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DERIVADOS DE SULFONIL-CARBOXAMIDA PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.

(16/02/2006) Compuestos de la **fórmula**, en la que significan R1, R2, independientemente uno de otro, NR6R7, piperidina, piperazina, tetrahidropiridina, pudiendo los anillos estar sustituidos en cada caso con fenilo, alquil (C1-C6)-fenilo, alquilo (C1-C8), (CO)-alquilo (C1-C6); R6 y R7, independientemente uno de otro, H, alquilo (C1- C6), alquil (C1-C6)-NH-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-N-[alquilo (C1-C6)]2, (CH2)n-Ar, pudiendo n ser = 0 - 6 y pudiendo Ar ser igual a fenilo, 2-, 3- ó 4-piridilo, piperidinilo, pirrolidinilo, 2-, 4- ó 5-pirimidinilo, 2-pirazinilo, 2-, 3- ó 4- morfolinilo, y pudiendo Ar estar sustituido hasta dos veces con F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-alquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6), COOH, NH2, (CH2)-fenilo, siendo n = 0 - 3; X alquilo (C1-C6), (CH2)-fenilo, pudiendo n ser = 0 - 6; y el radical fenilo puede estar sustituido,…

DERIVADOS DE ACIDO PEPTIDONUCLEICO CON CARGA NEGATIVA, AGENTES Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

(16/02/2006) Derivado de PNA de **fórmula**, en la que V es igual a oxígeno, azufre, NR1, un grupo U-(CH3R4)u- CH2-C(O)-NH o un grupo U-(CH2CH2O)u’-C(O)-NH , U independientemente uno de otro es igual a oxígeno, azufre o NH, u’ independientemente uno de otro es de 1 a 10, preferiblemente de 1 a 4, con especial preferencia 1, W independientemente uno de otro es igual a oxígeno, azufre, o NR1, Y independientemente uno de otro es igual a hidroxi, mercapto, oxianión, tioato o NR1R2, R1 y R2 independientemente uno de otro es un resto compuesto por hidrógeno, o alquilo C1-C6, preferiblemente hidrógeno, R3 y R4 independientemente uno de otro significan un resto compuesto por hidrógeno o alquilo C1-C6 o un resto de una cadena lateral de aminoácido, preferiblemente hidrógeno, X independientemente uno de otro es igual a un grupo…

TIAZOLIDIN-2-ILIDEN-AMINAS POLICICLICAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.

(01/02/2006) Tiazolidin-2-iliden-aminas policíclicas de **fórmula** en la cual Y significa una unión directa, -CH2-, -CH2-CH2-; X significa CH2, CH(CH3), CH(C2H5), CH(C3H7); R1 significa CN, COOH, COO(alquilo C1-C6), CONH2, CONH(alquilo C1-C6), CON(alquilo C1-C6)2, alquilo C2- C6; alquenilo C2-C6; alquinilo C2-C6; O-CH2-CF3, O-CH2- CF2-CF3, O-(alquilo C4-C6), en donde, en los radicales alquilo, uno, varios o todos los hidrógenos pueden haber sido reemplazados por flúor, o un hidrógeno puede haber sido reemplazado por OH, OC(O)CH3, O-CH2- Ph, NH2 ó N(COOCH2Ph)2; S-(alquilo C1-C6), S-(CH2)n-fenilo, SO-(alquilo C1- C6), SO-(CH2)n-fenilo, SO2-(alquilo C1-C6), SO2-(CH2)n- fenilo, pudiendo ser n = 0 - 6 y pudiendo estar el radical fenilo sustituido hasta dos veces con F, Cl,…

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DESCLARITROMICINA, ASI COMO PRODCUTOS INTERMEDIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/2005). Ver ilustración. Inventor/es: JENDRALLA, HEINER, KORB, GERHARD, MUELLER-LEHAR, JURGEN. Clasificación: C07H17/08.

Procedimiento para la producción de desclaritromicina, caracterizado porque a) se hace reaccionar eritromicina A con R3SiCl y/o R3Si-imidazol o o (R3Si)2NH o R3SiO3SCF3, donde R significa CH3, C2H5 bajo condiciones básicas, para obtener compuestos de la fórmula (IX), y b) R = CHA, C2H6 seguidamente se oxida mediante la adición de un agente de oxidación, obteniéndose un compuesto de la fórmula X.

AMICOMICINA, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y SU USO COMO PRODUCTO FARMACEUTICO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/2005). Inventor/es: DECKER, HEINRICH, HOPMANN, CORDULA, KURZ, MICHAEL, LE BELLER, DOMINIQUE, ASZODI, JOZSEF. Clasificación: A61P31/04, A61K31/4015, C07D207/44, C12P17/10.

Un compuesto de fórmula: y sus sales farmacéuticamente aceptables, ésteres y éteres, en todas sus formas estereoisoméricas y tautoméricas.

COMPUESTOS BISARILICOS ORTO-SUSTITUIDOS CON CONTENIDO DE NITROGENO PARA USO COMO INHIBIDORES DEL CANAL DE POTASIO.

(16/11/2005) Compuestos de la fórmula I, en la que significan: A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7 y A8, de modo independiente entre sí, nitrógeno, CH o CR , en donde al menos uno de estos grupos significa nitrógeno y al menos 4 de estos grupos significan CH; R C(O)OR , SO2R , COR , C(O)NR R o C(S)NR R ; R , R , R y R , de modo independiente entre sí, CxH2x-R ; x 0, 1, 2, 3 ó 4, en donde x no puede ser 0, cuando R signifique OR o SO2Me; R alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de C, cicloalquilo con 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 u 11 átomos de C, CF3, C2F5, C3F7, CH2F, CHF2, OR , SO2Me, fenilo, naftilo, bifenililo, furilo, tienilo o un…

PREPARACION PARA ELEMINAR MATERIAL QUERATINOSO ANORMAL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2005). Inventor/es: POOTH, RAINER, ULBRICHT, HORST, SHUSTER, SAMUEL. Clasificación: A61K31/17, A61K7/48, A61K7/043, A61K7/04.

Preparación, caracterizada porque contiene a) urea en una cantidad desde 41 porciento en peso hasta 69 porciento en peso, basado en los constituyentes no volátiles de la preparación, b) un agente formador de película hidrófila y c) agua o una mezcla de alcohol-agua.

CEFAIBOLES, ANTIPARASITOS DE ACREMONIUM TUBAKII, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y USO DE LOS MISMOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2005). Inventor/es: VERTESY, LASZLO, SCHIELL, MATTHIAS, KURZ, MICHAEL, HOFMANN, JOACHIM. Clasificación: A61P31/00, C07K7/08, C12P21/02, A61K38/10.

Compuesto de la fórmula I, en la que R significa Phe-ol y w, x, y y z tienen el siguiente significado: a) w es igual a Gly o Ala; x es igual a Aib e y y z son iguales a Iva; b) w es igual a Gly; x, y y z son iguales a Iva; c) w es igual a Gly; x y z son iguales a Aib e y es igual a Iva; d) w es igual a Gly; x, y y z son iguales a Aib; o e) w es igual a Gly; x e y son iguales a Aib y z es igual a Iva; o el compuesto de la fórmula II en la que x significa Hyp o Pro, así como sus sales fisiológicamente tolerables. La invención adicional describe la utilización de cepas farmacéuticamente activas, especialmente para control de parásitos.

SISTEMAS POLICICLICOS DE TIAZOL Y SU USO COMO ANOREXICOS.

(01/11/2005) Compuestos de la **fórmula**, en donde Y significa -CH2-; X significa un enlace directo, CH2; R1 significa F, Cl, Br, I, CF3, CN, COOH, COO-alquilo (C1- C6), CONH2, CONH-alquilo (C1-C6), CON[alquilo (C1- C6)]2, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), OCF3, O-alquilo (C2-C6), pudiendo estar reemplazados en los radicales alquilo, alquenilo y alquinilo uno, varios o todos los hidrógenos por flúor, o un hidrógeno puede estar reemplazado por OH, CN, NH2; NH2, NH-alquilo (C1-C6), N(alquilo (C1-C6))2, fenilo, O-(CH2)n-fenilo, pudiendo ser n = 0 - 6, 1- ó 2- naftilo, 2-, 3- ó 4-piridilo, 2- ó 3-furanilo ó 2- ó 3- tienilo, pudiendo estar sustituidos los anillos de fenilo, naftilo, piridilo, furanilo o tienilo,…

DERIVADO DE CALOPOROSIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION, Y SU USO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2005). Ver ilustración. Inventor/es: TOTI, LUIGI, BRINSTRUP, MARK, EDER, CLAUDIA, KURZ, MICHAEL. Clasificación: A61P35/00, A61K31/70, C07H13/06, C07H15/18.

Compuestos de la Fórmula I en los que R1, R2 y R3, independientemente unos de otros, significan H o radicales acilo con 1 a 10 átomos de C; y R4 significa H ó - C(O)(CH2)nCOOH, en que n es igual a 1 hasta 7; con la excepción de que no todos los R1, R2, R3 y R4 han de significar H; así como sus sales fisiológicamente compatibles.

N-ARILAMIDAS DE ACIDOS SULFONILAMINO-CARBOXILICOS EN CALIDAD DE ACTIVIDADES DE LA GUANILATO CICLASA.

(01/11/2005) Uso de un compuesto de la **fórmula** en la que A1 es un radical de la serie fenilo y naftilo, que pueden estar sustituidos con uno o varios radicales R1 iguales o diferentes; el anillo A2, que comprende los átomos de carbono que llevan los grupos CO-NH- y NH-SO2R2, es un anillo benceno; R1 es halógeno, arilo, CF3, NO2, OH, -O-alquilo (C1-C7), -O- alquil (C2-C4)-O-alquilo (C1-C7), -O-arilo, alquilen (C1- C2)-dioxi, NR5R6, CN, CO-NR5R6, COOH, CO-O-alquilo (C1-C5), heterociclilo, CHO, CO-alquilo (C1-C10), CO-arilo o alquilo (C1-C10), que puede estar sustituido con uno o varios radicales R4 iguales o diferentes; R2 es fenilo, que puede estar sustituido…

DERIVADOS SUSTITUIDOS DE HETEROCICLO-NORBORNILAMINO , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO O AGENTE DE DIAGNOSTICO, ASI COMO MEDICAMENTO QUE LOS CONTIENE.

(01/11/2005) Derivados sustituidos de heterociclo-norbornilamino con nitrógeno con configuración exo y anillo de cinco o seis miembros endo-condensado de la fórmula I o con nitrógeno con configuración exo y anillo de cinco o seis miembros exo-condensado de la fórmula I a, **(Fórmula)** en donde significan: A alquileno (C1-C4); T alquilo (C1-C4) o H; B un anillo de cinco o seis carbonos saturado o insaturado que está insustituido o sustituido con 1 - 3 sustituyentes seleccionados del grupo compuesto por oxo, hidroxi, alcoxi (C1-C4) y alquilo (C1-C4); Het un heterociclo de 5 ó 6 miembros, saturado o insaturado, que contiene hasta cuatro heteroátomos iguales o diferentes seleccionados del grupo compuesto por O, S, N y Se; ROH, F, Cl, Br, I, CN, NO2, fenilo,…

DERIVADOS DE OXIBENZAMIDAS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE FACTOR XA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2005). Inventor/es: WILL, DAVID, WILLIAM, MATTER, HANS, PEYMAN, ANUSCHIRWAN, DR., GERLACH, UWE, ZOLLER, GERHARD, DR., NAZARE, MARC. Clasificación: A61K31/435, A61K31/38, C07D333/58, C07D213/30, C07D401/00, C07D333/16.

Un compuesto de la fórmula I, R0-Q-X-Q'-W-U-V-G-M(I) en la que R0 es fenilo, en el que el fenilo no está sustituido o independientemente está mono, di o trisustituido con R2, o piridilo, en el que el piridilo no está sustituido o independientemente está mono, di o trisustituido con R2, R2 es halógeno, -NO2, -CN, -C(O)-NH2, -OH, -NH2, -NH-C(O)H, -NH-C(O)-alquilo (C1-C8), -NH-C(O)-alquilo (C1-C8), alquilo (C1-C8), en el que el alquilo en cada caso no está sustituido o independientemente está mono, di o trisustituido con halógeno, NH2, -OH o un residuo metoxi, o alquiloxi (C1-C8), en el que el alquiloxi no está sustituido o independientemente está mono, di o trisustituido con halógeno, NH2, -OH o un residuo metoxi, Q es un enlace directo Q' es -O-, X es alquileno (C1-C3), W es fenilo, piridilo o pirimidilo, en el que W no está sustituido o independientemente está mono, di o trisustituido con R1, siempre que Q' y U no estén en una orto posición uno respecto del otro; R1 es 1. halógeno,.

DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINA, SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTE ATIINFLAMATORIO.

(16/10/2005) Un compuesto de fórmula I, **(Fórmula)** en la que A es ciclopropilmetilo o isobutilo; E es -CO-R6, -CO-H o -CH2-O-R7; Z es oxígeno o azufre; R1 es hidrógeno o metilo; R2 es fenilo, piridilo o alquilo (C1-C4), donde el resto alquilo puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor, y el resto fenilo puede estar sustituido con uno o más sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consta de alquilo(C1-C4), alcoxi (C1-C4), metilendioxi, etilendioxi, halógeno, trifluorometilo y trifluorometoxi; R3 y R4 son metilo o trifluorometilo; R5 es hidrógeno o alquilo (C1-C4), donde el resto alquilo puede estar sustituido con uno o más átomos…

USO DE SISTEMAS 2-AMINOTIAZOLES POLICICLICOS PARA LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS LIPOMETABOLICOS, OBESIDAD Y DIABETES TIPO II.

(16/10/2005) Empleo de compuestos de fórmula I, **(Fórmula)** en la cual Y significa una unión directa; X significa CH2; R1 significa CF3, CN, COOH, COO(alquilo C1-C6), CONH2, CONH(alquilo C1-C6), CON(alquilo C1-C6)2, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, O-(alquilo C C1-C6), estando reemplazados por flúor uno, varios o todos los hidrógenos de los radicales alquilo, alquenilo y alquinilo; SO2-NH2, SO2NH(alquilo C1-C6), SO2N(alquilo C1-C6)2, S-(alquilo C1-C6), S-(CH2)n-fenilo, SO-(alquilo C1-C6), SO-(CH2)n-fenilo, SO2-(alquilo C1-C6), SO2-(CH2)n-fenilo, pudiendo ser n = 0 - 6, y pudiendo estar sustituido el radical fenilo hasta dos veces con F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(alquilo C C1-C6), alquilo C1-C6, NH2; fenilo, O-fenilo, pudiendo estar sustituido…

EUROTINONA Y SUS DERIVADOS, PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION Y USO DE LOS MISMOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2005). Ver ilustración. Inventor/es: TOTI, LUIGI, EDER, CLAUDIA, KOGLER, HERBERT. Clasificación: A61P35/00, A61K31/00, C12N1/14, C07D313/12.

Compuesto de la fórmula general I en la que R , R , R y R significan, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6); cicloalquilo C3-C6 o alquil (C1-C3)-cicloalquilo (C3-C6), restos alquilo que eventualmente pueden estar sustituidos con uno o varios restos, en todas sus formas estereoquímicas y mezclas de estas formas en cualquier proporción, así como sus sales fisiológicamente tolerables.

DERIVADOS DE INDOL EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE FACTOR XA.

(16/10/2005) Un compuesto de la fórmula I, **(Fórmula)** en la que: dos de los restos R1a, R1b, R1c y R1d independientemente unos de otros son hidrógeno, F, Cl, Br, I, metilo, alcoxi (C1-C4), fenil-alcoxi(C1-C4)- , OH o NR5aR5b, y son idénticos o diferentes, y los otros dos de los restos R1a, R1b, R1c y R1d son hidrógeno; R5a es hidrógeno o (alcoxi(C1-C4))carbonil-;R5b es hidrógeno; R2 es hidrógeno, Cl o Br; R3 es -CO-NHR10; R7 es hidroxi, alcoxi(C1-C4), fenil-alcoxi(C1-C4)- o -NR5aR5b; R10 es alquil(C1-C10)-, fenil-alquil(C1-C4)- o naftil-alquil(C1-C4)- , donde el resto alquilo(C1-C4)-, el resto fenilo y el resto naftilo no están sustituidos o están sustituidos con uno, dos o tres restos…

SULFONILCIANAMIDAS SUSTITUIDAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2005). Ver ilustración. Inventor/es: KLEEMANN, HEINZ-WERNER, LANG, HANS-JOCHEN, PETRY, STEFAN, JANSEN, HANS-WILLI, WEICHERT, ANDREAS, SCHWARK, JAN-ROBERT, FABER, SABINE. Clasificación: A61K31/415, C07D233/90, C07D233/68.

Compuesto de la **fórmula** en la cual los símbolos tienen los siguientes significados: X R alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos C o fenilo, que está no sustituido o sustituido con un resto de la serie F, Cl, CF3, metilo o metoxi; R y R , de forma independiente entre sí, hidrógeno, F, Cl, CF3, -CN, CO-R u O-R , R hidrógeno, alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos C, OR o fenilo, que está no sustituido o sustituido con un resto de la serie F, Cl, CF3, metilo o metoxi; R hidrógeno, metilo o etilo; R hidrógeno, alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos C, fenilo, que está no sustituido o sustituido con un resto de la serie F, Cl, CF3, metilo o metoxi; o R heteroarilo, que está no sustituido o sustituido con un resto de la serie F, Cl, CF3, CH3 o metoxi; o R y R , de forma independiente entre sí, alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos C, cicloalquilo con 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos C.

DERIVADOS DE ARILALCANOILO, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, SU USO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/09/2005) Compuestos de la fórmula I, en la que R es ciclohexilo, piridilo, naftilo, 1-1, 2, 3, 4-tetrahidro-naftaleno , 2-1, 2, 3, 4- tetrahidro-naftaleno o fenilo, que no está sustituido o está sustituido con un residuo R ; R es hidrógeno o alquilo (C1-C4); R bencilo, sustituido en el resto arilo con un residuo R ; o heteroaril alquilo (C1-C4), sustituido en el resto heteroarilo con un grupo NH2; R es hidrógeno; R es hidrógeno, ciclohexilo, butilo, ciclohexilmetilo, fenilo, fenilmetilo o feniletilo, en el que el metilo o butilo no está sustituido o está sustituido con un residuo que es hidroxi, benciloxi, N(R )2 o hidroxicarbonilo; R(6a) es hidrógeno R(6b) es metilo o butilo, sustituido con dos residuos idénticos o diferentes R ; R es metilo, OCH3, SO2CH3, fluoro, cloro, bromo CF3 o OCF3;…

INMUNOENSAYO DE IMPUREZAS QUE CONTIENEN PEPTIDO C EN INSULINA HUMANA RECOMBINANTE.

Sección de la CIP Física

(01/09/2005). Ver ilustración. Inventor/es: GERL, MARTIN, STEINERT, CORNELIA. Clasificación: G01N33/74.

Un procedimiento para detectar o determinar una impureza que contiene péptido C en una muestra de insulina humana producida de manera recombinante o un derivado suyo, por un ensayo no radiactivo, que comprende las etapas: (a) preparar una muestra de insulina humana producida de manera recombinante o un derivado suyo; (b) mezclar las muestras con tampón de dilución; (c) añadir un trazador de péptido C quimioluminiscente para competición con la muestra a la mezcla (b); (d) añadir anticuerpo específico para la impureza que contiene péptido C a la mezcla (c); (e) añadir bolas de poliestirol revestidas con anticuerpo secundario para capturar anticuerpos anti-péptido C de insulina de cabra, específico para la impureza que contiene péptido C, a la mezcla (d); y (f) detectar o determinar la presencia de la impureza que contiene péptido C, en el que el procedimiento se realiza a un pH de aproximadamente 8, 5 a aproximadamente 9, 0.

USO DE HEPARINA DE BAJO PESO MOLECULAR PARA EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOARTROSIS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/09/2005). Inventor/es: BARTNIK, ECKART, KERN, CHRISTOPHER, HOERBER, CHRISTINE, HAUS-SEUFFERT, PHILIPP. Clasificación: A61K31/70, A61P17/02, A61P19/02, A61P19/04, A61K31/715.

Uso de heparina de bajo peso molecular, con un peso molecular medio de aproximadamente 3000 hasta aproximadamente 10000, de la serie enoxaparina, nardroparina, dalteparina, certroparina, parnaparina, reviparina, ardeparina/RD, heparina/RDH o tinzaparina, o una mezcla de éstas, para la preparación de medicamentos para la profilaxiis y tratamiento de enfermedades, a cuyo transcurso contribuye una actividad aumentada de al menos una de las metaloproteinasas de matriz colagenasa de neutrófilos, agrecanasa, hADAMTS1 y gelatinasa A, de la serie de osteoartrosis, espondilosis, pérdida de cartílago después del traumatismo de articulaciones o de la inmovilización prolongada de articulaciones que sigue a lesiones de los meniscos o de la rótula o de desgarres de ligamentos, o una enfermedad del tejido conjuntivo, como colagenosis, trastornos durante la cura de heridas o enfermedades peridentales.

DERIVADOS DE BENCENOSULFONAMIDAS SUSTITUIDAS CON ACILAMINOALQUILO.

(01/08/2005) Un compuesto de la fórmula I **(Fórmula)** en la que R es 1) alquilo (C, -Ca); o 2) -O-alquilo (C--Ca) que está sin sustituir o está sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor; o 3) -O-alquilo (C--Ca) que está sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en nitro, (alquilo (C, -Ca))-carbonilamino, alquilamino, (C--Ca), di(alquilo (C, -Ca))amino, hidroxicarbonilo, (alcoxi (C1Ca))carbonilo, piperidin-1-ilo, morfolin-4-ilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, fenilo y fenoxi, en que el grupo fenilo y el grupo fenoxi están sin sustituir o están sustituidos con uno o dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados…

CICLIPOSTINAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO.

(16/07/2005) 5 Compuesto de fórmula general I **(Fórmula)** en la que R 1 es 1. una cadena de carbono que tiene 10 a 18 átomos de carbono, que puede ser lineal, ramificada, saturada o insaturada, carbocíclica o heterocíclica y en la que la cadena de carbono está opcionalmente monosustituida o disustituida con: 1.1 -OH, 1.2 =O, 1.3 -O-alquilo-C1-C6, en donde el alquilo es lineal o ramificado, 1.4 -O-alquenilo-C2-C6, en donde el alquenilo es lineal o ramificado, 1.5 -alquilo-C1-C6, en donde el alquilo es lineal o ramificado, 1.6 -arilo, 1.7 -alquil-C1-C6-benceno , 1.8 -difenilo, 1.9 -NH-alquilo-C1-C6, en donde el alquilo es lineal o ramificado, 1.10…

AMIDAS ARILADAS DE ACIDOS FURANO- Y TIOFENO-CARBOXILICOS CON UN EFECTO BLOQUEANTE DEL CANAL DE POTASIO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/2005). Ver ilustración. Inventor/es: BRENDEL, JOACHIM, KLEEMANN, HEINZ-WERNER, HEMMERLE, HORST, PEUKERT, STEFAN. Clasificación: A61K31/38, C07D307/68, A61P9/06, C07D333/38, A61K31/34.

Compuestos de **fórmula** en las que significan: X oxígeno o azufre; R C(O)OR , SO2R , COR , C(O)NR R ó C(S)NR R ; R , R , R y R independientemente unos de otros, CxH2x-R ; x 0, 1, 2, 3 ó 4, no pudiendo x ser 0, cuando R significa OR ó SO2Me; R alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de C, cicloalquilo con 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 u 11 átomos de C, CF3, C2F5, C3F7, CH2F, CHF2, OR , SO2Me, fenilo, naftilo, bifenililo, furilo, tienilo, o un radical heteroaromático que contiene N con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 ó 9 átomos de C, estando los radicales fenilo, naftilo, bifenililo, furilo, tienilo y el radical heteroaromático que contiene N, sin sustituir o sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados entre el conjunto que consiste en F, CI, Br, I, CF3, OCF3, NO2, CN, COOMe, CONH2, COMe, NH2, OH, alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, alcoxi con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, dimetilamino, sulfamoílo, metilsulfonilo y metilsulfonilamino.

COMPUESTOS BISARILICOS ORTO, META-SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO, ASI COMO PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.

(16/07/2005) Compuestos de la fórmula I, **(Fórmula)** en donde significan: A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7 y A8, independientemente entre sí, nitrógeno, CH o CR5, en donde al menos cuatro de estos grupos significan CH; R C(O)OR , SO2R , COR , C(O)NR R o C(S)NR R ; R , R , R y R , independientemente entre sí, CxH2x-R ;x 0, 1, 2, 3 o 4, en donde x no puede ser 0, cuando R signifique OR o SO2Me; R alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de C, cicloalquilo con 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 u 11 átomos de C, CF3, C2F5, C3F7, CH2F, CHF2, OR , SO2Me, fenilo, naftilo, bifenililo, furilo, tienilo o un radical heteroaromático que contiene N con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 átomos de C, en donde fenilo, naftilo, bifenililo, furilo, tienilo y el radical heteroaromático que contiene N no está sustituido o está sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados…

BENCENOSULFONI(TIO)UREAS EN COMBINACION CON BLOQUEADORES BETA PARA EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIONES DEL SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO.

(01/07/2005) Uso de una bencenosulfonil(tio)urea de fórmula I en la que R1 es hidrógeno, metilo o trifluorometilo; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1- C6), alcoxi (C1-C6)-alcoxi (C1-C4)-, alcoxi (C1-C6)-alcoxi (C1-C4)-alcoxi (C1-C4)-, alquil (C1-C6)tio, fluoroalcoxi (C1-C6) o fluoroalquilo (C1-C6); E es oxígeno o azufre, Y es un resto hidrocarbonado de fórmula -(CR32)n- en el que los restos R3, independientemente uno de otro, son cada uno hidrógeno o alquilo (C1-C2) y n es 1, 2, 3 ó 4; X es hidrógeno, halógeno o alquilo (C1-C6); Z es halógeno, nitro, alcoxi (C1-C4) o alquilo (C1- C4); en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de la mismas en cualquier proporción, y/o de una de sus sales fisiológicamente aceptables para preparar un medicamento para el tratamiento…

DERIVADOS DE TETRAHIDROPIRANO SUSTITUIDOS, ASI COMO PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/2005). Ver ilustración. Inventor/es: SCHMIDT, WOLFGANG, WUNBERG, TOBIAS, HENKE, STEPHAN, KUNZ, HORST, KALLUS, CHRISTOPHER, OBATZ, TILL. Clasificación: C07H1/00.

La invención se refiere a compuestos de **fórmula**, en la que los restos R1, R2, R3, R4, R5 y X tienen el significado indicado en la memoria, un procedimiento para producir compuestos en fase sólida y su utilización como medicamentos.

DERIVADOS DE MERCAPTOACETILAMIDA, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/2005). Ver ilustración. Inventor/es: KLEEMANN, HEINZ-WERNER, GERKEN, MANFRED, DR., JABLONKA, BERND, DR., FLYNN, GARY, A., LINZ, WOLFGANG, MEHDI, SHUJAATH, KOEHL, JACK, ROGER, ANDERSON, BARBARA, ANN, SEIZ, WERNER, SEURING, BERNHARD. Clasificación: A61K31/55, C07D471/04, A61P9/04.

Un compuesto de fórmula I: **(Fórmula)** en la que, R1 es hidrógeno, -CH2OC(O)C(CH3)3, o un grupo acilo; R2 es hidrógeno, -CH2O-C(O)C(CH3)3, un alquilo (C1-C4), arilo, aril-(alquilo (C1-C4)) o difenilmetilo; X es -(CH2)n, en la que n es un entero 0 ó 1, -S-, -O, N- or -Nen la que R3 es hidrógeno, alquilo (C1-C4), arilo o aril-(alquilo(C1-C4)) , y R4 es -CF3, alquilo(C1-C10), arilo o aril(alquilo(C1-C4)); B1 y B2 son cada uno independientemente hidrógeno, hidroxi, o -OR5, en la que R5 es alquilo(C1-C4), arilo o aril-(alquilo ((C1-C4)) o, en la que, B1 y B2 están unidos a átomos de carbono adyacentes, pudiendo tomarse B1 y B2 conjuntamente con dichos átomos de carbono adyacentes para formar un anillo de benceno o metilendioxi; en la que arilo es un grupo fenilo o naftilo sin sustituir o sustituido con entre uno y tres sustituyentes seleccionados del grupo formado por metilendioxi, hidroxi, alcoxi C1-4, fluoro y cloro; o sus sales o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables.

TIAZOL-2-ILIDEN-AMINAS POLICICLICAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.

(01/06/2005) Compuestos de la fórmula I, I en la cual significan Y un enlace directo, X CH2, CH-fenilo, R1 F, Cl, Br, Y, O-alquilo(C2-C6), pudiendo estar sustituidos en los radicales alquilo uno, varios o todos los hidrógenos con flúor; O-(CH2)n-fenilo, pudiendo ser n = 0-6 y pudiendo estar sustituido el anillo fenilo, en cada caso una a 3 veces, con F, Cl, Br, Y, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-alquilo(C1-C6), alquilo(C1-C6), NH2, NH-alquilo(C1-C6), N- (alquilo(C1-C6))2, SO2-CH3, COOH, COO-alquilo(C1-C6) o CONH2; R1' H, F, Cl, Br, Y, O-alquilo(C2-C6), pudiendo estar susti-tuidos en los radicales alquilo uno, varios o todos los hidrógenos con flúor; O-(CH2)n-fenilo, pudiendo ser n = 0-6 y pudiendo estar sustituido el anillo fenilo, en cada caso una a 3 veces, con F, Cl, Br, Y, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-alquilo(C1-C6),…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE VITRONECTINA.

(01/06/2005) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de **fórmula** en el que: R1, R2, R3, R4, independientemente unos de otros, son hidrógeno, flúor, cloro, CN, (C1 - C14)-alquil, (C3 - C14)- cicloalquil-(C1 - C8)-alquil-, (C5 - C14)-aril, (C5 - C14)- aril-(C1 - C8)-alquil-, R6 o R7, R6R6'N-R7, R6C(O)R7, R6S(O)2N(R9)R7, R6OC(O)N(R9)R7, R6OC(O)N(R9)R7, R6C(O)N(R5)R7, R6N(R9)C(O)N(R9)R7, R6N(R9)S(O)2N(R9)R7, R6S(O)2R7, R6SC(O)N(R9)R7, R6N(R9)C(O)R7, R6N(R9)S(O)2R7, R6N(R9)R7, o un anillo de 3 miembros a 7 miembros, saturado o insaturado, que puede contener uno o dos heteroátomos del grupo consistente en nitrógeno, azufre y oxígeno, y que puede ser no sustituidos o mono- o di- sustituido por =O, =S y R8, donde los radicales alquil, cicloalquil y aril pueden ser mono- o poli-sustituidos…

ACIDOS ANTRANILICOS SUSTITUIDOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/2005). Ver ilustración. Inventor/es: KLEEMANN, HEINZ-WERNER, LANG, HANS-JOCHEN, JANSEN, HANS-WILLI, WEICHERT, ANDREAS, RUTTEN, HARTMUT. Clasificación: A61P35/00, A61P9/10, A61P25/28, A61K31/18, C07D333/20, C07D213/42, C07D307/52, C07C311/39.

Ácidos antranílicos de la fórmula I **(Fórmula)** en donde significan: R H, Cl, Br, I, CN, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C6) o fenilo, estando el núcleo aromático no sustituido o estando sustituido con 1-3 sustituyentes del grupo F, F, CCl, alquilo (C1-C3), metoxi o -(CF2)a-CF3; a cero, 1, 2 ó 3; R alquilo (C1-C8), -CbH2b-cicloalquilo (C3-C6), -CbH2b-fenilo, -CbH2b-piridinilo, -CbH2b-tiofenilo, -CbH2b-furanilo, estando los sistemas aromáticos no sustituidos o estando sustituidos con 1-3 sustituyentes del grupoF, Cl, CF3, alquilo (C1-C3), metoxi o -SO2NR R ; R y R , independientemente uno de otro, H, alquilo (C1-C4), b cero, 1, 2, 3 ó 4; R -CdH2d-fenilo, estando el núcleo aromático no sustituido o estando sustituido con 1-3 sustituyentes del grupo F, F, CCl, CF3, alquilo (C1-C3) o metoxi; d 3 ó 4; así como sus sales farmacéuticamente compatibles.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL S-ALQUILO (ARILO) SUSTITUIDOS.

(01/06/2005) Procedimiento para la preparación de compuestos de la fórmula general I, **(Fórmula)** en la que significan R hidrógeno; alquilo con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de C, que no está sustituido o está sustituido con 1, 2 ó 3 restos, iguales o diferentes, de la serie F, Cl, Br, CF3, metilo, metoxi, NO2 o NR R ; -CnH2n-cicloalquilo con 1, 2, 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos de C; con n igual a cero, 1, 2 ó 3; -CnH2n-fenilo, que no está sustituido o está sustituido con 1, 2 ó 3 restos, iguales o diferentes, de la serie F, Cl, Br, CF3, NO2, metilo, metoxi, hidroxi o NR R ; con n igual a cero, 1, 2 ó 3; -CnH2n-heteroarilo con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 ó 9 átomos de C, que no está sustituido o está sustituido con 1, 2 ó 3…

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