de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo y un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable en una primera forma de dosificación; (b) una cantidad de atorvastatina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable en una segunda forma de dosificación; y (c) recipientes para contener dichas primera y segunda formas de dosificación.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS 2-(4-ALQUIL-1-PIPERAZINIL)-BENZALDEHIDO Y COMPUESTOS DE -BENCILIDENILO POR SUSTITUCION NUCLEOFILA AROMATICA DE 2-FLUOROBENZALDEHIDO CON 4-ALQUIL-1-PIPERAZINA EN AGUA COMO SOLVENTE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/2007). Ver ilustración. Inventor/es: RAINVILLE, JOSEPH PHILIP, PFIZER GLOBAL RES & DEV, SINAY JR., TERRY GENE, PFIZER GLOBAL RES & DEV, WALINSKY, STANLEY WALTER, PFIZER GLOBAL RES & DEV. Clasificación: C07D295/10, C07D279/12.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I: en la que R1 es alquilo (C1-C6); que comprende la etapa de dejar que un compuesto de fórmula III: reaccione con un compuesto de fórmula IV: en presencia de un carbonato metálico, estando caracterizado dicho procedimiento por el uso de agua como disolvente, excluyendo mezclas de agua y disolventes orgánicos.

USO DE AGONISTAS/ANTAGONISTAS DE ESTROGENOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCION SEXUAL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2007). Inventor/es: DAY, WESLEY WARREN, PFIZER GLOBAL R. & D., LEE, ANDREW GEORGE, PFIZER GLOBAL R. & D., THOMPSON, DAVID DUANE, PFIZER GLOBAL R. & D. Clasificación: A61K45/00, A61K31/44, A61K31/40, A61K31/135, A61K31/47, A61K31/55, A61K45/06, A61P15/10, A61P5/30, A61P5/32, A61P15/12.

El uso de: -cis-6-fenil-5-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenil]- 5, 6, 7, 8-tetrahidro-naftalen-2-ol; o la sal de adición de ácido, N-óxido, éster, sal de amonio cuaternario farmacológicamente aceptable no tóxica del mismo; en la preparación de un medicamento para uso con un elevador del 3', 5'-monofosfato de guanosina cíclico, en el que el elevador del 3', 5'-monofosfato de guanosina cíclico es un inhibidor de la PDEv o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo; para potenciar la líbido en mujeres posmenopáusicas, o tratamiento de la disfunción sexual masculina.

METABOLITOS AGONISTAS/ANTAGONISTAS DE ESTROGENO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2007). Inventor/es: DAY, W. W. PFIZER GLOBAL RES. & DEVELOPMENT, JOHNSON, K. A. PFIZER GLOBAL RES. & DEVELOPMENT, PRAKASH, C. A. PFIZER GLOBAL RES. & DEVELOPMENT, EGGLER, J. F. PFIZER GLOBAL RES. & DEVELOPMENT. Clasificación: A61K31/40, A61K31/195, C07D295/08, C07D207/26, C07C229/12.

Un compuesto seleccionado entre el grupo constituido por (Ver fórmula) y estereoisómeros, tautómeros, regioisómeros e isómeros configuracionales del mismo; y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR HALOALQUILPIRIMIDINAS.

(01/03/2007) Un procedimiento para producir un compuesto de fórmula A, (Ver fórmula) En la que: Z1 es nitrógeno o CR1; Z2 es nitrógeno o CR2; Z3 es nitrógeno o CR3; Z4 es nitrógeno o CR4; con la condición de que no más de dos de Z1, Z2, Z3 y Z4 sean nitrógeno; R1, R2, R3, y R4 se seleccionan independientemente entre i) hidrógeno o halógeno, ii) alquilo, alcoxi, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, (cicloalquil)alquilo , -N(R10)(R11), (R10)(R11)N-alquilo, (heterocicloalquil)alquilo , heterocicloalquilo, arilo, y heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, ó 4 de R20, en los que R10 y R11 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, cicloalquilo,…

COMPRIMIDO FARMACEUTICO Y PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/02/2007). Ver ilustración. Inventor/es: WATERMAN, KENNETH C. Clasificación: A61K31/495, A61K9/00, A61K9/20.

Un comprimido farmacéutico que comprende un núcleo farmacéutico de liberación controlada osmótica que contiene un placebo o un primer fármaco y que tiene un lado superior, un lado inferior y cantos, un recubrimiento comprimible que se deposita sobre dicho núcleo, y un segundo fármaco comprimido sobre dicho recubrimiento comprimible adyacente a dicho lado inferior de dicho núcleo formando una primera capa comprimida.

USO DE CARPROFENO Y SUS DERIVADOS PARA LA PREVENCION O TRATAMIENTO DE LA DEGENERACION ARTICULAR.

(01/02/2007) El tratamiento o prevención de las primeras fases de degeneración del cartílago articular o hueso subcondral en la articulación afectada de un mamífero se realiza administrando un compuesto condroprotector de fórmula (I)*fórmula*: en la que A es hidroxi, alcoxi (C{sub,1}-C{sub,4}), amino, hidroxi-amino, mono-alquil(C{sub,1}-C{sub ,2})-amino, di-alquil(C{sub,1}-C{sub ,2})-amino; X e Y son independientemente H o alquilo (C{sub,1}-C{sub,2}); y n es 1 ó 2; R{sup,6} es halógeno, alquilo (C{sub,1}-C3), trifluorometilo o nitro; R{sup,9} es H; alquilo (C{sub,1}-C{sub,2}); fenilo o fenil-alquilo (C{sub,1}-C{sub,2}), estando el fenilo opcionalmente mono-sustituido con fluoro o cloro; -C(=O)-R, siendo R alquilo (C{sub,1}-C{sub,2})o fenilo, opcionalmente…

PROCEDIMIENTO PARA TRATAR LA OBESIDAD USANDO UN LIGANDO DE RECEPTOR DE NEUROTENSINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/01/2007). Inventor/es: HADCOCK, JOHN RICHARD NEVILLE. Clasificación: A61K31/505, A61K38/10, A61P3/04.

Uso de una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto que es un agonista de receptor de neurotensina- 1 en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de obesidad en un paciente obeso o un paciente con riesgo de convertirse en obeso.

TRIAZOLO-PIRIDINAS COMO COMPUESTOS ANTIINFLAMATORIOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/01/2007). Inventor/es: BRAGANZA, JOHN FREDERICK, LETAVIC, MICHAEL, ANTHONY, MCCLURE, KIM FRANCIS. Clasificación: C07D471/04, C07D221/00, A61K31/437, A61P29/00, C07D249/00.

Un compuesto de la **fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo de sustituyentes que consiste en hidrógeno, -C=N, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2- C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C10), fenilo, heteroarilo (C1-C10), heterocíclico (C1-C10) y (R17)2-N-; donde cada uno de los mencionados sustituyentes alquilo (C1- C6), cicloalquilo (C3-C10), fenilo, heteroarilo (C1-C10) y heterocíclico (C1-C10) puede estar opcionalmente independientemente sustituido con uno a cuatro restos seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo (C1-C6); o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

USO DE UN AGONISTA/ANTAGONISTA DE ESTROGENO PARA MEJORAR LA SALUD VASCULAR.

(16/12/2006) El uso de un agonista/antagonista de estrógeno de **fórmula** en la que: A se selecciona entre CH2 y NR; B, D y E se seleccionan independientemente entre CH y N; Y es (a) fenilo, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre R4; (b) naftilo, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre R4; (c) cicloalquilo C3-C8, opcionalmente sustituido con 1-2 sustituyentes seleccionados independientemente entre R4; (d) cicloalquenilo C3-C8, opcionalmente sustituido con 1-2 sustituyentes seleccionados independientemente entre R4; (e) un heterociclo de cinco miembros que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por -O-, -NR2- y -S(O)n-, opcionalmente sustituido…

USO DE AGONISTAS SELECTIVOS DEL RECEPTOR 4(EP4) DE PROSTABLANDINAS (PGE2) PARA EL TRATAMIENTO DE INSUFICIENCIA RENAL AGUDA Y CRONICA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/2006). Ver ilustración. Inventor/es: PARALKAR, VISHWAS MADHAV, PFIZER GLOBAL, THOMSON, DAVID DUANE, PFIZER GLOBAL. Clasificación: A61P13/12, A61K31/4015.

Uso de un agonista selectivo de receptor EP4, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de fallo cardiaco congestivo o uremia causados por fallo o disfunción renal, en un mamífero: en el que dicho agonista selectivo de receptor EP4 es un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Q es COOR3, CONHR4 o tetrazol-5-ilo; A es un enlace simple o un enlace doble en cis; B es una enlace simple o enlace doble en trans; U es R2 es á-tienilo, fenilo, fenoxi, fenilo monosustituido o fenoxi monosustituido, seleccionándose dichos sustituyentes del grupo que consta de cloro, fluoro, fenilo, metoxi, trifluorometilo y alquilo(C1-C3); R3 es hidrógeno, alquilo(C1-C5), fenilo o p-bifenilo; R4 es COR5 o SO2R5; y R5 es fenilo o alquilo(C1-C5).

DERIVADOS DE 4-AMINOPIRIDOPIRIMIDINA SUSTITUIDOS CON UN GRUPO BICICLICO.

(16/12/2006) Un compuesto de **fórmula** o una sal, profármaco o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: cada uno de R1 y R2 es independientemente H o alquilo C1- C6; en el que R3 es -(CR1R2)m-R4, en el que m es un número entero de 0 a 6, o –NR1R3 tomado conjuntamente forma un grupo que tiene la fórmula cada n es independientemente un número entero de 0 a 4, cada p es independientemente 0 ó 1, cada j es independientemente un número entero de 0 a 2; en la que la línea de puntos representa un enlace carbono-carbono opcional; en los que X es N e Y es CR9, o X es CR9 e Y es N; R4 es arilo o heteroarilo, en el que el arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido en un átomo de carbono con R5, -Z1R5, -Z1(CR1R2)rR5 o -(CR1R2)rR5, opcionalmente…

REDUCCION ESTEREOSELECTIVA MICROBIANA DE TETRALONA RACEMICA.

(16/12/2006) La presente invención se refiere a procedimientos para llevar a cabo la siguiente reducción estereoselectiva microbiana de una tetralona racémica, que comprende: poner en contacto un compuesto de fórmula (I) con un microorganismo, o un sistema enzimático de reducción capaz de efectuar la reducción en cuestión que comprende una enzima derivada de dicho microorganismo y un cofactor para dicha enzima e incubar la mezcla resultante en condiciones suficiente para producir el (4R) tetralol de fórmula (II) y dejar sin apenas reaccionar la (4S) tetralona de fórmula (V) o "tetralona quiral". La tetralona quiral se puede utilizar en la síntesis de sertralina. El procedimiento en cuestión comprende también, opcionalmente, la separación de…

COMPUESTOS AZAPOLICICLICOS CONDENSADOS CON ARILO.

(16/12/2006) Un compuesto seleccionado entre el grupo constituido por: (+)-5, 13-diazatetraciclo[9.3.1.0 2, 10 .0 4, 8 ]pentadeca-2, 4 , 9-trien-6-ona; (+)-6-oxo-5-oxa-7, 13-diazatetraciclo[9.3.1.0 2, 10 .0 4, 8 ]pentadeca-2 , 3, 6, 8-tetraeno; (+)-2-fluoro-N-(4-hidroxi-10-aza-triciclo-[6.3.1.0 2, 7 ]dodeca-2 , 3, 5-trien-5-il)-benzamida; (+)-6-metil-5-oxo-6, 13-diazatetraciclo[9.3.1.0 2, 1 .0 4, 8 ]pentadeca-2 , 3, 8-trieno; (+)-5-oxo-6, 13-diazatetraciclo[9.3.1.0 2, 10 .0 4, 8 ]pentadeca-2 , 3, 8-trieno; (+)-6-metil-5-tia-5-dioxo-6 , 13-diazatetraciclo[9.3.1.0 2, 10 .0 4, 8 ]pentadeca-2 , 3, 6, 8-tetraeno; (+)-7-dimetilamino-5-tia-5-dioxo-6 , 13-diazatetraciclo[9.3.1.0 2, 10 0 4, 8 ]pentadeca-2 , 3, 6, 8-tetraeno; (+)-5-oxa-7-metil-6-oxo-7 , 13-di-azatetraciclo[9.3.1.0 2, 10 .0 4, 8 ]pentadeca-2 , 3, 8-trieno; (+)-1-(10-azatriciclo[6.3.1.0…

MODULADPRES DEL RECEPTOR DE GLUCOCORTICOIDES.

(01/12/2006) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto; en la que R1 es a) –alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con –CF3, b) -C=C-CH3, c) -C=C-Cl, d) -C=C-CF3, e) –CH2Oalquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con –CF3 o f) –CF3; R2 es a) –alquilo (C1-C5), b) –alquenilo (C2-C5) o c) –fenilo opcionalmente sustituido con uno de los siguientes: -OH, -NR9-C(O)-alquilo (C2-C4), –CN, -Z-het, - O-alquil (C1-C3)-C(O)-NR9R10, -NR9-Z-C(O)-NR9R10, -Z-NR9- SO2-R10, -NR9-SO2-het, -O-C(O)-alquilo (C1-C4) o –O-SO2- alquilo (C1-C4); Z cada vez que aparece es independientemente –alquilo (C0-C4); R3 es a) –hidrógeno, b) –alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a tres halo, c) –alquenilo…

DERIVADOS DEL ACIDO HIDROXI-PIPECOLATO HIDROXAMICO COMO INHIBIDORES MMP.

(01/12/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que R1-R8 se seleccionan del grupo constituido por hidroxi, hidrógeno, halógeno, -CN, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, (aril C6-C10)(alquenilo C2-C6), (heteroaril C6-C10)(alquenilo C2-C6), alquinilo C2-C6, (aril C6-C10)(alquinilo C2-C6), (heteroaril C2- C9)(alquinilo C2-C6), (alquil C1-C6)amino, (alquil C1- C6)tio, alcoxi C1-C6, perfluoro(alquilo C1-C6), arilo C6- C10, heteroarilo C2-C9, (aril C6-C10)amino, (aril C6- C10)tio, ariloxi C6-C10, (heteroaril C2-C9)amino, (heteroaril C2-C9)tio, heteroariloxi C2-C9, cicloalquilo C3- C6, (alquil C1-C6)hidroximetileno , piperidilo, (alquil C1- C6)piperidilo, (acil C1-C6)amino, (acil C1-C6)tio, aciloxi C1-C6, (alcoxi C1-C6)-(C=O)-,…

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