ANALOGOS DEL FACTOR DE CRECIMIENTO FIBROBLASTICO BASICO HUMANO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/06/2007). Inventor/es: PANTOLIANO, MICHAEL, W., SPRINGER, BARRY, A., SHARP, CELIA, M. Clasificación: A61K38/18, C12N15/12, C07K14/50.
Una proteína de mutación del factor de crecimiento de fibroblástico básico humano, o un péptido biológicamente activo del mismo que tiene una actividad agonista mitogénica mejorada sobre el factor de crecimiento de fibroblástico básico humano de tipo salvaje, que comprende la sustitución de uno o más de los siguientes aminoácidos: (a) Glutamato 89; (b) Aspartato 101; y (c) Leucina 137. por un aminoácido neutral y/o hidrofóbico.
AMINOGUANADINAS Y ALCOXIGUANIDINAS HETEROARILICAS Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE PROTEASA.
(16/05/2007) Un compuesto que tiene la **Fórmula** o un solvato, hidrato o sus sales farmacéuticamente aceptables; donde: R1 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, heterociclo o heterocicloalquilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con 1-5 de hidroxi, nitro, trifluorometilo, halógeno, alquilo C1-C6; alquenilo C2-C6, arilo C6-C10, alcoxi C1-C6, C6-10 aralcoxi C1-C6, aminoalquilo C1-C6, , aminoalcoxi C1-C6, amino, monoalquil(C1-C4)amino , dialquil(C1-C4)amino , alquil(C2-C6)carbonilamino , alcoxi(C2-C6)carbonilamino , alcoxi(C2-C6)carbonilo , carboxilo, hidroxialquilo C1-C6, hidroxialcoxi C2-C6, alcoxi(C1-C6)alcoxi C2-C6, mono- y di-C1-4 alquilamino alcoxi C2-C6, mono(carboxialquil (C2-C6))amino, bis(carboxialquil (C2-C10))amino,…
AMIDINOHIDRAZONAS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2007). Ver ilustración. Inventor/es: LU, TIANBAO, TOMCZUK, BRUCE, E., SOLL, RICHARD, M., FEDDE, CYNTHIA, L., ILLIG, CARL. Clasificación: A61K31/44, A61K31/40, A61K31/47, A61K31/41, A61K31/155, C07D285/08, A61K31/275, A61K31/18, C07D215/36, C07C311/08, C07C49/248, A61K31/24, C07C47/24, C07C47/27, C07C47/228, C07C47/235, C07C49/20, C07C49/233, C07C49/252, C07C251/80, C07C277/08, C07C281/18, C07C309/65, C07C309/67, C07C309/68, C07C309/69, C07C309/70, C07C309/73, C07C309/74, C07C309/75, C07C309/76, C07C309/77, C07C311/10, C07C311/21, C07D207/48, C07D211/54, C07D285/06, C07D285/10, C07D217/22, C07C317/40, C07C231/18.
COMPUESTOS DE AMIDINA Y BENZAMIDINA, QUE INCLUYEN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN DONDE R 1 - R 4 , R 6 R 9 , Y, Z, N Y M SE ESTABLECEN EN LA ESPECIFICACION, ASI COMO HIDRATOS, SOLVATOS O SALES DE ESTOS ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, QUE INHIBEN LOS ENZIMAS PROTEOLITICOS COMO EL TROMBIN. TAMBIEN SE DESCRIBEN LOS PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA(I).
METODO DE ALTO RENDIMIENTO PARA CLASIFICAR FUNCIONALMENTE PROTEINAS IDENTIFICADAS USANDO UN ENFOQUE GENOMICO.
(01/05/2007) Método para la determinación de al menos una función biológica de una proteína diana, comprendiendo dicho método: (a) seleccionar una multiplicidad de moléculas diferentes por su capacidad para modificar la estabilidad de dicha proteína diana, en el que la modificación de la curva de desplegamiento de dicha proteína diana por una molécula indica que la molécula se une a dicha proteína diana, comprendiendo dicha etapa de selección: (a1) poner en contacto dicha proteína diana con una o más de dicha multiplicidad de moléculas diferentes en cada uno de una multiplicidad de recipientes; (a2) tratar dicha proteína diana en cada uno de dicha multiplicidad de recipientes para…
FENILARETAMIDAS SUSTITUIDAS CON AMINOPIRIDINILO, AMINOGUANIDINILO Y ALCOXIGUANIDINILO UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS.
(01/04/2007) Un compuesto de **Fórmula**, o un solvato, hidrato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo; donde: W es hidrógeno, R1, R1OC(O), R1C(O), R1(CH2)sNHC(O), R1S(O)2, o (R1)2CH(CH2)sC(O), donde s es 0-4; R1 es R2, R2(CH2)tC(R12)2, donde t es 0-3, y cada R12 puede ser igual o diferente, (R2)(OR12)CH(CH2)p, donde p es 1-4, (R2)2(OR12)C(CH2)p, donde p es 1-4, R2C(R12)2(CH2)t, donde t es 0-3, y cada R12 puede ser igual o diferente, donde (R12)2 puede formar también un anillo con C representado por cicloalquilo C3-C9, R2CF2C(R12)2(CH2)q, donde q es 0-2, y cada R12 puede ser igual o diferente, donde (R12)2 puede formar también un anillo con C representado por cicloalquilo C3-C9, R2CH2C(R12)2(CH2)q, donde…
INHIBIDORES DE PROTEASA A BASE DE PIRAZINONA.
(16/03/2006) Un compuesto de Fórmula I: o un solvato, hidrato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo; donde: W es hidrógeno, R1, R1OCO, R1CO, R1(CH2)sNHCO, o (R1)2CH(CH2)sNHCO, donde s es 0-4;R1 es R2, R2(CH2)1C(R12)2, donde t es 0-3, y cada R12 es el mismo o diferente, (R2)(OR12)CH(CH2)p, donde p es 1-4, (R2)2(OR12)C(CH2)p, donde p es 1-4, R2C(R12)2(CH2)t, donde t es 0-3, y cada R12 es el mismo o diferente, donde (R12)2 junto con el C al cual está unido, puede formar también un anillo cicloalquilo o de 3 a 7 miembros, R2CF2C(R12)2(CH2)q, donde q es 0-2, y y cada R12 es el mismo o diferente, donde (R12)2 junto con el C al cual está unido, puede formar también un anillo cicloalquilo o de 3 a 7 miembros, R2CH2C(R12)2(CH2)q, donde q es 0-2,…
SISTEMA, METODO Y PRODUCTO DE PROGRAMA DE ORDENADOR PARA REPRESENTAR DATOS DE PROXIMIDAD EN UN ESPACIO MULTIDIMENSIONAL.
Sección de la CIP Física
(16/09/2004). Ver ilustración. Inventor/es: SALEMME, FRANCIS, R., AGRAFIOTIS, DIMITRIS, K., LOBANOV, VICTOR, S. Clasificación: G06T11/20.
Un método para representar relaciones entre objetos como distancias de uno a otro en un mapa de presentación, en el que uno o más pares de objetos están relacionados mediante relaciones de par asociadas con márgenes limitados de valores de la relación, comprendiendo el método los pasos de: situar los objetos sobre el mapa; seleccionar un par de objetos, en que el par de objetos seleccionados tiene una de dichas relaciones asociadas entre ellos; revisar una distancia entre el par de objetos en el mapa sobre la base de la citada relación asociada y dicha distancia solamente cuando dicha distancia quede fuera de los límites de los valores de relación de dicha relación asociada; repetir los pasos y para pares de objetos adicionales; y generar coordenadas de construcción de mapas para los objetos.
INHIBIDORES DE LA AMIDINO-PROTEASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/09/2004). Ver ilustración. Inventor/es: LU, TIANBAO, TOMCZUK, BRUCE, E., SOLL, RICHARD, M., ILLIG, CARL. Clasificación: A61K38/05, C07D211/22, A61P7/02, C07D211/26, A61P9/10, C07D295/18, C07C309/73, C07C311/21, A61P1/18.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE AMIDINO Y DE BENZAMIDINO, QUE INCLUYEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL R 1 R SUP,4 , R 6 - R 9 , Y, Z, N Y M SE INDICAN EN LA MEMO RIA DESCRIPTIVA, ASI COMO LOS HIDRATOS, SOLVATOS O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE INHIBEN UNA SERIE DE ENZIMAS PROTEOLITICAS. TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I).
INHIBIDORES DE SERINA-PROTEASAS DE AZACICLOALCANONA.
(01/07/2004) Un compuesto que tiene la **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que Q es (a) 4-(t-butil)fenilo o 4-(t-amil)fenilo; o (b) arilo(C6-C14), ar(C6-C14)alquilo(C1-C4) , ar(C6-C14)alquenilo(C2-C4) , piridilo, tienilo, indolilo, quinolinilo, benzotienilo o imidazolilo; todos los cuales pueden incluir uno o más sustituyentes opcionales, seleccionados independientemente entre halo, trifluorometilo, hidroxi, amino, nitro, ciano, alcoxi(C1- C3), alquilo(C1-C3), metilendioxi, carboxiamino, alcoxi(C1- C4)carbonilamino, ariloxi(C6-C10)carbonilamino , aralcoxi(C7- C11)carbonilamino, aminocarbonilo, mono- o di-alquil(C1- C4)aminocarbonilo, acetamido, amidino, piridilo, naftilo, pirimidinilo, alquenilo, mono- o di-alquil(C1-C4)amino , o sus combinaciones; X es metileno, carbonilo o sulfonilo; R1 es hidrógeno o alquilo(C1-C3);…
INHIBIDORES DE PROTEASAS DE GUANIDINO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia Física
(01/09/2003). Ver ilustración. Inventor/es: LU, TIANBAO, TOMCZUK, BRUCE, E., SOLL, RICHARD, M., ILLIG, CARL, R., SUBASINGHE, NALIN, L., BONE, ROGER, F. Clasificación: A61K31/445, A61K31/495, C07D211/22, G01N33/48, C07D211/26, A61K31/155, C07C279/00, A61K31/18, C07D241/04, C07C309/73, C07C311/21, C07D211/60, C07D295/20, C07C279/12, C07C279/04, C07C277/00.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE R 1 R 4 , R 7 - R 8 , R A , R B , R C , Y, Z, N Y M SE EXPLICAN EN LA ESPECIFICACION, ASI COMO SUS HIDRATOS, SOLVATOS O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE INHIBEN ALGUNAS ENZIMAS PROTEOLITICAS. TAMBIEN SE DESCRIBEN LOS METODOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I).
AMINOGUANIDINAS Y ALCOXIGUANIDINAS COMO INHIBIDORES DE PROTEASA.
(01/11/2002) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE AMINOGUANIDINA Y ALCOXIGUANIDINA, INCLUIDOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES O O NR9 Y R 1 - R 4 , R 6 Y R 9 R 11 , R A , R B , R C , Y, Z, N Y M SON LOS QUE SE INDICAN EN LA MEMORIA, ASI COMO SUS HIDRATOS, SOLVATOS O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE INHIBEN LAS ENZIMAS PROTEOLITICAS COMO LA TROMBINA. SE DESCRIBEN IGUALMENTE PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I). LOS NUEVOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON POTENTES INHIBIDORES DE LAS PROTEASAS, ESPECIALMENTE LAS PROTEASAS DE LA SERINA SIMILAR A LA TRIPSINA, TALES COMO LA QUIMOTRIPSINA, TRIPSINA, TROMBINA, PLASMINA Y FACTOR XA. ALGUNOS DE LOS COMPUESTOS MUESTRAN ACTIVIDAD ANTITROMBOTICA A TRAVES DE LA INHIBICION DIRECTA Y SELECTIVA DE LA TROMBINA, O SON INTERMEDIOS UTILES PARA FORMAR…
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2001). Ver ilustración. Inventor/es: LU, TIANBAO, SOLL, RICHARD, M., ILLIG, CARL, R., SUBASINGHE, NALIN, L., BONE, ROGER, F. Clasificación: C07K5/06, A61K31/40, C07D207/08.
LA PRESENTE INVENCION ESTA DIRIGIDA A NUEVOS COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES DE LA TROMBINA Y QUE RESULTAN UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS OCLUSIVOS TROMBOTICOS ARTERIALES Y VENOSOS, LA INFLAMACION, EL CANCER Y ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS. LOS COMPUESTOS PRESENTAN LA FORMULA GENERAL (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN LA CUAL R SUP,1}, R SUP,2}, R SUP,3}, R SUP,4}, R SUP,5}, N Y M SON COMO SE HA DEFINIDO EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA.
