18 patentes, modelos y diseños de GLENMARK PHARMACEUTICALS S.A.

Compuestos novedosos como moduladores de ROR gamma.

(11/03/2020) Un compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** o un tautomero de este, estereoisomero de este, o una sal farmaceuticamente aceptable de este, en donde el anillo A se selecciona de **(Ver fórmula)** Y **(Ver fórmula)** el anillo B se selecciona de C3-6 cicloalquilo, C6-14 arilo, heterociclilo de 3-15 miembros y heteroarilo de 5 a 14 miembros; L esta ausente o es y*-X-(CRxRy)t-*z; X se selecciona de O, NRx1 y cada uno de x, y y z representa un punto de union; R1 se selecciona de hidroxilo, C1-8 alquilo y C1-8 alcoxi; cada aparicion de R2 se selecciona independientemente de ciano, halogeno, hidroxilo, C1-8 alquilo, C1-8 alcoxi, C1-8 alcoxiC1-8 alquilo, haloC1-8 alquilo, haloC1-8 alcoxi, hidroxiC1-8 alquilo, C(O)C1-8 alquilo, C3-6 cicloalquilo, C(O)C3-6 cicloalquilo y anillo heterociclico de 3 a 15 miembros; …

Formulación de nanopartículas que comprende un inhibidor de mPGES-1.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(27/02/2019). Inventor/es: DHUPPAD,ULHAS, CHAUDHARI,SUNIL, RAJURKAR,SURESH, JAIN,NILESH, DHATRAK,CHANDRAKANT, KASLIWAL,ALKESH. Clasificación: A61K9/20, A61K9/48, A61K31/4196, A61K9/51.

Una formulación de nanopartículas que comprende un compuesto N-(4-cloro-3-(5-oxo-1-(4-(trifluorometil)fenil)-4,5- dihidro-1H-1,2,4-triazol-3-il)bencil)pivalamida (compuesto I) o su sal farmacéuticamente aceptable y uno o más estabilizadores de superficie seleccionados del grupo que consiste en polímeros y tensioactivos.

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Anticuerpos que se unen a TL1A y sus usos.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(08/11/2018). Inventor/es: BLEIN,STANISLAS, SKEGRO,DARKO, ATTINGER,ANTOINE, BACK,JONATHAN ALBERT, LISSILAA,RAMI. Clasificación: C07K16/28, A61K39/395, A61P37/00.

Un anticuerpo o fragmento del mismo que se une a TL1A humano, murino, de rata y de cynomolgus que comprende una CDR1 de cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 51, una CDR2 de cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 52, y una CDR3 de pesada cadena que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 53; y que comprende una CDR1 de cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 54, una CDR2 de cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 55, y una CDR3 de cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 56.

PDF original: ES-2689080_T3.pdf

Casete de expresión.

(27/06/2018) Un casete de expresión que comprende un promotor, una secuencia de polinucleótidos que codifica un polipéptido, y un elemento potenciador de la expresión en el que el elemento potenciador de la expresión comprende una secuencia de ADN genómico no traducida aguas abajo de un promotor de gliceraldehído 3-fosfato deshidrogenasa (GAPDH) de mamífero, en el que el polipéptido codificado por la secuencia de polinucleótidos no es GAPDH, y en el que la secuencia de ADN genómico aguas abajo del promotor GAPDH de mamífero se inicia en una región que abarca desde posición de nucleótido de aproximadamente +1 a la posición de nucleótido de aproximadamente…

Anticuerpos que se unen a OX40 y sus usos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(18/04/2018). Inventor/es: HOU,SAMUEL, BLEIN,STANISLAS, ATTINGER,ANTOINE, BACK,JONATHAN ALBERT, LISSILAA,RAMI. Clasificación: A61K39/00, C07K16/28, A61P37/06.

Un anticuerpo antagonista o fragmento del mismo que se une a OX40 humano que comprende una CDR1 de cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 1, y una CDR2 de cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 2, y una CDR3 de pesada cadena que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 3; y que comprende una CDR1 de cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 4, y una CDR2 de cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 5 y una CDR3 de cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 6.

PDF original: ES-2670621_T3.pdf

Anticuerpos anti-TrkA humanizados con sustituciones de aminoácidos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(21/02/2018). Inventor/es: BLEIN,STANISLAS, OLLIER,ROMAIN, SKEGRO,DARKO. Clasificación: A61K39/00, C07K16/28, A61K45/06.

Un anticuerpo anti-TrkA humanizado o fragmento del mismo que se une a TrkA humano que comprende una de las siguientes combinaciones de dominio variable de cadena pesada y ligera que comprende las secuencias seleccionadas del grupo que consiste en SEQ ID NO: 1 y SEQ ID NO: 6, SEQ ID NO: 3 y SEQ ID NO: 6, SEQ ID NO: 3 y SEQ ID NO: 8, SEQ ID NO: 5 y SEQ ID NO: 6, y SEQ ID NO: 5 y SEQ ID NO: 8 en donde la región no CDR del dominio variable de cadena pesada comprende una sustitución de aminoácido en una posición de aminoácido seleccionada del grupo que consiste en V37A o K3Q y V37A, en donde la posición de aminoácido de cada miembro de grupo se indica utilizando el sistema de numeración establecido en Kabat.

PDF original: ES-2666126_T3.pdf

Compuestos de triazolona como inhibidores de mPGES-1.

(11/03/2016) Un compuesto de formula (II)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde, X1, X2,X3 y X4 se seleccionan cada uno independientemente de CH y N; cada ocurrencia de L se selecciona independientemente de -CH2NHC(O)-y -CH2NHS(O)2-; cada ocurrencia de P se selecciona independientemente de -CH2NHC(O)-y -CH2NHS(O)2-; cada ocurrencia de Q se selecciona independientemente de C1-8alquilo, haloC1-8alquilo, C1-8alcoxiC1-8alquilo, hidroxiC1--8alquilo, carboxiloC1-8alquilo, C3-12cicloalquilo, C6-14arilo, heterociclilo de 3-15 miembros, y heteroarilo de 5-14 miembros; cada ocurrencia de W se selecciona independientemente de isopropilo, tert-butilo, trifluorometilo, 1-fluoro-2- metilpropan-2-ilo, 1-Hidroxi-2-metilpropan-2-il y ciclopropil; cada ocurrencia de R1 se selecciona…

Proceso para preparar derivados de pirimidina-diona condensados, útiles como moduladores de TRPA1.

(16/11/2015) Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula (Id-1):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende hacer reaccionar un compuesto de la fórmula con compuesto amino de fórmula **Fórmula** en la que: R1 y R2 son alquilo (C1-C4); U es heterociclo sustituido o no sustituido seleccionado de tiazol e isoxazol y V es arilo sustituido o no sustituido.

Anticuerpos anti-integrina alfa2 y sus usos.

(01/04/2015) Un anticuerpo anti-integrina α2 humanizado que comprende: (i) una región variable de cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos de (a) HCDR1 (GFSLTNYGIH, SEQ ID NO: 1), (b) HCDR2 (VIWARGFTNYNSALMS, SEQ ID NO: 2) y (c) HCDR3 (ANDGVYYAMDY, SEQ ID NO: 3); y (ii) una región variable de cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos de (a) una LCDR1 seleccionada entre SANSSVNYIH (SEQ ID NO: 4) o SAQSSVNYIH (SEQ ID NO: 112), (b) LCDR2 (DTSKLAS; SEQ ID NO: 5) y (c) LCDR3 (QQWTTNPLT, SEQ ID NO: 6).

Procedimiento para preparar derivados de la tienopirimidinadiona.

(24/12/2014) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (Ic): **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula con un compuesto de amina de fórmula **Fórmula** en la que: R1, R2 y Ra, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno de ellos independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C4); R4, R5, R6, R7, R8 y R9, que pueden ser iguales o diferentes, se eligen cada uno de ellos independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxilo, nitro, amino, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalcoxi, arilo, arilalquilo, biarilo, heteroarilo,…

Anticuerpos humanizados específicos para el factor von Willebrand.

(18/06/2014) Un anticuerpo humanizado o fragmento de fijación del mismo específico para vWF, en donde el anticuerpo humanizado o fragmento de fijación del mismo comprende (a) una secuencia de región variable de cadena pesada como se indica en SEQ ID NO: 19; y (b) una secuencia de región variable de cadena ligera como se indica en SEQ ID NO: 28.

Derivados de pirimidindiona fusionados como moduladores de TRPA1.

(22/01/2014) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde, R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan, independientemente, de hidrógeno, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilalquilo, sustituidos o no sustituidos, (CRxRy)nORx, CORx, COORx, CONRxRy, (CH2)nNRxRy, (CH2)nCHRxRy, (CH2)NRxRy y (CH2)nNHCORx; Rb se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, ciano, halógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, sustituidos o no sustituidos, (CRxRy)nORx, CORx, COORx, CONRxRy,…

Derivados de isotiazolo-pirimidindiona como moduladores de TRPA1.

(01/10/2013) La presente invención se refiere a compuestos de fórmula (I): o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, en la que Y y Z se eligen independientemente entre azufre o nitrógeno, con la condición de que Y y Z no son simultáneamenteiguales; R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, se eligen independientemente entre hidrógeno, hidroxilo, alquilo sustituidoo no sustituido, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilalquilo, (CRxRy)nORx, CORx, COORx,CONRxRy, (CH2)nNRxRy, (CH2)nCHRxRy y (CH2)nNHCORx; R3 se elige entre hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo, haloalquilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo,cicloalquenilo; L es un enlazador elegido entre -(CRxRy)n -, -O-(CRxRy)n-, -C(O)-, -NRx -, -S(O)mNRx -, - NRx(CRxRy)n- y -S(O)mNRx(CRxRy)n; U…

Derivados de furopirimidinadiona como moduladores de TRPA1.

(01/10/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (Ia): o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en la que,R1 y R2, que pueden ser el mismo o diferente, se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, alquenilo,alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilalquilo sustituidos o no sustituidos, (CRxRy)nORx, C(O)Rx, C(O)ORx,C(O)NRxRy, (CH2)nNRxRy, (CH2)nCHRxRy, NRx(CRxRy)nCONRxRy, (CH2)nNRxRy y (CH2)nNHC(O)Rx; Ra se selecciona de hidrógeno, ciano, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, biarilo,heteroarilo, heteroarilalquilo, anillo heterocíclico, heterociclilalquilo, sustituidos o no sustituidos, ORx, (CRxRy)nORx,C(O)Rx, C(O)ORx, C(O)NRxRy, S(O)mNRxRy, NRxRy, NRx(CRxRy)nORx, (CH2)nNRxRy, (CH2)nCHRxRy,NRx(CRxRy)nC(O)NRxRy, (CH2)nNHC(O)Rx, (CH2)nNH(CH2)nSO2Rx, (CH2)nNHSO2Rx,…

Derivados de la tienopirimidinadiona como moduladores del TRPA1.

(01/10/2013) compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que, R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, se eligen independientemente entre hidrógeno alquilo, haloalquilo,alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo y arilalquilo, sustituidos o no sustituidos, (CRxRy)nORx, CORx,COORx, CONRxRy, (CH2)nNRxRy, (CH2)nCHRxRy y (CH2)nNHCORx; R3 se elige entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo o cicloalquenilo, sustituidos ono sustituidos; L es un grupo de unión elegido entre -(CRxRy)n-, -O-(CRxRy)n-, -C(O)-, -NRx-, -S(O)mNRx-, -NRx(CRxRy)n- y -S(O)mNRx(CRxRy)n-; Z1 y Z2 son independientemente azufre o CRa, con la condición de que uno entre Z1 o Z2 es siempre azufre y otro esCRa; Ra se elige entre hidrógeno, ciano, halógeno,…

Novedosos compuestos heterocíclicos útiles para el tratamiento de trastornos inflamatorios y alérgicos.

(08/08/2013) Un compuesto de fórmula donde cada ocurrencia de R1, R2 y R3 puede ser igual o diferente y es de forma independiente hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, heteroarilalquilo sustituido o no sustituido, grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, heterociclialquilo sustituido o no sustituido,…

NUEVOS LIGANDOS DE RECEPTORES DE CANABINOIDES, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN, Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACIÓN.

(04/07/2011) Un compuesto de la formula: ++Fórmula** una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, un ester farmaceuticamente aceptable del mismo, un tautomero del mismo, un estereoisomero del mismo, un enantiomero del mismo o un diastereomero de los mismos en la que cada una de las lineas de puntos en formula representa independientemente un enlace opcional; U y V son independientemente C o N; W, X e Y son independientemente C, N, O, S o -C(O)- con la condicion de que al menos dos de U, V, W, X o Y se seleccionan independientemente entre N, O, -C(O)- o S; en cada aparicion, R es independientemente alquilo sustituido o sin sustituir,…

COMPUESTOS HETEROCICLICOS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE DESORDENES INFLAMATORIOS Y ALERGICOS: PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(29/05/2009) Compuesto de fórmula general ** ver fórmula** R 1 , R 2 y R 3 pueden ser idénticos o diferentes y se seleccionan independientemente para cada caso de entre los grupos que consisten en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido,…