CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
COMPUESTOS DE BENZOLACTAMA SUSTITUIDOS.
(16/07/2004) El uso de un compuesto de **fórmula** en la que W es metileno, etileno, propileno, vinileno, -CH2-O-, -O-CH2-, -CH2-S-o -S-CH2-; R1, R2 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3 o halo-alquilo C1-C3, con la condición de que cuando W es metileno, ni R2 ni R3 sean hidrógeno; o uno de R2 o R3 puede ser hidroxi; X es halo, alcoxi C1-C3, alquilo C1-C3, halo-alcoxi C1-C3 o alquenilo C1-C3; Y es -NH-o -O-; Q es oxígeno o azufre y presenta un doble enlace con el carbono al que está unido, o Q es CH3 y presenta un enlace sencillo con el carbono al que está unido; y T es (2S, 3S)-2-difenilmetilquinuclidin-3-ilo , (2S, 3S)-2-difenilmetil-1-azanorbornan-3-ilo; o (2S, 3S)-2-fenilpiperidin-3-ilo , estando el grupo fenilo de dicho (2S, 3S)-2-fenilpiperidin-3-ilo opcionalmente…
INHIBIDORES DE PROTEINAS DE TIPO TIROSINA QUINASAS A BASE DE 3-CIANOQUINOLINAS SUSTITUIDAS.
(01/07/2004) Compuesto de fórmula 1, que tiene la estructura: **FORMULA** en la que: X es (A) un sistema de anillos arílicos bicíclicos o heteroarílicos bicíclicos de 8 a 12 átomos, en el que el anillo heteroarílico bicíclico contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de N, O y S, con la salvedad de que el anillo heteroarílico bicíclico no contiene enlaces O-O, S-S o S-O, y en el que el anillo arílico bicíclico o heteroarílico bicíclico puede estar opcionalmente monosustituido, disustituido, trisustituido o tetrasustituido con un sustituyente seleccionado a partir del grupo formado por halógeno, oxo, tio, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-6 átomos de carbono, alquinilo de 2-6 átomos de carbono, azido, hidroxialquilo de 1-6 átomos de carbono, halometilo, alcoximetilo de 2-7 átomos…
PROCEDIMIENTOS PARA PROPORCIONAR 2-(2-PIRIDILMETIL)SULFONIL-1H-BENZIMIDAZOLES SUSTITUIDOS.
(01/07/2004). Solicitante/s: OTIS ELEVATOR COMPANY. Inventor/es: MARTI,LUIS, AZURZA, MIKEL.
Procedimiento para la preparación de un compuesto de tioéster de **fórmula A** en la que R1, R2 y R4 se seleccionan de entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo inferior sustituido o no sustituido y alcoxi inferior sustituido o no sustituido; y R3 se selecciona de entre el grupo formado por hidrógeno y alquilo inferior sustituido o no sustituido, que comprende hacer reaccionar un compuesto de tioéter de **fórmula B** en la que R1 hasta R4 tal como se han definido en la fórmula A, con un agente oxidante para producir la oxidación selectiva del compuesto de tioéter de fórmula B para formar el compuesto de tioéster de fórmula A.
INHIBIDORES DE SERINA-PROTEASAS DE AZACICLOALCANONA.
(01/07/2004) Un compuesto que tiene la **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que Q es (a) 4-(t-butil)fenilo o 4-(t-amil)fenilo; o (b) arilo(C6-C14), ar(C6-C14)alquilo(C1-C4) , ar(C6-C14)alquenilo(C2-C4) , piridilo, tienilo, indolilo, quinolinilo, benzotienilo o imidazolilo; todos los cuales pueden incluir uno o más sustituyentes opcionales, seleccionados independientemente entre halo, trifluorometilo, hidroxi, amino, nitro, ciano, alcoxi(C1- C3), alquilo(C1-C3), metilendioxi, carboxiamino, alcoxi(C1- C4)carbonilamino, ariloxi(C6-C10)carbonilamino , aralcoxi(C7- C11)carbonilamino, aminocarbonilo, mono- o di-alquil(C1- C4)aminocarbonilo, acetamido, amidino, piridilo, naftilo, pirimidinilo, alquenilo, mono- o di-alquil(C1-C4)amino , o sus combinaciones; X es metileno, carbonilo o sulfonilo; R1 es hidrógeno o alquilo(C1-C3);…
DERIVADOS DE CHALCONA Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA CO., LTD.. Inventor/es: ZHANG, MINGQIANG, TAMURA, MASAHIRO, ZWAAGSTRA, MARIA ELIZABETH, WADA, YASUSHI, TIMMERMAN, HENK, ONOGI, KAZUHIRO, TOMA, TSUTOMU.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE LA CALCONA, REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA : EN LA QUE A REPRESENTA UN GRUPO FENILO, UN GRUPO QUINOLILO O SIMILAR, W REPRESENTA UN GRUPO VINILENO O SIMILAR, Y R 1 A R 5 REPRE SENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, UN GRUPO CARBOXILO, CIANO, ALQUILOXICARBONILO O SIMILAR, O LAS SALES DE LOS DERIVADOS DE LA CALCONA, ASI COMO A FARMACOS QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTES EFECTIVOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UN EXCELENTE ANTAGONISMO DE LOS RECEPTORES DEL CYS - LT Y SON UTILES COMO AGENTES ANTIALERGICOS O SIMILARES.
(01/07/2004). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: HUBSCH, WALTER, FEY, PETER, DR., BISCHOFF, HILMAR, ANGERBAUER, ROLF, DR., PHILIPPS, THOMAS, DR., PETZINNA, DIETER, DR. DR., SCHMIDT, DELF, DR.THOMAS, GUNTER, DR.
LAS NUEVAS PIRIDINAS SUSTITUIDAS PUEDEN OBTENERSE MEDIANTE REDUCCION DE PIRIDINAS SUSTITUIDAS POR UN RESTO CETO, Y POR SAPONIFICACION, CICLIZACION O HIDRACION POSTERIOR. LOS NUEVOS COMPUESTOS PUEDEN UTILIZARSE COMO SUSTANCIAS ACTIVAS EN MEDICAMENTOS.
QUINOLINAS Y QUINAZOLINAS UTILES EN TERAPIA.
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: COLLIS, ALAN, JOHN, FOX, DAVID NATHAN ABRAHAM, MANTELL, SIMON JOHN.
COMPUESTOS DE FORMULA I, EN LA QUE R 1 REPRESENTA ALCOXI C 1-4 , OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR; R 2 Y R 3 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE H O ALCOXI C 1.6 (OPCIONALMENTE SUSTITUIDO); R 4 REPRESENTA UN ANILLO HETEROCICLICO DE 4, 5, 6 O 7 MIEMBROS, ENCONTRANDOSE EL ANILLO FUSIONADO OPTATIVAMENTE A UN ANILLO DE BENCENO O UN HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS, SIENDO EL CONJUNTO DEL SISTEMA DE ANILLOS OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; X REPRESENTA CH O N; Y L ESTA AUSENTE, O REPRESENTA UN GRUPO CICLICO DE FORMULA IA, O REPRESENTA UNA CADENA DE FORMULA IB, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; SON UTILES EN TERAPIA, EN PARTICULAR EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA.
DERIVADOS DE QUINOLINA Y SU USO COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
(01/07/2004) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales y/o N-óxido-famacéuticamente aceptables en la que: uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es N, uno es CR1a, y el resto son CH, o uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es CR1a, y el resto son CH; R 1 y R 1a son independientemente hidrógeno; hidroxi; alquiloxi(C1 - 6) opcionalmente sustituido con alquiloxi(C1 - 6), amino, piperidilo, guanidino o amidino opcionalmente N-sustituido con uno o dos grupos alquilo(C1 - 6), acilo o aquil (C1 - 6)-sulfonilo, CONH2, hidroxi, tiol, alquilo(C1 - 6)-tio, heterociclil-tio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciloxi o alquil (C1 - 6)-sulfoniloxi; alcoxi(C1 - 6)-alquil(C1 - 6) sustituido; halógeno; alquilo(C1…
DERIVADOS DE ACIDO N-(2-OXOACETIL O SULFONIL)PIRROLIDIN/PIPERIDIN-2-CARBOXILICO CON ACTIVIDAD DE RESISTENCIA MULTIFARMACO MEJORADA.
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: ARMISTEAD, DAVID, M., SAUNDERS, JEFFREY, O..
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y (II), QUE PUEDEN MANTENER, INCREMENTAR O RESTAURAR LA SENSIBILIDAD DE LAS CELULAS FRENTE A AGENTES TERAPEUTICOS O PROFILACTICOS. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LA INVENCION SON ESPECIALMENTE ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE CELULAS RESISTENTES A MULTIPLES MEDICAMENTOS, PARA EVITAR EL DESARROLLO DE RESISTENCIA A MULTIPLES MEDICAMENTOS, Y PARA LA UTILIZACION EN TERAPIA DEL CANCER RESISTENTE A MULTIPLES MEDICAMENTOS.
DERIVADOS DEL ACIDO HIDROXAMICO.
(16/06/2004) Compuesto de fórmula (I): en la que R2 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo o cicloalquilo (cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre R4, W y WR4); y R3 es H o alquilo; o R2, R3 y el átomo de carbono al que están unidos representan conjuntamente un anillo carboxcíclico o heterocíclico (que pueden estar sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados de entre R4, W o WR4); A es un anillo heterocíclico (unido a SO2 mediante un átomo de nitrógeno) opcionalmente sustituido con R4;…
DERIVADOS DE AZETIDINA Y DE PIRROLIDINA.
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: LEYSEN, DIRK, BROEKKAMP, CRISTOPHORUS L. E., WIERINGA, JOHANNUS H.
LA INVENCION ES UN COMPUESTO CUYA FORMULA SE REPRESENTA EN I, DONDE A ES UN ANILLO DE 5 O 6 LADOS OPCIONALMENTE INSATURADO, QUE PUEDE CONTENER UN HETEROATOMO SELECCIONADO DE N, O Y S Y QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR OXO O (1-6C)ALQUILO; R 1 , R 2 Y R 3 SON INDEPENDIENTEMENTE H, (1-6C)ALQUILO, (1-6C)ALCOXI, (1-6C)ALCOXI - (1.6C)ALQUILO, CARBO ALCOXI O HALOGENO; X ES O O S Y N ES 1 O 2, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, CON LA EXCEPCION DE 3 - (NAFTO - 1 - IL - OXI) - PIRROLIDINA Y 3 (5,6,7,8 - TETRAHIDRO - NAFTO - 1 - IL - OXI) PIRROLIDINA. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION TIENEN ACTIVIDAD ANTIDEPRESIVA Y PUEDEN UTILIZARSE PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA SEROTONINA.
DERIVADOS DE INDAZOL O BENZOTRIAZOL PESTICIDAS.
(16/06/2004). Solicitante/s: SYNGENTA LIMITED. Inventor/es: WILLIAMS, JOHN, PILKINGTON, BRIAN LESLIE, SALMON, ROGER, MATHEWS, CHRISTOPHER JOHN, BARNETT, SUSAN, PATRICIA, SMITH, STEPHEN, CHRISTOPHER, BARNES, NIGEL, JOHN, WHITTINGHAM, WILLIAM, GUY, CLARKE, ERIC, DANIEL, WHITTLE, ALAN, JOHN, HUGHES, DAVID, JOHN, ARMSTRONG, SARAH, VINER, RUSSELL, FRASER, TORQUIL, EOGHAN, MACLEOD, CROWLEY, PATRICK, JELF.
Un compuesto de **fórmula** en la que G es en las que M1 o M2 está unido a A; n es 0 o 1; A es alquileno con 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, alquenileno con 2 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, alquinileno con 2 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, alquilenoxi con 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, oxi- alquileno (con 1 a 6 átomos de carbono) opcionalmente substituido, alquilenotio con 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, tio-alquileno (con 1 a 6 átomos de carbono) opcionalmente substituido, alquilenamino con 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, amino-alquileno (con 1 a 6 átomos de carbono) opcionalmente substituido, [alquilenoxi con 1 a 6 átomos de carbono- alquileno (con 1 a 6 átomos de carbono)] opcionalmente substituido, [alquilenotio con 1 a 6 átomos de carbono-alquileno (con 1 a 6 átomos de carbono)] opcionalmente substituido.
"3-CIANOQUINOLINAS SUSTITUIDAS".
(16/06/2004) Esta invención proporciona compuestos de fórmula (I) en la que: X es cicloalquilo que puede estar opcionalmente sustituido, o es un anillo de piridinilo, pirimidilo o fenilo, este anillo de piridinilo, pirimidilo o fenilo puede estar opcionalmente sustituido; n es 0-1; Y es -NH- , -O-, -S- O -NR- ; R es un alquilo de 1-6 átomos de carbono; R{sub,1}, R{sub,2}, R{sub,3} y R{sub,4} son, independientemente cada uno, hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alqueniloxi, alquiniloxi, hidroximetilo, halometilo, alcanoiloxi, alquenoiloxi, alquinoiloxi, alcanoiloximetilo, alquenoiloximetilo, alquinoiloximetilo, alcoximetilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonamido, alquenilsulfonamido, alquinilsulfonamido, hidroxi, trifluorometilo, ciano, nitro, carboxi, carboalcoxi, carboalquilo, fenoxi, fenilo,…
COMPUESTOS DE N-BENCENOSULFONIL L-PROLINA COMO ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA.
(16/06/2004). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: KATSU, YASUHIRO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELOPT, KAWAI, MAKOTO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELOPT., KOIKE, HIROKI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELOPT., NUKUI, SEIJI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELOPT.
Un compuesto de la fórmula (I): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en la que X1 y X2 son independientemente halo o alquilo C1-4; R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R3 y R4 son independientemente hidrógeno o halo; y R5 es -diazacicloalquilo C3-9 sustituido con azabicicloalquilo C5-11.
DERIVADOS DE QUINOLINA Y DERIVADOS DE QUINAZOLINA.
(16/06/2004). Solicitante/s: KIRIN BEER KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: KUBO, KAZUO, FUJIWARA, YASUNARI, ISOE, TOSHIYUKI.
Un compuesto elegido entre los siguientes: (a) N-{2-cloro-4-[(6, 7-dimetoxi-4-quinazolinil)oxi] fenil}-N-propilurea (ejemplo 62), (b) N-{2-cloro-4-[(6, 7-dimetoxi-4-quinazolinil)oxi] fenil}-N-etilurea (ejemplo 76), (c) N-butil-N-{2-cloro-4-[(6 , 7-dimetoxi-4-quinazoli nil)oxi]fenil}urea (ejemplo 77), (d) N-{2-cloro-4-[(6, 7-dimetoxi-4-quinazolinil)oxi] fenil}-N-pentilurea (ejemplo 78), (e) N-(sec-butil)-N-{2-cloro-4-[(6 , 7-dimetoxi-4-qui nazolinil)oxi]fenil}urea (ejemplo 79), (f) N-alil-N-{2-cloro-4-[(6 , 7-dimetoxi-4-quinazoli nil)oxi]fenil}urea (ejemplo 80), (g) N-{2-cloro-4-[(6, 7-dimetoxi-4-quinazolinil)oxi] fenil}-N-(2-propinil)urea (ejemplo 81), o las sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.
COMPUESTO DE BENZAMIDA Y SU USO MEDICINAL.
(16/06/2004) COMPUESTOS DE BENZAMIDA DE LA FORMULA EN DONDE CADA SIMBOLO ESTA DEFINIDO EN LA ESPECIFICACION, ISOMEROS DE LOS MISMOS Y SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. COMPOSICIONES FARMACEUTICAS COMPRENDEN UNA CANTIDAD EFECTICA TERAPEUTICAMENTE DE ESTE COMPUESTO Y UN ADITIVO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, Y AGENTES TERAPEUTICOS PARA LA HIPERTENSION, AGENTES TERAPEUTICOS PARA LA ANGINA DE PECHO, AGENTE TERAPEUTICO PARA EL ASMA, AGENTES TERAPEUTICOS PARA LA CIRCULACION RENAL Y PERIFERICA Y UN INHIBIDOR DEL VASOPASMO CEREBRAL QUE CONTIENE ESTE COMPUESTO.EL COMPUESTO DE LA PRESENTE INVENCION TIENE UNA FUERTE ACCION RELAJANTE DEL MUSCULO LISO, Y MUESTRA…
NUEVAS SALES DE IMINIO DERIVADAS DE 1,3-DIMETILPROPILENUREAS (DMPU).
(16/06/2004). Solicitante/s: ASAC, COMPAÑIA DE BIOTECNOLOGIA E INVESTIGACION UNIVERSIDAD DE ALICANTE. Inventor/es: CHINCHILLA CRUZ,RAFAEL, DODSWORTH,DAVID JOHN, NAJERA DOMINGO,CARMEN, BAILEN LATORRE,MIGUEL ANGEL, YUS ASTIZ,MIGUEL.
Nuevas sales de iminio, su síntesis y su utilización como reactivo para la formación de enlaces peptídicos entre aminoácidos para formar péptidos. En particular, la invención describe nuevos reactivos de acoplamiento obtenidos a partir de 1,3-dimetilpropilenureas.
DERIVADOS DE BENZAMIDINA, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO ANTICOAGULANTES.
(16/06/2004) ESTA INVENCION SE DIRIGE A LOS DERIVADOS DE BENZAMIDINA UTILES COMO ANTI-COAGULANTES. ESTA INVENCION TAMBIEN SE DIRIGE A COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION, Y A LOS METODOS DE UTILIZACION DE LOS COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS DE ENFERMEDAD CARACTERIZADOS POR ACTIVIDAD TROMBOTICA. ASI, EN UN ASPECTO, ESTA INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO CONSISTENTE EN LAS FORMULAS (I), (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII) Y (VIII), EN LOS QUE: A ES SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE OCH{SUB,2} DROGENO, HALO, ALQUILO, HALOALQUILO, ALCOXI, HALOALCOXI, NITRO, 2}C(O)N(R{SUP,8})R{SUP ,9}, N(R{SUP,8})C(O)N(R{SUP ,8})R{SUP,9}, N(R{SUP,8})C(O)R{SUP…
1,4-DIHIDROINDENO(1,2-C)PIRAZOLES SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.
(01/06/2004) Compuestos de **fórmula** donde el término metileno sustituido significa metileno sustituido con uno o más de hidroxi o un grupo alquilo C1- 4, donde el grupo alquilo está opcionalmente sustituido adicionalmente con un grupo de fórmula NRrRs, en la que Rr y Rs representan independientemente H o un grupo alquilo C1- 6; donde grupo amino opcionalmente sustituido significa un grupo de fórmula NRkRl en la que Rk y Rl representan independientemente hidrógeno, un grupo alquilo C1-12, un grupo alcoxi C1-12, un grupo cicloalquilo C3-12, un grupo fenilo, un grupo fenilalquilo C1-6, un grupo heteroarilo, o un grupo heteroarilalquilo C1-6, donde cada uno de dichos grupos está opcionalmente…
NUEVOS COMPUESTOS DE N-BENCENSULFONIL-L-PROLINA , PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y USO EN TERAPEUTICA.
(01/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: FOURNIER INDUSTRIE ET SANTE. Inventor/es: BARTH, MARTINE, DODEY, PIERRE, BONDOUX, MICHEL, HOUZIAUX, PATRICK, OU, KHAN.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS ELEGIDOS ENTRE EL CONJUNTO CONSTITUIDO POR: (I) LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE X REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO METILO, A REPRESENTA UN GRUPO - N(R 3 ) - CO - O - CO N(R SU B,3 ) -, B REPRESENTA UN ENLACE SIMPLE, - CH 2 - O - CH SUB,2 - O -, R 1 REPRESENTA H, UN GRUPO ALQUILO EN C 1 - C 3 , O UN GRUPO CF 3 , R 2 Y R 3 REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, H O UN GRUPO ALQUILO EN C1 - C 3 , W REPRESENTA CH O N, N REPRESENTA 2, 3, 4 O 5; Y (II) SUS SALES DE ADICION. SE REFIERE IGUALMENTE A SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A SU USO EN TERAPIA, PARTICULARMENTE PARA PATOLOGIAS EN QUE INTERVIENE LA BRADIQUININA.
DERIVADOS CARBOXAMIDA DE PIRROLIDINA Y PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE UROTENSINA-II.
(01/06/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: DHANAK, DASHYANT, KNIGHT, STEVEN, DAVID, JIN, JIAN, KEENAN, RICHARD, MCCULLOCH.
Un compuesto de la fórmula (I) en donde: n es 1 ó 2; m es 1 ó 2; R1 es benzofuranilo, naftilo o fenilo, no sustituido o sustituido con uno o dos grupos halógeno, metilo, trifluorometilo, metoxi o metilenodioxi; R2 es hidrógeno, uno o dos halógenos, metilo, metoxi, nitro o 2, 3-(1, 3-butadien-1, 4-ilo); R3 es 3-dimetilaminopropilo , 2-(pirrolidin-1-il)etilo , 2-(1-morfolino)etilo , 2-(1-piperazinol)etilo , (1-metilpdin-2(S)-il)metilo , 1-metilpirrolidin-3(+-)-ilo , 1-bencilpiperidin-4-ilo , 2(S)-(aminocarbonil)pirrolidin-4(S)-ilo , pdin-3(S)-ilo, piperidin-4-ilo, pirrolidin-3(R)-ilo, o cis-4-aminociclohexilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
N-HETEROAROILGUANIDINAS SUSTITUIDAS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DEL ANTIPORTADOR CELULAR DE SODIO-PROTONES, EN CALIDAD DE ANTIRRITMICOS Y EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION DE CELULAS.
(16/05/2004) LA INVENCION SE REFIERE A HETEROARIL GUANIDINA DE LA FORMULA I DONDE LOS SUSTITUYENTES HA Y R HASTA R TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA SOLICITUD 1. ESTOS COMPUESTOS I MUESTRAN MUY BUENAS PROPIEDADES ANTIARRITMICAS, CON LO QUE SON IMPORTANTES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES, QUE APARECEN POR EJEMPLO EN SITUACIONES DE FALTA DE OXIGENO. LOS COMPUESTOS SON APROPIADOS COMO CONSECUENCIAS DE SUS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS COMO MEDICAMENTOS ANTIARRITMICOS CON COMPONENTE CARDIOPROTECTOR PARA PROFILAXIS DEL INFARTO Y DEL TRATAMIENTO DEL INFARTO ASI COMO PARA TRATAMIENTO DE LA ANGINA DE PECHO DE FORMA SOBRESALIENTE. INHIBEN O REDUCEN DE FORMA INTENSA Y TAMBIEN DE FORMA PREVENTIVA LOS FENOMENOS PATOFISIOLOGICOS EN LA GENERACION DE DAÑOS INDUCIDOS ISQUEMICOS, EN PARTICULAR EN LAS ARRITMIAS CARDIACAS INDUCIDAS MEDIANTE ORIGEN ISQUEMICO. GRACIAS A SU…
NUEVOS DERIVADOS DE ISOQUINOLINA.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SNOW BRAND MILK PRODUCTS, CO., LTD.. Inventor/es: ISHIGURO, SUSUMU, SHIMADA, SHINICHI, SEYA, MOTOHIDE, OKUE, MASAYUKI, YAGI, YUZO, OGANE, NOBUO, SAITOU, YASUNARI, 202, RA SEZONKUNIYA.
DERIVADOS NUEVOS DE ISOQUINOLINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) O SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE POR LA ADICION DE ACIDOS, PREPARADOS CON EL OBJETO DE OBTENER COMPUESTOS NUEVOS QUE TENGAN ACTIVIDAD INHIBIDORA SOBRE LA MUERTE NEURONAL DE TIPO APOPTOSICO, DONDE AR REPRESENTA UN ANILLO AROMATICO QUE PUEDE SUSTITUIRSE OPCIONALMENTE, Y N ES O, 1 O 2. DEBIDO AL EFECTO INHIBIDOR SOBRE LA MUERTE NEURONAL, ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES PREVENTIVOS Y REMEDIOS PARA ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS, COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, LA ENFERMEDAD DE PARKINSON, EL COREA DE HUNTINGTON Y LA ESCLEROSIS LATERAL AMIOTROFICA, ENFERMEDADES CEREBRALES ISQUEMICAS COMO EL ICTUS CEREBRAL, Y LOS TRASTORNOS NERVIOSOS PERIFERICOS OBSERVADOS EN LA DIABETES, ETC.
(16/05/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SHUMAN, ROBERT, THEODORE, SMITH, GERALD, FLOYD, WILEY, MICHAEL, ROBERT, SCHACHT, AARON LEIGH.
ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE INHIBICION DE TROMBINA QUE TIENEN LA FORMULA I X-Y-NH-(CH2)R-G I DONDE X, R, R Y G TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, ASI COMO FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE SU UTILIZACION COMO AGENTES INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.
DERIVADOS DE 1,5 - BENZODIAZEPINA.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SHINOZAKI, KATSUO, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., MURATA, MASAKAZU, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., MAEDA, KIYOTO, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., MIURA, NAOYOSHI, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., YONETA, TOMOYUKI, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.
DERIVADOS DE LA 1,5 - BENZODIAZEPINA, REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), SUS SALES Y MEDICINAS QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO: [EN LA QUE R 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HI DROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ALCOXILO INFERIOR O UN ATOMO DE HALOGENO; CADA UNO DE R 2 Y R 3 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUENILO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO FENILO, UN GRUPO ACILO, ETC.; Y CADA UNO DE R 4 Y R 5 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO CARBOXILO, ETC.]. LOS COMPUESTOS MUESTRAN UN EXCELENTE ANTAGONISMO CONTRA LOS RECEPTORES DE LA GASTRINA Y/O CCK-B, Y SON UTILES COMO REMEDIOS PARA LA ULCERA GASTRICA Y LOS TRASTORNOS DEL PERISTALTISMO GASTROINTESTINAL.
ACIDO IMIDAZOLIL-ALQUENOICO.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: WEINSTOCK, JOSEPH, KEENAN, RICHARD, MCCULLOCH, FINKELSTEIN, JOSEPH ALAN.
LA INVENCION SE REFIERE A ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II, DE FORMULA (I): LOS CUALES SON UTILES PARA REGULAR LA HIPERTENSION Y PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA, LA INSUFICIENCIA RENAL Y EL GLAUCOMA. SE INCLUYEN ASIMISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN DICHOS ANTAGONISTAS, Y MEDIOS DE UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS PARA PRODUCIR UN ANTAGONISMO DEL RECEPTOR II DE ANGIOTENSINA EN MAMIFEROS.
INDOLINONAS SUSTITUIDAS CON EFECTO INHIBIDOR SOBRE QUINASAS Y COMPLEJOS DE CICLINA/CDK.
(16/05/2004) Indolinonas sustituidas de la **fórmula** en la que X significa un átomo de oxígeno o azufre, R1 significa un átomo de hidrógeno, un grupo alcoxi C1-4- carbonilo o alcanoílo C2-4, R2 significa un grupo carboxi, alcoxi C1-4-carbonilo o aminocarbonilo, en el que la parte de amino puede estar sustituida con uno o dos grupos alquilo C1-3, y los sustitu yentes pueden ser iguales o diferentes, R3 significa un grupo fenilo o naftilo que puede estar sustituido con átomos de flúor, cloro o bromo, con grupos alquilo C1-3, alcoxi C1-3, ciano, trifluorometilo, nitro, amino, alquil C1-3-amino, di-(alquil C1-3)-amino, alcanoil C2-4-amino, N-(alquil C1-3)-alcanoil C2-4-amino, alquil C1- 3-sulfonilamino, amino-alquilo C1-3, alquil C1-3-amino- alquilo C1-3, di-(alquil…
DERIVADOS HETEROCICLICOS BICICLICOS DE SULFONAMIDA Y ESTER SULFONICO.
(16/05/2004). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OZAWA, YOICHI, OWA, TAKASHI, YOSHIMATSU, KENTARO, NAGASU, TAKESHI, YOSHINO, HIROSHI, KOYANAGI, NOZOMU, KITO, KYOSUKE, OKAUCHI, TATSUO, SUGI, NAOKO.
NUEVOS DERIVADOS DE LA SULFAMIDA BICICLICA HETEROCICLICA Y ESTER SULFONICO, REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD ANTITUMORAL Y UNA REDUCIDA TOXICIDAD, SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS Y UN PROCESO PARA SU PRODUCCION, EN EL QUE EL ANILLO A REPRESENTA UN OPCIONALMENTE SUSTITUIDO MONO - O BICICLICO GRUPO AROMATICO ACTIVO; EL ANILLO B REPRESENTA UN OPCIONALMENTE SUSTITUIDO ANILLO DE 6 MIEMBROS DE HIDROCARBURO INSATURADO O UN GRUPO HETEROCICLICO INSATURADO DE 6 MIEMBROS QUE CONTIENEN UN ATOMO DE NITROGENO; EL ANILLO C REPRESENTA UN OPCIONALMENTE SUSTITUIDO GRUPO HETEROCICLICO DE 5 MIEMBROS QUE CONTIENE UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO; W REPRESENTA UN UNICO ENLACE O -CH=CH-; X REPRESENTA -NR1- U OXIGENO; Y REPRESENTA CARBONO O NITROGENO; Z REPRESENTA -NR2O NITROGENO; Y R1 Y R2 REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO BAJO.
AGENTES DE AMIDINO CICLICO UTILES COMO INHIBIDORES DE LA OXIDO NITRICO SINTASA.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: HANSEN, DONALD, W, JR., BERGMANIS, ARIJA A., FOK, KAM F., HAGEN, TIMOTHY J., PITZELE, BARNETT S., TOTH, MIHALY V., TRIVEDI, MAHIMA, SPANGLER, DALE, P., HALLINAN, E., ANN, WEBBER, R., KEITH, KRAMER, STEVEN, W., METZ, SUZANNE, TJOENG, FOE, S., PETERSON, KAREN, B.
LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE DERIVADOS DE AMIDINO DE FORMULA (I) QUE RESULTAN UTILES COMO INHIBIDORES DE LA OXIDO NITRICO SINTASA, EN LA CUAL R1 SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR CICLOALQUILO, HETEROCICLILO Y ARILO, QUE PUEDEN ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; L SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR ALQUINILENO INFERIOR, Y (CH2)M LECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR O, S, SO, SO2, SO2NR7, NR7SO2, NR8, POOR7, PON(R7)2, POOR7NR7, NR7POOR7, C(O), C(O)O; B SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR (CH2)V, CH=CH; A SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR O, NR7, (CH2)Q, CH=CH; X SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR NH, O, S, (CH2)P Y CH=CH.
ANTAGONISTAS DE LA HORMONA LIBERADORA DE GONADOTROPINA.
(01/05/2004). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: FISHER, MICHAEL H., PONPIPOM, MITREE, M., WYVRATT, MATTHEW, J., GOULET, MARK, ASHTON, WALLACE, T., CHU, LIN, LIN, PETER, GIROTRA, NARINDAR, N., YOUNG, JONATHAN.
Un compuesto de fórmula (I) en la que A es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilo C3-C7 sustituido, alquenilo C3-C6, alquenilo C3-C6 sustituido, alquinilo C3-C6, alquinilo C3-C6 sustituido, alcoxi C1-C6, o alquil C0-C5-S(O)n-alquiloC0-C5 , alquil C0-C5-O-alquilo C0-C5, alquil C0-C5-NR18-alquilo C0-C5, pudiendo estar unidos R18 y el alquilo C0-C5 formando un anillo, o un enlace sencillo; R0 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, siendo los sustituyentes tal y como se definen a continuación; arilo, arilo sustituido, aralquilo o aralquilo sustituido, siendo los sustituyentes tal y como los definidos para R3, R4 y R5.
COMPUESTOS DE PIRROLIDINIL Y PIRROLINILETIAMINA COMO AGONISTAS DE RECEPTOR KAPPA`.
(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ITO, FUMITAKA, KONDO, HIROSHI.
LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y A LAS SALES DEL MISMO, DONDE A ES HALO, HIDROXI O SIMILAR; LA LINEA DISCONTINUA REPRESENTA UN ENLACE DOBLE OPCIONAL, CON LA CONDICION DE QUE SI LA LINEA DISCONTINUA ES UN ENLACE DOBLE, ENTONCES A ESTA AUSENTE; AR 1 ES UN FENILO OPCIONALMENTE SUS TITUIDO O SIMILAR; AR 2 ES ARILO O HETEROARILO SELECCIONADO A PARTIR DE FENILO, NAFTILO, PIRIDILO O SIMILAR, ESTANDO DICHO ARILO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 1 ES HIDROGENO, HIDROXI, ALQUILO C 1 - C 4 O SIMILARES; Y R 2 Y R 3 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE ALQUILO C 1 - C 7 CICLOALQUILO C 3 - C 6, ALQUENILO C 2 - C 6 , ALQUINILO C 2 - C 6 Y SIMILARES, O R 2 Y R 3 , CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS, FORMAN UN ANILLO DE PIRROLIDINA, PIPERIDINA O MORFOLINA, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGONISTAS DE RECEPTORES DE TIPO KAPPA.
DERIVADOS DE ISOQUINOLINA Y MEDICAMENTO.
(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU COMPANY, LIMITED. Inventor/es: HIDAKA, HIROYOSHI, MATSUURA, AKIRA, MATSUZAKI, TAKUSHI.
LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL [I], REPRESENTADA A CONTINUACION, UNA SAL MEDICINALMENTE ACEPTABLE, O UN SOLVATO DEL MISMO, DONDE R 1 REPRESENTA ALQUIL O, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, HIDROXI, CIANO O HALOGENO; R SUP,2 REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXILO O HALOGENO; R 3 RE PRESENTA HIDROGENO, ALQUILO O AMIDINO; EL CICLO A REPRESENTA UN GRUPO AMINO CICLICO DE 5-11 MIEMBROS QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO, PUDIENDO FORMAR DICHO GRUPO AMINO UN PUENTE ENTRE DOS ATOMOS DE CARBONO EN POSICIONES OPCIONALES. EL COMPUESTO DE LA INVENCION ES UTIL PARA LA PREVENCION O TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL TEJIDO CEREBRAL DEBIDOS AL ESPASMO VASCULAR SUBSIGUIENTE A LA HEMORRAGIA CEREBRAL.
