19 patentes, modelos y diseños de DIPHARMA FRANCIS S.R.L.

Síntesis de un aza-azúcar y sus intermedios.

(19/10/2016) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (VI), o una de sus sales,**Fórmula** en la que X es H o un grupo protector de alcohol seleccionado de formilo, acetilo, cloroacetilo, trifluoroacetilo, benzoílo, alilo, propargilo, bencilo, p-metoxibencilo, p-halobencilo o 2,6-dihalobencilo; y silil éter; y R es H, un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, que son iguales o diferentes, seleccionados de hidroxilo o halógeno, o un grupo protector de amino seleccionado de bencilo, benciloxicarbonilo, terc-butiloxicarbonilo, 9-fluorenilmetilo, 2-cloro-3-indenilmetilo, 2,2,2-tricloroetilo, 2-cloroetilo, 2-adamantilo,…

Proceso de preparación de Apixaban.

(03/08/2016) Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula (II), como un estereoisómero individual o una mezcla de ellos, o una sal de él**Fórmula** en el que cada uno de X y Y, que son los mismos o diferentes, es un grupo alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido; un grupo cicloalquilo C3-C12 opcionalmente sustituido; un grupo arilo opcionalmente sustituido; un grupo alcoxi C1- C12 opcionalmente sustituido; un halógeno; hidroxi; ciano; nitro; un grupo amina -NR'R" o un grupo amida - NR'COR", en el que cada uno de R' y R", que son los mismos o diferentes, es hidrógeno; un grupo alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido; un grupo cicloalquilo C3-C12 opcionalmente sustituido; un grupo arilo opcionalmente sustituido;…

Proceso para la preparación de un antidepresivo y los intermedios del mismo.

(25/05/2016) Un proceso para preparación de un compuesto de fórmula (III), o una sal del mismo,**Fórmula** en el que Z es H o un grupo protector del grupo amino, que se selecciona a partir de un grupo bencilo, benciloxicarbonilo y terc-butiloxicarbonilo, que comprende la reacción de un compuesto de fórmula (IV), o una sal del mismo,**Fórmula** en el que cada R es un grupo aldehído -CHO; o cada sustituyente R, siendo los mismos o diferentes, es un grupo carboxilo COOH o un grupo -COW, en el que W es un grupo OR1, en el que R1 es un grupo alquilo, arilo o heteroarilo C1-C6, en el que dicho grupo se sustituye de manera opcional, o W es un átomo de halógeno, preferentemente cloro; o un grupo -CH2X, en el que X es un átomo de halógeno…

Proceso para la preparación de cinacalcet e intermediarios del mismo.

(09/12/2015) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (I) o de una sal del mismo**Fórmula** que comprende la aminación reductiva de un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** por la reacción con (R)-1-(1-naftil)etilamina de fórmula (III) o una sal de la misma**Fórmula** en la presencia de un agente reductor selectivo de las iminas caracterizado porque el compuesto de fórmula (II) se prepara por la oxidación de un compuesto de fórmula (V)**Fórmula** con dimetil sulfóxido (DMSO) activado con P2O5.

Procedimiento para la preparación de ácidos colánicos.

(10/11/2015) Proceso para la separación de (ácido 3α,5ß,76alpha;)-3,7-dihidroxicolan-24-oico y ácido (3α,5ß,6α)-3,6- dihidroxicolan-24-oico a partir de bilis porcina, que comprende: a) hidrólisis de bilis porcina con un hidróxido de álcali; b) recuperación de una mezcla cruda sin refinar de sales de ácidos colánicos mediante extracciones sucesivas a pH controlado; c) separación de estos por cromatografía; y d) recuperación de los ácidos en forma purificada.

Proceso para la preparación de derivados de pteridina.

(12/11/2014) Proceso para la preparación de 5-deoxi-L-arabinosa de la fórmula (VI)**Fórmula** que comprende la oxidación de un ditioacetal de la fórmula (XII) **Fórmula** en donde n es 0, 1 o 2 para obtener una disulfona de la fórmula (XIII)**Fórmula** donde n es como se definió anteriormente, y la reacción posterior con una base.

Procedimiento de preparación de rufinamida.

(10/04/2013) Un procedimiento de preparación de rufinamida, de fórmula (I), que comprende la preparación regioselectiva de un compuesto de fórmula (II), en la que R es COOR1, en la que R1 es hidrógeno, un metal alcalino, un alquilo C1-C8, aril-alquilo-C1-C8, o un grupoarilo; CN, CONH2, COCH3 o CH2OR2 en la que R2 es hidrógeno o un grupo protector de hidroxi, mediante un procedimiento que comprende la reacción de cicloadición 1,3-dipolar de la 2,6-difluorobencil azida defórmula (III) con un alquino terminal de fórmula (IV), en la que R es como se ha definido anteriormente, en presencia de un catalizador a base de una sal de cobre monovalente; para obtener un compuesto…

Procedimiento de preparación de sitagliptina.

(04/02/2013) Un procedimiento para la preparación de un compuesto que tiene la siguiente fórmula (I) o cualquiera de sussales, en forma anhidra o hidratada, como una mezcla de enantiómeros o como un enantiómero (R) o (S) individual,que comprende la conversión de un compuesto de fórmula (II) o, cualquiera de sus sales, como un enantiómero (R)o (S) individual o como cualquiera de sus mezclas, en la que X es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C4, arilo, amino, N3 o halógeno, en un compuesto defórmula (I) y, si se desea, la separación de un enantiómero individual de fórmula (I) a partir de la mezcla racémicay/o si se desea, la conversión de un compuesto (I) en cualquiera de sus sales, o viceversa.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE BOSENTÁN.

(13/03/2012) Procedimiento para la preparación de 4-terc-butil-N-[6-(2-hidroxi-etoxi)-5-(2-metoxi-fenoxi)-[2,2']bipirimidinil- 4-il]-bencenosulfonamida, de fórmula (I), o una sal o forma hidratada de la misma,**Fórmula** que comprende la reacción de un compuesto de fórmula (II), o una sal del mismo, **Fórmula** en la que Z es un grupo hidroxilo opcionalmente protegido, con un compuesto de fórmula (III) o una sal del mismo, **Fórmula** en presencia de una base; y, si es necesario, la eliminación del grupo protector de hidroxilo, y/o, si se desea, la conversión de un compuesto de fórmula (I) en una sal del mismo, o viceversa.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE TOLTERODINA.

(16/06/2011) Procedimiento para la preparación de tolterodina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, que comprende: A) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II) en la que cuando X es -CH2- entonces R es -N(isopropilo)2; o cuando X es =CO entonces R es -N(isopropilo)2 u -OR1, en el que R1 es un arilo o un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con fenilo; con un agente ácido; o B) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (III) en la que Y es un grupo hidroxilo, un derivado reactivo del mismo elegido de un alquil C1-C6 o aril éter, un alquil C1-C6 o aril-carboxilato, un alquil C1-C6…

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE ENTACAPONA.

(17/05/2011) Un procedimiento para la preparación de N,N-dietil-2-ciano-3-(-3-alcoxi-4-hidroxi-5-nitrofenil-)-acrilamida, de fórmula (V) **Fórmula** en la que R es alquilo C1-C6, que comprende la reacción de un compuesto de fórmula (III), es decir N,N-dietil-cianoacetamida, **Fórmula** con un compuesto de fórmula (IV) **Fórmula** en la que R es alquilo C1-C6, en presencia de un agente básico fuerte

PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACIÓN DE PRAMIPEXOL.

(26/04/2011) Compuesto de fórmula (I) o de fórmula (II), como enantiómero (S) individual, o una sal del mismo, en las que R es un grupo amino protegido en forma de un grupo acilamino, carbamoílo, arilmetilamino, ftalimido o sililamino; R1 es alquilo C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con fenilo; y el asterisco * indica el átomo de carbono estereogénico

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE TELMISARTÁN.

(03/03/2011) Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo que comprende la reacción de un compuesto de fórmula (II) o una sal del mismo con un sintón de fórmula (III) o una sal del mismo en presencia de un catalizador, un ligando orgánico y, si es necesario, un agente básico; en la que W es un grupo COOH, o un grupo W' que puede transformarse en un grupo COOH; uno de X y Z es un grupo saliente, mientras que el otro es un grupo de fórmula -B(OR1OR2) en la que R1 y R2 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C8, arilo, aril- alquilo C1-C8 o R1 y R2, tomados en conjunto, forman un grupo -(CH2)m-V-(CH2)n, en…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE PIRIDIN-METILSULFINILO.

(20/05/2010) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I), o una sal del mismo, en forma de un único enantiómero (R) o (S) o como una mezcla de los mismos,

PROCEDIMIENTO PARA LA MONONITRACION DE ALCANODIOLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/2009). Inventor/es: CASTALDI, GRAZIANO, SCUBLA,TIZIANO, FRANCESCUTTI,NEVIO, GORASSINI,FAUSTO. Clasificación: C07C203/04, C07C201/02, C01B21/46.

Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula en la que A es una cadena de alquileno C 2-C 6, HO-A-ONO2 que comprende la nitración de un compuesto de fórmula en la que A es tal como se definió anteriormente, HO-A-OH (II), en un disolvente orgánico clorado inmiscible en agua, con ácido nítrico que tiene una concentración que oscila desde el 83 hasta el 85% y con una concentración de ácido nitroso y óxidos de nitrógeno inferior a 10 p.p.m., en una razón en peso de desde 10:1 hasta 15:1 en peso con respecto al compuesto (II), durante un tiempo que oscila desde 10 hasta 30 minutos.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE FENILTETRAZOL.

(01/05/2008) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (II) (Ver fórmula) en la que R es hidrógeno, un grupo protector o un grupo salificante e Y es un grupo -B(OR4)2, en el que cada R4 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6; o un grupo -ZnX, en el que X es un átomo de halógeno seleccionado entre cloro, bromo y yodo; que comprende la reacción de un a compuesto de fórmula (V) (Ver fórmula) en la que R es como se ha definido anteriormente y R2 y R3, que pueden ser iguales o diferentes, son alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, trialquilsililo, o R2 y R3, tomados junto con el átomo de nitrógeno…

PROCEDIMIENTO DE PURIFICACION DE MONONITRATO DE 1,4-BUTANEDIOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/2007). Ver ilustración. Inventor/es: CASTALDI, GRAZIANO, SCUBLA,TIZIANO, FRANCESCUTTI,NEVIO, GORASSINI,FAUSTO. Clasificación: C07C203/04, C07C201/02.

Un procedimiento para la separación de mononitrato de 1, 4-butanodiol a partir de una solución de dinitrato de 1, 4-butanodiol y 1, 4-butanodiol en un disolvente orgánico inmiscible con agua, que comprende uno o más ciclos de extracción constituido cada uno por: a) extracción de mononitrato de 1, 4-butanodiol de dicha solución por medio de agua; y b) extracción de mononitrato de 1, 4-butanodiol de la solución acuosa resultante, por medio de un disolvente orgánico inmiscible con agua.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE MODAFINILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/2007). Ver ilustración. Inventor/es: CASTALDI, GRAZIANO, TARQUINI, ANTONIO, LUCCHINI,VITTORIO. Clasificación: C07C317/44, C07C315/04, C07C315/02, C07C317/10.

Un procedimiento para la preparación de 2-[(difenilmetil)sulfinil]acetamida que comprende las siguientes etapas: a) oxidación de 2-[(difenilmetil)sulfenil]acetato sódico con hipoclorito sódico para dar 2-[(difenilmetil)sulfinil]acetato sódico b) hidrólisis de 2-[(difenilmetil)sulfinil]acetato sódico para dar ácido 2-[(difenilmetil)sulfinil]acético c) conversión del ácido 2-[(difenilmetil)sulfinil]acético en 2-[(difenilmetil)sulfinil]acetamida por tratamiento con un agente de condensación y amoniaco.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CLOPIDOGREL.

(16/11/2007) Un procedimiento para la preparación de [(S)-2-(2-clorofenil)-2- (4, 5, 6, 7-tetrahidrotieno[3, 2-c]-piridil)acetato de metilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, dicho procedimiento comprende hacer reaccionar N, N''-bis-4, 5, 6, 7- tetrahidro[3, 2-c]tienopiridil metano , con un derivado del ácido (R)-2-clorofenilacético de fórmula en la que: R es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 - C4 lineal o ramificado, y X es: un halógeno seleccionado entre flúor, cloro, bromo y yodo; un grupo OSO2R1 en el que R1 es un grupo alquilo C1 - C4 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, un grupo perfluoroalquilo C1 - C8 lineal o ramificado, un anillo aromático opcionalmente sustituido con uno o más átomos de…

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