142 patentes, modelos y diseños de AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH (pag. 4)

(16/05/2005) Compuestos de fórmula I, en la que R1, R1’ significan independientemente uno de otro H, F, Cl, Br, -OH, O-alquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6), en donde en los restos alquilo puede estar reemplazado un hidrógeno por OH, R2 significa H, alquilo (C1-C6), C(O)-alquilo (C1-C6); R3 significa Cl, Br, CH2-COO-alquilo (C1-C6), CH2-COOH, CH2-CONH2; R4 significa alquilo (C1-C4), o cicloalquilo (C3-C6), en donde en los restos alquilo puede estar reemplazado un hidrógeno por OH; (CH2)n-arilo, en donde puede ser n = 0 – 6 y arilo puede ser igual a fenilo, 1- ó 2-naftilo, 2-, 3- ó 4- piridilo, 2- ó 3-tienilo y el resto arilo o el resto heteroarilo puede estar sustituido hasta dos veces con F, Cl, Br, OH, CF3,…

(16/01/2005) Uso de compuestos de la **fórmula** en la que significan Y CH2, CH2-CH2; X un enlace directo, CH2, O, NR3 o S; R1, R1’ de forma independiente entre sí, H, F, Cl, Br, I, CF3, CN, COOH, COO-alquilo-(C1-C6), CONH2, CONH- alquilo-(C1-C6), CON-[alquilo-(C1-C6)]2 , alquilo- (C1-C6), alquenilo-(C2-C6), alquinilo-(C2-C6), OCF3, O-alquilo-(C2-C6), en donde, en los restos alquilo, alquenilo y alquinilo, uno, múltiples o todos los átomos de hidrógeno pueden estar sustituidos con flúor, o un átomo de hidrógeno puede estar sustituido con OH, CN, OC(O)CH3, OC(O)H, O-CH2-Ph, NH2, NH-CO-CH3 o N(COOCH2Ph)2; SO2-NH2, SO2NH-alquilo-(C1-C6) , SO2N-[alquilo-(C1- C6)]2, S-alquilo-(C1-C6), S-(CH2)n-fenilo, SO2- alquilo-(C1-C6), SO-(CH2)n-fenilo,…

(16/11/2004) Compuestos de **fórmula** en la que: R1 representa alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C9, en donde ambos grupos pueden estar sustituidos una o varias veces con fenilo, alquiloxi C1-C4, S-alquilo C1-C4, N- (alquilo C1-C4)2 y el fenilo puede estar sustituido nuevamente una o varias veces con halógeno, alquilo C1- C4, alquiloxi C1-C4, nitro, CF3; y R2, R3, R4 y R5 representan independientemente uno de otro hidrógeno, halógeno, nitro, alquilo C1-C4, alquiloxi C1-C9; aril C6-C10-alquiloxi C1-C4, ariloxi C6-C10, arilo C6- C10, cicloalquilo C3-C8 u O-cicloalquilo C3-C8, que pueden estar sustituidos una vez, dos veces o tres veces con halógeno, CF3, alquiloxi C1-C4 o alquilo C1- C4; 2-oxo-pirrolidin-1-ilo…

(16/11/2004) Compuestos de la fórmula I **(fórmula)** Z NH -NH-alquil(C1-C16)-(C=O)-; -(C=O)-alquil(C1-C16)-(C=O)-; -(C=O)-fenil-(C=O); independientemente entre sí, un radical aminoácido, un radical aminoácido sustituido una o varias veces con grupos protectores de aminoácidos; -SO2-R4, -CO-R4; fenilo, tiazolilo, oxazolilo, tienilo, tiofenilo, furanilo, piridilo, pirimidilo, pudiendo estar sustituidos los anillos hasta 3 veces con F, Cl, Br, OH, CF3, -NO2, CN, OCF3, -alquilo(C1-C6), O-alquilo(C1-C6), S-alquilo(C1-C6), SO-alquilo(C1-C6), SO2-alquilo(C1-C6), alquilo(C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), COOH, COO-alquilo(C1-C6), COO-cicloalquilo(C3-C6) , CONH2, CONH-alquilo(C1-C6), CON[alquilo(C1-C6)]2…

(16/11/2004) Compuestos de la **fórmula** en la cual significan fenilo, piridilo, tienilo, furilo, pirimidilo, indo-lilo, tiazolilo, imidazolilo, cumarinilo, ftalimi-dilo, quinoílo, piperazinilo, tetrazolilo, triazo-lilo, oxazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo o sus derivados tieno-, piridino- o benzo-anillados, pudiendo estar sustituido el radical aromático o heteroaromático una a dos veces con flúor, cloro, bromo, yodo, OH, CF3, -NO2, CN, alcoxi(C1- C8), alquilo(C1-C8), NH2, -NH-R9, -N(R9)R10, CHO, -COOH, -COOR11, -(C=O)-R12, alquil(C1- C6)-OH, alquil(C1-C6)- -(OH)-fenilo, alquil(C1-C6)-CF3, alquil(C1-C6)-NO2, alquil(C1- C6)-CN, alquil(C1-C6)-NH2, alquil(C1-C6)-NH- - R9, alquil-(C1-C6)-N(R9)R10…

(16/11/2004) Compuestos de la fórmula I **(fórmula)** en la cual significan R1 fenilo, heteroarilo, no sustituido o eventualmente sustituido con uno a tres radicales independientes entre sí, pudiendo estar sustituido el radical aromático o heteroaromático una a tres veces con flúor, bromo, cloro yodo, OH, CF3, -NO2, CN, alcoxi(C1-C8), alquilo(C1-C8), NH2, -NH-R9, -N(R9)R10, CHO, -COOH, -COOR11, -(C=O)-R12, alquil(C1-C6)-OH, alquil(C1-C6)(OH)-fenilo , alquil(C1-C6)-CF3, alquil (C1-C6)-NO2, alquil(C1-C6)-CN, alquil(C1-C6)-NH2, alquil(C1-C6)-NH-R9, alquil-(C1-C6)-N(R9)R10 , alquil(C1-C6)-CHO, alquil(C1-C6)-COOH, alquil(C1-C6)-COOR11 , alquil(C1-C6)-(C=O)-R12 , -O-alquil-(C1-C6)-OH , -O-alquil(C1C6)-CF3,…

(16/11/2004) Uso de los compuestos de **fórmula** en la que, Y representa un enlace directo, CH2, CH2-CH2; X representa CH2, O, NH, NR6, S; R1, R1’ representan independientemente uno de H, F, Cl, Br, J, CF3, CN, NO2, COOH, COO-alquilo (C1-C6), CONH2, CONH-alquilo (C1-C6), CON[alquilo (C1- C6)]2, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), O-alquilo (C1-C6), en los que en los restos alquilo, alquenilo y alquinilo pueden estar reemplazados uno, varios o todos los hidrógeno(s) por flúor, o puede estar reemplazado un hidrógeno por OH, OC(O)CH3, OC(O)H, O-CH2-Ph, NH2, NH-CO-CH3 o N(COOCH2PH)2; SO2-NH2, SO2NH-alquilo (C1-C6), SO2N-[alquilo (C1-C6)]2, S-alquilo (C1-C6), S-(CH2)n-fenilo,…

(16/10/2004) Compuestos de la fórmula I **(fórmula)** en los que A significa fenilo, naftilo, pudiendo el radical fenilo o naftilo estar sustituido hasta tres veces con F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-alquilo (C1-C6), O-alquenilo (C1-C6), O-alquinilo (C1-C6), S-alquilo (C1-C6), S-alquenilo (C1-C6), S-alquinilo (C1-C6), SO-alquilo (C1-C6), SO2-alquilo (C1-C6), SO2-NH2, alquilo (C1-C6), alquenilo (C1-C6), alquinilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), cicloalquil (C3-C7)-alquileno (C1-C4), alquilen (C0-C6)-COOH, alquilen (C0C6)-COO-alquilo (C1-C6), CONH2, CONH-alquilo (C1-C6), CON-[alquilo (C1-C6)]2, CONH-cicloalquilo (C3-C7), alquilen (C0-C6)-NH2, alquilen (C0-C6)-NH-alquilo…

(16/09/2004) Procedimiento para la obtención del compuesto de la **fórmula** a partir de una solución que contiene agua, al menos un disolvente orgánico, seleccionado del grupo de disolventes miscibles con agua tales como alcoholes-(C1-C4), por ejemplo, metanol, etanol, propanol, isopropanol, butanol o isobutanol, pero también cetonas tales como acetona o metiletilcetona, o mezclas de los disolventes o mezclas de los disolventes con disolventes inmiscibles en agua, tales como acetato etílico, tolueno o diclorometano, el compuesto de la fórmula I y amida del ácido N-(4-trifluorometilfenil)- 2-ciano-3-hidroxi-crotónico , caracterizado porque a) se determina cuantitativamente la cantidad de amida del ácido N-(4-trifluorometilfenil)-2-ciano-3-hidroxi- crotónico en la solución, b) se añade una cantidad de una base seleccionada…

(16/09/2004) Tiadiazolsulfonamidas sustituidas como inhibidores de interleuquina-1beta. El invento se refiere a nuevas tiadiazolsulfonamidas sustituidas, al procedimiento para su preparación y a la utilización de las mismas como medicamentos. Con la intención de desarrollar medicamentos más eficaces y mejor tolerados para el tratamiento de enfermedades reumáticas, adquieren mayor importancia los compuestos que están en situación de influir sobre la excesiva y mal regulada producción de citoquinas. Particularmente, hay que considerar en este caso la interleuquina-I (1beta) como una de las citoquinas proinflamatorias más importantes. Su síntesis “de novo” tiene lugar sobre todo en los leucocitos y macrófagos, para lo cual, para el despliegue de su eficacia, tiene que ser liberada primero…

(16/07/2004) Compuestos de la **fórmula** en donde significan Y un enlace directo, -CH2-, -CH2-CH2-; X CH2, CH(CH3), CH(C2H5), CH(C3H7), CH(C6H5); R1, R1’ independientes entre sí, H, F, CI, Br, I, CF3, NO2, CN, COOH, COO-alquilo(C1-C6), CONH2, CONH- alquilo(C1-C6), CON[alquilo(C1-C6)]2 , alquilo(C1- C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), O- alquilo(C1-C6), en donde en los restos alquilo uno, varios o todos los hidrógenos pueden estar reemplazados por flúor, o un hidrógeno puede estar reemplazado por OH, OC(O)CH3, OC(O)H, OCH2- Ph, NH2, NH-CO-CH3 o N(COOCH2Ph)2; SO2-NH2, SO2NH-alquilo(C1-C6) , SO2N[alquilo(C1- C6)]2, S-alquilo(C1-C6), S-(CH2)n-fenilo, SO- alquilo(C1-C6), SO-(CH2)n-fenilo, SO2-alquilo(C1- C6), SO2-(CH2)n-fenilo, en donde n puede ser 0 - 6 y el resto fenilo puede estar sustituido hasta dos veces con F, Cl, Br, OH, CF3, NO2,…

(16/07/2004) Un compuesto de la **fórmula** en la que R1 y R2, que son independientes entre sí, y que pueden ser idénticos o diferentes, son hidrógeno, o son alquilo (C1- C10) que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes, iguales o diferentes, del grupo que consta de hidroxi, alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)-S(O)m-, cicloalquilo (C3-C7), fenilo, naftilo y piridilo, o son cicloalquilo (C3-C9) que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes, iguales o diferentes, del grupo que consta de alquilo (C1-C4), bencilo, hidroxi, amino, H-CO-O-, alquilo-(C1-C4)-CO-O- , alquilo-(C1-C4)-O-CO-O- , H-CO-NH-, alquilo-(C1-C4)-CO-NH- , alquilo-(C1-C4)-O-CO-NH- , fenilo-CO- NH-, alquilo-(C1-C4)-SO2-NH- y fenilo-SO2-NH-, o son un resto de un anillo heterocíclico saturado de 5 a 7 miembros que contiene uno o dos…

(01/06/2004) Un compuesto de fórmula I en donde R1 es un grupo azúcar; R2 es -COOH o -CH2-O-(R7)m, en donde R7 es un grupo azúcar; R3 se elige a partir de grupos que comprenden un epóxido, grupos alquilo C1-C6 y grupos alquenilo C2-C6, en donde dichos grupos alquilo y grupos alquenilo están sustituidos opcionalmente con al menos un grupo OH; R5 se elige a partir de átomo de hidrógeno, grupos alquilo C1-C6, grupos alquenilo C2-C6 y grupos alquinilo C2-C6; R4, R6, R8 y R10, se eligen cada uno independientemente a partir de átomos de hidrógeno, grupos alquilo C1-C6, grupos alquenilo C2-C6, grupos alquinilo C2-C6, grupos -X2H en donde…

(16/05/2004) Compuestos de fórmula I, en la que significan Y un enlace directo; X CH2; R1, R1’, independientemente uno de otro, H, F, Cl, Br, I, alquilo(C1-C6); R2 H, alquilo(C1-C6); R3 H, F; R4 cicloalquilo(C8-C16) o (CH2)n-A-R8, pudiendo ser n = 1 - 6, exceptuándose el grupo -(CH2)1-6-O-CH2-fenilo , en el que el fenilo está insustituido; A O, S; R8 alquilo(C5-C24), o (CH2)m-arilo, siendo m = 0-6 y arilo igual a fenilo, y la parte de arilo puede estar hasta dos veces sustituida con F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-alquilo(C1C6), S-alquilo(C1-C6), SO-alquilo(C1-C6), SO2-alquilo(C1-C6), SO2-NH2, SO2-NH(alquilo(C1-C8)) , SO2-N-(alquilo (C1-C8))2, SO2-NH-(cicloalquilo(C3-C8)) , SO2-N-(cicloalquilo(C3-C8))2 , (CH2)m-SO2-NH2, (CH2)m-SO2-NH-(alquilo (C1-C6)), (CH2)m-SO2-N-(alquilo(C1-C6)) , pudiendo ser m = 1-6, SO2-N(=CH-N(CH3)2),…

(16/05/2004) Compuestos de la fórmula I, en la cual significan R1, R1’ independientes entre sí, H, F, Cl, Br, I, CF3, NO2, CN, COOH, COO-alquilo (C1-C6), CONH2, CONH-alquilo (C1-C6), CON[alquilo(C1-C6)]2 , alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), O-alquilo (C1-C6), en donde en los radicales alquilo uno, varios o todos los hidrógenos pueden estar reemplazados por flúor, o un hidrógeno puede estar reemplazado por OH, OC(O)CH3, OC(O)H, O-CH2-Ph, NH2, NH-CO-CH3 o N(COOCH2Ph)2; SO2-NH2, SO2NH-alquilo (C1-C6), SO2N[alquilo (C1-C6)]2, S-alquilo (C1-C6), S-(CH2)n-fenilo, SO-alquilo (C1-C6), SO-(CH2)n-fenilo, SO2-alquilo (C1-C6), SO2-(CH2)n-fenilo, en donde n puede ser 0 - 6 y el radical fenilo puede estar hasta disustituido con F, Cl, Br,…

(01/05/2004) Un compuesto de la fórmula I en la cual R1 es hidrógeno o metilo; R2 es fenilo insustituido, fenilo que está sustituido con un residuo metilenodioxi o un residuo etilenodioxi, fenilo que está sustituido con uno o dos grupos alcoxi (C1-C4), o alquilo (C1-C4); X es -CH2-CH2- o CH2-CH2-CH2-, donde uno de los grupos CH2 en estos dos residuos puede estar reemplazado por un grupo carbonilo C = O; W es isopropilo o ciclopropilo; V es hidrógeno o metoxi; E es -CO-R3, -CO-H, -CH2-O-R4, -CH2-O-CO-R4, -CH2-O-CO-O-R5 o 5-tetrazolilo; R3 es hidroxi, alcoxi (C1-C10), fenil-alcoxi (C1-C8), fenil-oxi, alquil (C1-C8)-carboniloxi-alcoxi (C1-C6), fenilcarboniloxi-alcoxi (C1-C6), fenil-alquil (C1-C6)-carboniloxi-alc-oxi (C1-C6), alcoxi (C1-C8)-carboniloxi-alcoxi…

(01/05/2004) 3-Fenil-5-alcoxi-1, 3, 4-oxadiazol-2-onas sustituidas de fórmula general 1, en la cual R1 significa alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C9, estando ambos grupos eventualmente sustituidos una o varias veces con fenilo, el cual puede estar sustituido a su vez una o varias veces con halógeno, con alquilo C1-C4, con O(alquilo C1-C4), con nitro, con CF3; O(alquilo C1-C4); S(alquilo C1-C4); N(alquilo C1-C4)2; y R2 y R3 significan, de manera independiente entre sí, hidrógeno; arilo C6-C10; cicloalquilo C3-C8; (aril C6-C10)-oximetilo C6-C10 eventualmente sustituido con alquilo C1-C4; O-bencilo eventualmente sustituido una o varias veces con halógeno,…