830 patentes, modelos y diseños de GLAXO GROUP LIMITED (pag. 15)
DERIVADOS DE AMINOPROPOXIARILO SUSTITUIDOS UTILES COMO AGONISTAS PARA LXR.
(16/06/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en donde: X es OH o NH2; p es 0-6; cada R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-8, alcoxi C1-8 y tioalquilo C1-8; Z es CH o N; cuando Z es CH, k es 0-4;cuando Z es N, k es 0-3;cada R3 es igual o diferente y se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo y alcoxi C1-8; n es 3; q es 0 ó 1; R4 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-8; el Anillo A se selecciona del grupo que consiste en: i) cicloalquilo C3-8, ii) arilo seleccionado del grupo que consiste en: fenilo, 1-naftilo o o 22-naftilo; iii) heterociclo de 4-8 miembros seleccionado del grupo que consiste en: un anillo carbocíclico monocíclico, no aromático, saturado o insaturado, o un anillo carbocíclico bicíclico fusionado, no aromático, cada uno de…
COMPOSICIONES FARMACEUTICA QUE COMPRENDEN DERIVADOS DE 2,3-DIARIL-PIRAZOLO (1,5-B) PIRIDAZINA.
(16/05/2005) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (I) **(Fórmula)** y derivados farmacéuticamente aceptables de la misma, en los que: R0 es halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor, o O(CH2)nNR4R5; R1 y R2 se seleccionan de forma independiente entre el grupo formado por: H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilo C16, C(O)H, C(O) alquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxi C1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor, O(CH2)nCO2 alquilo C1-6, O(CH2)nS alquilo C1-6, (CH2)nNR4R5, (CH2)nS alquilo C1-6, o C(O)nNR4R5; con la condición de que cuando R0 esté en posición 4 y sea halógeno, al menos uno de R1 y R2 es alquilsulfonilo C1-6, alcoxi…
(01/05/2005) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal, solvato o un éster o amida farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es (CR4R5)nNR2R3; n es 1 ó 2; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo C1- 6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, cicloalquilo, heterociclilo, bencilo, fenilo, naftilo, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-6, o R2 y R3 junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heteroarilo de 5 a 7 miembros o heterocíclico de 5 ó 6 miembros, conteniendo opcionalmente ambos anillos 1 ó 2 átomos adicionales de oxígeno, azufre, S(O)m, o nitrógeno, estando dicho átomo de nitrógeno adicional opcionalmente sustituido con un grupo alquilo o arilo C1-6; m es 0, 1 ó 2; R4 y R5 son independientemente…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3-OXO-4-AZAESTEROIDES.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/05/2005). Ver ilustración. Inventor/es: DAVIS, ROMAN, GLAXOSMITHKLINE, MILLAR, ALAN, GLAXOSMITHKLINE, STERBENZ, JEFFREY THOMAS, GLAXOSMITHKLINE. Clasificación: C07J75/00.
Un procedimiento para la peparación de un 3-oxo-4- azasteroide a partir del alqueno esteroidal correspondiente, la 4-aza-androsten-3-ona , que comprende la etapa de hidrogenar uno o más enlaces dobles en presencia de acetato amónico, formiato amónico o propionato amónico o sus mezclas y un catalizador adecuado.
DERIVADOS DE PIPERIDINA CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE TAQUIQUININA.
(16/04/2005) LA INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE PIPERIDINA DE FORMULA (I), EN LA QUE R{SUP,1} ES {SUB,N}X; R{SUP,2} ES ; R{SUP,3} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO; R{SUP,4} Y R{SUP,5} PUEDEN REPRESENTAR CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO, O UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1-4}, ALCOXI C{SUB,1-4}, O TRIFLUOROMETILO; X SE SELECCIONA ENTRE C(O) NR{SUP,7}R{SUP,8}, SO{SUB,2}NR{SUP,7}R{SUP ,8}, NHSO{SUB,2}R{SUP,9}, S(O){SUB,S}R{SUP,9}, O CO{SUB,2}H, CO{SUB,2}ALQUILO C{SUB,1-4}, CN, O CUANDO N ES 2, X TAMBIEN PUEDE REPRESENTAR OH, SH O NH{SUB,2}; R{SUP,6} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, O UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1-4}, (CH{SUB,2}){SUB,M}CICLOPROPILO , NR{SUP,10}R{SUP,11}, CH{SUB,2}C(O)CF{SUB,3}…
RECIPIENTE DE AEROSOL Y DISTRIBUIDOR CON CONTADOR DE DOSIS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/04/2005). Ver ilustración. Inventor/es: RAND, PAUL KENNETH, BRAND, PETER JOHN, GODFREY, JAMES WILLIAM, BONNEY, STANLEY GEORGE. Clasificación: A61M15/00.
Un ensamblaje de recipiente de aerosol que comprende un recipiente de aerosol que contiene un medicamento y tiene un miembro de salida para dispensar dosis contadas del medicamento del recipiente, dispensando el miembro de salida una dosis contada en cada actuación del miembro de salida, y un dispositivo que indica las dosis que tiene un indicador de dosis adaptado para indicar el número de dosis contadas de medicamento dispensadas desde o permaneciendo en el recipiente después de cada actuación del miembro de salida, caracterizado en que el dispositivo que indica las dosis está conectado estrechamente con el recipiente en la proximidad del miembro de salida.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2005). Ver ilustración. Inventor/es: DI FABIO, ROMANO, GLAXOSMITHKLINE S.P.A., ALVARO, GIUSEPPE, GLAXOSMITHKLINE S.P.A, MARAGNI, PAOLO, GLAXOSMITHKLINE S.P.A, TAMPIERI, MARSIA, GLAXOSMITHKLINE S.P.A, TRANQUILLINI, MARIA ELVIRA, GLAXOSMITHKLINE S.P.A. Clasificación: A61K31/445, A61P25/00, C07D211/58.
Un compuesto de fórmula (I) **(Fórmula)** en la que R representa un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-4; R1 representa un grupo alquilo C1-4; R2 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1, 4; R3 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1, 4; R4 representa un grupo trifluorometilo; R5 representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-4 ó C(O)R6; R6 representa alquilo C1, 4, cicloalquilo C3-7, NH(alquilo C1-4) ó N(alquilo C1-4)2; m es cero o un número entero de 1 a 3; n es un número entero de 1 a 3; y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDINA COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE COX-2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2005). Ver ilustración. Inventor/es: CAMPBELL, IAN BAXTER, GLAXO WELLCOME PLC, NAYLOR, ALAN, GLAXO WELLCOME PLC. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.
Compuestos de la fórmula (I) y sus sales, solvatos, ésteres o amidas, o sales o solvatos de tales ésteres o amidas farmacéuticamente aceptables en los que: R0 y R1 se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o alcoxi C1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor; R2 es H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi C1-6, hidroxialquilo C1-6, S- alquilo C1-6, C(O)H, C(O)-alquilo C1-6, (alquil C1- 6)sulfonilo, alcoxi C1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor; y.
COMPOSICION FARMACEUTICA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2005). Inventor/es: IBAÑEZ FERNANDEZ,MATILDE, SANZ GARRIZ,EMILIO. Clasificación: A61K47/18, A61K9/16, A61P31/04, A61K47/36, A61K31/546, A61K47/22.
Composición farmacéutica. Una composición que comprende axetilcefuroxima en forma particulada, estando recubiertas las partículas con recubrimientos integrales de lípido o mezcla de lípidos que son insolubles en agua, comprendiendo la composición adicionalmente un sistema edulcorante y un modificador de la textura que sirven para enmascarar el sabor amargo de la axetilcefuroxima tras su administración oral.
COMPOSICIONES PARA INHALACION MEJORADAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2005). Ver ilustración. Inventor/es: LARHRIB, EL HASSANE, MARRIOTT, CHRISTOPHER, MARTIN, GARY PETER, PRITCHARD, JOHN NIGEL, ZENG, XIAN MING. Clasificación: A61K31/135, A61K9/00, A61K47/26, A61K9/16, A61K9/14, C07H3/04.
Una composición farmacéutica para administración por inhalación que comprende un fármaco elegido del grupo formado por salbutamol, propionato de fluticasona, dipropionato de beclometasona, formotorol, budesonida, ipratropio, oxitropio o una sal o solvato fisiológicamente aceptable de los mismos, y cristales de lactosa monohidrato con un índice de alargamiento en el intervalo de 1, 55-2, 20.
(16/03/2005) Un compuesto de la fórmula (Ib) **(Fórmula)** en la que X representa O o CH2; R2 representa alquilo de C1-3, alcoxi de C1-3, halógeno o hidrógeno; R3 representa H, fenilo (opcionalmente substituido con halógeno), un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros, alcoxi de C1-6, alquil de C1-6-O(CH2)n en la que n es 0-6, cicloalquilo de C3-7, hidroxialquilo de C1-6, halógeno o un grupo alquilo de C1-6, alquenilo de C1-6 o alquinilo de C1-6 lineal o ramificado opcionalmente substituido con uno o más halógenos; Y y Z representan O, N, CH o N(alquilo de C1-6); W representa CH, O, N, S o N(alquilo de C1-6); y en la que por lo menos uno de W y Z representa un…
DISPOSITIVO DISPENSADOR DE UNIDOSIS.
(16/03/2005) Un conjunto de boquilla para dispensar una unidosis de una sustancia, conjunto de boquilla que está adaptado para unirse de forma separable a un cuerpo que tiene un sistema actuable para efectuar la descarga de la mencionada sustancia, conjunto de boquilla que comprende un recipiente que aloja una unidosis de la mencionada sustancia, medios para unir de forma separable el conjunto de boquilla al cuerpo, y medios para dispensar cooperativos con el mencionado sistema de descarga, por lo que la dispensación de la sustancia desde el recipiente se realiza en respuesta al accionamiento del sistema de descarga por el usuario, en…
APARATO Y PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PARTICULAS CRISTALINAS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2005). Ver ilustración. Inventor/es: FERRIE, ALAN, RONALD, SAVAGE, ANDREW, PATRICK. Clasificación: A61K9/00, A61K9/16, A61K9/14.
Un procedimiento para preparar partículas cristalinas de una sustancia adecuada para terapia de inhalación que comprende (i) admitir una corriente de solución de la sustancia en un disolvente líquido y una corriente de antidisolvente líquido para dicha sustancia que es miscible con el disolvente líquido tangencialmente en una cámara de mezcla cilíndrica que tiene un puerto de salida axial tal que dichas corrientes se mezclan por lo cual íntimamente mediante la formación de un vórtice y la precipitación de las partículas cristalinas de la sustancia se produce consecuentemente; y (ii) recoger las partículas resultantes suspendidas en la corriente de líquido descargado desde el puerto de salida de la cámara de mezcla.
COMBINACIONES DE LAMIVUDINA Y ENTECAVIR PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCION POR EL VIRUS DE LA HEPATITIS B.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2005). Ver ilustración. Inventor/es: BROWN, NATHANIEL, A. GLAXO WELLCOME INC., CONDREAY, LYNN, D. GLAXO WELLCOME INC., GRAY, DOUGLAS, FRASER GLAXO WELLCOME PLC, RUBIN, MARC GLAXO WELLCOME INC. Clasificación: A61K31/70, A61P31/12, A61K31/513, A61K31/522.
Una combinación que comprende (2R, cis)-4-amino-1-(2- hidroximetil-1, 3-oxatiolan-5-il)-pirimidin-2-ona o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo y entecavir o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que (2R, cis)-4-amino-1-(2-hidroximetil-1 , 3- oxatiolan-5-il)-pirimidin-2-ona y entecavir están presentes en el intervalo de 200:1 a 1:1 en peso.
COMPUESTOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.
(16/03/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que R1 y R2 representan independientemente (i) alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 o alquil C1-3- cicloalquilo C3-8, o un grupo tal en el que el alquilo o cicloalquilo está sustituido con uno o más grupos halógeno, -CN, nitro, hidroxi o -O-alquilo C1-6; (ii)-(CH2)aAr1 o -(CH2)aOAr1; o NR1R2 conjuntamente representan pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, tiomorfolinilo, morfolinilo o azepinilo, o un grupo condensado a un anillo de benceno, opcionalmente sustituido con uno o más grupos - (CO)n(CH2)tAr1, -(CO)n-alquil C1-6-Ar1Ar2, -(CO)n-alquilo C1-6, -(CH2)rOH, -(CH2)rO(CH2)pOH, -(CH2)rO-alquilo…
USO DE LIGANDOS DEL RECEPTOR EP4 EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR NEUROPATICO.
(16/03/2005) El uso de un ligando del receptor EP4 en la fabricación de un medicamento para el tratamiento del dolor neuropático. Los compuestos para uso en la invención se pueden administrar de manera oral a una dosis de entre 0, 1 a 10 mg/kg de peso corporal por día y de manera más particular 0, 3 a 3 mg/kg de peso corporal por día, calculados como base libre. El intervalo de dosificación para seres humanos adultos está generalmente entre 8 a 1000 mg/día, tales como entre 35 a 800 mg/día, de manera preferible 20 a 200 mg/día, calculados como base libre. Los compuestos y sus derivados farmacéuticamente aceptables se administran de manera conveniente en forma de composiciones farmacéuticas. Tales composiciones se pueden presentar de manera conveniente para uso de manera convencional en premezcla con…
SISTEMA Y PROCEDIMIENTO PARA VERIFICAR EL PESADO DEL CONTENIDO DE UNA CAVIDAD DE UN ENVASE BLISTER.
Secciones de la CIP Física Técnicas industriales diversas y transportes
(01/03/2005). Ver ilustración. Inventor/es: BUCKNER, CHARLES, AMICK, III, BYNUM, MILTON, DAVID, MOODY, DAVID, BRIAN, STRONG, MICHAEL, RICHARD, WILSON, THOMAS, SCOTT. Clasificación: G01G17/00, B65B69/00, B65B1/46, B65B57/10.
Un sistema de verificación del pesado del contenido de una cavidad de tira blíster que comprende: (a) una guía adaptada para recibir una tira blíster compuesta por al menos una cavidad la cual contiene un contenido de polvo en su interior; (b) un punzón alineado con la guía para recibir la al menos una cavidad; (c) un actuador enganchado con el punzón para accionar el punzón hacia la tira blíster, con lo cual, durante el uso, la al menos una cavidad se punzona de la tira blíster; (d) una balanza adaptada para recibir la cavidad perforada para pesar la cavidad punzonada y generar un peso de cavidad perforada para la al menos una cavidad; y (e) un controlador responsable de la balanza, para restar un peso predeterminado que representa el peso de una cavidad vacía del peso de la cavidad punzonada para dar como resultado el peso real del polvo contenido en la al menos una cavidad.
COMBINACIONES ANTIVIRALES DE LAMIVUDINA Y ADEFOVIR.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/02/2005). Ver ilustración. Inventor/es: BROWN, NATHANIEL, A. GLAXO WELLCOME INC., CONDREAY, LYNN, D. GLAXO WELLCOME INC., GRAY, DOUGLAS, FRASER GLAXO WELLCOME PLC, RUBIN, MARC GLAXO WELLCOME INC. Clasificación: A61K31/513, A61P31/20, A61K31/52.
Una combinación que comprende (2R, cis)-4-amino-1-(2- hidroximetil-1, 3-oxatiolan-5-il)-2-pirimidinona o un derivado farmacéuticamente aceptable de la misma y un segundo agente terapéutico bis(pivaloiloximetil)(9-(R)-2- (fosfonometoxi)etiladenina o un derivado farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que la (2R, cis)-4-amino-1-(2-hidroximetil-1 , 3-oxatiolan-5-il)-2- pirimidinona y el segundo agente terapéutico están presentes en el intervalo de 40:1 a 1:1 en peso.
COMPUESTOS DE PIPERAZINA QUE SON ANTAGONISTAS DE TAQUICININAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2005). Ver ilustración. Inventor/es: ALVARO, GIUSEPPE, C/O GLAXO WELLCOME SPA, DI FABIO, ROMANO, C/O GLAXO WELLCOME SPA, GIOVANNINI, RICCARDO, C/O GLAXO WELLCOME SPA, GUERCIO, GIUSEPPE, C/O GLAXO WELLCOME SPA, ST-DENIS, YVES, C/O GLAXO WELLCOME SPA, URSINI, ANTONELLA, C/O GLAXO WELLCOME SPA. Clasificación: A61P25/22, A61K31/496, C07D241/04.
El presente invento se refiere a derivados de piperazina, a procedimientos para su preparación, a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su uso médico. En particular, el invento se refiere a nuevos compuestos que son potentes y específicos agentes antagonistas de taquicininas, inclusive la sustancia P y otras neurocininas. Apropiadas sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos de fórmula general (I) incluyen las sales por adición de ácidos, que se han formado con ácidos orgánicos o inorgánicos farmacéuticamente aceptables, por ejemplo hidrocloruros, hidrobromuros, sulfatos, alquil- o aril-sulfonatos (p.ej. metano-sulfonatos o p-tolueno-sulfonatos) , fosfatos, acetatos, citratos, succinatos, tartratos, fumaratos y maleatos. Los solvatos pueden ser, por ejemplo, hidratos.
AGONISTAS DE RECEPTORES ADENOSINA A1.
(01/02/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que R2 representa alquilo C1-C3, halógeno o hidrógeno; R3 representa un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada de 1 a 6 átomos de carbono; R1 representa un grupo elegido entre: -(alq)n-cicloalquilo (C3-C7), incluyendo cicloalquilo puenteado, siendo dicho grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos entre OH, halógeno y alcoxi (C1-C3), en donde (alq) representa alquileno (C1-C3) y n representa 0 ó 1; un grupo heterocíclico alifático de anillos de 4 a 6 miembros, que contiene al menos un heteroátomo elegido entre O, N o S, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo (C1-C3), -CO2-alquilo…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDINA.
(01/02/2005) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I) y sus sales, solvatos o ésteres farmacéuticamente aceptables, o sales o solvatos de dichos ésteres en las que: R0 y R1 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o alcoxi C1-6 sustituido por uno o más átomos de flúor; R2 es H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por uno o más átomos de flúor; alcoxi C1-6, hidroxialquilo C1-6, S- alquilo C1-6, C(O)H, C(O)-alquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxi C1-6 sustituido por un uno o más átomos de flúor, halógeno, CN, CONR4R5, CO2H, CO2-alquilo C1-6, o NHSO2R4; R3 es H o fenilo…
AGONISTAS DEL RECEPTOR A1 DE ADENOSINA.
(01/02/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que R2 representa alquilo C1-3, halógeno o hidrógeno; R3 representa un grupo alquilo fluorado, lineal o ramificado de 1-6 átomos de carbono; R1 representa un grupo seleccionado entre: -(alk)n-cicloalquilo (C3-7), inclusive un cicloalquilo puenteado, estando dicho grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre OH, halógeno y alcoxi (C1-3), en que (alk) representa un alquileno C1-3 y n representa 0 ó 1; un anillo aromático bicíclico condensado en el que B representa un grupo aromático heterocíclico de 5 ó 6 miembros, que contiene 1 o más átomos de O, N ó S, en el que el anillo bicíclico está unido al átomo de nitrógeno de la **fórmula** a través de un átomo de anillo del…
VALVULA PARA RECIPIENTE DE AEROSOL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Técnicas industriales diversas y transportes
(16/12/2004). Ver ilustración. Inventor/es: DI GIOVANNI, PATRICK, ROGERSON, CHERYL VANESSA. Clasificación: A61M15/00, A61K9/72, B65D83/14.
Una válvula para un recipiente de aerosol para dispensar una suspensión de aerosol, comprendiendo la válvula un cuerpo de válvula que tiene al menos un orificio para permitir el paso de una cantidad de suspensión desde el recipiente hacia la válvula, caracterizada porque la válvula comprende además un anillo dispuesto alrededor del cuerpo de la válvula, proporcionando el anillo una bandeja alrededor del cuerpo de la válvula, en la que dicha bandeja está debajo del al menos un orificio para reducir el volumen de suspensión que se puede albergar dentro del recipiente debajo del al menos un orificio cuando el recipiente está orientado con la válvula en la parte inferior, conteniendo la válvula una suspensión de aerosol que comprende un propelente, un primer medicamento que comprende un broncodilatador y un segundo medicamento que comprende un antiinflamatorio o un anticolinérgico.
DERIVADOS DE OXINDOL SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE PROTEINA-TIROSINA-QUINASA Y PROTEINA-SERINA/TREONINA-QUINASA.
(16/12/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que X es N, CH o CCH3; R1 es hidrógeno, nitro, carboxamida, isopropilo, hidroximetilo, piridin-4-iloetilo, etoxicarbonilo, yodo, isobutilo, 2-metil-propenilo, 2-metil-1-butenilo, 2-metil- 2-butenilo, 2-metilbutilo, ciclobutilmetilo, ciclobutilidenmetilo , 4-hidroxifenil-etilo , 4- hidroxifenil-vinilo, fenoxi, isopropoxi, pirazol-3-ilo, metilo o cloro; R2 es hidrógeno, oxazol-5-ilo, pentafluorofenoxicarbonilo , nitro, hidroxi, metoxi, metilo, triazol-1-ilo, sulfonato, carboxamida, metoxicarbonilo, bromo, yodo, aminosulfonilo, metilsulfonilo, metilaminosulfonilo, metiloxima, fenilo, N, N-dimetilaminocarbonilo , N-furan-2- ilmetilaminocarbonilo , N-(N-morfolino)etilaminocarbonilo , N-(1,…
COMPUESTOS BICICLICOS HETEROAROMATICOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA.
(16/12/2004) Compuestos bicíclicos heteroaromáticos como inhibidores de la proteína tirosina quinasa. La presente invención se refiere a un compuesto heterocíclico que se puede usar para el tratamiento de los trastornos mediados por la proteína tirosina quinasa y en particular tiene propiedades anticancerosas. Más particularmente, los compuestos de la presente invención son potentes inhibidores de las proteínas tirosina quinasas tales como EGFr, c-erbB- 2, c-erbB-4, c-met, tie-2, PDGFr, c-src, Ick, zap 70, y fyn, permitiendo de este modo el tratamiento clínico de los tejidos enfermos en particular. La presente invención contempla, en particular, el tratamiento de las enfermedades malignas humanas, por ejemplo los tumores de pecho,…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR METABOTROPICO DE GLUTAMATO PARA TRATAR LA TOLERANCIA Y LA DEPENDENCIA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/12/2004). Ver ilustración. Inventor/es: CORSI, MAURO, CONQUET, FRANCOIS INST. BIO. CEL. MORPHOLOGIE. Clasificación: A61K45/00, A61K31/44, A61K45/06, A61P25/34, A61K31/197, A61P25/30, A61P25/32, A61P25/36.
Uso de un antagonista del receptor metabotrópico de glutamato 5 (mGluR5) en la fabricación de un medicamento para usar en un procedimiento de terapia de tolerancia o de dependencia.
DERIVADOS DE OXAZOLES Y TIAZOLES SUSTITUIDOS COMO ACTIVADORES DE HPPAR GAMMA Y HPPAR ALFA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2004). Ver ilustración. Inventor/es: COLLINS, JON, LOREN, GLAXO WELLCOME INC., DEZUBE, MILANA, OPLINGER, JEFFREY, ALAN, GLAXO WELLCOME INC., WILLSON, TIMOTHY, MARK, GLAXO WELLCOME INC. Clasificación: C07D417/12, A61K31/422, A61K31/426, A61K31/427, A61K31/421, C07D413/12, C07D277/24, C07D263/32.
Un compuesto de fórmula (I), o una forma tautomérica, sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que; R1 es hidrógeno o metilo; R2 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; R3 es fenilo (opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, -O-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, -CN, o -NO2); R4 es fenilo (opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, -O-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, -NR'R', -CN, o -NO2); R5 es hidrógeno, o alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; R6 es hidrógeno o alquilo C1-3; X es O o S; y.
DERIVADOS DE OXAZOLES Y TIAZOLES SUSTITUIDOS COMO ACTIVADORES DE HPPAR ALFA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2004). Ver ilustración. Inventor/es: SIERRA, MICHAEL, LAWRENCE, LAB. GLAXO WELLCOME. Clasificación: A61P3/06, A61P9/10, A61K31/426, C07D401/04, A61K31/421, C07D277/56, C07D263/34.
Un compuesto de **fórmula**, y las sales, solvatos y ésteres hidrolizables farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que; X1 representa O o S; R1 y R2 representan independientemente H, halógeno, -CH3 y -OCH3; n representa 1 ó 2; X2 representa NH, NCH3 u O; uno de Y y Z es N, y el otro es O o S; R3 representa fenilo o piridilo (donde N está en la posición 2 ó 3) y está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, NO2, NH2, CF3, OCF3, O-alquilo C1-6 lineal o ramificado, alquilo C1-6 lineal o ramificado, alquenilo o alquinilo con la condición de que cuando R3 sea piridilo, N no esté sustituido; R4 representa CF3 o CH3.
PROTEINAS VIRALES DE MUERTE CELULAR Y USOS DE LAS MISMAS.
(16/11/2004) Un método para rastrear un compuesto para determinar si el compuesto afecta a la activación de caspasas inducida por una proteína reaper viral, que comprende: a) obtener un extracto celular de vertebrados en el que la adición de una proteína reaper viral aislada induce una activación detectable de caspasas; b) añadir una proteína reaper viral aislada que tiene al menos un 70% de similitud de secuencia con la SEQ ID No:2 y es capaz de inducir la activación de caspasas en células de vertebrados, y un compuesto de ensayo a dicho extracto celular de vertebrados; c) medir la activación de caspasas; y d) comparar la activación de caspasas que tiene lugar en presencia del compuesto de ensayo con la que se esperaría en ausencia…
DERIVADOS DE PIRROLOPIRROLONA COMO INHIBIDORES DE LA ELASTASA DE NEUTROFILOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/11/2004). Ver ilustración. Inventor/es: DOWLE, MICHAEL DENNIS, GLAXO WELLCOME PLC, FINCH, HARRY, GLAXO WELLCOME PLC, HARRISON, LEE ANDREW, GLAXO WELLCOME PLC, INGLIS, GRAHAM GEORGE ADAM, GLAXO WELLCOME PLC, JOHNSON, MARTIN REDPATH, GLAXO WELLCOME PLC, MACDONALD, SIMON JOHN FAWCETT, GLAXO WELLCOME PLC, SHAH, PRITOM, GLAXO WELLCOME PLC, SMITH, ROBIN ANDREW, GLAXO WELLCOME PLC. Clasificación: C07D487/04, A61K31/40.
SEGUN LA INVENCION, SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) (INDICANDOSE SU ESTEREOQUIMICA CORRESPONDIENTE), EN LA QUE R1, R2, R3 Y X SON TAL COMO SE DEFINEN EN LA M EMORIA, JUNTO CON PROCESOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y SU USO COMO PRODUCTOS FARMACEUTICOS. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) ESTAN INDICADOS, INTER ALIA, PARA EL TRATAMIENTO DE LA BRONQUITIS CRONICA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/10/2004). Ver ilustración. Inventor/es: CAMPBELL, IAN BAXTER, GLAXO WELLCOME PLC, NAYLOR, ALAN, GLAXO WELLCOME PLC, LAMBETH, PAUL FRANCIS, GLAXO WELLCOME PLC, PEGG, NEIL ANTHONY, GLAXO WELLCOME PLC. Clasificación: C07D471/04, A61K31/437, A61P29/00.
Compuestos de fórmula I y derivados farmacéuticamente aceptables de los mismos en los que: R0 y R1 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o alcoxi C1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor; R2 es halógeno, CN, CONR4R5, CO2H, CO2-alquilo C1-6 o NHSO2R4; R3 es alquilo C1-6 o NH2; y R4 y R5 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-6, fenilo, fenilo sustituido con uno o más átomos o grupos (seleccionados entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o alcoxi C1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor), o junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo de 4 a 8 miembros saturado.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2004). Ver ilustración. Inventor/es: COBB, JEFFREY EDMOND GLAXOSMITHCLINE, LAMBERT, MILLARD HURST, III GLAXOSMITHCLINE, MILBURN, MICHAEL VANCE, SHEARER, BARRY GEORGE GLAXOSMITHCLINE. Clasificación: A61P3/10, C07D417/12, A61K31/422, A61K31/433, A61K31/421, A61K31/4245, C07D413/12, C07D263/32.
Un compuesto de fórmula (I) o (II), o las sales o los solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo. **(fórmula)** en el que en la fórmula (I) X es O, S, o NH; y R es metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, ciclopropilo, n-butilo, fenilo -CH- 2OCH3 **(fórmula)** y en el que en la fórmula (II) X es C ó N; y R es metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, -CH2OCH3, o -CO2CH3.
