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DERIVADO DE RIBONUCLEOSIDO 2'-O-SILILOXIMETIL TRISUSTITUIDO Y EL METODO PARA LA PREPARACION DEL MISMO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/2007). Inventor/es: NATT, FRANCOIS, JEAN-CHARLES, HUNZIKER, JURG, HALL, JONATHAN, MARTIN, PIERRE. Clasificación: C07H19/00, C07H21/00, C07F7/18.

Un derivado de ribonucleósido de la fórmula (Ver fórmula) en donde R1 es una base de la familia de purina- o pirimidina-o un derivado de una familia base o un derivado de una base o cualquier otro residuo que sirve como un sustituto de una nucleobase, R2 es un protón o un derivado sustituido de ácido fosfónico, R3 es un protón o un grupo protector para el átomo de oxígeno en la posición 5, R4, R5 y R6 son independientemente un grupo alquilo o arilo o una combinación de alquilo y arilo o heteroátomo, R4, R5 o R6 puede también estar conectados cíclicamente entre sí; y en donde al menos uno de los sustituyentes R4, R5 o R6 comprende un átomo de C terciario o un heteroátomo cercano al átomo de Si.

PIRROLOPIRIMIDINAS COMO AGENTES PARA LA INHIBICION DE PROTEASAS DE CISTEINA.

(01/12/2006) Un compuesto de la fórmula 1, o una sal o éster del mismo farmacéuticamente aceptable donde R es H, -R2, -OR2 o NR1R2, donde R1 es H, alquilo inferior o C3 to C10 cicloaqluil, y R2 es alquilo inferior o C3 to C10 cicloaqluil, y donde R1 y R2 son independientemente, opcionalmente sustituido por halo, hidroxi, alcoxi inferior, CN, NO2, u opcionalmente mono- o di-alquilo inferior sustituido amino;- X es = N- o = C-(Z)-, - donde Z es H, -C-(O)-NR3R4, -NH-C-(O)-R3, -CH2-NH-C- (O)-R3, -C-(O)-R3, -S-(O)-R3, - S-(O)2-R3, -CH2-C-(O)-R3, -CH2-NR3R4, -R4, -CºC-CH2-R5, N-heterociclil, N- heterociclil-carbonil , o -C-(P)-ºC-(Q)-R4 donde P y Q son independientemente H, alquilo inferior o aril, - R3 es aril, aril-alquilo…

DERIVADOS DE AMIDA DE ACIDO 2-AMINO-3-HIDROXI-4-TERC-LEUCILAMINO-5-FENILPENTANOICO.

(16/11/2006) Un compuesto de fórmula I en el que n es 0 ó 1; R1 y R2 son independientemente del otro un radical alifático o un radical aromático, aromático-alifático, cicloalifático, cicloalifático-alifático , heterocíclico o heterocíclico-alifático , no teniendo cada radical más de 20 átomos de carbono; R3 es hidrógeno, oxaalquilo, un radical alifático o un radical con hasta 20 átomos de carbono de la fórmula - (Y)m-R6, en la que Y es alquilo, m es 0 ó 1 y R6 es un radical monocíclico no substituido o substituido con 5 ó 6 miembros de anillo que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde dicho radical monocíclico también puede estar condensado a un anillo benzoico; R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo…

MEZCLA FARMACEUTICA QUE INCLUYE UNA ESTAUROSPORINA POCO SOLUBLE EN AGUA, UN SURFACTANTE Y UN POLIMERO SOLUBLE EN AGUA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2006). Inventor/es: EBNER, ANDREAS, GALLI, BRUNO. Clasificación: A61K47/32, A61K31/553, A61K47/20, A61K47/28, A61K9/19.

Una mezcla sólida que incluye (a) Un surfactante aniónico en combinación con un polímero básico soluble en agua ó (b) un surfactante catiónico en combinación con un polímero ácido soluble en agua, y (c) por lo menos una estaurosporina poco soluble en agua donde la estaurosporina es soluble en 1 litro de agua a 20 °C a una tasa de menos de 10 mg.

TRATAMIENTO DE TUMORES ESTROMALES GASTROINTESTINALES.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2006). Ver ilustración. Inventor/es: BUCHDUNGER, ELISABETH, CAPDEVILLE, RENAUD, DEMETRI, GEORGE, DANIEL, DIMITRIJEVIC, SASA, DRUKER, BRIAN, J., FLETCHER, JONATHAN, A., JOENSUU, HEIKKI, C/OHELSINKI UNIV CENTRAL HOSPITAL, SILBERMAN, SANDRA, LETA, TUVESON, DAVID, HEINRICH, MICHAEL, C. Clasificación: A61P35/00, A61K31/506.

Utilización de 4-(4-metilpipérazin-1-ilmetil)-N- [4-metil-3-(4-piridin-3-il) pirimidin-2-il-amino) fenil]- benzamida de fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en la fabricación de composiciones farmacéuticas para el tratamiento de tumores estromales gastrointestinales.

COMPUESTOS BENZOILICOS.

(16/10/2006) Un compuesto de Fórmula II o III en la que R1 es halo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-4 o alquilo C1-C4 substituido con halo; R2 y R3 son, independientemente uno de otro, H o (alquenilo C2-C7; alquinilo C2-C7, N-heterociclilo C5-C7, alcoxi C1-C4) opcionalmente substituido, en donde el N- heterociclilo C5-C7 contiene opcionalmente un heteroátomo adicional, por ejemplo N u O, y la substitución opcional comprende 1 ó 2 substituyentes, seleccionados separadamente de alquilo C1-C4, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C4, amino opcionalmente substituido por mono- o di-N- alquilo C1-C4, o N-heterociclilo C5-C7 opcionalmente substituido, estando opcionalmente substituido el N- heterociclilo C5-C7 por 1 ó 2 substituyentes seleccionados de halo, OH, CN, alquilo inferior, alcoxi inferior, heterociclilo…

OXAZOLO Y FUROPIRIMIDINAS Y SU USO EN MEDICAMENTOS CONTRA TUMORES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2006). Ver ilustración. Inventor/es: BOLD, GUIDO, MANLEY, PAUL, WILLIAM, MARTIN-KOHLER, ANDREAS, SEQUIN, URS. Clasificación: A61P35/00, C07D493/04, A61K31/519, C07D498/04.

Compuesto de fórmula I en la que X significa o bien nitrógeno, o bien un átomo de carbono que lleva un radical A; A significa hidrógeno o COOW, en el que W es hidrógeno o alquilo, arilo, heterociclilo o cicloalquilo, según lo cual cada uno de estos radicales está no sustituido o sustituido; Y es NR, S u O, según lo cual R significa hidrógeno o alquilo; R significa arilo, heterociclilo, cicloalquilo, aril- alquilo, heterociclil-alquilo o cicloalquil-alquilo, según lo cual cada uno de estos radicales está no sustituido o sustituido; o es COOR, COR o CONRR, en el que R y R, independientemente uno del otro, son hidrógeno o alquilo, arilo, heterociclilo, cicloalquilo, aril-alquilo, heterociclil-alquilo o cicloalquil-alquilo, según lo cual cada uno de estos radicales está no sustituido o sustituido; y Q es arilo, aril-alquilo, heterociclilo, heterociclil-alquilo , cicloalquilo o cicloalquil-alquilo, que están respectivamente no sustituidos o sustituidos; o una sal del mismo.

DERIVADOS DE ACIDO 2-((N-(2-AMINO-3-(HETEROARIL O ARIL)PROPIONIL)AMINOACIL)AMINO)ALQUILBORONICO.

(16/08/2006) Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) en la que R1 es arilo no substituido o substituido; arilalquilcarbonilo, en el que el resto arilo no está substituido o está substituido; heterociclilo no substituido o substituido; o heterociclilalquilcarbonilo , en el que el resto heterociclilo no está substituido o está substituido; R2 es arilo no substituido o substituido o heteroarilo no substituido o substituido; R3 es hidrógeno, arilo no substituido o substituido o alquilo que no está substituido o está substituido por - cicloalquilo no substituido o substituido, - arilo no substituido o substituido o - heteroarilo no substituido o substituido que comprende al menos un átomo de nitrógeno; R4 es un resto de la…

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE AGONISTA PARCIAL DE 5HT4.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/08/2006). Inventor/es: AUBERT, JEROME, VITZLING, CHRISTIAN. Clasificación: A61K31/404, A61K9/20.

Una composición farmacéutica sólida para administración oral que comprende tegaserod en forma de base o sal en una cantidad de hasta 10% en peso, un diluyente en una cantidad de 70 a 90% en peso, un desintegrante en una cantidad de menos de 15% en peso, y en donde las cantidades en peso se basan en el peso total de la composición.

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2006). Ver ilustración. Inventor/es: BRUNO-RAIMONDI, ALFREDO, EMILIO. Clasificación: A61K41/00, A61P31/00.

Uso de una composición farmacéutica que comprende un antifúngico para la fabricación de un medicamento para usar en el tratamiento de onicomicosis mediante la administración a través de uno o más orificios formados en una uña de un ser humano o un animal mediante un dispositivo que comprende un láser de erbio (Er: YAG) o un láser de holmio (Ho: YAG).

DERIVADOS DE 4-AMINO-5-FENIL-7-CICLOBUTIL-PIRROL(2 ,3-D)PIRIMIDINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/2006). Ver ilustración. Inventor/es: MANLEY, PAUL, WILLIAM, FURET, PASCAL, GARCIA-ECHEVERRIA, CARLOS, CAPRARO, HANS-GEORG. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04.

Resumen no disponible.

AMINOTIAZOLES Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ADENOSINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/02/2006). Ver ilustración. Inventor/es: PRESS, NEIL JOHN, NOVARTIS HORSHAM RESEARCH CNTR, TAYLOR, ROGER JOHN, NOVARTIS HORSHAM RESEARCH CNTR. Clasificación: A61K31/4439, A61P11/00, C07D417/14, A61K31/427, C07D417/04, A61K31/498.

Un compuesto de fórmula en forma libre o de sal, en donde Ar es un grupo aromático monovalente C6-C15, R1 es hidrógeno, fenilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alcoxi C1-C8-alquilo C1-C8 o aciloxi, o un grupo heterocíclico monovalente de 5 o 6 miembros, R2 es hidrógeno, alquilo C1-C8, acilo o -CON(R3)R4, siempre que R2 sea alquilo C1-C8, acilo o -CON(R3)R4 cuando R1 es hidrógeno, R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C8 o junto con el átomo de nitrógeno al cual están enlazados representan un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros, Z1, Z2, Z3 y Z4 son cada uno independientemente N o CR5, siendo al menos uno de ellos CR5, y R5 es hidrógeno, alquilo C1-C8 o alcoxi C1-C8.

DERIVADOS DE PIPERAZINA CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE SST1.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2005). Ver ilustración. Inventor/es: TROXLER, THOMAS, J., HOYER, DANIEL. Clasificación: C07D487/04, A61P25/24, C07D405/12, A61K31/352, C07D295/18, A61K31/382, C07D213/74, C07D311/90, C07D335/20.

Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** en donde X es un enlace sencillo o -O-, -S-, -CH2-, CH=CH-o CH2CH2 R1 es alquilo C1-4, alquenilo C2-5 o cicloalquil(C3-7)alquilo C11-4 y R2 es un grupo de fórmula **(Fórmula)** en donde Y es -O- o S R3 y R4 independientemente son hidrógeno, hidroxi, halógeno, nitro, ciano, trifluormetilo, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4 y R5 es hidrógeno o alquilo C1-4, en forma de la base libre o de una sal de adición de ácido.

SALES MALICAS DE ADICION ACIDA DE TERBINAFINA.

(16/10/2005) Los compuestos de la invención son sales farmacéuticas nuevas y mejoradas del compuesto conocido de fórmula I. Un compuesto de la invención está en forma racémica o enantiomérica. Se presenta en la forma de una sal de adición ácida de un malato o malato ácido, preferiblemente un malato ácido. La fracción de ácido málico está preferiblemente en la forma DL-(+)- o L- -enantiomérica, especialmente en la forma L- -enantiomérica. Particularmente preferidos son entonces el DL-(±)- y el L- -, especialmente el L- -malato ácido. Los compuestos de la invención exhiben polimorfismo. La invención incluye los compuestos de la invención en cualquier forma polimórfica, por ejemplo forma A o forma B del…

COMBINACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN TEGASEROD Y OMEPRAZOL Y SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES GASTROINTESTINALES.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2005). Inventor/es: PFANNKUCHE, HANS-JURGEN, BILLSTEIN, STEPHAN, ANTHONY, DUMOVIC, PETER, FRANCO, NICOLA, IWICKI, MARK, THOMAS, WILUSZ, EDWARD, JOSEPH, JR. Clasificación: A61K31/4439, A61P1/04, A61K31/4045.

Una combinación farmacéutica que comprende a. tegaserod o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y b. omeprazol o una sal farmacéuticamente aceptable, enantiómero o racemato del mismo.

9-ALFA-CLORO-6-ALFA-FLUORO-17-ALFA-HIDROXI-16-METIL-17-BETA-M-ETOXICARBONILANDROST-1 ,4-DIENOS ESTERIFICADOS EN LA POSICION 17-ALFA POR UN GRUPO ACILO CICLICO.

(16/10/2005) Los términos usados en la memoria descriptiva tienen los siguientes significados: Alquilo de 1 a 4 átomos de carbono indica alquilo de 1 a 4 átomos de carbono de cadena lineal o ramificado, que puede ser metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo o terc-butilo. Alquil(de 1 a 4 átomos de carbono)-amino indica amino substituido por alquilo de 1 a 4 átomos de carbono según se define previamente aquí. (Di-alquil de 1 a 4 átomos de carbono)amino indica amino substituido por alquilo de 1 a 4 átomos de carbono según se define previamente aquí. Alquil(de 1 a 4 átomos de carbono)-sulfonilo indica sulfonilo substituido por alquilo de 1 a 4 átomos de carbono…

PROCEDIMIENTO PARA EL AISLAMIENTO Y LA PURIFICACION DE EPOTILONAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/2005). Inventor/es: KISTERS, ERNST, UNTERNIHRER, HEINZ. Clasificación: C07D493/04.

Un procedimiento para desorber epotilonas A, B, D, E y/o F de una resina, haciendo uso dicho procedimiento de un disolvente débilmente polar a apolar seleccionado del grupo que consiste en halogenuros de alquilo inferior y disolventes aromáticos o una mezcla de dos o más de tales disolventes, en donde el prefijo inferior significa que el radical contiene hasta 7 átomos de carbono.

METODO DE MARCACION INVERSA PARA LA IDENTIFICACION RAPIDA DE PROTEINAS MARCADORAS/OBJETIVO.

(01/09/2005) Un método para identificar una proteína expresada diferencialmente en dos diferentes muestras que contienen una población de proteínas que comprende: a) proveer dos reservorios iguales de proteína de cada una de las muestras, de referencia y experimental; b) marcar los reservorios de proteína con un reactivo marcador de proteína isotópicamente diferente, sustancialmente idéntico químicamente, para proteínas, en donde un reservorio de cada uno de los reservorios, el de referencia y el experimental, se marca con un reactivo marcador de proteína con isótopo pesado para proveer un reservorio de referencia marcado isotópicamente en forma pesada, y un reservorio experimental marcado isotópicamente en forma pesada, y en donde los reservorios de referencia y experimental…

METODO PARA ESTABILIZAR COMPOSICIONES FARMACEUTICAS POR MEDIO DEL USO ESPECIAL DE UN ANTIOXIDANTE.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2005). Inventor/es: KIS, GYIRGY LAJOS. Clasificación: A61K31/445, A61K47/10, A61K47/32.

Método para la estabilización de una composición farmacéutica que requeriría la adición de un antioxidante para ser substancialmente tan estable como de acuerdo con dicho método, caracterizado por poner en contacto dicha composición que carece de antioxidante con un material polimérico que es insoluble en dicha composición farmacéutica y comprende un antioxidante que se ha incorporado en dicho material polimérico durante el proceso de fabricación del material, donde dicho material polimérico está en forma de un objeto seleccionado entre un tubo, un recipiente y un frasco.

USO DE DERIVADOS DE ACIDOS 2,4-DIAMINO-3-HIDROXICARBOXILICOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASOMA.

(01/03/2005) Uso de un ácido 2, 4-diamino-3-hidroxicarboxílico de fórmula I en donde A y B representan independientemente un enlace o una mitad aminoacilo insustituida o sustituida; R1 representa hidrógeno; un grupo amino-protector; un grupo de fórmula R5Y- en donde R5 representa hidrógeno o un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo, insustituido o sustituido; e Y representa -CO-; -NH-CO-; -NH-CS-; -SO2-; -O-CO-; o -O-CS-; R2 representa la cadena lateral de un aminoácido natural; un grupo alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo o cicloalquilalquilo; o trimetilsililmetilo, 2-tienilmetilo o estirilmetilo; R3 representa halógeno, alquilo, alcoxi o hidroxialcoxi; y R4 representa 2(R)-hidroxiindan-1(S)-ilo; (S)-2-hidroxi-1- feniletilo; o 2-hidroxi-bencilo insustituido o sustituido…

INDOLOQUINAZOLINONAS.

(16/11/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que R es -(CH2)n-X, en donde n es 1, 2 ó 3 y X es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 7 átomos de carbono, carboxi, alcoxi(de 1 a 4 átomos de carbono)-carbonilo, ciano, tetrazolilo, cicloalquil(de 3 a 7 átomos de carbono)-amino o imidazolil-alquil(de 1 a 4 átomos de carbono)-amino, o R es -CH2CON(R1)R2, en donde R1 y R2, independientemente, son hidrógeno, hidroxi, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, bencilo, di-alquil(de 1 a 4 átomos de carbono)-amino-alquilo(de 1 a 4 átomos de carbono), alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 7 átomos de carbono,…

MACROLIDOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/2004). Ver ilustración. Inventor/es: PENN, GERHARD, KISTERS, ERNST, FLEISSNER, GERHARD, HICKER, HELMUT. Clasificación: A61P37/06, C07D498/18, A61K31/436.

Un compuesto de fórmula I en la que R1 es hidroxi en la configuración ß; y R2 es metilo y uno de R3 y R4 es etilo y el otro es metilo; o R1 es cloro en la configuración ; y uno de R2, R3 y R4 es etilo y los otros son metilo; en forma libre y, cuando existen tales formas, en forma de sal.

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