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Métodos para tratar el cáncer.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/09/2019). Inventor/es: KEILHACK,HEIKE, WARHOLIC,NATALIE, KNUTSON,SARAH K. Clasificación: A61P35/00, C07D405/14, C12Q1/68, C07D405/12, A61K31/4545, A61K31/5377, C07D211/86, A61K31/4412, C12Q1/6886.
Un inhibidor de EZH2 para usar en el tratamiento del sarcoma epitelioide, en donde el inhibidor de EZH2 es:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de estos.
PDF original: ES-2750199_T3.pdf
Inhibidores de EZH2 humana y métodos de uso de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Física Química y metalurgia
(05/07/2019). Inventor/es: KUNTZ,KEVIN,WAYNE, KNUTSON,SARAH KATHLEEN, WIGLE,TIMOTHY JAMES NELSON. Clasificación: A61P35/00, A61K31/00, G01N33/574, A61K31/497, A61K31/52, A61K31/4162, C12Q1/6886.
Un inhibidor de EZH2 seleccionado a partir del compuesto 2 hasta el compuesto 62,**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en un método de tratamiento del cáncer o de síndromes mielodisplásicos (MDS, anteriormente conocidos como preleucemia) en un sujeto que expresa una EZH2 mutante, en donde la EZH2 mutante comprende una mutación por sustitución en la posición de los aminoácidos 677, 687 o 641 de SEQ ID No: 1.
PDF original: ES-2718900_T3.pdf
Bromhidrato de N-((4,6-dimetil-2-oxo-L,2-dihidropiridin-3-il)metil)-5-(etil(tetrahidro-2H-piran-4-il)amino)-4-metil-4'-(morfolinometil)-[L,1'-bifenil]-3-carboxamida para su uso en el tratamiento de un trastorno proliferativo celular del sistema hematológico.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(19/06/2019). Inventor/es: KUNTZ,KEVIN,WAYNE, CHOI,HYEONG WOOK, HUANG,KUAN-CHUN, SANDERS,KRISTEN, MATHIEU,STEVEN, CHANDA,ARANI, FANG,FRANK. Clasificación: A61P35/00, C07D405/12, A61K31/5377, A61P35/02.
Bromhidrato de N-((4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-il)metil)-5-(etil(tetrahidro-2H-piran-4-il)amino)-4-metil-4'- (morfolinometil)-[1,1'-bifenil]-3-carboxamida para su uso en el tratamiento de un trastorno proliferativo celular del sistema hematológico.
PDF original: ES-2745016_T3.pdf
Compuestos de benceno sustituidos con arilo o heteroarilo.
(01/04/2019) Un compuesto de Fórmuila (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento o la prevención de un trastorno proliferativo de células del sistema hematológico:**Fórmula**
en donde, X1 es N o CR11; X2 es N o CR13;
Z es NR7R8, OR7, S(O)nR7, o CR7R8R14, en que n es 0, 1 o 2;
cada uno de R1, R5, R9 y R10, independientemente, es H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxilo, COOH, C(O)O-alquilo C1-C6, ciano, alcoxilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo…
Inhibidores de PRMT5 y sus usos.
(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde representa un enlace simple o doble;
R1 es hidrógeno, Rz, o -C(O)Rz, donde Rz es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido;
L es -N(R)C(O)-, -C(O)N(R)-,-N(R)C(O)O-, o -OC(O)N(R)-;
cada R es independientemente hidrógeno o alifático C1-6 opcionalmente sustituido;
Ar es un anillo aromático monocíclico o bicíclico que tiene 0-4 heteroátomos que se seleccionan independientemente de nitrógeno, oxígeno, y azufre, donde Ar está sustituido con 0, 1, 2, 3, 4, o 5 grupos Ry, según permita la valencia;
cada Ry se selecciona independientemente…
Forma de sal de un inhibidor de histona metiltransferasa EZH2 humana.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(07/12/2016). Inventor/es: KUNTZ,KEVIN,WAYNE, CHOI,HYEONG WOOK, HUANG,KUAN-CHUN, SANDERS,KRISTEN, MATHIEU,STEVEN, CHANDA,ARANI, FANG,FRANK. Clasificación: A61P35/00, C07D405/12, A61K31/5377.
Hidrobromuro de N-((4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-iljmetilj-5-(etil(tetrahidro-2H-piran-4-il)amino)-4-metil-4'- (morfolinometil)-[1,1'-bifenil]-3-carboxamida.
PDF original: ES-2617379_T3.pdf
Compuestos de benceno sustituidos.
(08/06/2016) Un compuesto de Fórmula (Ie) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
Z es NR7R8 o S(O)aR7, en el que a es 0;
R1 es H o alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxilo, alcoxiilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino y arilo C6-C10;
cada uno de R2 y R4 independientemente, es -Q1-T1, en que Q1 es un enlace o enlazador alquilo C1-C3, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo e hidroxilo, y T1 es H, halo o azido;
R3 es H o halo;
R5 es H o alquilo C1-C6;
R6 es H, halo, ciano,…
Compuestos de benceno sustituidos con arilo o heteroarilo.
(08/06/2016) Un compuesto de Fórmuila (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula**
en donde,
X1 es N o CR11;
X2 es N o CR13;
Z es NR7R8, OR7, S(O)nR7, o CR7R8R14, en que n es 0, 1 o 2;
cada uno de R1, R5, R9 y R10, independientemente, es H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxilo, COOH, C(O)O-alquilo C1-C6, ciano, alcoxilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros y heteroarilo de 5 ó 6 miembros;
cada uno de R2, R3 y R4,…
Compuestos purínicos y 7-desazapurínicos sustituidos como moduladores de enzimas epigenéticas.
(16/03/2016) Un compuesto de Fórmula (IV) o su N-óxido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en el que
A es O o CH2;
Q es H, NH2, NHRb, NRbRc, OH, Rb, o ORb, en los que cada uno de Rb y Rc es independientemente alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, heteroarilo de 5 a 10 miembros, o -M1-T1, en el que M1 es un enlace o enlazador de alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con halo, ciano, hidroxilo o alcoxi de C1-C6, y T1 es cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, o heteroarilo de 5 a 10 miembros, o Rb y Rc, junto con…
Método para determinar la aptitud de inhibidores de EZH2 humano en tratamiento.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Física Química y metalurgia
(03/02/2016). Inventor/es: KUNTZ,KEVIN,WAYNE, COPELAND,ROBERT ALLEN, RICHON,VICTORIA MARIE, SCOTT,MARGARET DAVIS, SNEERINGER,CHRISTOPHER JOHN, KNUTSON,SARAH KATHLEEN, POLLOCK,ROY MACFARLANE. Clasificación: A61P35/00, G01N33/53, G01N33/68, G01N33/50, A61K38/17, C07D473/34.
Un método para determinar si un sujeto que tiene o se sospecha que tiene cáncer seleccionado de linfoma y melanoma es un candidato para tratamiento con un inhibidor de EZH2, que comprende;
detectar un mutante Y641 de un polipéptido EZH2, si está presente, en una muestra obtenida del sujeto;
en donde la presencia del mutante Y641 indica que el sujeto es un candidato para tratamiento con un inhibidor de EZH2.
PDF original: ES-2570380_T3.pdf