Compuestos anticancerígenos de aminopirimidina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/12/2017). Inventor/es: ZAHLER, ROBERT, LI,AN-HU, DONG,HANQING, FOREMAN,KENNETH, CHEN,Xin, VOLK,Brian, CREW,ANDREW P, FERRARO,CATERINA, SHERMAN,DAN, APPARI,RAMA DEVI, CHILUKURI,RAMESH, GUPTA,RAMESH C, STOLZ,KATHRYN M. Clasificación: A61P35/00, C07D401/12, C07D403/12, C07D403/14, A61K31/497.
Un compuesto que es: dietil (3-metoxi-4-{[4-{[2-(metilcarbamoil)fenil]amino}-5-(trifluorometil)pirimidin-2- il]amino}bencil)fosfonato, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2655882_T3.pdf
Inhibidores de cinasa macrocíclica.
(30/08/2017) Un compuesto de Fórmula I:
en la que: X es N o CH; A1 es fenileno opcionalmente sustituido con halo, -alifático C1-3, u -Oalifático C1-3, cualquiera de los cuales está 10 opcionalmente sustituido con uno o más halo o -OCF3; A3 es un anillo heteroarilo de 5 miembros seleccionado entre pirazolilo, triazolilo y pirrolilo; L2 es -O- o un enlace; L3 es alifático C2-4 opcionalmente sustituido con uno o más alifático C1-6 o carbocíclico C3-6; L4 es -CH2- o -CH2CH2-; 15 Q1 a Q3 son independientemente N o CR2; Q4 es CR3; Ra y Rb son independientemente H o alifático C1-3; R1 se selecciona entre H, halo, -CN, alifático C1-3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halo), carbocíclico C3-6, - NO2, -N(alifático C0-3)2, -SO0-2(alifático C1-3), -C(O)O(alifático C1-3), -C(O)alifático C0-3, o -C(O)N(alifático…
Inhibidores de proteína cinasa heterobicíclicos sustituidos con anillo 6,6-bicíclico.
(23/08/2017) Un compuesto representado por la Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X2 y X4 son N; X1 y X5 son C-(E1)aa; X3, X6, y X7 son C; o
X3 y X5 son N; X1 y X2 son C-(E1)aa; X4, X6, y X7 son C; o
X2, X3, y X5 son N; X1 es C-(E1)aa; X4, X6 y X7 son C; o
X2, X4, y X5 son N; X1 es C-(E1)aa; X3, X6 y X7 son C;
Q1 es
**(Ver fórmula)**
en donde:
X14, X15, y X16 son N; X11, X12, y X13 son C-(E11)bb; o
X14 y X15 son N; X11, X12, X13, y X16 son C-(E11)bb; o
X14 y X16 son N; X11, X12, X13, y X15 son C-(E11)bb; o
X15 y X16 son N; X11, X12, X13, y X14 son C-(E11)bb; o
X14 es N; X11, X12, X13, X15, y X16 son C-(E11)bb; o
X15 es N; X11, X12, X13, X14, y X16…
Inhibidores de cinasa bicíclica fusionados.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(07/09/2016). Inventor/es: WANG, JING, LI,AN-HU, CREW,ANDREW,PHILIP, STEINIG,ARNO,G, MULVIHILL,MARK,J, JIN,Meizhong, KLEINBERG,ANDREW. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, A61K31/437.
Compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la fórmula:**Fórmula**
en la que:
G1 es un resto cíclico 3-7 opcionalmente sustituido independientemente con uno o más de halo, -
OH, resto O-alifático C1-3 o resto -alifático C1-3;
R1a es halo, o es metoxilo opcionalmente sustituido con 1-3 halo;
R1d y R1e son independientemente halo.
PDF original: ES-2604481_T3.pdf
Furo y tieno[3,2-c]piridinas.
(20/11/2013) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
X1 es O o S;
X2 es 0;
R1 es H;
R2 es H, halo, -CN, -CF3, -NO2, alquilo C0-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquil C3-12alquilo C0-12,heterocicloalquil C3-12alquilo C0-12, arilalquilo C0-12 o heteroarilalquilo C0-12, cualquiera de los cuales estáopcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes G2 independientes;
o R2 es tetrahidropiridinilo, que es una estructura de Fórmula II:**Fórmula**
R3 es H;
R4 es H, alquilo C0-12, cicloalquil C3-12alquilo C0-12, heterocicloalquil C3-12alquilo C0-12, arilalquilo C0-12,arilcicloalquilo C3-12, arilheterocicloalquilo C3-12, heteroarilalquilo C0-12, heteroarilcicloalquilo C3-12 oheteroarilheterocicloalquilo…
Intermedios para la preparación de inhibidores de mTOR bicíclicos condensados.
(02/10/2013) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado de: **Tabla**
Imidazopirazinas e imidazotriazinas sustituidas.
(22/02/2013) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:
en la que:
A es CH o N;
Q1 es -X1-Y1-Z1;
o Q1 es:
X1 es cíclico5-10, que puede estar sustituido con uno o más grupos G1 seleccionados independientemente;
Y1 se selecciona entre >C(R2)R3, >C(OR2)R3, >C≥O, >C≥C(R2)R3, >C≥NR2, >C≥NOR2, >NR2, >O, >S(O)m;
Z1 se selecciona entre cíclico5-10 o alcoxi C1-6, cualquiera de los cuales puede estar sustituido con uno o más gruposG1 seleccionados independientemente;
y en la que cuando Y es >O y R1 es ciclobutilo, al menos uno de X o Z está sustituido; cada caso de G1 seselecciona independientemente entre halo, -CN, -CF3, -OCF3, -NO2,…
Inhibidores de la proteína quinasa bicíclicos.
(24/10/2012) Un compuesto de Fórmula I:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es -OR4, -NR4R5, -C(≥O)R4, -CO2R4, -CONR4R5, -NO2, -CN, -S(O)j1R4, -SO 2NR4R5, -NR4C(≥O)R5, -NR4C(≥O)OR5, -NR4C(≥O)NR5R5a, -NR4S(O)j1R5, -C(≥S)OR4, -C(≥O)SR4, -NR4C(≥NR5)NR4aR5a, -NR4C(≥NR5)OR4a, -NR4C(≥NR5)SR4a, -OC(≥O)OR5, -OC(≥O)NR4R5, -OC(≥O)SR4, -SC(≥O)OR4 o -SC(≥O)NR4R5;cada uno de R2 y R3 es hidrógeno;
X1 es -C-E1;
X2 es -C-E1;
X3 y X5 son N o -N-(E1)aa
cada uno de X4, X6 y X7 es C;
Q1 aril-alquilo C0-10, aril-alquenilo C2-10, aril-alquinilo C2-10, hetaril-alquilo C0-10, hetaril-alquenilo C2-10 o hetarilalquiniloC2-10, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes G11
independientes;
o Q1…
MARCADORES BIOLÓGICOS PREDICTIVOS DE RESPUESTA ANTICANCERÍGENA PARA INHIBIDORES DE CINASA DEL RECEPTOR DEL FACTOR DE CRECIMIENTO 1 SIMILAR A INSULINA.
(16/02/2012) Un procedimiento de predecir la sensibilidad de crecimiento celular tumoral a inhibición por un inhibidor de cinasa de IGF-1R, que comprende: valorar el nivel de un biomarcador epitelial seleccionado de E-cadherina, Brk, catenina γ, catenina α, queratina 8 y queratina 18 expresado por una célula tumoral; y predecir la sensibilidad del crecimiento de células tumorales a inhibición por un inhibidor de cinasa de IGF-1R, en el que, con respecto al nivel de expresión del biomarcador epitelial en las células no tumorales del mismo tejido, un alto nivel de expresión de biomarcador epitelial por la célula tumoral correlaciona con sensibilidad alta a inhibición por inhibidores de cinasa de IGF-1R y niveles bajos de expresión de biomarcador epitelial por la célula tumoral correlacionan con…
INHIBIDORES DE TIROSINA CINASA DE IMIDAZO[1,5-A]PIRAZINA.
(25/01/2012) Un compuesto representado por la fórmula I:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Q1 es arilo1, que está opcionalmente sustituido con de uno a cinco sustituyentes G1 independientes;
R1 es alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo o heterociclilo, cualquiera de ellos está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes G11 independientes;
G1 es halo, -OR2, o -(X1)n-(Y1)m-R4;
G41 es halo, -CF3, -OCF3, -OR2, -NR2R3(R3a)j1, -CONR2R3, NR2(C=O)R3, -S(C=O)OR2, alquilo C0-10 o alcoxi C1-10- alquenilo C2-10, cualquiera de ellos está opcionalmente sustituido con uno o más halo, -OR222, - NR222R333(R333a)j1a,…
COMPUESTOS BICÍCLICOS FUSIONADOS INHIBIDORES DE LA mTOR.
(11/10/2011) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, donde: X1 es C-(E1)aa; X2 es N o C-(E1)aa; X3 y X5 son N; X4, X6, y X7 son C; R3 es hidrógeno, C1-10 alquilo, ciclo C3-10 alquilo, aminometilciclo C3-10 alquilo, biciclo C5-10 alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilo o heterobiciclo C5-10 alquilo, donde cualquiera de ellos es sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes G11 independientes; Q1 es -A(R1)mB(W)n o -B(G11)nA(Y)m; A y B son, respectivamente, anillos aromáticos o heteroaromáticos de 5 y 6 miembros, fusionados conjuntamente para formar un sistema heteroaromático de 9 miembros seleccionado a partir de indolilo, bencimidazolil, benzoxazolil, benzofuranilo y benzotienilo, pero excluyendo 5-benzo[b]furilo y 3-indolilo; R1 es, independientemente, hidrógeno,…