565 patentes, modelos y diseños de JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. (pag. 8)
INHIBIDORES DE TRIPEPTIDIL PEPTIDASA.
(16/12/2007) Un compuesto de fórmula (I): *** una de sus formas estereoquímicamente isoméricas o una de sus sales de adición aceptables farmacéuticamente, en el que n es un número entero 0 ó 1; X representa O; ó -(CR4R5)m- en la que m es un número entero 1 ó 2; R4 y R5 son cada uno de forma independiente hidrógeno ó alquilo-C1-4; R1 es alquil-C1-6-carbonilo opcionalmente sustituido con hidroxi; alquiloxi-C1-6-carbonilo; aminoalquil-C1-6- carbonilo en el que el grupo alquilo-C1-6 está opcionalmente sustituido con cicloalquilo-C3-6; mono y di(alquilo-C1-4)aminoalquil-C1-6-carbonilo; aminocarbonilo sustituido con arilo; alquil-C1-6-carboniloxialquil-C1-6- carbonilo; alquiloxi-C1-6-carbonilaminoalquil-C1-6- carbonilo en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido con alquilo-C1-4;…
BENZOTIENO(3,2-C)PIRIDINAS COMO ANTAGONISTAS DE ALFA2.
(16/12/2007) Un compuesto de fórmula una forma N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que: cada R1 es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, nitro, hidroxi o alquil C1-4 oxi; Alk es alcanodiilo C1-6; n es 1 ó 2; p es 0, 1 ó 2; D es 1- o 2-bencimidazolilo, 2(3H)benzoxazolon-3-ilo o un radical de fórmula en el que cada X representa independientemente O, S o NR12; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, arilo o arilalquilo C1-6; R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquil C1-6 oxi, alquil C1-6 tio, amino o mono- o di(alquil C1-6)amino; cada R4, R5, R6, R7, R8, R10, R11 y R12 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; R9 es hidrógeno, alquilo C1-6 o arilo; o R3 y R4 tomados juntos pueden formar un radical bivalente -R3-R4- de fórmula -CH2-CH2-CH2- (a-1); -CH2-CH2-CH2-CH2-…
INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS SINCITIAL RESPIRATORIO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/11/2007). Ver ilustración. Inventor/es: VENET, MARC, GASTON, JANSSENS, FRANS, EDUARD, ANDRIES, KOENRAAD, JOZEF, LODEWIJK, MARCEL, LACRAMPE, JEAN, FERNAND, ARMAND, GUILLEMONT,JEREME,EMILE,GEORGES. Clasificación: C07D401/14, A61K31/435, A61K31/4439, A61P43/00, A61P11/00, C07D471/04, A61P31/12, A61K31/437, C07D401/06, C07D409/14, C07D417/14, A61K31/454, A61K31/4709, A61K31/496, A61K31/498, C07B61/00, A61K31/4365, C07D491/056.
Un compuesto de **fórmula**, un N-óxido, sal de adición, amina cuaternarias o forma estereoquímicamente isómera de él, en el que: -a1=a2-a3=a4- representa un radical bivalente de fórmula -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -CH=N-CH=CH- (a-3); -CH=CH-N=CH- (a-4); o -CH=CH-CH=N- (a-5); en donde cada átomo de hidrógeno en los radicales (a-1), (a-2), (a-3), (a-4) y (a-5) puede estar reemplazado opcionalmente con halo, alquilo C1-6, nitro, amino, hidroxi, alquiloxi C1-6, polihalo-alquilo C1-6, carboxilo, aminoalquilo C1-6, mono- o di-(alquil C1-4)amino-alquilo C1-6, alquiloxi C1-6-carbonilo, hidroxi-alquilo C1-6.
DIANA DE FARMACOS EN CANDIDA ALBICANS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida Física
(16/10/2007). Ver ilustración. Inventor/es: LUYTEN, WALTER HERMAN MARIA LOUIS, DE BACKER, MARIANNE, DENISE, CONTRERAS,ROLAND H.,UNIVERSITY OF GENT, NELISSEN,BART, VIAENE,JASMINE,ELZA UNIVERSITY OF GENT, LOGGHE,MARC,GEORGE UNIVERSITY OF GENT, VIALARD,JORGE,EDWARDS. Clasificación: C12N5/10, C12N15/09, C12N15/31, A61K45/00, C12Q1/68, G01N33/50, C12Q1/02, C12N1/19, A61K38/00, C12N1/21, A61K31/7088, G01N33/15, A61P31/10, A61K38/16, C12N1/15, A61P15/02, C07K14/40, C07K16/14.
Una molécula de ácido nucleico, que consiste en mARN o cADN que codifica un polipéptido que es crítico para la supervivencia y crecimiento de la levadura Candida albicans, molécula de ácido nucleico que es al menos un 70% homóloga a la secuencia de nucleótidos ilustrada en la SEQ ID No 1.
METODO PARA PRODUCIR COMPUESTOS DE 2-(QUINOXALINA-5-IL-SULFONILAMINO)-BENZAMIDA.
(01/10/2007) Un método para producir amidofenil-sulfonilamino-quinoxalinas que comprende las etapas de sulfonilación del compuesto C1: con el compuesto D1: para producir un compuesto de fórmula C3: en la cual Ra es seleccionado independientemente del grupo que consta de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, fenilo, furanilo, tienilo, bencilo, pirrol-1-ilo, -OH, -Oalquilo C1-6, -Ocicloalquilo C3-6, -Ofenilo, -Obencilo, -SH, -Salquilo C1-6, -Scicloalquilo C3-6, -Sfenilo, -Sbencilo, -CN, -NO2, -N(Ry)Rz (donde Ry y Rz son seleccionados independientemente de H, alquilo C1-4 o cicloalquil C1-6 alquilo C1-4), -(C=O)alquilo C1-4, -SCF3, halo, -CF3, -OCF3 y -COOalquilo C1-4, o, alternativamente, dos Ra adyacentes pueden ser tomados…
SECUENCIA PROMOTORA DEL RECEPTOR 5-HT7 HUMANO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Física
(16/09/2007). Ver ilustración. Inventor/es: LAENEN,KOEN,LEANDER,MARIA,UNIVERSITY OF GENT, VANHOENACKER,PETER,JEROME,P.,UNIVERSITY OF GENT, HAEGEMAN,GUY,C. A. V. E.,UNIVERSITY OF GENT. Clasificación: C12N15/12, C12N5/10, C07K14/705, C12N15/09, G01N33/68, G01N33/50, C12Q1/02, C12N1/21, G01N33/15, G01N33/94, G01N21/78.
REIVINDICACIONES 1.- Una región promotora aislada del receptor 5-HT7 que consiste en la secuencia de nucleótidos establecida como posición -404 a -637 (SEQ ID nº: 6) en la SEQ ID nº: 1 y la cadena complementaria de la misma.
DERIVADOS BENCILBIFENILICOS BIOCIDAS.
(01/09/2007) Un compuesto de **fórmula**, una forma de isómero estereoquímico del mismo, una sal por adición de ácidos o bases del mismo, un N-óxido del mismo o un derivado de metilamonio cuaternario del mismo, en la cual la línea de puntos es un enlace opcional; X está ausente cuando la línea de puntos representa un enlace, o X es hidrógeno o hidroxi, cuando la línea de puntos no representa un enlace; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre entre hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, nitro, amino, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquil C1-6-carbonilo, hidroxicarbonilo, alquiloxi C1-6-carbonilo, aminocarbonilo, di(alquil C1-4)aminocarbonilo, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, aminosulfonilo,…
DERIVADOS RADIOMARCADOS DE ALQUILAMINO-BENZOTIAZOL Y -BENZOXAZOL Y SU USO COMO LIGANDO DE D4.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/09/2007). Ver ilustración. Inventor/es: KENNIS, LUDO E. J., MERTENS,JOSEPHUS C, PIETERS,SERGE M. A. Clasificación: A61K31/00, A61K31/495, A61P43/00, A61P25/18, A61P25/00, A61K51/00, A61K31/423, A61K31/421, A61K31/496, A61K31/42, C07D277/82, A61K51/04, C07B59/00, C07D263/58, C07D263/28.
Un compuesto, que tiene la fórmula una forma de N-óxido, una sal por adición de ácidos farmacéuticamente aceptable o una forma de isoméro estereoquímico del mismo, en la cual: X es O o S; n es 2, 3, 4 ó 5; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6 o halo; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, fenilo, fenil-alquilo C1-6 o fenil-carbonilo; R3 y R4 se seleccionan cada uno independientes entre hidrógeno, halo, nitro, alquilo C1-6 alquiloxi C1-6, halo-alquilo C1-6, aminosulfonilo, mono- o di-(alquilo C1-4)-aminosulfonilo; o R3 o R4 pueden ser tomados también conjuntamente para formar un radical bivalente de formula -CH=CH-CH=CH-, caracterizado porque el compuesto tiene al menos un halo que es un isótopo radioactivo de yodo, bromo o flúor o tiene al menos un átomo de C11 o un átomo de tritio.
NUEVOS DERIVADOS DE 4-FENIL-4-(1H-IMIDAZOL-2-IL)-PIPERIDINA SUSTITUIDA Y SU USO COMO AGONISTAS SELECTIVOS DE OPIOIDES DELTA NO PEPTIDOS.
(01/08/2007) Un compuesto según la fórmula (I) (Ver fórmula) sus sales por adición de ácidos o bases farmacéuticamente aceptables, sus formas de isómeros estereoquímicos, sus formas tautómeras y sus formas N-óxidos, en la cual: A=B es un radical divalente de enlaces pi; X es un enlace covalente, -CH2- o CH2CH2-; R1 es hidrógeno, alquiloxi, alquilcarboniloxi, Ar-oxi, Het-oxi, Ar-carboniloxi, Het-carboniloxi, Ar-alquiloxi, Het-alquiloxi, alquilo, polihaloalquilo, alquiloxialquilo, Ar-alquilo, Het-alquilo, Ar, Het, tio, alquiltio, Ar-tio, Het-tio o NR9R10 en que R9 y R10 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, Ar, Ar-alquilo, Het, Het-alquilo, alquil-carbonilo, Ar-carbonilo,…
DERIVADOS SUSTITUIDOS DE LA 4-FENIL-4-(1H-IMIDAZOL-2-IL)-PIPERIDINA PARA REDUCIR EL DAÑO ISQUEMICO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/07/2007). Ver ilustración. Inventor/es: FERNANDEZ-GADEA, FRANCISCO, JAVIER, MEERT, THEO FRANS, LEENAERTS, JOSEPH ELISABETH, JANSSENS, FRANS, EDUARD, GOMEZ-SANCHEZ,ANTONIO, FLAMENG,W.; C/O K.U.LEUVEN RES. & DEVELOPMENT, HERIJGERS,P.; C/O K.U.LEUVEN RES. & DEVELOPMENT, BORGERS,MARCEL,J.,M. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, A61P43/00, A61P9/00, A61K45/06, A61K31/4545, C07D413/14, C07D417/14, A61P9/10, A61K31/454, C07D401/04.
Uso de un compuesto de **Fórmula**, una sal de adición de ácido o base del mismo farmacéuticamente aceptable, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma tautoméra del mismo y una forma N-óxido del mismo, para la fabricación de un medicamento para reducir el daño isquémico a un órgano en un mamífero.
BIFENILCARBOXAMIDAS UTILES COMO AGENTES HIPOLIPEMIANTES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2007). Inventor/es: MEERPOEL, LIEVEN, JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., BACKX, LEO, JACOBUS JOZEF, JANSSEN PHARMA. N.V. Clasificación: A61K31/445, A61K31/40, A61P3/06, A61P3/10, A61K31/216, C07D211/58, A61K31/402, C07D207/14, C07C233/80.
Compuesto de **fórmula**, los N-óxidos, las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en el que: p1, p2, y p3 son números enteros cada uno independientemente desde 1 hasta 3; cada R1 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, (alquil C1-4)oxilo, halógeno, hidroxilo, mercapto, ciano, nitro, (alquil C1-4)tio o polihaloalquilo C1-6, amino, (alquil C1-4)amino y di(alquil C1-4)amino; cada R2 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, (alquil C1-4)oxilo, halógeno o trifluorometilo.
FACTOR DE CRECIMIENTO NEUROTROFICO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida Física
(01/06/2007). Inventor/es: MASURE, STEFAN LEO JOZEF, CIK, MIROSLAV, GEERTS, HUGO ALFONSO, MEERT, THEO FRANS, VER DONCK, LUC, AUGUST, LAURENTIUS. Clasificación: C07K14/00, A61K38/18, C12Q1/68, G01N33/53, G01N33/68, C12N5/16, C12N15/11, C12N15/63, C07K14/475.
Molécula aislada de ácido nucleico que codifica para un factor de crecimiento neurotrófico humano denominado enovina y que tiene la secuencia de aminoácidos ilustrada en SEQ ID No 4, o que codifica para una variante de corte y empalme que comprende las secuencias de aminoácidos ilustradas en SEQ ID No 9 o SEQ ID No 10.
DERIVADOS TRICICLICOS DE QUINAZOLINA INHIBIDORES DE LA FARNESILTRANSFERASA, SUSTITUIDOS CON IMIDAZOLES O TRIAZOLES ENLAZADOS AL CARBONO.
(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, o una sal o N-óxido farmacéuticamente aceptable o forma estereoquímicamente isómera de los mismos, en donde r y s son cada uno independientemente 0, 1, 2 ó 3; t es 0, 1, ó 2; cada R1 y R2 son independientemente hidroxi, halo, ciano, nitro, alquilo C1-6, -(CR16R17)p-cicloalquilo C3-10, ciano-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxicarbonil-alquilo C1-6, R20S- alquilo C1-6, trihalometilo, aril-alquilo C1-6, Het1- alquilo C1-6, -alquilo C1-6-NR18R19, -alquilo C1-6-NR18- alquilo C1-6-NR18R19, -alquil C1-6-NR18CO-alquilo C1-6, -alquil C1-6-NR18COAlkAr1, -alquil C1-6-NR18COAr1, alquilsulfonilamino C1-6-alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, hidroxialquiloxi C1-6, alquiloxi…
DERIVADOS DE ISOXAZOLINA COMO ANTIDEPRESIVOS.
(16/04/2007) Un compuesto según la **fórmula**, las sales de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptables del mismo, las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo y la forma de N-óxido del mismo, en el que: X es CH2, N-R7, S u O; R7 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo, fenilo, fenilalquilo, alquilcarbonilo, alquiloxicarbonilo y mono y dialquilaminocarbonilo , estando los grupos fenilo y alquilo opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de halógeno; R1 y R2 se seleccionan cada uno, independientemente entre sí, del grupo de hidrógeno, hidroxilo, ciano, halógeno, OSO2H, OSO2CH3, fenilo, fenilalquilo, alquiloxilo, alquiloxialquiloxilo , alquiloxialquiloxialquiloxilo , tetrahidrofuraniloxilo , alquilcarboniloxilo,…
TERAPIA HORMONAL SUSTITUTIVA QUE INHIBE PROGESTAGENO SULFATASA CONTINUA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/04/2007). Inventor/es: CAUBEL, PATRICK, MICHEL, FRIEDMEN, ANDREW, JOSEPH. Clasificación: A61K31/565, A61K31/57, A61P15/12.
Utilización de una combinación de estró- geno y norgestimato o norelgestromina en la fabricación de un medicamento para ser utilizado en un método de pre- vención del cáncer de mama a la vez que proporciona tera- pia de sustitución hormonal, que comprende la etapa de administración continua a una mujer post-menopáusica o deficiente en estrógenos con necesidad de tal terapia, de una combinación de una cantidad de estrógeno eficaz para sustitución hormonal y de una cantidad protectora del en- dometrio eficaz y de una cantidad protectora de la mama eficaz de norgestimato o norelgestromina.
RECEPTOR DEL FACTOR NEUROTROFICO GFR-ALFA-4.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia Física
(01/04/2007). Inventor/es: MASURE, STEFAN LEO JOZEF, CIK, MIROSLAV, HOEFNAGEL, EVERT WILHELMUS. Clasificación: A61K48/00, C12N15/12, C12Q1/68, C12N15/11, G01N33/50, A61K38/17, C07K14/71.
Forma aislada o sustancialmente pura de una molécula de ácido nucleico que codifica para un receptor ?-4 de la familia de GDNF de mamíferos (GFR?-4) en la que dicha molécula de ácido nucleico tiene una secuencia ilustrada en cualquiera de las SEQ Nos 5, 6 ó 7 o comparte una identidad de secuencia superior al 90% con dichas secuencias.
DERIVADOS (DE BENZODIOXANO, BENZOFURANO O BENZOPIRANO) QUE TIENEN PROPIEDADES DE RELAJACION FUNDICA.
(01/04/2007) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) forma estereoquímicamente isomérica del mismo, forma N-óxido del mismo o sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo en el que: Alk1 es alquil(C1_4)carbonilo , alquil(C1_4)carbonilalquilo(C1_4) , carbonilo, carbonilalquilo(C1_4) , o alcano(C1_6) diilo sustituido opcionalmente con hidroxilo, alquil(C1_4)oxilo, alquil(C1_4)carboniloxilo , alquil(C1_4)carboniloxialquil(C1_4)oxicarboniloxilo o cicloalquil(C3_6)carboniloxialquil(C1_4)oxicarboniloxilo; -Z1-Z2 es un radical bivalente de fórmula -CH2- (e-1), -CH= (e-6), -O-CH2- (e-2), -CH2-CH= (e-7), -S-CH2- …
DERIVADOS DEL ACIDO 3-(4-PIRIDIN-2-ILAMINO)-BUTIRIL)-2 ,3,4, 4A, 9, 9A-HEXAHIDRO-1H-3-AZA-FLUOREN-9-IL) ACETICO E INDANILOS TRICICLICOS RELACIONADOS COMO INHIBIDORES ALFAV BETA3 Y ALFAV Y BETA5 INTEGRINA PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER Y DE LA ANGINA INESTABLE.
(16/03/2007) Un compuesto de Fórmula (I): donde: R se selecciona del grupo formado por heterociclilo y heteroarilo; R1 es de uno a dos sustituyentes seleccionados del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, -NRARB, y halógeno; donde alquilo y alcoxi están opcionalmente sustituidos en un carbono terminal con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por halógeno, hidroxi, o -NRARB; donde RA y RB son sustituyentes seleccionados independientemente entre hidrógeno o alquilo C1-C6; R2 es de uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C4, alquenilo…
TERAPIA CON ESTATINA PARA FAVORECER EL MANTENIMIENTO DE LA FUNCION COGNITIVA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2007). Inventor/es: LILIENFELD, SEAN C/O JANSSEN PHARMACEUTICA INC., GUTTERMAN, ELANE, M., GLASSPOOL, ROYSTON, JOHN. Clasificación: A61K31/55, A61P25/28.
Un producto que contiene como primer principio activo galantamina y como segundo principio activo una estatina, como una preparación combinada para el uso en el tratamiento de pacientes que padecen demencia o un trastorno de la memoria.
DERIVADOS DE TIAZOLILO 2,4,5-TRISUSTITUIDOS Y SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.
(16/01/2007) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para la prevención o el tratamiento de enfermedades mediadas a través de TNF- (Factor de Necrosis Tumoral-alfa) y/o IL-12 (Interleucina 12) en el que el compuesto es un compuesto de **fórmula** , un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: Z es halógeno; alquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, carboxilo, ciano, amino, mono- o di-(alquil C1-6)amino, aminocarbonilo, mono- o di-(alquil C1- 6)aminocarbonilo, alquiloxicarbonilo C1-6 o alquiloxilo C1- 6; polihalo-alquilo C1-4; alquiloxilo C1-4; ciano; amino; aminocarbonilo; mono- o di-(alquil C1-6)aminocarbonilo; alquiloxicarbonilo C1-6; alquilcarboniloxilo C1-6; H2N- S(=O)2-; mono- o di-(alquil C1-6)amino-S(=O)2; -C(=N- Rx)NRyRz;…
COMPUESTOS DE TIENOPIRROLILO Y FURANOPIRROLILO Y SU UTILIZACION COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR HISTAMINICO H4.
(01/01/2007) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: (Ver fórmula) Y es O ó S; Z es O ó S; n es 1 ó 2; m es 1 ó 2; n+m es 2 ó 3; R1 es H o alquilo de C1-C6; R2 es H, F, Cl, Br o alquilo de C1-C6; R3 y R4 son independientemente H, alquilo de C1-C4, cicloalquilo de C3-C6; alquil(C1-C4)(cicloalquilo de C3-C6), ciano, -CF3, (CO)NRPR', (CO)ORr, -CH2NRpRq o -CH2ORr; seleccionándose Rp, Rq y Rr independientemente entre H, alquilo de C1-C4, cicloalquilo de C3-C6, fenilo, alquil(C1-C2)(cicloalquilo de C3-C6), bencilo o fenetilo, o Rp y Rq tomados junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4-7 eslabones con 0 ó 1 heteroátomos adicionales seleccionados entre O, S, NH ó…
DERIVADOS DE 4-HETEROCICLIL-QUINOLINA Y -QUINAZOLINA QUE INHIBEN LA FARNESIL TRANSFERASA.
(16/12/2006) Un compuesto de **fórmula** o sal o N-óxido o forma estereoquímicamente isómera farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: s es 0 ó 1; t es 0; >Y1-Y2- es un radical trivalente de fórmula: >C=N- (y-1) o >C=CR9- (y-2) en la que R9 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, hidroxicarbonilo o alquiloxicarbonilo C1-6; R1 es un grupo de fórmula Z-Het2, en la cual Z es un enlace o un grupo (CH2)2- y Het2 es un anillo heterocíclico monocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene uno, dos, o tres heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre, nitrógeno o un anillo heterocíclico bicíclico de 9 ó 10 miembros en el cual un anillo de benceno está condensado a un anillo heterocíclico que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre y nitrógeno y opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes…
INHIBIDORES DE FARNESIL PROTEINA TRANSFERASA PARA TRATAR CANCER DE MAMA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2006). Inventor/es: PALMER, PETER ALBERT, JANSSEN PHARMACEUTICA N.V, HORAK, IVAN, DAVID. Clasificación: A61P35/00, A61K31/00, A61K31/519, A61K31/517, A61K31/4709, A61P35/04, A61K31/4745.
Uso de un inhibidor de farnesil proteína transferasa, para la preparación de una composición farmacéutica para tratar cáncer de mama avanzado, en el que dicho inhibidor de farnesil proteína transferasa es (+)-6-[amino(4-clorofenil)(1-metil-1H-imidazol-5- il)metil]-4-(3-clorofenil)-1-metil-2(1H)-quinolinona; o una sal de adición de ácidos o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE QUINOLINA Y QUINAZOLINA QUE INHIBEN LA FARNESIL-TRANFERASA COMO INHIBIDORES DE FARNESIL-TRANFERASA.
(16/11/2006) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal o N-óxido farmacéuticamente aceptable o forma estereoquímicamente isómera de los mismos, en donde r y s son cada uno independientemente 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; t es 0, 1, 2 ó 3; >Y1-Y2 - es un radical trivalente de fórmula >C=N- (y-1) >C=CR9- (y-2) en donde R es hidrógeno, halo, ciano, alquiloC1 - 6, hidroxi-alquiloC1 - 6, alquiloxiC1 - 6-alquiloC1 - 6, -(CR R 21 )p-cicloalquiloC3 - 10, alqueniloC2 - 6, alquiniloC2 - 6, alquiloxiC1 - 6, halocarbonilo, hidroxicarbonilo, alquiloxi C1 - 6carbonilo, arilo o un grupo de fórmula -NR 22 R 23 , -alquiloC1 - 6-NR 22 R 23 , -alqueniloC2 - 6-NR 22 R 23 , -CONR 22 R 23 o -NR 22 -alquiloC1 - 6-NR 22 R 23 ; p es 0 a 5; R 20 y R 21 son independientemente…
PROCESO MEJORADO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE TIPO BENCIMIDAZOL.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/11/2006). Ver ilustración. Inventor/es: BROECKX, RUDY, LAURENT, MARIA, DE SMAELE, DIRK, LEURS, STEFAN, MARCEL, HERMAN. Clasificación: C07D401/12.
Un procedimiento mejorado para preparar compuestos de tipo bencimidazol, de fórmula general (I) en la que R1 y R2 son iguales o diferentes uno de otro y se seleccionan entre hidrógeno, metoxi o difluorometoxi, R3, R4 y R5 son iguales o diferentes uno de otro y se seleccionan entre hidrógeno, metilo, metoxi, metoxipropoxi o trifluoroetoxi; caracterizado por las etapas de: a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula general (II) con un agente oxidante en un disolvente adecuado, b) extraer la mezcla de reacción con una solución alcalina acuosa con un pH que varía en el intervalo de 9, 50 a 12, 00 y separar la capa acuosa, c) extraer la capa orgánica de la etapa previa con una solución alcalina acuosa que tiene un pH de 13, 0 o superior y separar la capa orgánica, d) aislar el compuesto de fórmula (I) de la capa acuosa de la etapa previa.
INHIBIDORES DE FARNESIL PROTEINA TRANSFERASA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDAD INTESTINAL INFLAMATORIA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/11/2006). Inventor/es: END, DAVID, WILLIAM, BOWDEN, CHARLES, RONALD. Clasificación: A61K31/47, A61P1/00.
Uso de (+)-6-[amino(4-clorofenil)(1-metil-1H- imidazol-5-il)metil]-4-(3-clorofenil)-1-metil-2(1H)- quinolinona o una sal de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable de la misma, en la elaboración de un medicamento para el tratamiento de enfermedad intestinal inflamatoria.
DERIVADOS DE (IMIDAZOL-5-IL)METIL-2-QUINOLINONA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA FARNESIL-TRANSFERASA.
(01/11/2006) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) una forma estereoisomérica del mismo, una sal de adición de ácido o de base del mismo farmacéuticamente aceptable en la que la línea de puntos representa un enlace opcional; X es oxígeno o azufre; R1 es hidrógeno, alquilo C1_12, Ar1, Ar2-alquilo C1-6, quinolinil-alquilo C1-6, piridil-alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1_6, alquiloxi (C1~6)-alquilo C1~6, mono- ó di(alquil C1_66)amino-alquiloC1-6 , amino-alquilo C1-6 ó un radical de fórmula -Alk1-C(=O)-R9, -Alk1-S(O)-R9 ó -Alk1-S(O)2-R9, en la que Alk1 es alcanodiílo C1_6, R9 es hidroxi, alquilo C1_6, alquiloxi C1_6, amino, alquilamino C1_8 ó alquilamino C1_8 sustituido con alquiloxicarbonilo C1_6; R2, R3 y R16 son cada uno independientemente hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, alquilo…
DERIVADOS DE QUINAZOLINA Y QUINOLINA 4-SUSTITUIDOS QUE INHIBEN LA FARNESIL TRANSFERASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/11/2006). Ver ilustración. Inventor/es: VENET, MARC, GASTON JANSSEN-CILAG S.A., ANGIBAUD, PATRICK, RENE, JANSSEN-CILAG S.A.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/47, C07D401/06, C07D403/06.
Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) o a una sal o N-óxido o forma estereoquímicamente isómera farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: r es 0, 1 ó 2; s es 0 ó 1; t es 0; >Y1-Y2- es un radical trivalente de fórmula >C=N- (y-1) ó >C=CR9- (y-2) en el que R9 es hidrógeno o halógeno; Z es alcanodiilo C1_2; R1 es halógeno, alquilo C1_6, alquenilo C2_6, alquinilo C2_6 o dos sustituyentes R1 en posición orto entre ellos sobre el anillo de fenilo pueden formar juntos independientemente un radical bivalente de fórmula (a-1) -O-CH2-O- (a-1) R2 es halógeno, ciano, nitro, -CHO, -CR24=N-OR25 en la que R24 es hidrógeno y R25 es hidrógeno o alquilo C1_6; R3 es hidrógeno o un grupo de fórmula (b-1) o (b-3) -O-R10 (b-1) -NR11R12 (b-3) en el que: R10 es hidrógeno o un grupo de fórmula -Alk-OR13; R11 es hidrógeno; R12 es hidrógeno, alquilo C1_6, alquilcarbonilo C1_66; hidroxilo o alquiloxilo C1_6; Alk es alcanodiilo C1_6 y R13 es hidrógeno.
DERIVADOS DE 6-AZAURACILO QUE INHIBEN LA INTERLEUCINA-5.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/11/2006). Inventor/es: LACRAMPE, JEAN FERNAND ARMAND, JANSSEN CILAG S.A., FREYNE, EDDY JEAN EDGARD, DEROOSE, FREDERIK DIRK, FORTIN, JEREME MICHEL CLAUDE, JANSSEN CILAG S.A., COESEMANS, ERWIN. Clasificación: A61P11/06, A61K31/53, C07D417/14, C07D413/10, C07D417/10.
Un compuesto que tiene la fórmula: los N-óxidos, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras del mismo, en el que: p representa un número entero que es 0, 1, 2 ó 3; X representa un enlace directo; Y representa O, S, NR5, o S(O)2; cada R1 representa independientemente alquilo C1-6, halógeno, polihaloalquilo C1-6; o alquiloxilo C1-6; R2 representa Het1; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; o R3 y R4 juntos forman un alcanodiilo C2-6; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4; cada R6 representa independientemente alquilsulfonilo C1-6, aminosulfonilo, o Het6sulfonilo; cada R7 y cada R8 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, Het3 o R6.
DISPERSIONES SOLIDAS ANTIVIRALES.
(16/08/2006) Una partícula constituida por una dispersión sólida que comprende (a) un compuesto de fórmula (Ver fórmula) un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde Y es CR 5 o N; A es CH, CR 4 o N; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; Q es -NR 1 R 2 o, cuando Y es CR 5 entonces Q puede ser también hidrógeno; R 1 y R 2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, hidroxi, alquilo C1 - 12, alquiloxi C1 - 12, al-quilcarbonilo C1 - 12, alquiloxi-carbonilo C1 - 12, arilo, amino, mono- o di(alquil C1 - 12)amino, mono- o di(alquil C1 - 12)-aminocarbonilo en donde cada uno…
DERIVADOS DE 2,4-TRIAZINA DISUSTITUIDOS.
(16/07/2006) Un compuesto de **fórmula** un N-óxido, una sal de adición, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que: -b1=b2-C(R2a)=b3-b4= representa un radical bivalente de fórmula -CH=CH-C(R2a)=CH-CH= (b-1); q es 0, 1, 2, 3 ó 4; R1 es hidrógeno, arilo, formilo, (alquil C1- 6)carbonilo, alquilo C1-6, (alquiloxi C1-6)carbonilo, alquilo C1-6 sustituido con formilo, (alquil C1- 6)carbonilo, (alquiloxi C1-6)carbonilo; R2a es ciano; aminocarbonilo; mono- o di(metil)aminocarbonilo; alquilo C1-6 sustituido con ciano; aminocarbonilo o mono- o di(metil)aminocarbonilo; alquenilo C2-6 sustituido con ciano; o alquinilo C2-6 sustituido con ciano; cada R2 independientemente es hidroxilo,…
USO DE AGONISTAS DE 5HT3 PARA RELAJAR EL FUNDUS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/07/2006). Inventor/es: MEULEMANS, ANN L. G., JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., SCHUURKES, JOANNES A. J., JANSSEN PHAMACEUT. N.V. Clasificación: A61K31/445, A61K31/40, A61K31/135, A61P1/00, A61K31/155.
Uso de un compuesto que tiene actividad agonista de 5HT3 para la fabricación de un medicamento para restablecer una relajación afectada del fundus para la ingestión de alimentos.
