830 patentes, modelos y diseños de GLAXO GROUP LIMITED (pag. 12)
DERIVADOS DE HIDROXIETILAMINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/10/2007). Ver ilustración. Inventor/es: STANWAY, STEVEN, JAMES, GLAXOSMITHKLINE, NAYLOR, ALAN, GLAXOSMITHKLINE, DEMONT,EMMANUEL,GLAXOSMITHKLINE, FALLER,ANDREW,C/O GLAXOSMITHKLINE, MACPHERSON,DAVID TIMOTHY,GLAXOSMITHKLINE, MILNER,PETER HENRY,GLAXOSMITHKLINE, REDSHAW,SALLY,GLAXOSMITHKLINE, VESEY,DAVID R.,GLAXOSMITHKLINE, WALTER,DARYL S.,GLAXOSMITHKLINE. Clasificación: C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, A61K31/415, C07D417/12, C07D403/12, A61P25/28, A61K31/4015, C07D207/26, A61K31/541, C07D275/02, A61K31/45, C07D279/02, C07D211/76, C07D207/267.
Un compuesto de fórmula, en la que R1 representa alquilo C1-6, alquenilo C2-6, halógeno, alcoxi C1-6, amino, ciano, hidroxi, arilo, heteroarilo o heterociclilo; R2a representa hidrógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 o halógeno; m y n representan independientemente 0, 1 ó 2; X representa CO, SO o SO2; p representa un número entero de 1 a 3; R2b representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, halógeno, alcoxi C1-6, amino, ciano, hidroxi, arilo, heteroarilo o heterociclilo; o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable.
(16/10/2007) Compuestos de fórmula (I): o sales o solvatos de los mismos o derivados fisiológicamente funcionales de los mismos en que: a = 0, 1 ó 2; b = 0 ó 1; X es C(O)NR o NRC(O); R es H o alquilo C1-4; R0, R1, R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de: H, halógeno, alquilo C1-6, Salquilo C1-6, alcoxi C1-6, OCF3, OCH2CF3, O-ciclopropilo, OCH2-ciclopropilo, NH2, NHalquilo C1-6, N(alquilo C1-6)2, NO2, OH, CH2Oalquilo C1-6, CH2OH, aril[alquilen C1-6]oxi, [alquil C1-6]-SO2NH-alquileno C1-4, arilo o heteroarilo; R4 se selecciona de: H, alquilo C1-6, arilo o heteroarilo; cada R5 se selecciona independientemente de: H, CH3 o F; R6 se selecciona de: SO3H, SO2NH2, CH2CO2H,…
VACUNA DE ACIDO NUCLEICO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2007). Ver ilustración. Inventor/es: CROWE,JAMES SCOTT,GLAXO WELLCOME PLC, ELLIS,JONATHAN HENRY,GLAXO WELLCOME PLC. Clasificación: A61K39/00, A61P35/00, A61K48/00, A61K39/08, C12N15/09, C07K19/00, C07K14/47, C12N15/00, A61K39/29.
Una construcción de vacuna de ácido nucleico que comprende un polinucleótido aislado que codifica un polipéptido que comprende un monómero VNTR de MUC-1 alterado, en la que la construcción comprende la secuencia mostrada en la Figura 2 o la Figura 3, y en la que el polipéptido codificado, cuando es expresado, se puede unir al anticuerpo SM3.
PROCEDIMIENTO Y SISTEMA PARA LA DETERMINACION POR FLUORESCENCIA DE ELEMENTOS TRAZA EN TIEMPO REAL.
(16/10/2007) Un sistema para su uso en análisis "in situ" de muestras farmacéuticas, comprendiendo dicho sistema: medios para el sostenimiento de una pluralidad de dichas muestras que incluyen al menos un elemento traza; medios para el movimiento de dicha pluralidad de muestras a lo largo de un itinerario de muestras; medios para la generación de una pluralidad de pulsos de radiación incidente; medios para la iluminación de al menos una respectiva de dichas muestras con al menos un respectivo de dichos pulsos de radiación durante dicho movimiento de dichas muestras, teniendo dichos pulsos de radiación incidente una pluralidad de diferentes longitudes de onda comprendidas entre 200 nm y 800 nm capaces de inducir una respuesta de fluorescencia en dichos elementos traza; medios de detección de la fluorescencia resultante emitida desde…
COMPUESTOS DE LAS SALES DITOSILATO DE QUINAZOLINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/09/2007). Ver ilustración. Inventor/es: MCCLURE,MICHAEL S.,GLAXOSMITHKLINE, OSTERHOUT,MARTIN H.,GLAXOSMITHKLINE, ROSCHANGAR,FRANK,GLAXOSMITHKLINE, SACCHETTI,MARK J.,GLAXOSMITHKLINE. Clasificación: A61P35/00, A61P17/06, A61P43/00, C07D471/04, A61K31/519, A61K31/517, C07D405/04, C07D417/04.
Un compuesto de la fórmula (I), o sus formas anhidrato o hidrato, en la que R1 es Cl o Br; X es CH, N, o CF; y Het es tiazol o furano.
COMPLEJOS DE ANDROSTANO ANTIINFLAMATORIOS O ANTIALERGICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/09/2007). Ver ilustración. Inventor/es: MILLAN, MICHAEL, JOHN, GLAXOSMITHKLINE, CRAIG, ANDREW, SIMON, GLAXOSMITHKLINE, THEOPHILUS, ANDREW LEWIS, GLAXOSMITHKLINE, BIGGADIKE, KEITH GLAXOSMITHKLINE, CHETINA,OLGA,UNIVERSITY OF DURHAM, COOTE,STEVEN JOHN,GLAXOSMITHKLINE, JACEWICZ,VICTOR WITOLD,GLAXOSMITHKLINE, SEAGER,JOHN FREDERICK,GLAXOSMITHKLINE. Clasificación: A61K45/00, A61P37/08, A61P29/00, A61K31/58, C07J31/00, C07J17/00, A01N57/00.
Un complejo químico cristalino que comprende un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que la red cristalina está estabilizada mediante la presencia de una molécula huésped, caracterizado porque el complejo cristalino es del grupo espacial P212121 que presenta dimensiones de la celda unitaria de 7, 6 ± 0, 6 A, 12, 7 ± 0, 7 A, y 33 ± 3 A cuando se determinan a 120K.
SULFONAS AROMATICAS Y SU USO MEDICO.
(01/09/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que: A y B representan los grupos -(CH2)m- y -(CH2)n-, respectivamente; R1 representa hidrógeno o alquilo C1-6; R2 representa hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, nitro, hidroxi-alquilo C1-6, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fluoroalcoxi C1-6, -(CH2)p-cicloalquilo C3-6, -(CH2)p-O-cicloalquilo C3-6, -CO-alquilo C1-6, -SO2-alquilo C1-6, -SO-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -CO2-alquilo C1-6, -CO2NR5R6, -SO2NR5R6, -(CH2)pNR5R6, - (CH2)pNR5COR6, un anillo arilo, un anillo heteroarilo o un anillo heterociclilo, en que cada uno de dichos anillos arilo, heteroarilo y heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, -S-alquilo C1-6, -CONR5R6 y -NR5COR6,…
SECUENCIAS DE PAPILOMAVIRUS DE CODONES OPTIMIZADOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/07/2007). Ver ilustración. Inventor/es: ERTL,PETER F, GOUGH,GERALD W, RING,CHRISTOPHER J, WALCOTT,SARAH,MARINA GLAXOSMITHKLINE. Clasificación: A61K48/00, C12N5/10, C12N15/09, C12N15/86, A61K39/12, A61K35/76, A61P31/12, A61K38/00, C12N1/21, A61K47/02, C07K14/025, C12N15/67.
Una secuencia polinucleotídica que codifica una secuencia de aminoácidos de papilomavirus humano de un antígeno temprano de HPV o fragmento del mismo siendo capaz dicho polinucleótido de provocar una respuesta inmune cuando se administra in vivo caracterizada porque dicho polinucleótido tiene un coeficiente de uso de codones mayor de 0, 5 pero menor de 1, 0 para un gen humano altamente expresado.
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN 2-(4-ETOXI-FENIL)-3-(4-METANOSULFONIL-FENIL)-PIRAZOLO-1,5-BIPIRIDAZINA EN FORMA NANOPARTICULADA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/07/2007). Ver ilustración. Inventor/es: HOLLAND, SIMON, JOSEPH, GLAXOSMITHKLINE, APPLEBY,JONATHAN,GLAXOSMITHKLINE, HILL,MARTIN ROLFE,GLAXOSMITHKLINE, PEARSON,STEPHANIE LYNN,GLAXOSMITHKLINE. Clasificación: A61P43/00, A61P25/00, A61K47/10, A61K47/26, A61P29/00, A61K9/16, A61P25/04, A61K9/14, A61K31/5025, A61K47/38, A61K9/51, A61K47/20.
Una composición farmacéutica que comprende el compuesto y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que el compuesto está presente en partículas sólidas con un tamaño medio por volumen en el intervalo comprendido entre 0, 4 y 1, 8 µm, en mezcla con uno o más vehículos o excipientes farmacéuticamente aceptables, que comprende de manera adicional hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) presente en menos de un 15 % p/p.
COMBINACION DE ANTICUERPO ANTI-EP-CAM CON UN AGENTE QUIMIOTERAPEUTICO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/07/2007). Ver ilustración. Inventor/es: KNICK,VINCENT C, STIMMEL,JULIE BETH, THURMOND,LINDA M. Clasificación: A61K33/24, A61P35/00, C07K16/28, A61K45/00, A61K39/395, A61K31/675, A61K31/519, A61K31/4535, A61K31/704, A61K31/439, A61K31/337, A61K31/407, A61K31/7068, A61K31/136.
Un kit de partes de un anticuerpo anti-Ep-CAM con uno o más agentes quimioterapéuticos que es capaz de detener a las células que expresan el antígeno Ep-CAM en S o G2/M, seleccionándose dicho agente quimioterapéutico entre el grupo constituido por: capecitabina, camptotecina, oxaliplatino, paclitaxel, docetaxel, ciclofosfamida, metotrexato, vinorelbina, epirrubicina, mitoxantrona, tomudex, cisplatino, carboplatino, gemcitabina, etopósido y topotecan.
COMPUESTOS QUE TIENEN ACTIVIDAD EN EL RECEPTOR 5HT2C Y USO DE LOS MISMOS.
(01/07/2007) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: R1 es halógeno, ciano, alquiloC1-6, cicloalquiloC3-7, cicloalquiloxiC3-7, alcoxiC1-6, alquiltioC1-6, hidroxi, amino, mono- o di-alquilC1-6amino, un grupo heterocíclico de 4 a 7 miembros unido por el N, nitro, haloalquiloC1-6, haloalcoxiC1-6, arilo, -COOR3, -COR4 (en los que R3 y R4, son independientemente hidrógeno o alquiloC1-6) o -COR5 (en el que R5 es amino, mono- o di-alquilC1-6amino o un grupo heterocíclico de 4 a 7 miembros unido por el N); p es 0, 1 o 2 o 3; Q es un grupo aromático de 6 miembros o un grupo heteroaromático de 6 miembros; A es -(CH2-CH2)-, -(CH=CH)-, o un grupo -(CHR7)- en el que R7 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquiloC1-6, cicloalquiloC3-7, cicloalcoxiC3-7, haloalquiloC1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxiC1-6 o alquilC1-6tio; R2…
DERIVADOS DE PIRIDINA COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES CB2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2007). Ver ilustración. Inventor/es: NAYLOR, ALAN, MITCHELL, WILLIAM LEONARD, WHITTINGTON, ANDREW RICHARD, GIBLIN, GERARD, MARTIN, PAUL, SLINGSBY BRIAN PETER, RAWLINGS, DEREK ANTHONY, EATHERTON,ANDREW JOHN, GREEN,RICHARD,HOWARD DECEASED, JANDU,KARAMJIT SINGH, PALOMBI,GIOVANNI,C/O NIKEM RESEARCH S.R.L. Clasificación: A61K31/44, A61K31/4439, C07D401/12, A61P29/00, A61K31/444, C07D413/12, C07D213/82.
Un compuesto de fórmula (I): donde: Y es fenilo, sustituido con uno, dos o tres sustituyentes; R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, o alquilo C1-6 sustituido con halo; R2 es (CH2)mR3; R3 es un grupo heterociclilo aromático de 5 a 6 miembros, sustituido o no sustituido, o un grupo A: R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, o alquilo C1-6 sustituido con halo, COCH3, y SO2Me; R6 es alquilo(C1-6) no sustituido o sustituido o cloro y R10 es hidrógeno o R10 es alquilo(C1-6) no sustituido o sustituido o cloro y R6 es hidrógeno; Ra puede seleccionarse independientemente de hidrógeno, fluoro, cloro o trifluorometilo; Rb puede seleccionarse independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C11-6 sustituido con halo, hidroxi, ciano, halo, sulfonilo, CONH2, COOH, SO2CH3, NHCOCH3, NHSO2CH3 y CONHCH3; m es 1 ó 2; o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADOS DE QUINOLINA Y AZA-INDOL Y SU USO COMO LIGANDOS PARA 5-HT6.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2007). Ver ilustración. Inventor/es: JOHNSON, CHRISTOPHER, NORBERT, GLAXOSMITHKLINE, MOSS, STEPHEN FREDERICK, GLAXOSMITHKLINE, THOMPSON, MERVYN, GLAXOSMITHKLINE, MACDONALD,GREGOR,JAMES, MITCHELL,DARREN JASON,GLAXOSMITHKLINE, WITTY,DAVID,GLAXOSMITHKLINE. Clasificación: A61P25/24, A61P25/22, A61P25/00, C07D471/04, A61P25/28, A61K31/395, A61P3/04, A61K31/496, C07D215/40, C07D215/46.
Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: *** en el que R1 y R2 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-6 o R1 está unido a R2 para formar un grupo (CH2)2, (CH2)3 o (CH2)4; p representa 1 o 2; m representa un número entero de 1 a 4, cuando m es un número entero mayor que 1, dos grupos R2 pueden en cambio unirse para formar un grupo CH2, (CH2)2 o (CH2)3; Q representa un grupo de **fórmula**, en el que [N] y [S] representan los puntos de unión para los grupos.
ENVASE EN FORMA DE BLISTER PARA MEDICAMENTOS INHALABLES.
(01/07/2007) Un envase de medicamentos en forma de blíster que comprende: (a) una lámina de base en la que se forman blísteres definiendo cavidades en ella para confinar un medicamento inhalable; (b) una lámina cobertora que puede sellarse sobre la lámina de base excepto en la región de los blísteres y que puede desprenderse mecánicamente de la lámina de base permitiendo liberar dicho medicamento inhalable, en el que uno o más de los blísteres contienen un medicamento inhalable en forma de polvo seco, y en el que dicha lámina de base tiene una estructura laminada que comprende al menos las siguientes capas sucesivas: (a) poliamida…
COMPUESTOS CON ACTIVIDAD EN EL RECEPTOR 5HT2C T SUS USOS.
(16/06/2007) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable: en la que: Q es fenilo o un grupo heteroaromático de 6 miembros, que contiene al menos un átomo de nitrógeno; A es -(CH2-CH2)-, -(CH=CH)-, -(CH2)3-, -C(CH3)2-, -(CH=CH-CH2)-, o un grupo -(CHR3)-en el que R3 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquiloxi C3-7, halogenoalquilo C1-6, alcoxi C1-6, halogenoalcoxi C1-6 o alquiltio C1-6; B es O, S o NR11, en el que R11 es hidrógeno o alquilo C1-6 o alcanoilo C1-6 que pueden estar sustituidos con uno o más alcoxi C1-6; R1 es halógeno, ciano, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquiloxi C3-7, alcoxi C1-6, alquiltio…
COMPUESTOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2007). Inventor/es: ANCLIFF, RACHAEL, ANNE, GLAXOSMITHKLINE, COOK, CAROLINE, MARY, GLAXOSMITHKLINE, ELDRED, COLIN, DAVID, GLAXOSMITHKLINE, GORE, PAUL, MARTIN, GLAXOSMITHKLINE, HARRISON, LEE, ANDREW, GLAXOSMITHKLINE, HODGSON, SIMON, TEANBY, GLAXOSMITHKLINE, JUDD, DUNCAN, BRUCE, GLAXOSMITHKLINE, KEELING, SUZANNE, ELAINE, GLAXOSMITHKLINE, LEWELL, XIAO, QING, GLAXOSMITHKLINE, ROBERTSON, GRAEME, MICHAEL, GLAXOSMITHKLINE, SWANSON, STEPHEN, GLAXOSMITHKLINE. Clasificación: A61P11/06, A61K31/5375, C07D471/04, C07D417/12, C07D413/14, C07D413/06, A61K31/553, C07D413/12, C07D265/30, C07D267/10.
Un compuesto de fórmula (I): que es 4-({[({[(2S)-4-(3, 4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}amino)carbonil]amino}metil)benzamida y sales y solvatos del mismo.
RECIPIENTES PARA USO EN INHALADORES DE DOSIS MEDIDA.
(16/06/2007) Un recipiente adecuado para uso en inhaladores de dosis medida y equipado con una válvula de dosificación, caracterizado por que sus paredes están conformadas por embutición de un material laminar que comprende acero emparedado entre dos capas de aluminio, y de manera opcional, las paredes internas o externas de aluminio se proporcionan con una o más capas de recubrimiento. 2 Un recipiente de acuerdo con la reivindicación 1 en el que el espesor total del material laminar está en el intervalo comprendido entre 0, 2 y 2, 5 mm. 3 Un recipiente de acuerdo con las reivindicaciones 1 ó 2 en el que el espesor total del material…
(16/06/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que R es (CH2)nA-X-R4 o (CH2)nR5; A es un grupo seleccionado de -N(R6)-, -N[C(O)R6]-, -N(R6)C(O)-, -N(R6)S(O)2-, N(R6)C(O)O-, -N=C(R6)- o -N(R6)C(Y)N(R7)-; R1 es alquilo C1-6 o alquenilo C3-6; R2 es hidrógeno o acilo; R3 es hidrógeno o halógeno; X es un enlace, una cadena de alquileno C1-10, de alquenileno C2-10 o de alquinileno C2-10 en las que dichas cadenas están: i) opcionalmente interrumpidas por un grupo radical bivalente seleccionado de -O-, -N(R8)-, -C(O)-, -N(R8)C(Y)N(R9)-, -S(O)m-, -N(R8)C(O)-, -C(O)N(R8)-, -N(R8)C(O)C(O)-, -C(O)O- o -C(NOR6)- y/o ii) opcionalmente sustituidas con uno o dos grupos seleccionados de: alquilo C1-4, oxo, alcoxi C1-4, halógeno, ciano, fenoxi, hidroxi, NR8R9, N(R8)C(O)R9, =NOR6, NR8C(Y)NR9 o fenilo opcionalmente sustituido; R4 se selecciona de: hidrógeno,…
DERIVADOS DE 1-FENIL-2-OXO-3-SULFONILAMINO-PIRROLIDINA Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES VASCULARES AGUDAS.
(16/06/2007) Un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 representa un grupo seleccionado entre: donde cada anillo contiene opcionalmente otro heteroátomo N, Z representa un sustituyente halógeno opcional, alk representa alquileno o alquenileno, T representa S, O o NH; R2 representa -alquilo C1-6, -alquil C1-3-CN, -alquil C0-3-Rc, -alquil C1-3-Rf, -alquil C2-3-NRaRb, -alquil C2-3-O-alquilo C1-6, -alquil C2-3-O-alquil C1-3-CONRaRb, con la salvedad de que R2 no representa alquilmorfolino C2-3; Ra y Rb representan independientemente hidrógeno, -alquilo C1-6 o, junto con el átomo N al que están unidos, forman un anillo heterocíclico no aromático de 5, 6 ó 7 miembros…
FORMULACION FARMACEUTICA DE PROPIONATO DE FLUTICASONA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/06/2007). Inventor/es: JOHNSON PAUL, CRIPPS, ALAN LESLIE. Clasificación: A61K9/72, A61P11/08, A61K9/12.
Una formulación farmacéutica en aerosol que comprende: (i) propionato de fluticasona; (ii) un propelente de hidrofluoroalcano (HFA); y (iii) etanol; que se caracteriza porque el propionato de fluticasona está completamente disuelto en la formulación.
SUBTIPOS GABA B-R1C Y GABA B-R2 DEL RECEPTOR GABA B Y SUS HETERODIMEROS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/06/2007). Inventor/es: BARNES, ASHLEY, ANTONY, WISE, ALAN, MARSHALL, FIONA, HAMILTON, FRASER, NEIL, JAMES, WHITE, JULIA, HELEN, MARGARET, FOORD, STEVEN, MICHAEL. Clasificación: C12N15/12, C12N5/10, C07K14/705, C07K16/28, A61K49/00, A61P25/00.
Un receptor GABAB que comprende un heterodímero entre una proteína receptora GABAB-R1 y una proteína receptora GABAB-R2, donde la proteína receptora GABAB-R2 tiene la secuencia de aminoácidos proporcionada en la Fig. 1B o una secuencia de aminoácidos que tiene una homología de al menos 90% con la secuencia de aminoácidos proporcionada en la Fig. 1B.
DERIVADOS DE TIAZOL PARA TRATAR TRASTORNOS RELACIONADOS CON PPAR.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/06/2007). Inventor/es: CADILLA, RODOLFO, GOSMINI, ROMAIN, LUC, MARIE, LAMBERT, MILLARD, HURST, III, SIERRA, MICHAEL, LAWRENCE. Clasificación: A61P3/06, A61P3/10, A61P3/04, C07D277/24, C07D277/26, A61K31/10.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, o ésteres de alquilo C1-C6 del mismo; en la que: X2 es O, S, o CH2; R6 es H, CH3 o CH2CH3; R9 es H, CF3 o CH3; Cada R8 es independientemente CF3, o F; y es 1 o 2;.
LIGANDO DEL RECEPTOR EP4 Y USO CONTRA DOLOR NEUROPATICO, CANCER DE COLON,HIV Y MIGRAÑA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/05/2007). Inventor/es: GREEN, RICHARD, HOWARD, BAMFORD, MARK, GLAXOSMITHKLINE, COLES, RICHARD. Clasificación: A61P35/00, A61P25/02, A61K31/4035, A61P31/18, A61P25/06, C07D209/64.
El compuesto ácido [4-(4, 9-dietoxi-1-oxo-1, 3-dihidro-2H-benzo[f]isoindol-2-il)fenil]acético de fórmula (IF).
DERIVADOS DE 7-AZAINDOL COMO INHIBIDORES DE COX-2.
(16/05/2007) Un compuesto de fórmula o una farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: Y se selecciona entre en grupo constituido por CH o nitrógeno; R1 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo C1 - 6, NH2 y R2COOH; R2 se selecciona entre el grupo constituido por H, alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, alquil C1 - 6 O alquilo C1 - 6, fenilo, HO2Calquilo C1 - 6, alquil C1 - 6 OCO alquilo C1 - 6, alquil C1 - 6 O CO, H2Nalquilo C1 - 6, alquil C1 - 6 OCONH alquilo C1 - 6 y alquil C1 - 6 CONH alquilo C1 - 6; R3 se selecciona entre el grupo constituido por H y halógeno; R4 se selecciona entre el grupo constituido por H, alquilo C1 - 5, y alquilo C1 - 2 sustituido por uno a cinco átomos de flúor; R5 se selecciona entre…
(01/05/2007) Un compuesto de fórmula (I) en la cual R es hidrógeno, ciano ó NR4R5; R1 es XR6; R2 es hidrógeno o acilo; R3 es hidrógeno o halógeno; R6 está seleccionado de: fenilo opcionalmente sustituido; heteroarilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido, en el cual el heteroarilo de 5 miembros contiene al menos un heteroátomo seleccio- nado de oxígeno, azufre o nitrógeno, y el grupo heteroarilo de 6 miem- bros contiene de 1 a 3 átomos de nitrógeno, carbocíclico bicíclico fusionado, de 9 a 10 miembros, opcionalmente sustituido; o bien R6 es un heterocíclico bicíclico fusionado, de 9 o 10 miembros, que tiene al menos un heteroátomo seleccionado de oxígeno, azufre o nitrógeno, en donde cuando R6 es un grupo fenilo sustituido o un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miem- bros, sustituido, hace referencia a un grupo fenilo o a un grupo heteroarilo…
DERIVADOS DE 2-FENILAMINO-4-TRIFLUOROMETIL-5 (BENCIL- O PIRIDIN-4-IL-METIL) CARBAMOILPIRIMIDINA COMO MODULADORES SELECTIVOS DEL RECEPTOR CANNABINOIDE CB2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2007). Inventor/es: NAYLOR, ALAN, GLAXOSMITHKLINE, EATHERTON, ANDREW JOHN, GLAXOSMITHKLINE, GIBLIN, GERARD MARTIN PAUL, GLAXOSMITHKLINE, GREEN, RICHARD H., MITCHELL, WILLIAM LEONARD, GLAXOSMITHKLINE, RAWLINGS, DEREK ANTHONY, GLAXOSMITHKLINE, SLINGSBY, BRIAN PETER, GLAXOSMITHKLINE, WHITTINGTON, ANDREW RICHARD, GLAXOSMITHKLINE, DOUGHTY, JENNIFER, MARGARET. Clasificación: A61K31/505, A61K31/506, C07D401/12, C07D239/42, A61P25/06.
Un compuesto seleccionado de: Bencil-amida del ácido 2-(3-clorofenilamino)-4-trifluorometilpirimidina-5-carboxílico; (Piridin-4-ilmetil)amida del ácido 2-(3-clorofenilamino)-4-trifluorometilpirimidina-5-carboxílico; N-Bencil-N-metilamida del ácido 2-(3-clorofenilamino)-4-trifluorometilpirimidina-5-carboxílico; 4-Metoxibencil-amida del ácido 2-(3-clorofenilamino)-4-trifluorometilpirimidina-5-carboxílico; 4-Fluorobencil-amida del ácido 2-(3-clorofenilamino)-4-trifluorometilpirimidina-5-carboxílico; 4-Cianobencil-amida del ácido 2-(3-clorofenilamino)-4-trifluorometilpirimidina-5-carboxílico; N-Bencil-N-metilamida del ácido 2-(2,3-diclorofenilamino)-4-trifluorometilpirimidina-5-carboxílico; o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable.
ANTAGONISTAS HETEROBICICLICOS DE CRF.
(16/04/2007) Compuestos de fórmula (I), incluyendo sus estereoisómeros, y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables en la que R es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido por 1 a 4 grupos seleccionados de: halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, halo alcoxi C1-C6, -C(O)R5, nitro, -NR6, R7, cia- no y un grupo R8; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, halo- alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, halógeno, NR6R7 o ciano; R2 y R3 junto con N forman: R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6, halógeno o halo alquilo C1-C6; R5 es un alquilo C1-C4, -OR6 o -NR6R7; R6 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R7 es hidrógeno o alquilo C1-C6;…
DISPENSADOR DE MEDICAMENTOS.
(16/04/2007) Un dispensador de medicamentos para usar con un portador de medicamentos que tiene una pluralidad de cavidades para que contengan medicamentos en el que dichas cavidades están separadas a lo largo de la longitud de y definidas entre dos láminas despegables aseguradas la una a la otra, teniendo dicho dispensador un mecanismo de dispensación interna para acceder a dichos medicamentos contenidos dentro de dicho portador de medicamentos, comprendiendo dicho mecanismo, a) una estación de apertura para recibir una cavidad de dicho portador de medicamentos; b) medios de despegado situados para engranar una lámina de base y una lámina de tapa de una cavidad que se ha recibido en dicha estación de apertura para despegar tal lámina de base y lámina de tapa , para abrir tal cavidad,…
DERIVADOS DE BENCILIDEN-1,3-DIHIDRO-INDOL-2-ONA COMO INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES DE LA CLASE TIROSINA QUINASA, PARTICULARMENTE DE QUINASAS RAF.
(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 es H o se une opcionalmente a R2 para formar un anillo condensado seleccionado entre el grupo que consiste en anillos arilo, heteroarilo o heterociclilo de cinco a diez miembros, teniendo dichos anillos heteroarilo o heterociclilo de uno a tres heteroátomos donde de cero a tres de dichos heteroátomos son N y de cero a 1 de dichos heteroátomos son O o S y donde dicho anillo condensado está opcionalmente sustituido con uno a tres de R9, donde R2 y R9 son como se definen a continuación; R2 y R3 son independientemente H, HET, arilo, un grupo alifático C1-12, CN, NO2, halógeno, R10, -OR10, -SR10, -S(O)R10, - SO2R10, -NR10R11, -NR11R12, -NR12COR11, -NR12CO2R11, - NR12CONR11R12, -NR12SO2R11, -NR12C(NR12)NHR11, -COR11, - CO2R11, -CONR12R11, -SO2NR12R11, -OCONR12R11,…
USO DE UN ANTICUERPO ANTAGONISTA CONTRA EL MEDIADOR INFLAMATORIO ONCOSTATIN M (0SM).
(16/04/2007) El uso de un anticuerpo antagonista respecto de la Oncostatina M (OSM para la fabricación de un medicamento para el tratamiento o profilaxis de una artropatía inflamatoria. 2 . El uso de acuerdo con la reivindicación 1 en el que se selecciona la artropatía inflamatoria entre el grupo constituido por artritis reumatoide, artritis psoriática, artritis reactiva. 3. El uso de acuerdo con las reivindicaciones 1 a 2 en el que el anticuerpo es un anticuerpo de la OSM humana. 4. El uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3 en el que el anticuerpo es un fragmento de anticuerpo seleccionado entre F(ab')2, Fab,…
COMPUESTOS DE N-BENCIL-3-FENIL-3-HETEROCICLIL-PROPIONAMIDA COMO ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA Y/O INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA.
(16/04/2007) Un compuesto de fórmula (I) en la que R representa halógeno, alquilo C1-4, ciano, alcoxi C1-4, trifluorometilo o trifluo- rometoxi; R1 representa un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros, donde el grupo heteroa- rilo de 5 miembros contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre oxí- geno, azufre o nitrógeno y el grupo heteroarilo de 6 miembros contiene de 1 a 3 átomos de nitrógeno, o R1 representa un grupo heterocíclico de 4, 5 ó 6 miembros, donde dicho grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros o el grupo hetero- cíclico de 4, 5 ó 6 miembros puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre (CH2)pR6, donde p es cero o un número entero de 1 a 4 y R6 se selecciona en- tre: halógeno, alcoxi…
COMPOSICION PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER, QUE CONTIENE UN AGENTE ANTI-NEOPLASTICO Y UN INHIBIDOR DE PDE4.
(16/03/2007) Una combinación de tratamiento contra el cáncer, que comprende: cantidades terapéuticamente eficaces de: (i) un agente antineoplásico que afecta de manera adversa a las células progenitoras normales después del uso, seleccionado entre paclitaxel, docetaxel, topotecán, irinotecán, 7-(4-metilpiperazino-metileno)-10 , 11-etilenodioxi-20camptotecina , vinblastina, vincristina, vinorelbina, etopósido, tenipósido, fluorouracilo, metotrexato, citarabina, mercaptopurina, tioguanina, floxuridina, 5-fluorodeoxiuridina monofosfato, 5-azacitidina, gemcitabina, pentostatina, eritrohidroxinoniladenina , fludarabina fosfato y cladribina; (ii) un inhibidor de PDE4 seleccionado entre ácido cis-4-ciano-4-[3-(ciclopentiloxi)-4-metoxifenil]ciclohexcarboxílico o una sal del mismo, N-(3, 5-dicloropirid-4-il)-3-ciclopentiloxi-4-metoxibenzamida…