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(04/04/2013) Un compuesto de la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo, en la que: representa un heteroarilo de 5 ó 6 miembros condensado que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionadosindependientemente de O, N y S, siendo los átomos anulares restantes carbono, en el que el heteroarilocondensado está opcionalmente sustituido con de 0 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente deamino, hidroxi, alquilo de C1-C6, hidroxialquilo de C1-C6, (cicloalquil C3-C7)-alquilo de C0-C2, haloalquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, alquil C2-C6-éter, alcanoil C1-C6 oxi, alquil C1-C6-sulfonilamino, alcanoil C1-C6-amino, ymono- o di-(alquil C1-C6)amino; Ar es fenilo o un heteroarilo de 5 ó 6 miembros, cada uno de los cuales está sustituido…

(16/11/2007) Un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la cual: W, Y y Z son independientemente N o CR1; R 1 se selecciona independientemente en cada caso de hidrógeno, halógeno, ciano, amino, alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y halo-alcoxi C1-C6; Ar1 y Ar2 se seleccionan independientemente de carbociclos y heterociclos aromáticos de 5 a 10 miembros, cada uno de los cuales está sustituido con 0 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, nitro y grupos de la fórmula LRa; L se selecciona independientemente en cada caso de un enlace covalente simple, O, C(=O), OC(=O), C(=O)O, O-C(=O)O, S(O)m, N(Rx), C(=O)N(Rx)-, N(Rx)C(=O), N(Rx)S(O)m, S(O)mN(Rx) y N[S(O)mRx]S(O)m; en donde m se selecciona independientemente en cada caso de 0, 1 y 2; y Rx se selecciona independientemente…

(16/09/2007) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1: representa hidrógeno, alquilo C1-C8. alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, alcoxi C1-C8, alcanoiloxi C1-C8, carbonato C1-C8, carbamato C1-C8, alquiltio C1-C8, halógeno-alquilo C1-C8, halógeno-alcoxi C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, hidroxialcoxi C1-C8, mono o di-alquil(C1-C8)-amino, alcanoilo C1-C8, alcoxi(C1-C8)-carbonilo, -COOH, -SO2NH2, mono o dialquilsulfonamido, -C(O)NH2 o mono o di-alquil(C1-C8)-carboxamido; R2 representa de 0 a 5 sustituyentes del anillo, cada sustituyente seleccionado de forma independiente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo,…

(01/08/2007) Un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en don- de: Z1 es nitrógeno o CR1, Z2 es nitrógeno o CR2, y Z3 es nitrógeno o CR3, tal que al menos uno, pero no más de dos, de Z1, Z2 y Z3 son nitrógeno; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno independiente-mente de: (a) hidrógeno, halógeno, nitro y ciano; y (b) grupos de la fórmula, en donde: L es un enlace o alquileno C1-C8; G es un enlace, N(RB), O, C(=O), C(=O)O, C(=O)N(RB), N(RB)C(=O), S(O)m, CH2C(=O), S(O)mN(RB) o N(RB)S(O)m; en donde m es 0, 1 ó 2; y RA y cada RB se seleccionan independientemente de: (i) hidrógeno; y (ii) alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo…

(01/07/2007) Compuesto de fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que n es 1, 2 ó 3; R1 y R2 se eligen independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, amino, mono y dialquilamino C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6 y alcoxilo C1-C6; o R1 y R2 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo carbocíclico parcialmente saturado o insaturado de desde 3 hasta 8 átomos de carbono, en el que el anillo está opcionalmente sustituido por hasta 5 sustituyentes elegidos independientemente de halógeno, hidroxilo, amino, mono y dialquilamino C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6 y alcoxilo C1-C6; R3, R4 y R5 se eligen independientemente de hidrógeno; acilo C1-C6 y alquilo C1-C6, en el que cada…

(01/05/2007) Compuesto de fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 representa arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, cada uno no sustituido o sustituido con 1 a 4 grupos seleccionados independientemente de R5; R2 representa alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C10 o (cicloalquil C3-C10) alquilo C1-C8, cada uno no sustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de R5; o bien: (a) A es CH2 y B es NR3 o CR3R6; o (b) B es CH2 y A es NR3 o CR3R6; R3 se selecciona de entre: (a) hidrógeno, halógeno, nitro y ciano; y (b) grupos de fórmula: en la que: (i) G es un enlace, alquilo C1-C8, -NH-, -N(RB)-, -(RB)N--O-, -C(=O)-, -C(=O)NH-, -C(=O)NRB-, -S(O)m-, -CH2C(=O)-, -S(O)mNH-, -S(O)mNRB-, -NHC(=O)-, -C(=NRB)-, HC=N-, -NRBC(=O)-, -NHS(O)m- o –NRBS(O)-; (ii) RA y RB se seleccionan independientemente…

(16/03/2007) Compuesto que tiene la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 se selecciona de: (a) hidrógeno, halógeno, nitro y ciano; y (b) grupos de fórmula: en los que: G es un enlace, alquilo C1-C8, -N(RB)-, -O-, -C(=O)-, - C(=O)N(RB)-, -N(RB)C(=O)-, -S(O)m-, -CH2C(=O)-, -S(O)mN(RB)- o -N(RB)S(O)m-; en los que m es 0, 1 ó 2; y RA y cada RB se seleccionan independientemente de: (a) hidrógeno; y (b) alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 y heterociclos y carbociclos de 3 a 12 miembros, cada uno de los cuales está sustituido con desde 0 hasta 4 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo, nitro,…

(01/12/2006) Compuesto de fórmula: o sus sales no tóxicas farmacéuticamente aceptables, en la que: G representa en la que Ra y Rb representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; y e es un número entero de 2-3; o en la que Ra, representa hidrógeno, alquilo C1-6, o cicloalquilo C3-7; Rb representa hidrógeno, alquilo C1-6, o acilo; Y e Y’ representan independientemente hidrógeno o halógeno; y e es un número entero de 1-3; T es halógeno, hidrógeno, hidroxilo, amino o alcoxi C1-6; X es hidrógeno, hidroxilo, o alquilo C1-6; { }n representa una cadena de carbono opcionalmente sustituida con hidrógeno, halógeno, o alquilo C1-6; en el que n es 0, 1, 2, ó 3; R3, R4, R5, y R6 son iguales o diferentes, y se seleccionan de hidrógeno, alquilo C1-6, -COR11 o -CO2R11, en los que R11 es alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7;…

(16/04/2006) Un compuesto con la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: en las que: A, B, D y G son nitrógeno o C-R1; a condición de que no más de 2 de A, B, G y D sean nitrógeno y E representa oxígeno, azufre o N-R5; R1 se selecciona de forma independiente en cada caso entre el grupo constituido por hidrógeno, halógeno, ciano, haloalquilo, haloalcoxi, hidroxi, amino, -NH(R2), - N(R2)2, nitro, alcoxi C1-C8 y R2; en los que R2 se selecciona de forma independiente en cada caso entre el grupo constituido por alquilo C1- C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C8, cicloalquenilo C3-C8 y cicloalquinilo C5-C10; R5 se selecciona entre el grupo constituido…

(16/11/2005) Un compuesto o las sales no tóxicas farmacéuticamente aceptables del mismo en el que: el anillo C representa un grupo carbocíclico que tiene de 5 a 7 miembros y se completa con el grupo -CH2(CH2)n-CH2- en el que n es un número entero de 1 a 3, en el que cualquier miembro del grupo carbocíclico está opcionalmente sustituido con alquilo inferior, alcoxi C1-C6, hidroxi, halógeno, amino, mono- o o di alquilamino (C1-C6), o trifluorometilo; X es hidrógeno, hidroxi o alquilo inferior; W es alquilo inferior opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, alcoxi inferior, amino, mono- o dialquilamino en el que cada porción alquilo es alquilo inferior; o W es arilalquilo o heteroarilo, en el que cada arilo está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente…

(01/01/2004) LA INVENCION INCLUYE COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE X SUB,1 , X 2 Y X 3 , INDEPENDIENTEMENTE, REPRESENTAN SU STITUYENTES DE FORMULA (A) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS; DONDE C = N O O; D = NADA CUANDO C = O, H, ALQUILO INFERIOR DE CADENA RECTA O RAMIFICADA CON 1-6 ATOMOS DE CARBONO, UNA UNIDAD DE METILENO INCORPORADA EN UN ANILLO CONECTADO CON F (TAMBIEN UN METILENO), COMO EN LOS CASOS DE LA PIRROLIDINA, PIRROLIDONA, PIPERIDINA Y PIPERIDONA; E = O O H SUB,2 ; O = 0 O 1; F = ALQUILO INFERIOR DE CADENA RECTA O RAMIFICADA CON 1-6 ATOMOS DE CARBONO; ARILO; ARILO SUSTITUIDO POR HALOGENO O POR UN…

(16/12/2003) Compuesto de fórmula: **(Fórmula)** o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: Ar es fenil, 1- ó 2-naftil, 2-, 3- ó 4-piridil, 2- ó 3-tienil, 4- ó 5-pirimidil, cada uno de los cuales está opcionalmente mono, di o trisustituido con halógeno, trifluorometil, hidroxi, amino, carboxamido, alquil C1-C6, cicloalquil C3-C7, ó alcoxi C1-C6, con la condición de que por lo menos una de las posiciones orto o para respecto al punto de unión de Ar en el sistema de anillo tricíclico esté sustituida; R1 y R2 representan independientemente alquil C1-C6; cicloalquil C3-C7; cicloalquil C3-C7 alquil (C1-C6); alcoxi C1-C6 alquil (C1-C6); o aril alquil (C1-C6)…

(01/10/2002) SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) O LAS SALES DE ADICION ACIDA FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS EN DONDE: R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 Y R 7 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXIDO, ALQUILO, ALCOXIDO, AMINO, AMINOSULFONILO, ALQUILAMINOSULFONILO , DIALQUILAMINOSULFONILO , CIANO, NITRO, TRIFLUOROMETILO O TRIFLULOROMETOXIDO; R 8 ES HIDROGENO O AL QUILO INFERIOR; X REPRESENTA UN GRUPO DE ALQUILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; E Y REPRESENTA UN GRUPO DE AMINO CICLICO MONO-, DI- O TRISUSTITUIDO, LOS COMPUESTOS SON UTILES DE DESORDENES AFECTIVOS, TALES COMO LA ESQUIZOFRENIA, LA DEPRESION, LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, DESORDENES DEL MOVIMIENTO TALES COMO EL PARQUINSONISMO Y LA DISTONIA, Y…

(16/12/2001) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), O A LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, DONDE: R 1 , R 2 , R 3 , R 4 SON I GUALES O DISTINTOS Y REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO C 1 C6 , HALOGENO, HIDROXILO, AMINO, CIANO, NITRO, TRIFLUOROME TILO, TRIFLUOROMETOXI, ALCOXI C 1 - C 6 , O 2 CR', - NHCOR', - COR', - SO M R', DONDE R' ES ALQUILO C 1 C 6 Y DONDE M ES 0, 1 O 2; O R 1 , R 2 , R 3 , R 4 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE - CONR' M O - NR' M , DONDE M ES 0, 1 O 2 Y R' ES HIDROGENO O ALQUILO C SU B,1 - C 6 ; Y R REPRESENTA UN GRUPO AMINOALQUILO. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES AFECTIVAS, COMO LA ESQUIZOFRENIA, DEPRESION, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, ALTERACIONES MOTORAS COMO EL PARKINSONISMO Y LA DISTONIA, Y OTRAS ALTERACIONES QUE SE DEBEN AL BLOQUEO DOPAMINERGICO, COMO EL ABUSO DE MEDICAMENTOS…

(16/08/2001) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) O A LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. EN DICHA FORMULA R1, R2, R3, R4 SON IGUALES O DISTINTOS Y REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO C1-C6 , HALOGENO, HIDROXILO, AMINO, CIANO, NITRO, TRIFLUOROMETILO, TRIFLUOROMETOXI, ALCOXI C1-C6 , ALCOXI, O2 CR', - NHCOR', COR', - SO M R', DONDE R' ES ALQUILO C1-C6 Y M ES 0, 1 O 2; O R1, R2, R3, R4 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE - CONR'R'', O N R'R'', DONDE R' Y R'' REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C1-C6; R5 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-C6; Y R REPRESENTA UN GRUPO AMINOALQUILO. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES AFECTIVAS COMO LA ESQUIZOFRENIA, DEPRESION, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, ALTERACIONES MOTRICES COMO EL PARKINSONISMO…

(01/02/1998) LA INVENCION SUMINISTRA METODOS PARA SELECCIONAR COMPUESTOS DE DROGAS UTILIZANDO LOS COMPUESTOS DE LAS FORMULAS (I) Y (II), Y LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE R1, R2, R3 Y R4 REPRESENTAN HIDROGENO, HALOGENO, ALQUIL O ALCOXIDO; R5 ES HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR; X E Y REPRESENTAN HIDROGENO, HALOGENO, ALQUIL O ALCOXIDO; Y Z ES HIDROGENO O FLUOR. LA INVENCION TAMBIEN SUMINISTRA COMPUESTOS RADIOETIQUETADOS DEL ISOTOPOS DEL TRITIO O DEL IODO DE LAS FORMULAS (I) Y (II) RADIOETIQUETADOS CON TRITIO O ISOTOPOS DE IODO. LA INVENCION SUMINISTRA ADEMAS NUEVOS SUBTIPOS DEL RECEPTOR DEL GABAA QUE SE UNEN ESPECIFICAMENTE A LOS COMPUESTOS DE LAS FORMULAS (I) Y (II). LA INVENCION TAMBIEN SUMINISTRA SUBTIPOS DEL RECEPTOR DEL GABAA QUE SE UNEN IN SITU A UN COMPUESTO DE LAS FORMULAS (I) O (II).…