Compuestos de oxima como agonistas del receptor muscarínico M1 y/o M4.
(15/04/2020) Un compuesto de la fórmula :
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en donde:
p es 0, 1 o 2;
q es 0, 1 o 2;
Y es N, O, S o C;
X1 y X2 son grupos hidrocarbonados saturados que juntos contienen un total de cuatro a nueve átomos de carbono y que se unen de manera que el resto:
**(Ver fórmula)**
forma un sistema de anillo mono o bicíclico;
R1 es un grupo hidrocarbonado no aromático C1-6 que se sustituye opcionalmente con uno a seis átomos de flúor y en donde uno o dos, pero no todos, los átomos de carbono del grupo hidrocarbonado pueden reemplazarse opcionalmente por un heteroátomo seleccionado de O, N y S y las formas oxidadas de los mismos;
R2 es un ciano o un grupo hidrocarbonado no aromático C1-6 que se sustituye opcionalmente con uno a seis átomos de flúor y en donde uno o dos, pero no todos,…
Antagonistas del receptor CGRP.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(13/03/2019). Inventor/es: CHRISTOPHER,JOHN,ANDREW, CONGREVE,MILES STUART, MASON,JONATHAN STEPHEN, PICKWORTH,MARK, BUCKNELL,SARAH JOANNE, DEFLORIAN,FRANCESCA. Clasificación: C07D401/14, A61K31/437, A61P25/06, C07D498/10, A61K31/537.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o sales del mismo, en la que R1 es H o Q- alquilo (C1-C6); donde Q es un enlace, C(O) o C(O)O y donde el alquilo (C1-C6) puede estar opcionalmente sustituido con N(alquilo C1-C3)2 o CO2H;
R2 es H o forma un anillo heterocíclico espirocíclico con R3;
R3 forma un anillo heterocíclico espirocíclico con R2 o es un anillo heterocíclico si R2 es H; y
R4 es un grupo arilo opcionalmente sustituido que puede ser monocíclico o fusionado a un anillo adicional.
PDF original: ES-2719573_T3.pdf
Moduladores de mGlu5 4-(3-cianofenil)-6-piridinilpirimidina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/02/2019). Inventor/es: CHRISTOPHER,JOHN,ANDREW, CONGREVE,MILES STUART, TEHAN,BENJAMIN GERALD, AVES,SARAH JOANNE. Clasificación: A61K31/506, A61P25/00, C07D239/26, C07D401/04, C07D403/04.
Un compuesto de la Fórmula
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es halógeno, C1-C3 alquilo opcionalmente sustituido, ciclopropilo, C1-C3 alcoxi opcionalmente sustituido, ciano, hidroxilo, nitro o NH2, en donde los sustituyentes opcionales pueden consistir en uno o más grupos halo o alcoxi;
R2 es H o F;
R3 es H, halógeno, C1-C3 alquilo, C1-C3 alcoxi, ciano o un anillo de N;
R4 es H, halógeno, C1-C3 alquilo, C1-C3 alcoxi, ciano o un anillo de N y n es 0-3.
PDF original: ES-2699780_T3.pdf
Carboxilatos de piperidin-1-ilo y azepin-1-ilo como agonistas del receptor muscarínico M4.
(19/12/2018) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula**
en donde
m, p y q representan cada uno independientemente, 0 o 1;
n representa un número entero igual a 1 o 2;
R1 se selecciona de hidrógeno, flúor, ciano, hidroxilo, amino, y un grupo hidrocarbonado no aromático C1-C9 que está sustituido opcionalmente con uno a seis átomos de flúor y en donde uno, dos o tres átomos de carbono del grupo hidrocarbonado pueden estar opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre;
R2 es hidrógeno o un grupo…
Compuestos aza bicíclicos como agonistas del receptor muscarínico M1.
(05/11/2018) Un compuesto de fórmula (1b):**Fórmula**
o una sal del mismo, en donde
Q es un anillo heterocíclico de cinco o seis o siete miembros opcionalmente sustituido que contiene 1,2, 3 o 4 miembros de anillo de heteroátomo seleccionados de N, O y S; en donde Q puede estar sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, que pueden seleccionarse de R1 y/o R2 en donde R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes o Q puede estar sustituido con (L)-R10, (L)-R11 y (L)-R12, en donde L es un enlace o un grupo CH2; R10, R11 y R12 se seleccionan independientemente de hidrógeno; flúor; cloro; bromo; ciano; oxo; hidroxi; OR15; NR15R16; COR15; CSR15; COOR15; COSR15; OCOR15; NR17COR15; CONR15R16; CSNR15R16; NR17CONR15R16; R17COOR15; OCONR15R16; SR15; SOR15…
(18/04/2018) Un ensayo de evaluación de la estabilidad conformacional de una proteína de membrana, que comprende:
(a) proporcionar una muestra que comprende una primera población y una segunda población de una proteína de membrana; en donde la proteína de membrana en la primera población está marcada con un marcador donador y la proteína de membrana en la segunda población está marcada con un marcador aceptor, o la proteína de membrana en la primera población está marcada con un marcador aceptor y la proteína de membrana en la segunda población está marcada con un marcador donador, y en donde las poblaciones de proteínas de membrana se proporcionan en una forma solubilizada en la que las proteínas de membrana conservan su integridad…
Sección de la CIP Química y metalurgia
(27/12/2017). Inventor/es: MARSHALL, FIONA, HAMILTON, JAZAYERI-DEZFULY,SEYED ALI. Clasificación: C07K14/705, C07K19/00, C07K14/72.
Una proteína de fusión que comprende, desde el extremo N hasta el extremo C:
a) una primera porción de un receptor acoplado a proteínas G de la Familia B (GPCR) que comprende la hélice transmembranaria (TM)-1, la TM2 y la TM3 del GPCR;
b) un dominio de proteína estable seleccionado entre el grupo que consiste en un dominio de lisozima, del citocromob562, de la flavodoxina, de la ß-lactamasa y de la ATPasa de choque térmico de 70 kDa; y
c) una segunda porción del GPCR que comprende la TM4, la TM5, la TM6 y la TM7 del GPCR.
PDF original: ES-2661704_T3.pdf
Agonistas del receptor muscarínico M1.
(04/01/2017) Un compuesto de la fórmula :**Fórmula**
o una sal del mismo, en la que:
n es 1 o 2;
p es 0, 1 o 2;
q es 0, 1 o 2;
R1 es un grupo hidrocarburo no aromático C1-10 que está opcionalmente sustituido con uno a seis átomos de flúor y en donde uno o dos, pero no todos, los átomos de carbono del grupo hidrocarburo pueden estar sustituidos opcionalmente por un heteroátomo seleccionados entre O, N y S y sus formas oxidadas;
R2 es hidrógeno o un grupo hidrocarburo no aromático C1-10;
o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo heterocíclico no aromático de cuatro a nueve miembros de anillo, en el que el anillo heterocíclico puede contener opcionalmente un segundo heteroátomo seleccionado a partir de O, N y S y sus formas oxidadas; y en el que el anillo heterocíclico puede estar opcionalmente…
Compuestos aza bicíclicos como agonistas del receptor M1 muscarínico.
(31/08/2016) Un compuesto de la fórmula :**Fórmula**
o una sal del mismo, en el que:
p es 0, 1 o 2;
X1 y X2 son grupos de hidrocarburos saturados que juntos contienen un total de cinco a nueve átomos de carbono y que se vinculan entre sí de tal manera que la unidad estructural:**Fórmula**
forma un sistema de anillos bicíclicos;
R1 es un grupo hidrocarburo no aromático C1-10 que se sustituye opcionalmente con uno a seis átomos de flúor y en el que uno o dos, pero no todos, los átomos de carbono del grupo hidrocarburo opcionalmente se pueden reemplazar por un heteroátomo seleccionado de O, N y S y forma oxidada del mismo;
R2 es hidrógeno o un grupo hidrocarburo no aromático C1-10;
o R1 y…
Derivados de 1,2,4-triazin-4-amina.
(13/04/2016) Compuesto de fórmula lyd,
en la que:
B representa un CyBB o HetBB;
CyBB representa fenilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes R4c;
HetBB representa un grupo heterocíclico aromático de 6 miembros que contiene uno o más átomos de N, y grupo HetBB que está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes R4d;
R4b, R4b', R4c y R4d representan, independientemente en cada aparición,
(a) halógeno,
(b) CN,
(c) alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, estando estos últimos tres grupos sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, nitro, CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 (estando estos últimos tres grupos sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de OH, ≥O, halógeno, alquilo…
Receptores acoplados a proteínas G mutantes y métodos para seleccionarlos.
(31/05/2012) Método para seleccionar un receptor acoplado a proteínas G (GPCR) con estabilidad conformacional aumentada, comprendiendo el método
(a) proporcionar uno o más mutantes de un GPCR original,
(b) seleccionar un ligando de una clase particular, siendo el ligando uno que se une al GPCR original cuando el GPCR se encuentra en una conformación particular,
(c) determinar si el GPCR o cada GPCR mutante tiene estabilidad conformacional aumentada con respecto a la unión al ligando seleccionado en comparación con la estabilidad conformacional del GPCR original con respecto a la unión a ese ligando, midiendo la desnaturalización manifestada por la pérdida de capacidad de unión al ligando, en condiciones de desnaturalización tales como calor, un detergente, un agente caotrópico o un extremo de pH, y
(d)…