CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE 5-ALAQUIL-1-FENIL2-PIPERAZINOALQUILPIRAZOLIN-3-ONA.
(01/03/1987). Solicitante/s: KALI-CHEMIE PHARMA GMBH.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO, DE FORMULA (I), CON UN COMPUESTO DE FORMULA HAL-R4, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1 ES ALQUILO C1-6, Z ES UNA CADENA ALQUILENO C2-4; R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y HAL REPRESENTA HALOGENO. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN MEDIO BASICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50JC Y 150JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL.
(16/02/1987). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL. CONSISTENTE EN: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE HIDROXIDOS DE METAL ALCALINO, EN UN DISOLVENTE INERTE COMO EL METANOL O ETANOL Y A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I). SIENDO: R1 A R4, IGUALES O DIFERENTES, HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO U OTROS; R5 Y R6, IGUALES O DIFERENTES, HIDROGENO, ALQUILO DE 1 A 6 C, O CICLOALQUILO DE 3 A 6 C, O JUNTOS CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN GRUPO AZETIDINO, PIRROLIDINO U OTROS; R7 Y R8, UNO ES HALOGENO Y EL OTRO ES HIDROGENO, HALOGENO O ALQUILO DE 1 A 6 C; L1 ES H; Y L2 ES UN GRUPO ELIMINABLE QUE PUEDE SER DESPLAZADO POR UN MERCAPTANO. UTILIZABLES EN MEDICINA COMO INIHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE LA HB-KBATPASA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FENILALQUILO.
(16/02/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FENILALQUILO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN AUSENCIA O PRESENCIA DE DISOLVENTES O DILUYENTES Y A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE C10JC Y 150JC, EN CASO DADO BAJO PRESION Y/O EN UNA ATMOSFERA INERTE, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA OBTENER COMPUESTOS DE FENILALQUILO DE FORMULA (I); DONDE R ES UN RESTO ARILO CARBOCICLICO O HETEROCICLICO; R1 ES ALQUILO INFERIOR O UNO DE LOS GRUPOS R2 Y R3 SIGNIFICA ALQUILO INFERIOR Y EL OTRO SIGNIFICA ALQUILO INFERIOR, CIANO O AMINO; X SIGNIFICA OXIGENO; ALK SIGNIFICA ALQUILENO INFERIOR; Y SIGNIFICA ALQUILENO CON C 1 A 3; Y AR1 REPRESENTA UN RESTO FENILO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO. TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS EN EL TERRENO CARDIOVASCULAR.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 3-NITRODIHIDROPIRIDINA.
(16/01/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 3-NITRO-DIHIDROPIRIDINA , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE ESTERIFICACION DE UN DERIVADO REACTIVO DE UN ACIDO CARBOXILICO, DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMUYLA H-X-A-R3, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE X REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE Y R1, R2, R3 Y A PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10JC Y 150JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO INOTROPO POSITIVO SOBRE EL SISTEMA CIRCULATORIO.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 3-NITRODIHIDROPIRIDINA.
(16/01/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 3-NITRO-DIHIDROPIRIDINA , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE TRANSESTERIFICACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE X REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE Y A, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, CON EL REACTIVO ADECUADO EN CADA CASO, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R3 REPRESENTA OH, SH O NH2. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10JC Y 150JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO INOTROPO POSITIVO SOBRE EL SISTEMA CIRCULATORIO.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 3-NITRODIHIDROPIRIDINA.
(01/01/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 3-NITRO-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAS ESTERES DEL ACIDO AMINOCROTONICO DE FORMULA (II) CON BENCILIDEN-NITROACETONAS DE FORMULA (III), PARA OBTENER DERIVADOS DE LA 3-NITRO-DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES U SIGNIFICAN H, ALQUILO CON C 1 A 4, ALCOXI CON C 1 A 2, HALOGENOALCOXI CON C 1 A 4, NITRO Y OTROS; X SIGNIFICA OXIGENO O AZUFRE; A SIGNIFICA UN RESTO HIDROCARBONADO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA, SATURADO O INSATURADO, CON HASTA 12 ATOMOS DE CARBONO, QUE EN CASO DADO CONTIENE UNO O DOS MIEMBROS DE CADENA IGUALES O DIFERENTES DEL GRUPO FORMADO POR O, S O CO; Y R3 SIGNIFICA UN RESTO DEL GRUPO FORMADO POR -O-COR6, -S-CO-R6, SH, OH Y OTROS. LA REACCION SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10 Y 150JC. TIENEN UTILIDAD COMO MEDICAMENTOS INFLUENCIADORES DEL SISTEMA CIRCULATORIO.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE TETRAZOL.
(01/01/1987). Solicitante/s: LABORATORIO FARMACEUTICO QUIMICO, LAFARQUIM, S.A..
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE TETRAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR 6-4-(5-TETRAZOLIL)BUTOXI-1 ,2,3,4-TETRAHIDRO-2-OXOQUINOLINA Y HALURO DE CICLOHEXILO O CLORURO DE CICLOHEXILO, EN PRESENCIA DE UN HIDRURO ALCALINO, TAL COMO HIDRURO SODICO, EN UN MEDIO TAL COMO HIDROCARBURO AROMATICO O TOLUENO, A UNA TEMPERATURA DE REACCION DESDE LA AMBIENTE HASTA LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE QUE SE VAYA A EMPLEAR, Y EN TIEMPOS DE REACCION QUE OSCILAN ENTRE 1 Y 24 HORAS, PARA OBTENER UN DERIVADO DE TETRAZOL 6-4-(1-CICLOHEXIL-5-TETRAZOLIL)BUTOXI-1 ,2,3,4-TETRAHIDRO-2-OXO QUINOLINA DE FORMULA (I). TIENE UTILIDAD COMO POTENTE Y BIEN TOLERADO ANTIAGREGANTE PLAQUETAR Y ANTITROMBOTICO CON UN EFECTO ADICIONAL DE VASODILATACION PERIFERICA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 3-NITRODIHIDROPIRIDINA.
(01/01/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 3-NITRO-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA (II) CON COMPUESTOS DE FORMULA MER3 EN LA QUE ME SIGNIFICA UN ATOMO METALICO REACTIVO PARA OBTENER DERIVADOS DE LA 3-NITRO-DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN H, ALQUILO CON C 1 A 4, ALCOXI CON C 1 A 12, HALOGENOALCOXI CON C 1 A 4 Y OTROS; X SIGNIFICA OXIGENO O AZUFRE; A SIGNIFICA UN RESTO HIDROCARBONADO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA, SATURADO O INSATURADO, CON HASTA 12 ATOMOS DE CARBONO, QUE EN CASO DADO CONTIENE UNO O DOS MIEMBROS DE CADENA IGUALES O DIFERENTES DEL GRUPO FORMADO POR O, S O CO; Y R3 SIGNIFICA UN RESTO DEL GRUPO FORMADO POR -O-COR6, -S-CO-R6, SH, OH, NH2 Y OTROS. LA REACCION SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA ENTRE 10 Y 150JC. TIENE UTILIDAD EN MEDICAMENTOS INFLUENCIADORES DEL SISTEMA CIRCULATORIO CON EFECTO INOTROPO POSITIVO.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 3-NITRODIHIDROPIRIDINA.
(01/01/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 3-NITRO-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN TRANSFORMAR COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LOS QUE R3 SIGNIFICA OH, NH2 O SH, MEDIANTE ACILACION EN COMPUESTOS DONDE R3 ES -O-COR6 O -S-COR6 O -NH-COR6, PARA OBTENER ASI DERIVADOS DE LA 3-NITRO-DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I) DONDE R1 Y R2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN H, ALQUILO C 1 A 4, ALCOXI C 1 A 12, HALOGENOALCOXI C 1 A 4 Y OTROS; X ES OXIGENO O AZUFRE; A ES UN RESTO HIDROCARBONADO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA, SATURADO O INSATURADO CON HASTA 12 ATOMOS DE CARBONO; Y R3 SIGNIFICA UN RESTO DEL GRUPO FORMADO POR -O-COR6, -S-COR6, SH, OH, NH2, NH-COR6 Y OTROS. LA REACCION SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10 Y 150JC. TIENE UTILIDAD EN MEDICAMENTOS INFLUENCIADORES DEL SISTEMA CIRCULATORIO CON EFECTO INOTROPO POSITIVO.
UN METODO PARA PREPARAR PIRROLILAMINOPIPERIDINAS.
(01/12/1986). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRROLILAMINOPIPERIDINA , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), SEGUIDA DE LA REDUCCION DEL COMPUESTO OBTENIDO PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1 ES HIDROGENO O ALCOXI-C1-6-CARBONILO Y R Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA CONDENSACION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 80JC Y 120JC; Y LA REDUCCION SE EFECTUA CON BOROHIDRURO DE SODIO EN ISOPROPANOL A 60-80JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANALGESICOS.
UN METODO DE PREPARAR UN DERIVADO DE N-(PIRIDINA SUSTITUIDA EN POSICION 6)-2-CARBONIL-HISTIDINA SUSTITUIDA EN POSICION 3.
(01/12/1986). Solicitante/s: MICROBIAL CHEMISTRY RESEARCH FOUNDATION.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE ELIMINACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES DE UN DERIVADO DE N-(PIRIDINA SUSTITUIDA EN POSICION 6)-2-CARBONIL-HISTIDINA SUSTITUIDA EN POSICION 3, DE FORMULA (II), EN LA QUE Y REPRESENTA UN GRUPO PROTECTOR. LA REACCION DE ELIMINACION SE LLEVA A CABO MEDIANTE HIDROLISIS CON UN ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 60JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTITUMORAL.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS N1,N'-DISUBSTITUIDOS DEL 2-AMINOBENCIMIDAZOL.
(01/12/1986). Solicitante/s: LABORATORIO FIDES S A.
PROCEDIMIENTO PARA OBTENER DERIVADOS DE N1,NK-DISUSTITUIDOS DEL 2-AMINOBENCIMIDAZOL. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN ISOTIOCIANATO DE FORMULA (II) CON UN BENCIMIDAZOL-N-OXIDO DE FORMULA (III), EN EL SENO DE UN DISOLVENTE INERTE (CLOROFORMO) A TRAVES DEL CUAL BURBUJEA UNA CORRIENTE DE NITROGENO Y A TEMPERATURA AMBIENTE, PARA OBTENER DERIVADOS N1,NK-DISUSTITUIDOS DEL 2-AMINOBENCIMIDAZOL DE FORMULA (I). SIENDO: R1, H, ALCOXI INFERIOR O NITRO Y R2 ALQUILO INFERIOR, FENILO O FENILALQUILO Y LOS ANILLOS AROMATICOS ESTAN SUSTITUIDOS POR HALOGENO, NITRO O ALCOXI. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIHISTAMINICOS.
UN METODO PARA PREPARAR PIRROLILAMINOPIPERIDINAS.
(01/12/1986). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRROLILAMINOPIPERIDINAS , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE SUSTITUCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN CIANURO DE HALOGENO DE FORMULA HAL-CN, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1 ES -CN, R Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y HAL ES HALOGENO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE POLAR, TAL COMO DIMETILFORMAMIDA O CLOROFORMO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 25JC Y 60JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANALGESICOS.
UN METODO PARA PREPARAR PIRROLILAMINOPIPERIDINAS.
(01/12/1986). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRROLILAMINOPIPERIDINAS , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE ADICION DE SUSTITUCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN ISOCIANATO DE FORMULA R5-NFCFO, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1 ES ALQUILO C1-6-AMINOCARBONILO, R Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y R5 ES ALQUILO C1-6. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE NO POLAR COMO BENCENO O TOLUENO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 50JC Y 80JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANALGESICOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,4-DIHIDROPINDINCARBOXIAMIDOS.
(16/11/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,4-DIHIDROPIRIDIN-CARBOXAMIDAS DE FORMULA GENERAL (I). SE HACEN REACCIONAR ALDEHIDOS DE FORMULA GENERAL R5 CHFO CON ENAMINAS DE FORMULA GENERAL (II). ESTOS COMPUESTOS PUEDEN EMPLEARSE PARA COMBATIR LAS ENFERMEDADES DEL SISTEMA CIRCULATORIO Y LA TROMBOSIS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2-(PIRIDILALQUILENOSULFINIL)BENZIMIDAZOLES N-SUSTITUIDOS COMO AGENTES ANTISECRETORIOS GASTRICOS.
(16/11/1986). Solicitante/s: THE UPJOHN COMPANY.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2-(PIRIDILALQUILENOSULFINIL)-BENCIMIDAZOLES N-SUSTITUIDOS. EL METODO DE PREPARACION SE CARACTERIZA POR TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) CON UN ANHIDRIDO DE ACIDO QUE CONTIENE ALGUNO DE LOS GRUPOS -COR6, -COPHX, -CO(CH2)MCO2R3 O -COCH2PHX Y UNA CANTIDAD CATALITICA DE N,N-DIMETILAMINOPIRIDINA. LOS BENCIMIDAZOLES N-SUSTITUIDOS CONSIDERADOS, SON UTILES COMO AGENTES ANTISECRETORIOS Y CITOPROTECTORES GASTRICOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DIHIDROPIRIDINAS.
(16/11/1986). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIHIDROPIRIDINAS, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UNA SAL SODICA O POTASICA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA HET.Q PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE Q ES UN GRUPO SALIENTE, HET REPRESENTA A UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO DE 5 O 6 MIEMBROS, R ES ARILO O HETEROARILO, R1 Y R2 SON ALQUEILO C1-4 O 2-METOXIETILO, E Y PUEDE SER VARIOS RADICALES. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIISQUEMICOS Y ANTIHIPERTENSIVOS.
UN NUEVO PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 2-(4-PIPERIDILAMINO) BENIMIDAZOLES.
(16/11/1986). Solicitante/s: EUROARGENMEX, S.A.
NUEVO PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR EL 2-(4-PIPERIDILAMINO) BENZIMIDAZOLES. MEJORAN EL OBJETO DE LA PATENTE PRINCIPAL NUM. 544.320. CONSISTENTES EN REALIZAR LA TERCERA ETAPA DE REACCION EN DOS FASES: A) TRATAR UN DERIVADO DE FORMULA (II) CON UNA ACILPIPERIDINILAMINA DE FORMULA (III), EN DIMETILFORMAMIDA O N-METILPIRROLIDONA, EN PRESENCIA DE HIDROXIDO O CARBONATO DE METAL ALCALINO O ALCALINOTERREO Y ENTRE 100 Y 140JC, PARA OBTENER LOS DERIVADOS DE FORMULA (IV); Y B) TRATAR A (IV) CON UN HIDRURO METALICO, PARA PRODUCIR LOS DERIVADOS DE 2-(4-PIPERIDILAMINO) BENZIMIDAZOLES DE FORMULA (I). SIENDO: X, CL, BR O TIOMETILO.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA N-(2-PIRIMIDI- NIL)-PIPERAZINIL-ALQUILAZAESPIROALCANODIONA.
(16/10/1986). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.
PREPARACION DE LAS SALES DE ACIDOS ORGANICOS DE LOS PRODUCTOS OBTENIDOS POR EL PROCEDIMIENTO REIVINDICADO EN LA PATENTE ESPAÑOLA NUM. 511.079. CONSISTE EN EL TRATAMIENTO DEL PRODUCTO DE FORMULA (IV) CON UN ACIDO INORGANICO EN UN DISOLVENTE ORGANICO APROPIADO, PARA PRODUCIR LA CORRESPONDIENTE SAL. EL ACIDO INORGANICO PUEDE SER ACIDO CLORHIDRICO CONCENTRADO.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS 1,4-DIHIDROPIRIDINAS.
(16/06/1986). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS 1,4-DIHIDROPIRIDINAS. CONSISTE EN TRATAR UN ALCANOILACETATO DE PIPERAZINILO D.F. (II) CON 3-OXOALCANOATO D.F. (III), EN CONDICIONES DE CONDENSACION DE HANTZSCH MODIFICADAS (ACETATO AMONICO/ETANOL), PARA OBTENER NUEVAS 1,4-DIHIDROPIRIDINAS D.F. (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R2 Y R6, ALQUILO INFERIOR, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO Y OTROS; R4 CICLOALQUILO DE C 5 A 7, BICICLOALQUENILO DE C 7 A 9, METILTIOPIRIDILO Y OTROS; R5, R2 O UN RADICAL D.F. (IV); X, O; Y UNA CADENA ALQUILENO DE C 2 A 5 ALQUILENTIOALQUILENO Y OTROS; Z PIRIDILO, PIRIDINILO Y OTROS Y D.F. DE FORMULA. SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES, LA ANGINA DE PECHO Y LA HIPERTENSION.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE N-PIRIMIDINO-2-PIPERACINA Y SUS SALES.
(16/05/1986). Solicitante/s: LABORATORIO FARMACEUTICO QUIMICO, LAFARQUIM, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE N-PIRIMIDINO-2-PIPERACINA Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE XH ES UN ACIDO. CONSISTE EN LA REDUCCION DE 4-(2-PIRIMIDINIL)-1-(3-CIANOPROPIL)PIPERACINA CON HIDRURO DE SODIO BIS (2-METOXIETOXI)ALUMINIO , EN UN MEDIO HIDROCARBURO AROMATICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION; SEGUIDA DE LA CONDENSACION DEL PRODUCTO FORMADO CON ANHIDRIDO 3,3-TETRAMETILENGLUTARICO EN TOLUENO, A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 100JC; Y, FINALMENTE, TRATAMIENTO CON UNA CANTIDAD EQUIVALENTE DE ACIDO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO TRANQUILIZANTES.
UN METODO PARA PREPARAR PIRROLILAMINOPIPERIDINAS.
(16/05/1986). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED.
SINTESIS DE PIRROLLILAMINOPIPERIDINAS. COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN UN DISOLVENTE Y UNA BASE, A 25-80JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN EL QUE R1 ES -CO-R3; Y B) REDUCIR EL RESULTADO DE (A) PARA TRANSFORMAR R1 EN ALQUILO DE C 1 A 6 O CICLOALQUILO DE C 3 A 7; O C) HACER REACCIONAR EL RESULTADO DE (A) DONDE R1 ES -CO-R3 Y R3 ALQUILO C 1 A 5, CON UN DIMERO DE SULFURO DE P-METOXIFENILTIONOFOSFINA PARA TRANSFORMAR A R1 EN -CS-ALUILO C 1 A 6. SIENDO: R, H, ALQUILO C 1 A 6 Y OTROS; R1, ALQUILO DE C 1 A 8, ALQUIL-CARBONILO DE C 1 A 6 Y OTROS; Y R2, H, HALOGENO, O -CH3.SE UTILIZAN EN FARMACOLOGIA COMO ANALGESICOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN ISOMERO OPTICO DEXTROGIRO.
(16/05/1986). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO.,LTD. ELI LILLY AND COMPANY.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN ISOMERO OPTICO DEXTROGIRO DEL DIASTEREOMERO A DE ESTER 3-(1-BENCILPIRROLIDIN-3-ILICO). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ISOMERO OPTICO LEVOGIRO O UN RACEMATO DEL ACIDO 5-(METOXICARBONIL-2,6-DIMETIL-4-(M-NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3-CARBOXILICO CON UN ISOMERO OPTICO LEVOGIRO O UN RACEMATO DE 1-BENCIL-3-HIDROXIPIRROLIDINA; EN PRESENCIA, OPCIONALMENTE, DE UN AGENTE CONDENSANTE (DICICLOHEXILCARBODIIMIDA). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DISOLVENTE ORGANICO (CLORURO DE METILENO, DIMETILFORMAMIDA) Y ENFRIANDO EL MEDIO DE REACCION O MANTENIENDOLO A TEMPERATURA AMBIENTE. OBTENIENDOSE EL PRODUCTO FINAL; QUE PUEDE AISLARSE DE LA MEZCLA DE REACCION POR EXTRACCION, CONCENTRACION O BIEN POR CROMATOGRAFIA EN COLUMNA. SELECTIVAMENTE PUEDE OBTENERSE COMO PRODUCTO DE REACCION, EL ISOMERO OPTICO DEXTROGIRO, O BIEN UNA MEZCLA DE AMBOS ISOMEROS OPTICOS DEXTROGIRO Y LEVOGIRO; QUE SERAN SEPARADOS POR CROMATOGRAFIA EN COLUMNA O POR CRISTALIZACION FRACCIONADA.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN ESTABILIZADOR AMINICO IMPEDIDO.
(16/04/1986). Solicitante/s: PPG INDUSTRIES, INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTABILIZADORES DE AMINA IMPEDIDA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2, R3 Y R4 REPRESENTAN ALQUILO C1-6; R5 ES HIDROGENO O METILO; R10 PUEDE SER HIDROGENO O METILO; R6, Y, A Y B PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y VALE 0 O 1, Y N VALE 1-6. CONSISTE EN UN COMPUESTO QUE CONTIENE METILOL O ALCOXI-ALQUILO, CON UN COMPUESTO QUE CONTIENE PIPERIDINA SUSTITUIDA CON ALQUILO, DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION DE TRANSESTERIFICACION SE LLEVA A CABO EN CONDICIONES ADECUADAS PARA ELIMINAR EL AGUA Y ALCOHOL FORMADOS. ESTOS ESTABILIZADORES TIENEN APLICACIONES EN COMPOSICIONES RESINOSAS EMPLEADAS EN REVESTIMIENTOS, DE MOLDEO Y ESTRATIFICACION.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DEL BENZIMIDAZOL.
(01/04/1986). Solicitante/s: FORDONAL S.A..
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DE BENZIMIDAZOL. COMPRENDE: A) METILAR A UN HIDROXI-DERIVADO D.F. (II) CON SULFATO DE DIMETILO O IODURO DE METILO, ENTRE 0 Y 50JC, EN UNA MEZCLA DE AGUA Y TETRAHIDROFURANO; B) DESTILAR A VACIO AL PRODUCTO DE A), PARA SEPARAR AL DISOLVENTE DE A); C) EXTRAER AL PRODUCTO DE B) CON ACETATO DE ETILO O CLORURO DE METILENO, PARA OBTENER A LA 5-TRIFLUOROMETIL-2-(4-METOXI-3-METIL-2-PIRIDILMETIL)TIO-(1H-BENZIMIDAZOL) D.F. (I); Y D) PURIFICAR A (I) CON ACETONITRILO. SE UTILIZA COMO INHIBIDOR DE LA SECRECION GASTRICA TANTO EN ANIMALES COMO EN EL HOMBRE.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-(P-FLUOROBENCIL)-2-(1(P-METOXIFENETIL)-4-PIPERIDIL) AMINO) -BENZIMIDAZOL.
(01/04/1986). Solicitante/s: LABORATORIOS CUSI, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-(P-FLUOROBENCIL)-2-(1-METOXIFENETIL)-4-PIPERIDIL)AMINO)-BENZIMIDAZOL. COMPRENDE: A) TRATAR A (A) D.F. (II) CON XANTOGENATO POTASICO, EN SULFURO DE CARBONO Y POTASA EN MEDIO ALCOHOLICO; B) HACER REACCIONAR AL PRODUCTO DE (A) CON (B) D.F. (III), PARA DAR CON C.D.F. (IV); Y C) CICLAR A (IV) CON OXIDO DE MERCURIO, CON ELIMINACION DE S EN FORMA DE SULFURO DE MERCURIO, PARA OBTENER A (C) D.F. (I). SIENDO: A AK-AMINA; B 2-BKAMINO)-ANILINA; C 1-(BK-2-((AK))AMINO)BENZIMIDAZOL; AK 1-(P-METOXIFENETIL)-4-PIPERIDIL-; (BK)-(P-FLUOROBENCIL-); C.D.F COMPUESTO D.F Y D.F DE FORMULA. SE UTILIZAN COMO ANTIHISTAMINICOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 8-(4-(4-(2-PIRIMIDI- NIL)-1-PIPERAZINIL)BUTIL)-8-AZASPIRO(4 ,5)DECANO-7,9-DIONA Y SU CLORHIDRATO.
(16/03/1986). Solicitante/s: SERVICIOS Y SUMINISTROS FARMACEUTICOS, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 8-Y4-4-(2-PIRIMIDINIL)-1-PIPERAZINILBUTILZ-8-AZASPIRO4 ,5DECANO-7,9-DIONA Y DE SU CLORHIDRATO, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE LA 2-CLOROPIRIMIDINA CON DIETANOLAMINA, EN ETANOL, DIMETILSULFOXIDO O DIMETILFORMAMIDA COMO DISOLVENTE; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL COMPUESTO FORMADO CON CLORURO DE TIONILO, EN CLOROFORMO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO DEL MEDIO DE REACCION; Y, FINALMENTE, REACCION CON LA N-(4-AMINOBUTIL)-3,3-TETRAMETILENGLUTARIMIDA , EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO ACEPTOR DE CLORURO DE HIDROGENO, PARA OBTENER EL PRODUCTO FINAL EN FORMA DE BASE LIBRE, QUE PUEDE SER TRATADA CON CLORURO DE HIDROGENO PARA OBTENER EL DERIVADO CLORHIDRATO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN FARMACOLOGIA POR SU EFECTO TRANQUILIZANTE.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 8-((4-(2-PIRIMIDINIL)-1-PIPERAZINIL)ALQUIL)-8-AZASPIRO-(4 ,5)-DECANO-7,9-DIONA.
(16/03/1986). Solicitante/s: LABORATORIO FUNK,S.A.
METODO DE OBTENCION DE 8-4-(2-PIRIMIDINIL)-1-PIPERAZINILALQUIL-8-AZASPIRO-4 ,5-DECANO-7,9-DIONA DERIVADOS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE 2-5. CONSISTE EN LA REACCION DE ANHIDRIDO 3,3-TETRAMETILENGLUTARICO CON UNA N,N-BIS-(2-HIDROXIETIL)-METILENDIAMINA , DE FORMULA (II), EN LA QUE N VALE 2-5, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, COMO UN HIDROCARBURO AROMATICO; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL PRODUCTO FORMADO CON CLORURO DE TIONILO; Y, FINALMENTE, REACCION CON 2-AMINOPIRIMIDINA, EN UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR INERTE, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 1-(4-FLUORBENCIL)-2-((1(4-METOXIFENETIL)-4-PIPERIDINIL)AMINO)BENCIMIDAZOL.
(16/03/1986). Solicitante/s: FARMHISPANIA, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-(4-FLUOROBENCIL)-2-Y1-(4-METOXIFENETIL)-4-PIPERIDINILAMINOZBENCIMIDAZOL , DE FORMULA (I), MEDIANTE REACCION DE TRANSFERENCIA DE FASES. COMPRENDE LA REACCION DEL 2-(4-PIPERIDINILAMINO)-1-(4-FLUOROBENCIL)BENCIMIDAZOL CON CLORURO DE 4-METOXIFENETILO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE APROTICO, POCO POLAR, ORGANICO, INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DEL CLORURO DE HIDROGENO, COMO CARBONATO DE SODIO O POTASIO, Y DE UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASE, COMO BROMURO DE TETRABUTILAMONIO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIHISTAMINICAS.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 8-((4-(2-PIRIMIDINIL)-1-PIPERAZINIL)ALQUIL)-8-AZASPIRO-(4 ,5)-DECANO-7,9-DIONA.
(16/03/1986). Solicitante/s: LABORATORIO FUNK,S.A.
METODO DE OBTENCION DE 8-4-(2-PIRIMIDINIL)-1-PIPERAZINILALQUIL-8-AZASPIRO-4 ,5-DECANO-7,9-DIONA DERIVADOS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE 2-5. CONSISTE EN LA REACCION DE UN ANHIDRIDO 3,3-TETRAMETILENGLUTARICO CON UNA N,N-BIS(2-HIDROXIETIL)-METILENDIAMINA , DE FORMULA (II), EN LA QUE N VALE 2-5, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, COMO UN HIDROCARBURO AROMATICO; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL PRODUCTO FORMADO CON CLORURO DE TIONILO; Y, FINALMENTE, REACCION CON 2-AMINOPIRIMIDINA, EN UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR INERTE, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION.
UN COMPUESTO DE 3-INDOLCARBOXAMIDA.
(16/03/1986). Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD..
METODO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE 3-INDOLCARBOXAMIDA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMUAL (II) O UN DERIVADO FUNCIONAL DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE CONDENSANTE, COMO TETRACLORURO DE TITANIO, CARBOIIMIDA, O UN HALURO DE FOSFORO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1, H, O ALQUILO DE C1 A 4; R2 Y R3, CADA UNO, H, HAL, ALCOXI Y OTROS; R4, COMO R1; R5, H, HAL, GRUPO HIDROXILO, Y OTROS; R6, COMO R1; X, ATOMO DE OXIGENO, AZUFRE, O UN ENLACE DIRECTO; K Y M, 1, 2 O 3, INDEPENDIENTEMENTE; Y N, 1 O 2. SE UTILIZAN EN FARMACOLOGIA PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE ENFERMEADES CIRCULATORIAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1-( (4-FLUORFENIL)METIL)-N-(1-(2-(4-METOXIFENIL)ETIL)-4-PIPERIDINIL)-1H-BENCIMIDAZOL-2-AMINA.
(01/03/1986). Solicitante/s: INKE, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1-(4-FLUORFENIL)METIL-N-1-2-(4-METOXIFENIL)ETIL-4-PIPERIDINIL-1H-BENCIMIDAZOL-2-AMINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A LA 4-AMINO-N-2-(4-METOXIFENIL)ETIL-PIPERIDINA DE FORMULA (II) CON EL 2-CLORO-1-(4-FLUORFENIL)METIL-1H-BENZIMIDAZOL DE FORMULA (III), EN RELACION MOLAR (II/III) (1:1), EN ALCOHOL ISOAMILICO, N-METIL-PIRROLIDINA O CRESOL, EN PRESENCIA DE UN AGENTE CAPTADOR DE ACIDO COMO CO3NA2 O TRIETILAMINA Y DE UN CATALIZADOR COMO CL2CU, SO4CU O CUO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 150 Y 230JC PARA DAR 1-(4-FLUORFENIL)METIL-N-1-2-(4-METOXIFENIL)ETIL-4-PIPERIDINIL-1H-BENCIMIDAZOL-2-AMINA DE FORMULA (I); Y B) RECRISTALIZAR A (I) EN ETANOL O ISOPROPANOL PARA OBTENERLO QUIMICAMENTE PURO.