CIP-2021 : C07D 413/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.
C07D 413/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
INHIBIDORES DE PROTEINAS DE TIPO TIROSINA QUINASAS A BASE DE 3-CIANOQUINOLINAS SUSTITUIDAS.
(01/07/2004) Compuesto de fórmula 1, que tiene la estructura: **FORMULA** en la que: X es (A) un sistema de anillos arílicos bicíclicos o heteroarílicos bicíclicos de 8 a 12 átomos, en el que el anillo heteroarílico bicíclico contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de N, O y S, con la salvedad de que el anillo heteroarílico bicíclico no contiene enlaces O-O, S-S o S-O, y en el que el anillo arílico bicíclico o heteroarílico bicíclico puede estar opcionalmente monosustituido, disustituido, trisustituido o tetrasustituido con un sustituyente seleccionado a partir del grupo formado por halógeno, oxo, tio, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-6 átomos de carbono, alquinilo de 2-6 átomos de carbono, azido, hidroxialquilo de 1-6 átomos de carbono, halometilo, alcoximetilo de 2-7 átomos…
DERIVADOS DE PIRROLIDINA QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE FOSFOLIPASA A2.
(01/07/2004). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: OHTANI, MITSUAKI, SENO, KAORU, WATANABE, FUMIHIKO.
La invención se refiere a compuestos que presentan la fórmula (I) en la que, por ejemplo, R{sup,1} es aralquilo opcionalmente sustituido, Z es un átomo de nitrógeno que está opcionalmente sustituido con alquilo, X{sup,1} es-CH2NHCO-, X{sup,2} es fenileno, X{sup,3} es un enlace, Y{sup,2} es un arilo opcionalmente sustituido, B s un átomo de oxigeno, o sus sales farmacéuticamente aceptables o el hidrato de éstas, y composiciones farmacéuticas que los contienen como ingredientes activos.
PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE ISOOXAZOLIDINDIONA.
(01/07/2004). Solicitante/s: JAPAN TOBACCO INC.. Inventor/es: ANDO, KOJI, CENTRAL PHARM. RES. INST. OF JAPAN, SUZUKI, MASANOBU.
La invención se refiere a un nuevo procedimiento para producir un compuesto de fórmula en la que R es un grupo hidrocarburo aromático sustituido, un grupo hidrocarburo alicíclico opcionalmente sustituido, un grupo heterociclo opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico condensado opcionalmente sustituido, que es útil como agente terapéutico para la diabetes. El procedimiento de la presente invención es un procedimiento industrialmente utilizable que hace posible una eficaz producción del compuesto objetivo a partir de {be}-metil-L-aspartate a través de un compuesto intermedio en el que R se define cono anteriormente, con alto rendimiento.
ISOXAZOL SULFONAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO ANTAGONISTA DE ENDOTELINA.
(16/06/2004). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB CO.. Inventor/es: MURUGESAN, NATESAN, BARRISH, JOEL, C..
LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA INHIBEN LA ACTIVIDAD DE ENDOTELINA. LOS SIMBOLOS SON DEFINIDOS COMO SIGUE: R1, R2, R3 Y R4 ESTAN DIRECTAMENTE ENLAZADOS A UN CARBONO DE ANILLO Y CADA UNO ES INDEENDIENTEMENTE (A) HIDROGENO, (B), ALKILO, ALKENILO, ALKINILO, ALKOXI, CICLOALKILO, CICLOALKILALKILO, CICLOALENILALKENILO, CICLOALKENILALKILO, ARILO, ARILOXI, ARALKILO O ARLKOXI, CUALQUIERA DE ESTOS PEDE ESTAR SUSTITUIDO CON Z1, Z2 Y Z3, (C) HALO, (D) HIDROXI, (E) CIANO, (F) NITRO, (G) -C(O)H O -C(O)R5, (H) CO2 0 CO2 R5 , (I) -Z4,-NR6R7, (J) -Z4-N(R10)-Z5-NR8R9; O (K) R3 Y R4 JUNTOS PUEDEN TAMBIEN SER ALKILENO O ALKENILENO, CUALQUIER DE ELLOS PUEDE ESTAR SUSTIUIDO CON Z1, Z2 Y Z3 COMPLETANDO UN ANILLO AROMATICO O INSATURADO, SATURADO DE 4 A 8 ELEMENTOS JUNTO CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS QUE ESTAN UNIDOS. Y LOS SIMBOLOS RESTANTES SON COMO SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION.
MASA ADHESIVA INALTERABLE AL ALMACENAMIENTO QUE SE ENDURECE CON LA HUMEDAD.
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SIKA AG, VORM. KASPAR WINKLER & CO.. Inventor/es: DUX, ROLAND, MERZ, PETER, W., GRICHTING, DIDIER.
SE DESCRIBE UN CATALIZADOR QUE CONTIENE UN GRUPO DE MORFOLINA DE LA FORMULA GENERAL, EN LA QUE N+M > 1 Y R{SUB,1}, R{SUB,2}, R{SUB,3}, R{SUB,4}, R{SUB,5}, R{SUB,6}, R{SUB,7}, R{SUB,8}, R{SUB,9}, R{SUB,10}, R{SUB,11}, R{SUB,12}, R{SUB,13}, R{SUB,14} SIGNIFICA CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE UNOS DE OTROS, HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO, EN ESPECIAL UN GRUPO METILO O UN GRUPO ETILO. ESTE CATALIZADOR ESTA ESPECIALMENTE INDICADO PARA SU USO EN COMPOSICIONES DE POLIURETANO (PU) INALTERABLES AL ALMACENAMIENTO, QUE PUEDEN SER EMPLEADAS COMO PEGAMENTOS, SUSTANCIAS SELLADORAS, MATERIALES DE REVESTIMIENTO O PINTURA DE FONDO, QUE AL TENER UN ENDURECIMIENTO RAPIDO MUESTRAN, EN COMPARACION CON LA TECNICA ACTUAL, UN TIEMPO RETARDADO DE FORMACION DE CAPA Y DE ESTE MODO OFRECEN UN MAYOR TIEMPO DE ADHERENCIA, SIENDO APTAS PARA SU APLICACION SOBRE SUSTRATOS DE METAL, VIDRIO, CERAMICA, MADERA, CEMENTO Y PLASTICO.
COMPUESTO DE BENZAMIDA Y SU USO MEDICINAL.
(16/06/2004) COMPUESTOS DE BENZAMIDA DE LA FORMULA EN DONDE CADA SIMBOLO ESTA DEFINIDO EN LA ESPECIFICACION, ISOMEROS DE LOS MISMOS Y SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. COMPOSICIONES FARMACEUTICAS COMPRENDEN UNA CANTIDAD EFECTICA TERAPEUTICAMENTE DE ESTE COMPUESTO Y UN ADITIVO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, Y AGENTES TERAPEUTICOS PARA LA HIPERTENSION, AGENTES TERAPEUTICOS PARA LA ANGINA DE PECHO, AGENTE TERAPEUTICO PARA EL ASMA, AGENTES TERAPEUTICOS PARA LA CIRCULACION RENAL Y PERIFERICA Y UN INHIBIDOR DEL VASOPASMO CEREBRAL QUE CONTIENE ESTE COMPUESTO.EL COMPUESTO DE LA PRESENTE INVENCION TIENE UNA FUERTE ACCION RELAJANTE DEL MUSCULO LISO, Y MUESTRA…
NUEVOS DERIVADOS DE ISOQUINOLINA.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SNOW BRAND MILK PRODUCTS, CO., LTD.. Inventor/es: ISHIGURO, SUSUMU, SHIMADA, SHINICHI, SEYA, MOTOHIDE, OKUE, MASAYUKI, YAGI, YUZO, OGANE, NOBUO, SAITOU, YASUNARI, 202, RA SEZONKUNIYA.
DERIVADOS NUEVOS DE ISOQUINOLINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) O SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE POR LA ADICION DE ACIDOS, PREPARADOS CON EL OBJETO DE OBTENER COMPUESTOS NUEVOS QUE TENGAN ACTIVIDAD INHIBIDORA SOBRE LA MUERTE NEURONAL DE TIPO APOPTOSICO, DONDE AR REPRESENTA UN ANILLO AROMATICO QUE PUEDE SUSTITUIRSE OPCIONALMENTE, Y N ES O, 1 O 2. DEBIDO AL EFECTO INHIBIDOR SOBRE LA MUERTE NEURONAL, ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES PREVENTIVOS Y REMEDIOS PARA ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS, COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, LA ENFERMEDAD DE PARKINSON, EL COREA DE HUNTINGTON Y LA ESCLEROSIS LATERAL AMIOTROFICA, ENFERMEDADES CEREBRALES ISQUEMICAS COMO EL ICTUS CEREBRAL, Y LOS TRASTORNOS NERVIOSOS PERIFERICOS OBSERVADOS EN LA DIABETES, ETC.
DERIVADOS DE 1,5 - BENZODIAZEPINA.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SHINOZAKI, KATSUO, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., MURATA, MASAKAZU, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., MAEDA, KIYOTO, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., MIURA, NAOYOSHI, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., YONETA, TOMOYUKI, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.
DERIVADOS DE LA 1,5 - BENZODIAZEPINA, REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), SUS SALES Y MEDICINAS QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO: [EN LA QUE R 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HI DROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ALCOXILO INFERIOR O UN ATOMO DE HALOGENO; CADA UNO DE R 2 Y R 3 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUENILO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO FENILO, UN GRUPO ACILO, ETC.; Y CADA UNO DE R 4 Y R 5 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO CARBOXILO, ETC.]. LOS COMPUESTOS MUESTRAN UN EXCELENTE ANTAGONISMO CONTRA LOS RECEPTORES DE LA GASTRINA Y/O CCK-B, Y SON UTILES COMO REMEDIOS PARA LA ULCERA GASTRICA Y LOS TRASTORNOS DEL PERISTALTISMO GASTROINTESTINAL.
INDOLINONAS SUSTITUIDAS CON EFECTO INHIBIDOR SOBRE QUINASAS Y COMPLEJOS DE CICLINA/CDK.
(16/05/2004) Indolinonas sustituidas de la **fórmula** en la que X significa un átomo de oxígeno o azufre, R1 significa un átomo de hidrógeno, un grupo alcoxi C1-4- carbonilo o alcanoílo C2-4, R2 significa un grupo carboxi, alcoxi C1-4-carbonilo o aminocarbonilo, en el que la parte de amino puede estar sustituida con uno o dos grupos alquilo C1-3, y los sustitu yentes pueden ser iguales o diferentes, R3 significa un grupo fenilo o naftilo que puede estar sustituido con átomos de flúor, cloro o bromo, con grupos alquilo C1-3, alcoxi C1-3, ciano, trifluorometilo, nitro, amino, alquil C1-3-amino, di-(alquil C1-3)-amino, alcanoil C2-4-amino, N-(alquil C1-3)-alcanoil C2-4-amino, alquil C1- 3-sulfonilamino, amino-alquilo C1-3, alquil C1-3-amino- alquilo C1-3, di-(alquil…
DERIVADOS DE OXAZOL Y TIAZOL COMO AGENTES ACTIVADORES DE LA PRODUCCION/SECRECION DE NEUROTROFINA.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: MOMOSE, YU, MURASE, KATSUHITO.
Utilización de un derivado de azol para la fabricación de un agente activador de la producción/secreción de neurotrofina, en la que el derivado de azol es de fórmula: en la que R1 representa un átomo de halógeno, un grupo heterocíclico que puede estar opcionalmente sustituido, un grupo hidroxi que puede estar opcionalmente sustituido, un grupo tiol que puede estar opcionalmente sustituido o un grupo amino que puede estar opcionalmente sustituido; A representa un grupo acilo que puede estar opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico que puede estar opcionalmente sustituido, un grupo hidroxi que puede estar opcionalmente sustituido, un grupo carboxilo que puede estar opcionalmente esterificado o amidado; B representa un grupo aromático que puede estar opcionalmente sustituido; X representa el átomo de oxígeno, el átomo de azufre o el átomo de nitrógeno que pueden estar opcionalmente sustituidos; e Y representa un grupo hidrocarbonado o un grupo heterocíclico divalentes o una de sus sales.
COMPUESTOS ANTIPICORNAVIRALES, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION.
(01/05/2004) Un compuesto de fórmula I: donde: Y es -N(Ry)-, -C(Ry)(Ry)-, o -O-, donde cada Ry es independientemente -H o un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono en su cadena; R1 es -H, -F, -alquilo, -OH, -SH, o un grupo O-alquilo; R2 y R3 son cada uno independientemente H; R5 y R6 son cada uno independientemente H, F, un grupo alquilo, un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo, o un grupo heteroarilo; R7 y R8 son cada uno independientemente H, un grupo alquilo, un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo, o un grupo heteroarilo, -OR17, -SR17, -NR17R18, -NR19NR17R18,…
ANTOGONISTA DE ENDOTELINA:N-((2`.((4 ,5-DIMETIL-3-ISOXAZOLIL)AMINO)SULFONIL)-4-(2-OXAZOLIL)2 ,2-BIFENIL)-2-IL(METIL)-N ,3,3,TRIMETILBUTANAMIDA Y N-(4,5-DIMETILISOXAZOLIL)-2`-((3 ,3-DIMETIL-2-OXO-1-PIRROLIDINIL)METIL)-4`-(2-OXAZOLIL)(1 ,1`-BIFENIL)-2-SULFONAMIDAY SUS SALES.
(01/05/2004). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MURUGESAN, NATESAN, GU, ZHENGXIANG, BARRISH, JOEL, C., MORRISON, RICHARD, A.
Los compuestos N-{[}{[}2{sup,'}-{[}{[}{(}4 ,5-dimetil-3-isoxazolil{)}amino{]}sulfonil{]}-4-{(}2-oxazolil{)}{[}1 ,1{sup,'}-bifenil{]}-2-yl{]}metil{]}-N ,3,3-trimetilbutanamida y N-{(}4,5-dimetil-3-isoxazolil{)}-2{sup ,'}-{[}{(}3,3-dimetil-2-oxo-1-pirrolidinil{)}metil{]}-4{sup ,'}-{(}2-oxazolil{)}{[}1 ,1{sup,'}-bifenil{]}-2-sulfonamida y sus sales, son útiles como antagonistas de la endotelina.
SULFONILFENILHETEROCICLOS SUBSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA-2 Y DE LA 5-LIPOXIGENASA.
(01/05/2004). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: NORMAN, BRYAN, H., SIKORSKI, JAMES, A., DEVADAS, BALEKUDRU, NAGARAJAN, SRINIVASAN, BROWN, DAVID, L., GRANETO, MATTHEW J., TALLEY, JOHN, J., ROGERS, ROLAND, S., CARTER, JEFFERY, S., LU, HWANG-FUN.
LA INVENCION SE ENCUENTRA EN EL CAMPO DE LOS AGENTES FARMACEUTICOS ANTIINFLAMATORIOS Y SE REFIERE ESPECIFICAMENTE A COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y METODOS PARA TRATAR TRASTORNOS MEDIADOS POR LA CICLOOXIGENASA 2 Y LA 5 -LIPOOXIGENASA, TALES COMO LA INFLAMACION.
3-FENIL-5-ALCOXI-1,3 ,4-OXADIAZZOL-2-ONAS Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE LIPASA.
(01/05/2004) 3-Fenil-5-alcoxi-1, 3, 4-oxadiazol-2-onas sustituidas de fórmula general 1, en la cual R1 significa alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C9, estando ambos grupos eventualmente sustituidos una o varias veces con fenilo, el cual puede estar sustituido a su vez una o varias veces con halógeno, con alquilo C1-C4, con O(alquilo C1-C4), con nitro, con CF3; O(alquilo C1-C4); S(alquilo C1-C4); N(alquilo C1-C4)2; y R2 y R3 significan, de manera independiente entre sí, hidrógeno; arilo C6-C10; cicloalquilo C3-C8; (aril C6-C10)-oximetilo C6-C10 eventualmente sustituido con alquilo C1-C4; O-bencilo eventualmente sustituido una o varias veces con halógeno,…
DERIVADOS DE BENZAMIDA COMO ANTAGONISTA DE VASOPRESINA.
(01/04/2004) Un compuesto de la siguiente fórmula (I): en la que: A es un miembro seleccionado del grupo formado por bencimidazolilo, benzoxazolilo e indazolilo, estando sustituido opcionalmente cada miembro con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con hidroxi, amino, amino sustituido con alquilo, alcoxi C1-C6, (alquil C1- C6)sulfonilamino o un grupo heterocíclico nitrogenado seleccionado del grupo formado por morfolinilo, imidazolilo y piperidilo; alcoxi C1-C6; haloalquilo; amino sustituido opcionalmente con alquilo C1- C6, alcanoílo C1-C6 o (alquil C1- C6)sulfonilo; carbamoílo…
TIENIL-, FURIL-, PIRROLIL- Y BIFENILSULFONAMIDAS Y DERIVADOS DE LOS MISMOS QUE MODULAN LA ACTIVIDAD DE ENDOTELINA.
(16/03/2004). Solicitante/s: TEXAS BIOTECHNOLOGY CORPORATION. Inventor/es: WU, CHENGDE, KOGAN, TIMOTHY, RAJU, BORE, GOWDA, CHAN, MING, FAI, KOIS, ADAM, VERNER, ERIK, JOEL, CASTILLO, ROSARIO, SILVERSTRE, YALAMOORI, VENKATACHALAPATHI, BALAJI, VITUKUDI, NARAYANAIYENGAR.
SE DESCRIBEN TIENIL -, FURIL ROCEDIMIENTOS PARA MODULAR O ALTERAR LA ACTIVIDAD DE LA FAMILIA DE PEPTIDOS DE LA ENDOTELINA. EN CONCRETO, SE DESCRIBEN N (ISOXAZOLIL)TIENILSULFONAMIDAS , N Y N TILIZAN ESTAS SULFONAMIDAS PARA INHIBIR LA UNION DE UN PEPTIDO DE ENDOTELINA A UN RECEPTOR DE ENDOTELINA, PONIENDO EN CONTACTO EL RECEPTOR CON LA SULFONAMIDA. TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR TRASTORNOS MEDIADOS POR LA ENDOTELINA MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE CANTIDADES EFICACES DE UNA O MAS DE ESTAS SULFONAMIDAS, O DE PROFARMACOS DE LAS MISMAS, QUE INHIBEN O AUMENTAN LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA.
DERIVADOS DE BENZISOXAZOLIL-,PIRIDOISOXAZOLIL-Y BENZOTIENIL-FENOXI COMO ANTAGONISTAS DE D4.
(16/03/2004) Un compuesto de **fórmula** una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual T, T y T son respectivamente bencisoxazolilo que produce C, O y N, benzotienilo que produce C, S y C, o piridoisoxazolilo que produce N, O y N; X es hidrógeno o halo; A es -CH2CH2- o -CH2C(R1)(R2)CH2-, en el cual R1 es H, OH o alcoxi C1-6; y R2 es H o alquilo C1-6; R3 es (CH2)nQ, CH2CH(OH)Q o CH(CH3)Q, 1, 2, 3, 4- tetrahidronaftilo, indanilo opcionalmente sustituido con hidroxi o adamantilo, en donde Q es tienilo, fenilo, furanilo, naftilo, piridilo, indolilo, indazolilo, ciclohexilo, 1, 2- metilendioxifenilo, ciclohexenilo, 1H-pirazolo[4.3- c]piridilo, y Q está opcionalmente sustituido con uno o dos restos independientemente seleccionados entre halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, S(O)2CH2,…
PROFARMACOS DE CARBAMATO INHIBIDORES DE LA IMPDH.
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: BETHIEL, RANDY, S., STAMOS, DEAN, P.
Un compuesto de la **fórmula** en el que: A es, o bien B o bien se selecciona entre: alquilo C1-C6, o alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6; y A comprende opcionalmente hasta 2 sustituyentes, donde: el primero de dichos sustituyentes, si está presente, se selecciona entre R1 o B, y el segundo de dichos sustituyentes, si está presente, es R1; donde: cada R1 se selecciona independientemente entre 1, 2-metilendioxi, 1, 2-etilendioxi, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, alquenilo C2-C4 o alquinilo C2-C4 lineales o ramificados o (CH2)n-W1; donde n es 0, 1 ó 2; R1 está opcionalmente sustituido con R5; y W1 se selecciona entre halógeno, CN, NO2, CF3, OCF3, OH, S-(alquilo C1-C4), SO-(alquilo C1-C4), SO2-(alquilo C1-C4), NH2, NH-(alquilo C1-C4), N(alquil C1-C4)2, N-(alquil C1-C4)-R8, COOH, C(O)NH2, C(O)NH-(alquilo C1-C4), C(O)N(alquil C1- C4)2, -C(O)O-(alquilo C1-C4) o O-(alquilo C1-C4); y R8 es un grupo protector de amino.
DERIVADOS DE INDOL Y SU USO COMO ANTAGONISTA DE LA MCP-1.
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA UK LIMITED. Inventor/es: BARKER, ANDREW, JOHN, KETTLE, JASON, GRANT, FAULL, ALAN, WELLINGTON.
La invención se refiere a la utilización de un compuesto de **fórmula** en la que Z, X, T, A, R1, R2, p y q tienen la significación definida en esta invención. Estos compuestos así como sus sales farmacéuticamente aceptables o como sus ésteres hidrolizables in vivo son útiles en el tratamiento de una enfermedad o de una patología inducida por la proteína 1 quimiotáctica de monocito (MCP-1). Ciertos constituyentes de la fórmula son nuevos y son descritos así como composiciones farmacéuticas que los contienen y como otras características de esta invención.
INHIBIDORES DE LA ENZIMA IMPDH.
(16/03/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE SON INHIBIDORES DE LA IMPDH. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTA INVENCION SON PARTICULARMENTE UTILES PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA ENZIMA IMPDH Y POR TANTO SE PUEDEN UTILIZAR CONVENIENTEMENTE COMO AGENTES TERAPEUTICOS PARA PROCEDIMIENTOS EN LOS QUE INTERVIENE LA IMPDH. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A PROCEDIMIENTOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA IMPDH UTILIZANDO LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y A COMPUESTOS RELACIONADOS, EN LA QUE A ES UN SISTEMA EN ANILLO MONOCICLICO O BICICLICO SATURADO, INSATURADO O PARCIALMENTE SATURADO QUE OPCIONALMENTE COMPRENDE HASTA 4 HETEROATOMOS SELECCIONADOS…
ARIL-CARBOXAMIDAS BICICLICAS Y SU UTILIZACION TERAPEUTICA.
(01/03/2004) LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) TIENEN UTILIDAD TERAPEUTICA POR LA INHIBICION DE LA TNF O FOSFODIESTERASA, Y SE CARACTERIZAN PORQUE X ES N Y (A) Z ES = CR 1 - CR 2 = E Y ES N, (B) Z ES = CR 1 E Y ES O, S O NR 4 , O (C) Z ES = CR 1 - N = E Y ES CR 2 , O X ES NR 4 , Z ES - CR 1 = E Y ES N; Q ES O O S; R 1 Y R 2 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO SON COR 6 , C(=NOR 6 )R SUB,13 , ALQUILO C(=NOR 6 )R 13 , NR 8 R 9 , CON(R 6 ) 2 , HALOGENO, CF 3 , CN, CO 2 H, CO S UB,2 R 10 , R 6 , CO - EN DONDE HET ES UN ANILLO HETEROCICLICO (COMO LA MORFOLINA O LA PIPERIDINA) FIJADO A TRAVES DE UN ATOMO N EN EL ANILLO Y OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS R 14 , O EL GRUPO CICLICO (A), R 3 ES OH,…
NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS, UTILES COMO INHIBIDORES REVERSIBLES DE CISTEINA PROTEASAS.
(01/03/2004). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: LIU, WEIMIN, SPERO, DENICE, M., THOMSON, DAVID, S., YOUNG, ERICK, R., R., SUN, SANXING, HICKEY, EUGENE, R., EMMANUEL, MICHEL, J., FRYE, LEAH, L., MORWICK, TINA, M., WARD, YANCEY, D.
Es objeto de esta invención proporcionar nuevos compuestos de fórmulas (I), (II), (Ia) y (Ib), tal como se describen en la presente memoria, que inhiban de manera reversible las cisteína-proteasas catepsina S, K, F, L y B. Es un objeto adicional de la invención proporcionar métodos para tratar enfermedades y estados patológicos exacerbados por estas cisteína-proteasas, tales como, pero sin limitarse a los mismos, artritis reumatoide, esclerosis múltiple, asma y osteoporosis. Es un objeto adicional de la invención proporcionar nuevos procedimientos para preparar los nuevos compuestos antes mencionados.
INHIBIDORES DE TIPO SULFONAMIDA DE LA ASPARTIL-PROTEASA DE VIH.
(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: MURCKO, MARK, A., TUNG, ROGER D., BHISETTI, GOVINDA RAO.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE SULFONAMIDAS QUE SON INHIBIDORES DE LA ASPARTIL PROTEASA, DE FORMULA (I). EN UNA REALIZACION DE LA INVENCION, SE PRESENTA UNA NUEVA CLASE DE INHIBIDORES DE ASPARTIL PROTEASA DE VIH, CARACTERIZADOS POR PROPIEDADES ESTRUCTURALES Y FISICOQUIMICAS ESPECIFICAS. ASIMISMO, LA INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LA INVENCION SON ESPECIALMENTE ADECUADOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD PROTEASA DE VIH-1 Y VIH-2 Y, POR TANTO, PUEDES SER UTILIZADOS VENTAJOSAMENTE COMO AGENTES ANTIVIRALES FRENTE A LOS VIRUS VIH-1 Y VIH-2. SE PRESENTAN ASIMISMO METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA ASPARTIL PROTEASA DE VIH UTILIZANDO LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION, Y METODOS PARA SELECCIONAR COMPUESTOS CON ACTIVIDAD ANTI-VIH.
NUEVAS ISOXAZOLINAS E ISOXAZOLAS QUE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE FIBRINOGENO.
(01/02/2004). Solicitante/s: DUPONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: WITYAK, JOHN, CAIN, GARY, AVONN, BATT, DOUGLAS, GUY, PINTO, DONALD, HUSSAIN, MUNIR, ALWAN, XUE, CHU-BIAO, SIELECKI-DZURDZ, THAIS, MOTRIA, OLSON, RICHARD, ERIC, DEGRADO, WILLIAM, FRANK, MOUSA, SHAKER, AHMED.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS ISOXAZOLINAS E ISOXAZOLES QUE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL COMPLEJO DEL RECEPTOR DE FIBRINOGENO DE LA GLICOPROTEINA IIB/IIIA DE PLAQUETAS O DEL RECEPTOR DE VITRONECTINA, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS, A PROCESOS PARA LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, A METODOS PARA UTILIZAR DICHOS COMPUESTOS, SOLOS O EN COMBINACION CON OTROS AGENTES TERAPEUTICOS, PARA LA INHIBICION DE LA AGREGACION PLAQUETARIA, COMO TROMBOLITICOS, Y/O PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS TROMBOEMBOLICOS.
UTILIZACION DE SULFONILOXADIAZOLONAS COMO MICROBICIDAS.
(16/01/2004) Las sulfoniloxadiazolonas tienen de fórmula (I) en la que A indica un simple enlace o alcanediilo, alquenediilo, alquinediilo, o un -*O-CH{sub,2},-*O-CH{sub ,2}-CH{sub,2}-, -*CH{sub,2}-O-, -*CH{sub,2},-O-CH{sub ,2}-CH{sub,2}-,*-CH{sub ,2}-S-, -*S-CH{sub,2}, grupos (a), (b), (c), 0 (d), el átomo precedido por un * está unido a R{sup,1}, y R{sup,3} significa H o alquilo; R{sup,1} es H, o un cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquenilo, arilo, o un heterociclilo; y R{sup,2} es un alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo, dialquilamino, arilo o heterociclilo. Estos compuestos son muy útiles en el control de microorganismos indeseados para protección de plantas y materiales. También se refiere la invención a nuevas sulfoniloxadiazolonas de fórmula (Ia) y procedimientos…
DERIVADOS DE BENZAMIDA CON PROPIEDADES INHIBIDORAS DE TROMBINA.
(16/12/2003) Un compuesto representado por la fórmula (I)**fórmula** donde R1 y R2 representan independientemente un grupo o R1 y R2 forman juntos un grupo heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo C3-7, que puede estar opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, alcoxi C1-4, halógeno, ácido carboxílico o un grupo éster de ácido carboxílico C1-4; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-3, halógeno, o alcoxi C1-2; R4, R5 y R6 representan independientemente hidrógeno, o halógeno; R7 representa hidrógeno o alquilo C1-6; R8 representa hidrógeno, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquenilo C3-7, fenilo, naftilo, un anillo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros que contiene uno…
DERIVADOS DE PIRROLIDINA CON UNA ACTIVIDAD DE INHIBICION DE LA FOSFOLIPASA A2.
(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: OHTANI, MITSUAKI, SENO, KAORU, WATANABE, FUMIHIKO, KATO, TOSHIYUKI.
UN COMPUESTO DE FORMULA I: O UNA SAL O UN HIDRATO DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, QUE PRESENTA ACTIVIDAD PARA INHIBIR LA PRODUCCION DE PROSTAGLANDINA E SUB,2} MEDIANTE INHIBICION DE LA FOSFOLIPASA SUB,2} CITOSOLICA.
FENILTRIAZOLIN(TIO)ONAS SUSTITUIDAS Y SU USO EMPLEO COMO HERBICIDAS.
(16/12/2003) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS FENILTRIAZOLIN(TI)ONAS SUSTITUIDAS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE Q 1 A Y Q SUP ,2 A SON IDENTICOS O DIFERENTES Y REPRESENTAN O O S, R 1 A SIGNIFICA HIDROGENO, CIANO, HALOGENO O UNO DE LOS GRUPOS -R SUP,6 A, -O-R 6 A, -SR 6 A, -SO-R 6 A O SO 2 -R SUP,6 A, R 2 A REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXI, AMINO O UNO DE LOS GRUPOS -R 6 A, -O-R 6 A O N=CR 6 AR 7 A, R 3 A REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO O HALOGENURO DE ALQUILO, R 4 A REPRESENTA HIDROGENO, ALCOXICARBONILO O UNO DE LOS GRUPOS -R 6 A, -OR 6 A, -SR 6 A, -NH-R 6 A O -NR 6 AR 7 A, R 5 A REPRESENTA AMINO, HIDROXI O UNO DE LOS GRUPOS -R 6 A O -NR 6 AR 7 A, R 6 REPRESENTA, EN CADA CASO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, UN GRUPO ELEGIDO ENTRE LA SERIE QUE COMPRENDE ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, CICLOALQUILO, ARILO, ARILALQUILO, ARILOXIALQUILO, ARILALCOXIALQUILO,…
N-(2-SUSTITUIDO-3-(2-AMINOETIL)-1H-INDOL-5-IL)-AMIDAS COMO NUEVOS AGONISTAS DE 5-HT1F.
(01/12/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: XU, YAO-CHANG, FRITZ, JAMES ERWIN, HAHN, PATRIC JAMES, KALDOR, STEPHEN WARREN, SIEGEL, MILES GOODMAN.
ESTA INVENCION PROPORCIONA NUEVOS AGONISTAS DE 5-HT 1F} DE FORMULA DONDE X, R{SUP,1}, R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON COMO SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION, LOS CUALES SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE MIGRAÑA Y TRASTORNOS ASOCIADOS.
NUEVOS DERIVADOS (DIHIDRO)-BENZOXAZINICOS Y (DIHIDRO)-BENZOTIAZINICOS SUBSTITUIDOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/11/2003) Compuestos de fórmula (I): **FORMULA** en la cual: R1 representa un átomo de halógeno o un grupo R, OR, SR, SO2NRR, -NRR, **FORMULA** (donde Z representa un átomo de azufre o de oxígeno y R, R y R, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado substituido o no substituido, alquenilo (C2-C6) lineal o ramificado substituido o no substituido, alquinilo (C2-C6) lineal o ramificado substituido o no substituido, cicloalquilo (C3-C8) substituido o no substituido, cicloalquilo (C3-C8) alquilo (C1-C6) lineal o ramificado substituido o no substituido, arilo, aril-alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, heteroarilo o heteroaril-alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, pudiendo (R y R) o (R y R)…
NUEVOS DERIVADOS DE OXAZOLIDINONAS COMO ANTIBACTERIANOS.
(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Inventor/es: DEL CASTILLO,JUAN CARLOS, HUGUET CLOTET,JUAN, MOURELLE MANCINI,MA. ISABEL.
Nuevos derivados de oxazolidinonas como antibacterianos. La presente invención proporciona nuevos derivados fluorquinolónicos de oxazolidinonas de fórmula general (I) así como procedimientos para su obtención, las correspondientes composiciones farmacéuticas y su utilización para la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento de infecciones microbianas. Estos nuevos compuestos son útiles como antibacterianos.
HALOGENOBENCIMIDAZOLES Y SU EMPLEO COMO MICROIBICIDAS.
(01/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: STENZEL, KLAUS, MARHOLD, ALBRECHT, ASSMANN, LUTZ, TIEMANN, RALF.
NUEVOS BENCILIMIDAZOLES HALOGENOS DE FORMULA (I), EN DONDE A, R SUP,1}, R SUP,2}, R SUP,3}, R SUP,4} Y X TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION, ASI COMO SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS Y COMPLEJOS METALICOS, UN PROCESO PARA SU OBTENCION Y APLICACION COMO MICROBIOCIDAS EN FITOSANITARIOS Y EN LA PROTECCION DE MATERIALES. NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS DE FORMULAS (A) Y (IVA), EN DONDE R SUP,12} SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION, Y PROCESOS PARA LA OBTENCION DE ESTAS SUSTANCIAS.
