(16/07/1994). Solicitante/s: CASSELLA AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SCHINDLER, URSULA, SCHONAFINGER, KARL, DR., BEYERLE, RUDI, DR..

LAS 3 - (TIEN - 2 - IL) - PIPERAZIN - 2 - ONAS SUSTITUIDAS EN POSICION 3, DE FORMULA GENERAL I, DONDE R ES, POR EJEMPLO, FENILO O (C1 - C6)ALQUILO Y R1 ES 2 - TIENILO, ASI COMO SUS COMPUESTOS DE ADICION DE ACIDOS FARMACOLOGICAMENTE COMPATIBLES, POSEEN VALIOSAS CUALIDADES NOOTROPICAS.

(16/07/1994). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA. Inventor/es: PULMAN, DAVID ALLEN, CASIDA, JOHN EDWARD, ELLIOTT, MICHAEL.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) QUE CONTIENEN DE 10 A 27C Y EN QUE M Y N SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DE 0, 1 O 2; R2A, R2B, R4, R5 Y R6 TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE DETALLA EN LA INVENCION. SE INCLUYEN FORMULACIONES PLAGUICIDAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS, SU EMPLEO EN EL CONTROL DE PLAGAS Y METODOS PARA SU PREPARACION.

(01/07/1994). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA. Inventor/es: PULMAN, DAVID ALLEN, CASIDA, JOHN EDWARD, ELLIOTT, MICHAEL.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UNA NUEVA CLASE DE DITIANOS SUSTITUIDOS QUE TIENEN ACTIVIDAD PLAGUICIDA, EN PARTICULAR FRENTE A PLAGAS DE ARTROPODOS. TAMBIEN PROPORCIONA LA INVENCION FORMULACIONES QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS CITADOS, SU EMPLEO EN E CONTROL DE PLAGAS Y METODOS PARA SU PREPARACION.

(01/11/1993). Solicitante/s: SYNTHELABO. Inventor/es: MANOURY, PHILIPPE, SAARMETS, ALFRED.

DERIVADOS PIRIDINILAMIADOS DE PIPERIDINA QUE RESPONDEN A LA FORMULA(I) EN LA QUE X ES UN RADICAL (CH2)2, CH = CH O CH2 - CO, Y ES EL RADICAL CH = CH O UN ATOMO DE AZUFRE, N ES 2, 3 O 4, R1 ES UN ATOMO DE H O DE HALOGENO, R2 ES UN ATOMO DE H O UN RAQDICAL (C1 - 4)ALQUILO, R3 ES UN ATOMO DE H O EL RADICAL HIDROXI, ASI COMO SUS SALES DE ADICION A LOS ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACVEPTABLES. APLICACION EN TERAPEUTICA.

(16/10/1993). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: KARRER, FRIEDRICH.

SE PRESENTAN NUEVOS DERIVADOS SUSTITUIDOS DE 1,3-DIOXOLANO Y 1,4-DIOXANO DE FORMULA (I) EN LA QUE R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, V, X, Y, N, M, P, Z TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE INDICA EN LA DESCRIPCION. SE DESCRIBEN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS PARA LA OBTENCION DE ESTOS COMPUESTOS Y SU APLICACION EN EL COMBATE DE PLAGAS, ESPECIALMENTE DE INSECTOS Y REPRESENTANTES DEL ORDEN ACARINA.

(16/10/1993). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: KANE, JOHN, M., MILLER, FRANCIS P..

ESTA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS 5-RN-(-HET-)-2,4-DIALQUIL3H-1 ,2,4-TRIAZOL-3-TIONAS , A LOS INTERMEDIOS Y A LOS PROCESOS PARA SU PREPARACION Y A SU USO COMO ANTIDEPRESORES.

(16/10/1993). Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: PITET, GUY, COUSSE, HENRY, STENGER,, ANTOINE, BRILEY, MICHEL, CHOPIN, PHILIPPE.

COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE EL ENLACE REPRESENTADO POR LINEA DE PUNTOS INDICA LA PRESENCIA DE UN DOBLE ENLACE FACULTATIVO; A REPRESENTA UN ENLACE DIRECTO N-C, UN ALQUILENO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA, DE 1 A 5 CARBONOS, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO UNO O VARIAS VECES CON -COOR' O CON AR; R Y R' REPRESENTAN LO QUE SE INDICA EN LAS REIVINDICACIONES Y EN LA MEMORIA, AR REPRESENTA UN GRUPO AROMATICO DE 5 O 6 ANILLOS, QUE CONTIENE EVENTUALMENTE UN HETEROATOMO TAL COMO O,N,S Y EVENTUALMENTE SUSTITUIDO UNA O VARIAS VECES CON UN RADICAL COMO SE INDICA EN LAS REIVINDICACIONES Y EN LA MEMORIA, ASI COMO SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

(01/05/1993). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: VAN LOMMEN, GUY, ROSALIA, EUGENE, LUTZ, WILLIAM R., VAN GESTEL, JOZEF FRANZ ELISABETHA.

NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO 1H-IMIDAZOL-5CARBOXILICO DE FORMULA I, EN LA QUE Y ES UN GRUPO -CH2-S(O)M-, -CH2-N(E)-, O -CH=N-, EN EL QUE EL HETEROATOMO ESTA UNIDO AL ATOMO DE CARBONO DEL ANILLO BENCENICO Y EN EL QUE M ES CERO, UNO O DOS, E ES HIDROGENO, ALQUILO DE 1 A 5 CARBONOS, ALCANOILO DE 1 A 5 CARBONOS O 4-METIL-FENILSULFONILO; LAS SALES, FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS, LOS N-OXIDOS Y LAS FORMAS CUATERNIZADAS DE LOS MISMOS, LOS CUALES COMPUESTOS SON AGENTES HERBICIDAS; COMPOSICIONES QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO; PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS; Y METODO PARA COMBATIR LAS MALAS HIERBAS.

(01/04/1993). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: CHANDRARATNA, ROSHANTHA, A., S..

LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) MUESTRAN ACTIVIDAD SIMILAR A LA RETINOIDE DONDE X ES S, O O NR1 DONDE R1 ES HIDROGENO OALQUILO INFERIOR; R ES HIDROGENO A ALQUILO INFERIOR; A ES PIRIDILO, FENILO, FURILO, PIRIDACINILO, PIRIMIDINILO O PIRACINILO; N ES 0-5; Y B ES H, -COOH O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, UN DERIVADO DE ESTER O ETER O -CHO O UN DERIVADO DEL ACETATO O -COR, O UN DERIVADO CETAL DONDE R ES -(CH2)MCH3 DONDE M ES 0-4 O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO.

(16/12/1992). Solicitante/s: LILLY INDUSTRIES LIMITED. Inventor/es: BAKER, STEPHEN RICHARD, TODD, ALEC.

UN COMPUESTO DE LA FORMULA(I), EN LA QUE R1 ES C7 - 20 ALQUILO, C7 - 20 ALQUENILO O C7 - 20 ALQUINILO, SIENDO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE EL GRUPO ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO POR FENILO O FENILO SUSTITUIDO Y LOS GRUPOS ALQUENILO U ALQUINILO CON 1 A 3 ENLACES IBNSATURADOS; R2 ES (I) FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, (II) C1 - 10 ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE HIDROXILO PROTEGIDO OPCIONALMENTE, CARBOXILO PROTEGIDO OPCIONALMENTE, NITRILO, TETRAZOILO PROTEGIDO OPCIONALMENTE, - COR4 O - NR5, Y - NHR6, SIENDO R6 H, UN GRUPO PROTECTOR, UN RESIDUO AMINOACIDO PROTEGIDO OPCIONALMENTE, C1 - 4 ALQUILO O - COR7, DONDE R7 ES C1 - 4 ALQUILO O C1 - 4 ALCOXI, O (III) C1 - 10 ALQUILO SUSTITUIDO CON UN GRUPO SELECCIONADO DE (II).

(01/10/1992). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: TECLE, HAILE, DODD, JOHN, H., BUTLER, DONALD E., MOOS, WALTER H.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS ACIDOS 1,2,3,6-TETRAHIDRO-PIRIDIN-3-CARBOXILICOS , SUS ESTERES Y AMIDAS DE FORMULA ESTRUCTURAL (I):EN LA QUE LAS LINEAS DE PUNTOS INDICAN LA PRESENCIA DE UN SOLO DOBLE ENLACE ENTRE LOS CARBONOS 3 Y 4 O ENTRE LOS CARBONOS 4 Y 5; R1 ES H, ALQUILO DE 1 A 6 C, ALQUENILO DE 2 A 6 C, ALCOXICARBONILO DE 2 A 5 C, CICLOALQUILO DE 4 A 8 C O FENIL-ALQUILO DE 1 A 6 C (PUDIENDO ESTAR EL GRUPO FENILO SUSTITUIDO); R3 REPRESENTA EL GRUPO -COOR EN EL QUE EL RADICAL R PUEDE SER HIDROGENO O DIFERENTES GRUPOS QUE SE MENCIONAN; R4 ES ALQUILO O ALQUENILO DE HASTA 6 C, CICLOALQUILO DE HASTA 8 C, 2- O 3-TIENILO, FENILO O FENILALQUILO DE HASTA 6 C (PUDIENDO TAMBIEN ESTAR SUSTITUIDO EN FENILO), Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES QUE POSEEN ACTIVIDAD DE COMBINACION CON LA MUSCARINA Y TIENEN UTILIDAD PARA EL TRATAMIENTO DE LOS SINTOMAS SENILES DE DISMINUCION DE LA COGNICION. TAMBIEN TRATA LA INVENCION DE FORMULACIONES Y PRODUCTOS FARMACEUTICOS A BASE DE LOS CITADOS COMPUESTOS.

(01/01/1990). Solicitante/s: RHONE-POULENC SANTE. Inventor/es: DUBROEUCQ, MARIE-CHRISTINE, RENAULT, CHRISTIAN.

COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R1 Y R2=ALQUILO, CICLOALQUILO O FENILO, O NR1R2=PIPERIDINA, AR=FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO O TIENILO; X < ES UNO DE LOS ENCADENAMIENTOS SIGUIENTES (II) PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

(16/04/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: HOWARD WIKEL, JAMES.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINAS, DE FORMULA I CUYAS DEFINICIONES SE CONTEMPLAN EN LA DESCRIPCION. EL PROCEDIMIENTO SE EFECTUA POR LA REACCION ENTRE UN INTERMEDIO DE FORMULA II CON UN INTERMEDIO DE FORMULA III R2COCH2R3 O CON UN INTERMEDIO DE FORMULA IV R2C(NHR1)FCHR3 LOS DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA ASI OBTENIDOS SON UTILES EN TERAPIA COMO VASODILATADORES.

(01/08/1987). Solicitante/s: LABORATORIO ALDO-UNICON CALZADA Y CIA., S.R.C.

PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE 4,9-DIHIDRO-4-(1-METIL-4-PIPERIDINILDENO)-10-H-BENZO- CICLOHEPTA-(1,2-B) TIOFENO-10-ONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL 4-BROMO-10-METOXI-4H-BENZO CICLOHEPTA (1,2-B) TIOFENO (II), EN PRIMER LUGAR CON LA TRIFENILFOSFINA Y EN SEGUNDO LUGAR CON LA 1-METIL-4-PIPERIDONA , PARA OBTENER EL 10-METOXI-4-(1-METIL-4-PIPERIDINILDENO)-4-H-BENZO CICLOHEPTA (1,2-B) TIOGENO (III). A CONTINUACION EL 10-METOXI-4-(1-METIL-4-PIPERIDINILIDENO)-4-H-BENZO CICLOHEPTA (1,2-B) TIOFENO (III) SE HIDROLIZA CON CLH A REFLUJO, PARA OBTENER EL 4,9-DIHIDRO-4-(1-METIL-4-PIPERIDINILIDENO)-10-H-BENZO CICLOHEPTA-(1,2-B) TIOFENO-10-ONA (I). DE APLICACION COMO AGENTE ANTIALERGICO.

(16/05/1987). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TIOCETENA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON DISULFURO DE CARBONO Y CON UN COMPUESTO SELECCIONADO ENTRE UN HALURO DE ALQUILO INFERIOR (BRCH2CN3 O ICN2CN3) Y 1,2-DIHALOGENOETANO (BRCH2-CH2BR1 O CLCN2-CN2CL), EN PRESENCIA DE HIDRURO DE SODIO, CON ETER Y ENTRE 0 U 80JC, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A, -(CH2)N- O -CH(COOR5)-; R1, H, ALQUILO Y OTROS; R2 Y R3, -CH2-CH2- O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; R4, H, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; Y N, 0 A 2. SE UTILIZA COMO AGENTE PARA TRATAR ENFERMEDADES HEPATICAS.

(01/05/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMOIENTO PARA LA OBTENCION DE DIHIDROPIRIDINAS, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE BENCILIDENCOMPUESTOS , DE FORMULA (II), CON ENAMINAS, DE FORMULA (III), PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE Y A, Y, R1-R8 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 150JC.NESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS SOBRE LA CIRCULACION SANGUINEA.

(01/05/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIHIDROPIRIDINAS, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE ILIDEN-COMPUESTOS, DE FORMULA (II), CON ENAMINAS, DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE Y A, Y, R1-R8 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 150JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS SOBRE LA CIRCULACION SANGUINEA.

(01/05/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIHIDROPIRIDINA, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE ALDEHIDOS, DE FORMULA (II), CON CETONAS DE FORMULA (III) Y ENAMINAS DE FORMULA (IV) PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE Y A, Y, R1-R8 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 150JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS SOBRE LA CIRCULACION SANGUINEA.

(16/02/1987). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIOCETENA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. COMPRENDE LAS SIGUIENTES ETAPAS: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO FENILO; R4 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO ALCOXI INFERIOR; Y A ES UN GRUPO DE FORMULA -(CH2)N-, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE X1 ES UN ATOMO DE HALOGENO, EFECTUANDOSE ESTA REACCION EN PRESENCIA DE UNA BASE Y DE UN DISOLVENTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 80 GRADOS; SEGUNDA, CUANDO R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, SE HACE REACCIONAR EL PRODUCTO OBTENIDO EN LA REACCION ANTERIOR CON UN COMPUESTO DE FORMULA R11-X2; Y POR ULTIMO, SI ES NECESARIO, SE CONVIERTE EL PRODUCTO OBTENIDO EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL HIGADO.

(16/11/1986). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 3-HIDROXI-5-(1-POLIAZOLIL)-2-METOXICARBONILTIOFENOS , DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN HETEROCICLO POLIAZOLICO O BENZOPOLIAZOLICO, DE FORMULA H-N EN LA RELACION 1:2 PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE X REPRESENTA HIDROGENO O HALOGENO Y N ES UN HETEROCICLO POLIAZOLICO O BENZOPILIAZOLICO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE COMO CLOROFORMO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE AGENTES TERAPEUTICOS.

(16/06/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIHIDROPIRIDINAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE X REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE; Y A, Y, R2 Y R4-R7 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE ALDEHIDOS DE FORMULA (II) CON ENAMINAS DE FORMULA (III) Y CETONAS DE FORMULA (IV), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO CARDIOTONICOS PARA MEJORAR LA CONTRACTILIDAD CARDIACA.

(01/04/1986). Solicitante/s: INKE, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4,9-DIHIDRO-4-(1-METIL-4-PIPERIDILIDEN)-10H-BENZ4 ,5CICLOHEPTA1,2-BTIOFEN-10-ONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL 10-METOXI-4-(4-PIPERIDIL)-4H-BENZO4 ,5CICLOHEPTA1,2-BTIOFEN-4-OL CON FORMALDEHIDO Y ACIDO FORMICO EN UN MEDIO DISOLVENTE INERTE, AISLAR EL PRODUCTO DESEADO POR METODOS CONVENCIONALES Y CRISTALIZAR EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO METANOL, ETANOL Y OTROS, O SUS MEZCLAS CON AGUA, PARFA OBTENER LA 4,9-DIHIDRO-4-(1-METIL-1-PIPERIDILIDEN)-104H-BENZO4 ,5CICLOHEPTA1,2-BTIOFEN-10-ONA , QUIMICAMENTE PURA. LA REACCION SE EFECTUA EN AGUA O EN SUS MEZCLAS CON DIMETILFORMAMIDA, DIMETILSULFOXIDO Y OTROS, EN UN SISTEMA ABIERTO O CERRADO (AUTOCLAVE) Y A TEMPERATURA ENTRE 70 Y 130JC. TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS AFECCIONES ASMATICAS.

(16/11/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2-ARIL-4,6-DIHALOGENOPIRIMIDINAS.CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UNA ARILAMIDINA DE FORMULA (II) DONDE E REPRESENTA UN ANILLO AROMATICO O UN FURANO O UN TIOFENO SUSTITUIDOS, EN PRESENCIA DE UNA BASE, CON UN DERIVADO DEL ACIDO MALONICO DE FORMULA (III), DONDE Y REPRESENTA AMINO, ETER, TIOETER, TIOCIANATO, ETC., Y A AMONIO O ALCOXILO, Y CONVERTIR AL PRODUCTO DE LA REACCION, MEDIANTE UNA AGENTE DE HALOGENACION EN 2-ARIL-4,6-DIHALOGENOPIRIMIDINAS DE FORMULA GENERAL (I).DE APLICACION COMO ANTIDOTO DE PROTECCION PARA PLANTAS DE CULTIVO CONTRA LOS DAÑOS FITOTOXICOS OCASIONADOS POR HERBICIDAS.

(01/07/1985). Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD..

METODO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE IMIDAZOL.COMPRENDE SOMETER A REDUCCION UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA OBTENER EL A-(2,4,6-TRIMETILFENIL)-3-(1-IMIDAZOLIL)BENCENOMETANOL DE FORMULA (I), EFECTUANDOSE LA REDUCCION POR TRATAMIENTO DE UNA SUSPENSION O DE UNA SOLUCION DE UN COMPUESTO CARBONILICO EN UN DISOLVENTE ADECUADO CON UN HIDRURO METALICO COMPLEJO A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y EL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO.TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA EN LA BIOSINTESIS DE TROMBOXANO A2 EN LA AGREGACION DE PLAQUETAS Y ACTIVIDADES VASODILATADORAS.

(16/06/1985). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1-(9,10-DIHIDRO-4H-BENZO 4, 5, CICLOEPTA 1, 2-B TIOFEN-4-IL)-3-ALQUILAMINO-AZETIDINAS , DE FORMULA GENERAL (I).COMPRENDE LAS SIGUIENTES ETAPAS: PRIMERA, SE TRANSFORMA LA CETONA DE FORMULA GENERAL (II) EN EL CORRESPONDIENTE 4-AMINO DERIVADO; SEGUNDA, LA AMINA OBTENIDA SE HACE REACCIONAR CON EPICLORHIDRINA EN METANOL PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III); TERCERA, EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) SE TRATA CON CLORURO DE METANSULFONILO; Y POR ULTIMO, EN EL COMPUESTO OBTENIDO EN LA TERCERA ETAPA SE REALIZA UN DESPLAZAMIENTO NUCLEOFILO DEL GRUPO MESILO.DE APLICACION EN MEDICINA COMO AGENTES ANTIDEPRESIVOS.

(16/05/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE MERCAPTOIMIDAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2 SIGNIFICAN, AL MENOS UNO DE ELLOS, UN GRUPO HETEROARILO Y EL OTRO SIGNIFICA UN GRUPO ARILO; R3 SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y R4 SINGIFICA UN RESTO DE HIDROCARBURO ALIFATICO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN ALQUILENO INFERIOR.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LAS INFLAMACIONES MOTIVADAS POR ENFERMEDADES CRONICAS REUMATICAS, ESPECIALMENTE POR LA ARTRITIS CRONICA.

(01/05/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE MERCAPTOIMIDAZOL DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R1 Y R2 SON UN GRUPO HETEROARILO Y UN GRUPO ARILO, SUSTITUIDOS O NO; R3 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; N ES 1 O 2; Y R4 ES UN RESTO HIDROCARBURO ALIFATICO.SE PARTE DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) QUE ES OXIDADO POR ACIDO M-CLOROPERBENZOICO U OTRO OXIDANTE A TEMPERATURAS ENTRE 0JC Y 60JC, EN RECIPIENTE CERRADO Y ATMOSFERA DE GAS INERTE, COMO NITROGENO.DE APLICACION COMO ANTI-INFLAMATORIO, ANTITROMBOTICO E INHIBIDOR SOBRE LA SINTESIS DE LA PROSTAGLANDINA.

(01/05/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DE MERCAPTOIMIDAZOL.CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE COMO METANOL, ETILENGLICOL Y OTROS, EN ATMOSFERA DE GAS INERTE COMO NITROGENO, Y CON CALOR DE EBULLICION, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SUS SALES FARMACEUTICAMENTE UTILIZABLES Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS. SIENDO R1, UN GRUPO HETEROARILO; R2 UN GRUPO ARILO; R3, H O ALQUILO INFERIOR; R4 RESTO HIDROCARBURO ALIFATICO; X UN GRUPO ACIDO SULFONICO O SULFONICO EN FORMA DE SAL; Y UN GRUPO HIDROXI ESTERIFICADO; Y N, 0, 1 O 2.SE UTILIZAN COMO ANTI-INFLAMATORIOS, ANTINOCICEPTIVO Y/O ANTITROMBOTICO.