351 patentes, modelos y diseños de BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH (pag. 2)
Dihidropirimidinonas bicíclicas sustituidas y su uso como inhibidores de la actividad de la elastasa de neutrófilos.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(15/05/2019). Inventor/es: OOST, THORSTEN, ANDERSKEWITZ, RALF, MORSCHHAEUSER, GERD, PETERS,STEFAN, GNAMM,CHRISTIAN, HOESCH,HOLGER, RIES,UWE JOERG. Clasificación: C07D239/70, A61P29/00, C07D401/04, A61K31/517.
Un compuesto de fórmula 1**Fórmula**
en la que
R1 es**Fórmula**
R2 es**Fórmula**
y R3 es H;**Fórmula**
o
R1 es**Fórmula**
R2 es**Fórmula**
y R3 es CH3;
o
R1 es**Fórmula**
R2 es**Fórmula**
y R3 es CH3;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2740428_T3.pdf
Forma de dosificación farmacéutica para la liberación inmediata de un derivado de indolinona.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(08/05/2019). Inventor/es: MESSERSCHMID,ROMAN, STOPFER,PETER, LACH,PETER, SOKOLIESS,TORSTEN, TROMMESHAUSER,DIRK. Clasificación: A61K47/14, A61K31/404, A61K9/10, A61K47/44, A61K9/48, A61K47/24.
Forma de dosificación farmacéutica de la sustancia activa 3-Z-[1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-Nmetil- amino)-anilino)-1-fenil-metileno]-6-metoxicarbonil-2-indolinona-monoetanosulfonato, que suministra un perfil de liberación inmediata en el que no menos del 70% (Q65%) de la sustancia activa se disuelve en 60 minutos in vitro en las siguientes condiciones de disolución in vitro de acuerdo con la Farmacopea Europea 6.2: Aparato 2 (paletas), medio de disolución con HCl 0,1 M (pH 1) y velocidad de agitación de 50 a 150 rpm, a una temperatura de 37°C y que comprende una formulación de suspensión lipídica viscosa que comprende del 10 al 50% en peso de la sustancia activa, del 10 al 70% en peso de triglicéridos de cadena media, del 1 a 30% en peso de grasa dura y del 0,1 al 10% en peso de lecitina; basado en el peso total de la formulación de suspensión lipídica viscosa.
PDF original: ES-2711913_T3.pdf
Derivados de 6-alquinil-piridina como miméticos de SMAC.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(07/05/2019). Inventor/es: REISER, ULRICH. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, A61K31/437.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en donde
R1 se selecciona entre hidrógeno, -alquilo C1-3 y halógeno;
R2 se selecciona entre hidrógeno, -alquilo C1 3 y halógeno;
R3 se selecciona entre fenilo o un heteroarilo de 9 a 14 miembros donde cada uno de estos grupos está opcionalmente sustituido con R5 o
R3 es un resto fenilo condensado con un heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros, donde cada uno de estos grupos está opcional e independientemente sustituido con uno o más R6;
R4 es un heteroarilo de 5 o 6 miembros sustituido con -alquilo C1-3 u -O-alquilo C1-3;
R5 es -alquilo C1-3;
R6 es =O o -alquilo C1-3;
o sales de los mismos.
PDF original: ES-2711763_T3.pdf
Derivados de purina para uso en el tratamiento de enfermedades relacionadas con FAP.
(17/04/2019) Uso de un compuesto seleccionado de
• 1-[(quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina,
• 1-[(3-metil-isoquinolin-1-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina,
• 1-[(4-metil-quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-5 il)-8-((S)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina,
• 1-[(4-metil-quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(R)-amino-piperidin-1-il)-xantina,
• 1-[(4-fenil-quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(R)-amino-piperidin-1-il)-xantina,
• 2-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-3-(but-2-inil)-5-(4-metil-quinazolin-2-ilmetil)-3,5-dihidro-imidazo[4,5-d]piridazin-…
Procedimiento para preparar 8-(3-amino-piperidin-1-il)-xantinas quirales.
(03/04/2019) Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
o un enantiómero o sal del mismo,
en el que R1 es un grupo fenilcarbonilmetilo, bencilo, naftilmetilo, piridinilmetilo, pirimidinilmetilo, quinolinilmetilo, isoquinolinilmetilo, quinazolinilmetilo, quinozolinilmetilo o fenantridinilmetilo, en donde en cada caso la parte aromática o heteroaromática está mono o disustituida por Ra, donde los sustituyentes pueden ser idénticos o diferentes y
Ra representa un átomo de hidrógeno, flúor, cloro o bromo o un grupo ciano, metilo, trifluorometilo, etilo, fenilo, metoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi o etoxi,
o dos radicales Ra, si están unidos a átomos de carbono adyacentes, también pueden…
Proceso para el secado de BIBW2992, de sus sales y de formulaciones farmacéuticas sólidas que comprenden este ingrediente activo.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(03/04/2019). Inventor/es: BARTA,ALBERT. Clasificación: A61K9/20, A61K9/16, A61K31/517, A61K9/28, A61J3/10.
Un proceso para el secado de comprimidos no recubiertos o recubiertos con película, que comprenden 4-[(3-cloro- 4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(N,N-dimetilamino)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-((S)-tetrahidrofuran-3-iloxi)-quinazolina (BIBW 2992) en la forma de su sal de dimaleato (MA2) (BIBW 2992 MA2) como el ingrediente activo, y por lo menos un excipiente adicional, que comprende el secado con un gas que es inerte respecto a los ingredientes de dichos comprimidos a las condiciones de secado y que tiene una humedad relativa (rh) de no más de 15 %, a una temperatura por debajo de 40°C.
PDF original: ES-2731901_T3.pdf
Moléculas de unión a ANG2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/03/2019). Inventor/es: DEPLA, ERIK, BUYSE, MARIE-ANGE, GSCHWIND,Andreas, BORGES,ERIC, OTT,RENE GEORG, BOUCNEAU,JOACHIM, MERCHIERS,PASCAL, STEVENAERT,FREDERIK. Clasificación: A61P35/00, A61K39/395, C07K16/22.
Una molécula de unión a Ang2 que comprende un dominio variable sencillo de inmunoglobulina, en donde dicho dominio variable sencillo de inmunoglobulina comprende tres regiones determinantes de la complementariedad CDR1, CDR2 y CDR3, en donde
CDR1 tiene una secuencia de aminoácidos mostrada en SEC ID Nº: 168,
CDR2 tiene una secuencia de aminoácidos mostrada en SEC ID Nº: 171 y
CDR3 tiene una secuencia de aminoácidos mostrada en SEC ID Nº: 175.
PDF original: ES-2729165_T3.pdf
Inhibidores de la aldosterona sintasa.
(06/03/2019) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en donde:
R1 se selecciona de -C(O)NH2, -C(O)NH(CH3) y -CN;
R2 es -(X)-R4, en donde
-(X)- es un enlace, -CH2-, u -O-; y
R4 se selecciona de
-H;
alquilo C1-3, opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos seleccionados de -F, -OH y -SO2alquilo C1-3;
halógeno;
-CN;
-SO2alquilo C1-3;
-C(O)N(alquilo C1-3)2, con la condición de que -(X)- no sea -O-;
-NHC(O)R5 o -N(CH3)C(O)R5, con la condición de que -(X)- sea -CH2- y en donde R5 se selecciona de cicloalquilo C3-6 y alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno a tres grupos -F;
-NHSO2alquilo C1-3;
-CH(ciclopropil)NHSO2alquilo C1-3;
-OCH2C(O)N(alquilo C1-3)2, con la condición de que -(X)- sea -CH2-;
-S(=O)(=NH)CH3, con…
Derivado de quinazolina dimérico sustituido, su preparación y su uso en composiciones farmacéuticas para el tratamiento de la diabetes de tipo I y II.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/01/2019). Inventor/es: KLEIN, THOMAS, PFRENGLE, WALDEMAR, FRANK,MARKUS. Clasificación: A61K31/155, C07D473/06.
Un compuesto que tiene la fórmula (IA):**Fórmula**
o un tautómero, enantiómero, diastereómero, mezcla o sal del mismo;
para su uso en la prevención o el tratamiento de trastornos o afecciones que se relacionan con una actividad de la DPP-IV aumentada o que pueden prevenirse o aliviarse reduciendo la actividad de la DPP-IV, en concreto, la diabetes mellitus de tipo I o de tipo II.
PDF original: ES-2713566_T3.pdf
Inhibidor de DPP-IV combinado con un agente antidiabético adicional, comprimidos que comprenden tales formulaciones, su uso y procedimiento para su preparación.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(14/01/2019). Inventor/es: FRIEDL, THOMAS, DR., BRAUN, MICHAEL, NISHIOKA, TAKAAKI, EGUSA,KENJI, FUJITA,HIKARU, MARUYAMA,MEGUMI. Clasificación: A61K47/18, A61K9/20, A61P3/10, A61K45/06, A61K9/16, A61K31/155, A61K31/522, A61K9/24.
Una composición farmacéutica que comprende o está hecha de
un inhibidor de la DPP-4 que es 1-[(4-metil-quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(R)-amino-piperidin-1- il)-xantina base libre,
un fármaco asociado que es el hidrocloruro de metformina,
y uno o más excipientes farmacéuticos,
y un agente nucleofílico y/o básico para estabilizar dicho inhibidor de la DPP-4 contra la degradación, en donde el agente nucleofílico y/o básico es L-arginina.
PDF original: ES-2696124_T3.pdf
Nintedanib para su uso en el tratamiento de NSCLC.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(13/12/2018). Inventor/es: KAISER, ROLF, GASCHLER-MARKEFSKI,BIRGIT. Clasificación: A61P35/00, A61K45/06, A61K31/519, A61K31/496, A61K31/337.
Nintedanib para su uso en un método para el tratamiento de cáncer de pulmón no microcítico en un paciente que ha recibido un tratamiento anterior con una terapia antitumoral distinta de nintedanib, método que comprende tratar dicho paciente con un régimen de tratamiento que comprende la administración de nintedanib o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el paciente que se trata se selecciona para el tratamiento basándose en que haya mostrado evolución del cáncer en un periodo de 9 meses o menos después del inicio de dicho tratamiento anterior.
PDF original: ES-2693773_T3.pdf
Sistema compuesto de inhalador y cápsula.
(01/10/2018) 1. Sistema compuesto de un inhalador y de una cápsula para la utilización como reservorio para una preparación farmacéutica, preferentemente en forma de polvo, en el inhalador,
- comprendiendo la cápsula dos elementos de cápsula abiertos por un lado, concretamente un cuerpo de cápsula y un capuchón de inhalador , que se pueden insertar uno en otro a modo de telescopio por medio de sus aberturas, de tal modo que se crea un espacio hueco, y
- el inhalador presenta una cámara de cápsula ,
caracterizado por que
- cuerpo de cápsula y/o capuchón de inhalador presentan adicionalmente para la apertura por un lado un orificio prefabricado ,
- la cápsula está almacenada antes de la aplicación del inhalador en un alojamiento de cápsula (173a), sellando el alojamiento de cápsula (173a) al menos un orificio (72a, 72b)…
Inhibidores de aldosterona sintasa.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/10/2018). Inventor/es: LORD,John, FADER,Lee, BURKE,JENNIFER, COGAN,DEREK, ZHANG,YUNLONG, MARSHALL,DANIEL RICHARD, MCKIBBEN,BRYAN P, YU,MAOLIN, CERNY,MATTHEW A, FREDERICK,KOSEA S, SURPRENANT,SIMON. Clasificación: C07D491/052, A61P9/10, A61P13/12, A61K31/4188.
Compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que:
Cy es un sistema de anillos monocíclico o bicíclico seleccionado entre cicloalquilo C3-10, heterociclilo, arilo y heteroarilo, en el que cada uno de dichos grupos cicloalquilo C3-10, heterociclilo, arilo y heteroarilo está opcional e independientemente sustituido con uno, dos, o tres grupos sustituyentes seleccionados entre halógeno, -alquilo C1-3, -Oalquilo C1-3, -CF3, ciano, oxo, -N(alquilo C1-3)2, -NH(alquilo C1-3), -NHCOalquilo C1-3, -C(O)alquilo C1-3, - C(O)Oalquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3, o heteroarilo; y
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3, -CH2NHC(O)Oalquilo C1-4, - CH2OC(O)alquilo C1-4, -C(O)Oalquilo C1-4, -C(O)H, -COOH, -C(O)NHalquilo C1-4 y C(O)N(alquilo C1-4)2; o R1 y R2 se toman conjuntamente para formar un cicloalquilo C3-6 o heterociclilo C3-6;
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2684050_T3.pdf
Inhibidores de SSAO de 3-haloamidina sustituida y usos de los mismos.
(28/03/2018) Un compuesto de fórmula II:
**(Ver fórmula)**
o una sal, solvato o forma polimórfica farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde:
R5 es un grupo fenileno sin sustituir o un grupo fenileno sustituido por uno o más grupos seleccionados independientemente entre alquilo, halo, alcoxi y haloalquilo;
R6 se selecciona entre
R7 y R8 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido y cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido; y
X es oxígeno;
en donde el término "alquilo" se refiere a radicales hidrocarburo saturados de cadena lineal o ramificada que tienen de 1 a 6 átomos de carbono y
en donde el término "halo" se refiere a flúor, cloro, bromo y yodo y
en donde el término "alcoxi" se refiere a grupos…
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(28/03/2018). Inventor/es: SINGH,Sanjaya, LITZENBURGER,TOBIAS, BRODEUR,SCOTT, CANADA,KEITH A, BARRETT,RACHEL. Clasificación: C12N15/13, C07K16/28, A61K39/395, A61P27/00, A61P37/00.
Un anticuerpo humanizado que tiene una cadena pesada y una cadena ligera que comprende las secuencias de aminoácidos de SEQ ID NO: 35 y SEQ ID NO: 31, respectivamente.
PDF original: ES-2665592_T3.pdf
Pirimidinas sustituidas para el tratamiento de enfermedades tales como el cáncer.
(28/02/2018) Un compuesto de fórmula general (1a)
**(Ver fórmula)**
en donde
A designa un grupo, opcionalmente sustituido con uno o más R1 idénticos o diferentes, seleccionados de entre cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, arilo C6-15 y heteroarilo de 5-12 miembros;
R1 y R2, cada uno independientemente del otro, designan hidrógeno o un grupo seleccionado de entre Ra, Rb y Ra sustituido con uno o más Rc y/o Rb idénticos o diferentes;
R3 designa un grupo seleccionado de entre hidrógeno, halógeno, -ORc, -OCF3, -SRc, -NRcRc, -CF3, -CN, -OCN, - SCN, -NO, -NO2, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3 y haloalquiloxi C1-3;
W e Y, independientemente uno del…
Forma de dosificación farmacéutica en cápsula que comprende una formulación en suspensión de un derivado de indolinona.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(21/02/2018). Inventor/es: BOCK, THOMAS, BINDER, RUDOLF, BROX, WERNER, MESSERSCHMID,ROMAN. Clasificación: A61K47/14, A61K31/404, A61K9/10, A61K47/44, A61K9/48, A61K47/24.
Formulación de la sustancia activa 3-Z-[1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metil-carbonil)-N-metil-amino)-anilino)-1- fenil-metilen]-6-metoxicarbonil-2-indolinona-monoetanosulfonato que comprende una suspensión lipídica acuosa de la sustancia activa en 1 a 90% en peso de triglicéridos de cadena media, 1 a 30% en peso de grasa dura y 0,1 a 10% en peso de lecitina.
PDF original: ES-2669469_T3.pdf
Nuevos derivados de azabenzimidazol.
(21/02/2018) Un sistema de auditoría de contraseñas para determinar la solidez de las contraseñas de usuarios en un sistema, aplicación o red informáticos al que tienen acceso una pluralidad de usuarios a través de una identificación de usuario y contraseña, comprendiendo el sistema de auditoría de contraseñas:
- una interfaz para establece una conexión de datos entre el sistema de auditoría de contraseñas y el sistema, la aplicación o la red informáticos, estando configurada para recuperar contraseñas de usuario de texto cifrado almacenadas en el sistema, la aplicación o la red informáticos;
- una unidad central de procesamiento, estando configurada para generar sucesivamente diferentes contraseñas de texto plano por medio de uno o más diccionarios y mediante combinaciones aleatorias…
Formulación en aerosol para la inhalación de beta-agonistas.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(14/02/2018). Inventor/es: NIKLAUS-HUMKE,BARBARA, NOWAK,MICHAEL, RADAU,KIRSTEN. Clasificación: A61P11/00, A61K9/08, A61K9/10, A61K31/439, A61K31/536.
Formulación medicamentosa que contiene como sustancia activa un compuesto de la Fórmula 1
**(Ver fórmula)**
en donde
X‾ significa un anión de carga negativa simple, con preferencia un anión de carga negativa simple seleccionado del grupo consistente en cloruro, bromuro, yoduro, sulfato, fosfato, metansulfonato, nitrato, maleato, acetato, benzoato, citrato, salicilato, trifluoroacetato, fumarato, tartrato, oxalato, succinato, benzoato y p-toluensulfonato,
en donde la formulación medicamentosa según la invención contiene
• de 1 a 250 mg de base libre 1' por 100 ml de disolución,
• de 1 a 250 mg del catión libre de la sal de tiotropio 2.1' por 100 ml de disolución,
• agua pura como disolvente,
• al menos un ácido farmacológicamente aceptable,
• opcionalmente otros materiales auxiliares y/o formadores de complejos, farmacológicamente aceptables,
en donde la formulación medicamentosa tiene un pH de 2,5 a 3,5.
PDF original: ES-2668364_T3.pdf
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(14/02/2018). Inventor/es: WALZ, MICHAEL. Clasificación: A61M15/00.
Inhalador, en particular inhalador de polvo, para la administración de un medicamento en forma de sustancias, formulaciones o mezclas de sustancias aptas para la inhalación con una carcasa, que presenta una cámara para el alojamiento de las sustancias, estando configurada la cámara en el corte transversal de forma esencialmente cilíndrica, estando unido el lado frontal dirigido en dirección de una boquilla con un canal de inhalación que conduce a la boquilla y estando el lado frontal opuesto a la boquilla en unión eficaz con una abertura de entrada de aire de la carcasa, estando dispuesta la cámara de forma reemplazable en la carcasa y estando unida la cámara de forma inseparable al canal de inhalación y pudiendo reemplazarse junto con el canal de inhalación , estando dispuesta la cámara en un alojamiento de cámara , caracterizado por que la cámara está fijada mediante una unión de ranura-lengüeta en el alojamiento de cámara con respecto a la boquilla.
PDF original: ES-2661306_T3.pdf
Combinación farmacéutica.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(17/01/2018). Inventor/es: KAISER, ROLF, HILBERG,FRANK, STEFANIC,MARTIN FRIEDRICH, SHAPIRO,DAVID. Clasificación: A61P35/00, A61P17/06, A61P43/00, A61P25/02, A61P11/06, A61P9/00, A61P3/10, A61K31/519, A61P27/02, A61K9/48, A61P1/16, A61P19/02, A61K31/496.
Combinación farmacéutica que comprende el compuesto 3-Z-[1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-Nmetil- amino)-anilino)-1-fenil-metilen]-6-metoxicarbonil-2-indolinona o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y el compuesto ácido N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihidro-4-oxo-1H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il)etil]benzoil]-L-glutámico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en un método de tratamiento de mesotelioma pleural o peritoneal.
PDF original: ES-2662824_T3.pdf
Inhibidores de DPP-IV para uso en el tratamiento de NAFLD.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(17/01/2018). Inventor/es: KLEIN, THOMAS, MARK, MICHAEL, THOMAS, LEO, NIESSEN,HEIKO. Clasificación: A61K31/4439, A61K31/40, A61K45/06, A61K31/155, A61K31/4184, A61P1/16, A61K31/522.
Un inhibidor de DPP-4 de fórmula (I)**Fórmula**
en donde R1 denota (4-metil-quinazolin-2-il)metilo, y R2 denota 3-(R)-amino-piperidin-1-ilo, o su sal farmacéuticamente aceptable;
para uso en el tratamiento y/o prevención de enfermedad del hígado graso no alcohólico (NAFLD).
PDF original: ES-2660417_T3.pdf
Inhibidores de benzodioxano de la producción de leucotrieno.
(13/12/2017) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:
ácido 4-(1-{4-[(5 2S)-2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-2-il]bencil}piperidin-4-il)butanoico;
ácido 4-(1-{4-[(3S)-2,3-dihidro[1,4]dioxino[2,3-b]piridin-3-il]bencil}piperidin-4-il)benzoico;
(3S)-3-{4-[(1S,4S)-7-azabiciclo[2.2.1]hept-7-ilmetil]fenil}-2,3-dihidro[1,4]dioxino[2,3-b]piridina;
N-(1-{4-[(3S)-2,3-dihidro[1,4]dioxino[2,3-b]piridin-3-il]bencil}piperidin-4-il)metanosulfonamida;
(3S)-3-[4-(azepan-1-ilmetil)fenil]-2,3-dihidro[1,4]dioxino[2,3-b]piridina;
1-{4-[(2S)-2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-2-il]bencil}-2-metilpiperidina;
7-{4-[(2S)-2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-2-il]bencil}-1,7-diazaespiro[4.4]nonan-1-carboxamida;
7-{4-[(3S)-2,3-dihidro[1,4]dioxino[2,3-b]piridin-3-il]bencil}-1,7-diazaespiro[4.4]nonan-2-ona;
…
Procedimiento para la fabricación de un derivado de indolinona.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(29/11/2017). Inventor/es: SCHMID, ROLF, RALL, WERNER, LINZ,Guenter, REICHEL,CARSTEN, RENNER,SVENJA, SCHNAUBELT,JUERGEN, MERTEN,JOERN, SCHIFFERS,ROBERT. Clasificación: C07D209/34.
Procedimiento para la fabricación de un compuesto de la fórmula**Fórmula**
que comprende la etapa de hacer reaccionar un compuesto de la fórmula**Fórmula**
con un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en disolventes próticos o aromáticos o en mezclas de estos disolventes con disolventes altamente polares a una temperatura no menor que 50 ºC en condiciones de reflujo,
caracterizado porque el compuesto de fórmula**Fórmula**
se obtiene por descloroacetilación catalizada por una base de un compuesto de fórmula**Fórmula**
en disolventes próticos a temperaturas de aproximadamente 70 ºC a temperatura ambiente usando bases orgánicas o inorgánicas como catalizador.
PDF original: ES-2658091_T3.pdf
Dispositivo, cartucho y método para distribuir un líquido.
(22/11/2017) Dispositivo, en particular para distribuir o atomizar un líquido , preferentemente un fármaco, con una bomba para presurizar el líquido y
con un cartucho que comprende:
un medio de almacenamiento que contiene el líquido ,
una válvula , y
un medio de presurización para presurizar el líquido ,
en el que el medio de almacenamiento está conectado a la válvula , y
en el que el medio de almacenamiento es plegable, y
en el que el medio de almacenamiento es o comprende un fuelle o una bolsa,
caracterizado por que
el medio de presurización empuja el líquido hacia fuera a través…
Formulación de polvo estable que contiene un agente anticolinérgico.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(25/10/2017). Inventor/es: TRUNK, MICHAEL, WEILER, CLAUDIUS, PIEROTH,WERNER. Clasificación: A61K9/16, A61K31/46.
Formulación de polvo secada por pulverización que comprende partículas, que contienen los siguientes componentes i) a iii):
i) un compuesto de fórmula 1
**(Ver fórmula)**
en la que
X- significa un anión cargado de manera negativa,
ii) al menos un material de incorporación seleccionado del grupo que está constituido por mono- o disacáridos, oligosacáridos, polímeros, alcoholes de azúcar y colesterol,
iii) un ácido orgánico, fisiológicamente inocuo seleccionado del grupo que está constituido por ácido ascórbico, un ácido carboxílico monovalente, un ácido carboxílico divalente y un ácido carboxílico trivalente, con excepción de los ácidos aminocarboxílicos.
PDF original: ES-2657482_T3.pdf
Procedimientos de administración de un inhibidor de EGFR.
(11/10/2017) Una composición farmacéutica que comprende BIBW 2992 o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para uso en un procedimiento para el tratamiento de un paciente con cáncer de pulmón de células no pequeñas (NSCLC) mediante un procedimiento que comprende
a) identificar un paciente que necesita el tratamiento con BIBW 2992 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
b) determinar que el paciente está recibiendo terapia con un inhibidor de P-gp seleccionado de alfentanil, amilorida, amiodarona, amitriptilina, astemizol, atovacuona, atorvastatina, azelastina, azidopina, azitromicina, bepridil, biricodar, bromocriptina, carbamazepina, carvedilol, cloroquina, clorpromazina, claritromicina, ciclosporina, ciproheptadina, darunavir, desetilamiodarona,…
Método y dispositivo para llenar por primera vez la cámara de dosificación de un inhalador.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Técnicas industriales diversas y transportes
(23/08/2017). Inventor/es: BOECK, GEORG, GESER, JOHANNES, SPALLEK, MICHAEL, DR.. Clasificación: A61M15/00, B65D51/24.
Procedimiento para el llenado por primera vez de un sistema hermético de forma tubular que puede conducir un líquido, con dos extremos abiertos con un líquido medicamentoso, en donde el sistema forma parte de un inhalador desprovisto de medio propulsor, caracterizado porque, el extremo inferior del sistema en forma tubular, contiene un recipiente, que contiene una formulación líquida medicamentosa, el cual se introduce manualmente con una presión hermética, de tal manera que el extremo de forma tubular, penetra en el líquido y la sobrepresión presente al principio o al final del proceso de penetración en el recipiente, es por lo menos de 100 Pa (1 mbar), una parte del líquido medicamentoso bajo la creación de la sobrepresión, comprime de tal forma el sistema que el sistema se llena de preferencia completamente, con el líquido.
PDF original: ES-2329375_T3.pdf
PDF original: ES-2329375_T7.pdf
Compuestos heterocíclicos, medicamentos que contienen dichos compuestos, uso de los mismos y procedimientos para la preparación de los mismos.
(02/08/2017) El compuesto de fórmula (IA), (IB) o (IC.1)**Fórmula**
en la que
A indica un enlace, -CH2-, -CH2CH2- o -CH2-O-,
R1 se selecciona del grupo que consiste en
hidrógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-4-SO2-, alquilo C1-4-NH-CO-, H2N-CO-, H2N-alquilo C1-4-, H2N-alquilo C1-4-CO-, H2Nalquilo C1-4-NH-CO-, Fenil-CO-, Fenil-CH2-CO-, Fenil-CH2-, alquilo C1-6-CO-, alquilo C1-6 -O- alquilo C1-4-CO-, (CH3)2N-alquilo C1-4-, (CH3)2N-alquilo C1-4-NH-CO-, (CH3)3N+-alquilo C1-4-NH-CO-, (CH3)N+-alquilo C1-4-N(alquilo C1- 4)-CO-, (CH3)3N+-alquilo C2-4-, (CH3)3N+-alquilo C1-4-CO-, H2N-C(NH)-NH-alquilo C1-6-NH-CO-, alquilo C1-6-O-CO-, alquilo C1-6-O-CO-alquilo C1-4-, alquilo C1-6-O-CO-alquilo C1-4-CO-, alquilo C1-6-O-CO-alquilo C1-4-NHCO-, alquilo C1-6- O-CO-NH-alquilo…
Triazolopirazinas como inhibidores de BRD4 para su uso en el tratamiento del cáncer.
(05/07/2017) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que,
R1 es -alquilo C1-3 o -haloalquilo C1-3;
R2 se selecciona entre -NHR4, -alquilo C1- 5, -haloalquilo C1-5, halógeno y -S-alquilo C1-3;
R3 es un heteroarilo de 5-12 miembros, grupo que está sustituido con -X-R10 y opcionalmente adicionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre R9;
R4 se selecciona entre -alquilo C1-5 y heterocicloalquilo de 5-12 miembros, heterocicloalquilo que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre R5;
R5 se selecciona entre -alquilo…
Fenil-3-aza-biciclo[3.1.0]hex-3-il-metanonas y uso de las mismas como un medicamento.
(15/03/2017) Un compuesto de fórmula general (I) o una sal del mismo**Fórmula**
en el que
R1 se selecciona entre el grupo de
a) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros, que tiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo de O, N y S(O)r,
b) heterocicloalquilo monocíclico parcialmente saturado de 5 o 6 miembros, que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo de O, N y S(O)r, y
c) heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo de O, N y S(O)r,
en los que r es 0, 1 o 2;
en los que cada uno de dichos grupos a), b) y c) está opcionalmente sustituido con 1 o más sustituyentes seleccionados…
Derivados de 6-cicloalquil-1,5-dihidro-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-ona y su uso como inhibidores de PDE9A.
(15/03/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1: es un grupo heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en [1,3,4]tiadiazol-2-ilo, isoxazol-5-ilo, tiazol-5-ilo, oxazol-2-ilo, piridin-2-ilo, y pirimidin-2-ilo,
en donde dicho grupo heteroarilo opcionalmente puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes,
en donde dichos sustituyentes pueden seleccionarse independientemente uno de otro del grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, CN, metilo y H2N-;
1R2: se selecciona del grupo que consiste en flúor, NC-, F3C-, HF2C-, FH2C- y metilo;
D: se selecciona del grupo que consiste en ciclopentilo, ciclohexilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, 2-, 3- y 4- piridilo,
en donde el…