CIP-2021 : C07D 401/06 : unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
C07D 401/06 · · unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
COMPUESTO DE PIRIDAZINA CONDENSADA.
(01/03/2005) Un compuesto de piridazina condensada representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Fórmula)** en la que n es un número entero de 1 a 3; R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo ciano, o un grupo 4-hidroxipiperidin-1-ilo; R1a representa un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo ciano o un grupo 4-hidroxipiperidin-1-ilo; cada uno de R12, R13 y R14 representa, independientemente, hidrógeno, halógeno, alquilo inferior opcionalmente substituido o alcoxi inferior opcionalmente substituido o, como alternativa,…
AMIDAS ACICLICAS Y CICLICAS NOVEDOSAS COMO ESTIMULADORES DE LA LIBERACION DE NEUROTRANSMISORES.
(16/02/2005). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: VOLKMANN, ROBERT, A., JASYS, VYTAUTAS, J., BRIGHT, GENE, M., VILLALOBOS, ANABELLA, SEYMOUR, PATRICIA, A.
ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (IA), (IB), (IC) O (ID), DONDE M, X, Z, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,5}, R{SUP,6}, R{SUP,14}, Y LAS LINEAS PUNTEADAS, SON TAL COMO SE DEFINEN MAS ABAJO. TAMBIEN SE REFIERE A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, Y A METODOS DE UTILIZACION DE LOS MISMOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, BLOQUEO DE MEMORIA ASOCIADO CON LA EDAD, Y OTRAS ALTERACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO. LOS COMPUESTOS REIVINDICADOS TIENEN LA PROPIEDAD DE INTENSIFICAR LA LIBERACION DE NEUROTRANSMISORES, COMO LA ACETILCOLINA, DOPAMINA, Y SEROTONINA.
DERIVADOS DE 1,2,4-TRIAZOL CON PROPIEDADES CANNABINOIDES.
(16/02/2005). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS UNIVERSIDAD REY JUAN CARLOS. Inventor/es: JAGEROVIC,NADINE, GOYA LAZA,MARIA PILAR, HERNANDEZ FOLGADO,LAURA, ALCORTA OSORO,IVON JOSE, MARTIN FONTELLES,MARIA ISABEL, SUARDIAZ GARCIA,MARGARITA LINA., DANNERT,MARIA TERESA.
Derivados de 1,2,4-triazol con propiedades cannabinoides. La presente invención se refiere a nuevos derivados de triazol con propiedades cannabinoides, en concreto derivados de 1,2,4-triazol con propiedades cannabinoides. Las aplicaciones terapéuticas principales de los compuestos según la invención y debido a su naturaleza antagonista, entre otros, son la supresión del apetito, la reducción de disquinesia provocada por L-dopa en enfermos de Parkinson, el tratamiento de esquizofrenia aguda y una mejora de las disfunciones cognitivas y de memoria asociadas a la enfermedad de Alzheimer.
DERIVADOS N-(HETEROCICLIL)BENCENO- O PIRIDINASULFONAMINA.
(01/02/2005) Compuesto de fórmula [I]: **(Fórmula)** en la que: X representa o bien un grupo =CR4-, o o bien un átomo de nitrógeno, W representa un grupo -(CH2)2, -(CH2)3-, -CH2-C~ (enlace triple) o -CH2-CH=CH- (enlace doble en configuración cis o trans). R2 representa o bien un grupo piperidinilo eventualmente substituido: - por uno o dos grupos elegidos entre los grupos hidroxi, (C1-C4)alquilo, hidroxi(C1-C4)alquilo , (C1-C4) alcoxi(C1-C4)alquilo , (C1-C4)alcoxi, (C1-C4)alquiltio, monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, (C3-C6)cicloalquilo. - por un grupo =CYZ [Y y Z siendo elegidos independientemente el uno del otro entre los átomos de hidrógeno, de halógeno y los grupos (C1-C4)alquilo (eventualmente substituidos por 1 a 3 átomos de halógeno], - por un grupo: **(Fórmula)** o - por un grupo espiro[(C3-C6)cicloalcano]…
DERIVADOS AROMAHETEROCICLICOS PARA UTILIZACION COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR D4 DE DOPAMINA.
(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: TAISHO PHARMACEUTICAL CO. LTD NIHON NOHYAKU CO., LTD.. Inventor/es: NAKAZATO, ATSURO, KUMAGAI, TOSHIHITO, TOMISAWA, KAZUYUKI, CHAKI, SHIGEYUKI, NAGAMINE, MASASHI, GOTOH, MAKOTO, YOSHIDA, MASANORI.
Un derivado de heterociclo aromático representado por la fórmula [I] donde Z es un grupo representado por la siguiente fórmula [III) donde Ar1 es un grupo fenilo o un grupo fenilo sustituido con un átomo de halógeno o un grupo alquilo de 1 a 5 átomos de carbono; Ar2 es un grupo fenilo de uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo alcoxi de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo hidroxilo y un grupo trifluorometilo, o un grupo fenilo; B1-B2 es CH-CO ó C=C(R1) donde R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 5 átomos de carbono n es un entero de 1 a 4; o sales del mismo farmacéuticamente aceptables.
NUEVA QUINOLINA- Y NAFTALENOCARBOXAMIDAS , COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS QUE INHIBEN EL CALPAIN.
(01/02/2005). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION CEPHALON, INC. Inventor/es: MALLAMO, JOHN, P., DAINES, ROBERT, A., KINGSBURY, WILLIAM, D., PENDRAK, ISRAIL.
Un compuesto de fórmula I: **(Fórmula)** en la que: X es CH o N; R es CH2Ph, -(CH2)3NR1R3, CH2CH(CH3)2 ó CH2PhOR2; R1 es COOCH2Ph, SO2CH3, SO2-arilo, o COOCH2piridilo; R2 es H, CH3, CH2Ph ó CH2piridilo; R3 es H, CH3 o alquilo bajo; Z es CHO, COCH2F, COCOOH, COCOOalquilo, COCONHalquilo, COCO(CH2)narilo o COCONHCH(R)COOH; n es de 1 a 6; Q es arilo, **(Fórmula)** Y = ausente, fenilo o piridilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BARTOSZYK, GERD, SEYFRIED, CHRISTOPH, BITTCHER, HENNING, VAN AMSTERDAM, CHRISTOPH, ACKERMANN, KARL-AUGUST, GOTTSCHLICH, RUDOLF, HARTING, JURGEN, PRICHER, HELMUT, GREINER, HARTMUT.
Compuestos de la fórmula I en la que R1, R2 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, arilo o Het, arilo significa fenilo insubstituido o substituido una, dos o tres veces por Hal, por CN, por A, por OA o por OH, Het significa un sistema anular, heterocíclico, con uno o con dos núcleos, insubstituido o substituido una, dos o tres veces por Hal, por A, por CN, por OA o por OH, que contiene uno, dos o tres heteroátomos iguales o diferentes tales como nitrógeno, oxígeno y azufre, A significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I, así como sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.
DERIVADOS DE HIDROXIFENIL-PIPERIDIN-4-ILIDEN-METIL-BENZAMIDA PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, WILLIAM ASTRAZENECA R & D MONTREAL, WALPOLE, CHRISTOPHER ASTRAZENECA R & D MONTREAL, WEI, ZHONGYONG ASTRAZENECA R & D MONTREAL.
Un compuesto de fórmula I en la que: R1 se selecciona de: (i) fenilo; (ii)piridinilo; (iii) tienilo; (iv)furanilo; (v) imidazolilo; (vi)triazolilo; (vii) tiazolilo; en la que cada anillo fenílico R1 y anillo heteroaromático R1 puede estar independientemente sustituido además con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6 ramificado o lineal, NO2, CF3, alcoxi C1-C6, cloro, fluoro, bromo y yodo, así como sales del mismo.
DERIVADOS DE ACIDO AMINOFENOXIACETICO COMO NEUROPROTECTORES.
(16/12/2004) Un derivado de ácido aminofenoxiacético representado por la siguiente **fórmula** en la que: R1, R2, R3, y R4 son, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un grupo hidroxilo; un grupo alcoxi que puede estar sustituido; un grupo alquilo que puede estar sustituido; un grupo arilo que puede estar sustituido; o un grupo aralquilo que puede estar sustituido; R5, R6, R7 y R8 son, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo que puede estar sustituido; un grupo arilo que puede estar sustituido; o un grupo aralquilo que puede estar sustituido; E1 es un grupo -NR9- (en el que R9 es un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo que puede estar sustituido; un grupo arilo que puede estar sustituido; o un grupo aralquilo que puede estar sustituido); E2 es un átomo…
DERIVADOS DE OXINDOL SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE PROTEINA-TIROSINA-QUINASA Y PROTEINA-SERINA/TREONINA-QUINASA.
(16/12/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que X es N, CH o CCH3; R1 es hidrógeno, nitro, carboxamida, isopropilo, hidroximetilo, piridin-4-iloetilo, etoxicarbonilo, yodo, isobutilo, 2-metil-propenilo, 2-metil-1-butenilo, 2-metil- 2-butenilo, 2-metilbutilo, ciclobutilmetilo, ciclobutilidenmetilo , 4-hidroxifenil-etilo , 4- hidroxifenil-vinilo, fenoxi, isopropoxi, pirazol-3-ilo, metilo o cloro; R2 es hidrógeno, oxazol-5-ilo, pentafluorofenoxicarbonilo , nitro, hidroxi, metoxi, metilo, triazol-1-ilo, sulfonato, carboxamida, metoxicarbonilo, bromo, yodo, aminosulfonilo, metilsulfonilo, metilaminosulfonilo, metiloxima, fenilo, N, N-dimetilaminocarbonilo , N-furan-2- ilmetilaminocarbonilo , N-(N-morfolino)etilaminocarbonilo , N-(1,…
AMIDOESPIROPIPERIDINAS QUE PROMUEVEN LA LIBERACION DE LA HORMONA DE CRECIMIENTO.
(01/12/2004) Un compuesto de la fórmula en la que R1 se selecciona entre el grupo constituido por o sus regioisómeros cuando no se especifica; R2 y R3 se seleccionan, independientemente, entre el grupo constituido por: hidrógeno, -alquilo C1-6, - cicloalquilo C3-7 y -CH2-fenilo, estando el alquilo, el cicloalquilo y el fenilo no sustituidos o sustituidos con -OR2a, - C(O)OR2a, -C(O)N(R2a)(R2b) halógeno, -alquilo C1-4, - S(O)nR2a, -NHS(O)2(R2a) y, opcionalmente, estando R2 y R3 unidos para formar un anillo cíclico C4-5 seleccionado entre el grupo constituido por pirrolidina, piperidina, piperazina, morfolina y tiomorfolina; R2a y R2b se seleccionan, independientemente, entre hidrógeno…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE TROMBINA.
(01/12/2004) Un compuesto representado por la fórmula estructural **(fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: la línea punteada sencilla representa un enlace doble opcional; la línea punteada doble representa un enlace sencillo opcional; n es 0-2; Q es **(fórmula)** en donde n1 y n2 son independientemente 0-2; o cuando el enlace doble no está presente, Q también es heteroarilo Rsustituido o arilo R-sustituido condensado; R es 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en H, alquiloC, -C6, halógeno, hidroxi, amino, alquilo(C1-C6)amino, dialquil(C1-C6)amino , alcoxi(C1-C6), -COR16, -COOR17, -SOR16, -SO2R16NR16COR16a, -NR16COOR16a, -NR16CONR4R5, fluoro-alquilo(C1-C6) , difluoro-alquilo(C1C6) , trifluoro-alquilo…
ATROPISOMEROS DE 3-ARIL-4(3H)-QUINAZOLINONAS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE AMPA.
(01/12/2004). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR., DEVRIES, KEITH, M.
Atropisómeros de fórmula (Ia), en la que R{sup,2} es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, R{sup,5} es alquilo, haluro, CF{sub,3}, alcoxi o alquiltio, R{sup,6}, R{sup,7} y R{sup,8} son hidrógeno o haluro, y R{sup,3} es hidrógeno, haluro, CN, NO{sub,2}, CF{sub,3}, alquilo o alcoxi. Estos compuestos son útiles como antagonistas de los receptores de AMPA, particularmente en el tratamiento estados neurodegenerativos y relacionados con traumatismos del sistema nervioso central.
PIRIDAZINAS SUSTITUIDAS Y PIRIDAZINAS CONDENSADAS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ANGIOGENESIS.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER CORPORATION. Inventor/es: NAGARATHNAM, DHANAPALAN, LEE, WENDY, SIBLEY, ROBERT, N., KLUENDER, HAROLD, C., E., HATOUM-MOKDAD, HOLIA, N., DUMAS, JACQUES, P., JOE, TEDDY KITE, SU, NING, BOYER, STEPHEN, JAMES.
Un compuesto que tiene la **fórmula** en la que R1 y R2: i) forman conjuntamente un puente de estructura en el que el enlace se consigue por medio de los átomos de carbono terminales; o ii) forman conjuntamente un puente de estructura en el que uno de los elementos del anillo T1 es N y los otros son CH, y el enlace se consigue por medio de los átomos terminales; y en el que m es 0 o un número entero de 1 a 2; y G1 es un sustituyente seleccionado independientemente del grupo constituido por:-N(R6)2;-NR3COR6;halógeno; alquilo;alquilamino sustituido con amino;alquilamino sustituido con N-alquilamino inferior; alquilamino sustituido con N, N-dialquilamino inferior;alquilamino sustituido con N-alcanoilamino inferior; alquilamino sustituido con hidroxi;alquilamino sustituido con carboxi;alquilamino sustituido con alcoxicarbonilo inferior; -OR6;-SR6;-S(O)R6;-S(O)2R6.
DERIVADOS DE QUINOLINA COMO ANTIBACTERIANOS.
(16/11/2004) Un compuesto de la **fórmula** o una de sus sales y/o N-óxidos farmacéuticamente aceptables: en la que: uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es N, uno es CR1a y los restantes son CH, o uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es CR1a y los restantes son CH; R1 se selecciona de hidroxi; alcoxi(C1-6) opcionalmente sustituido con alcoxi(C1-6), amino, piperidilo, guanidino o amidino opcionalmente N-sustituidos con uno o dos grupos alquilo(C1-6), acilo o alquil(C1-6)sulfonilo , NH2CO, hidroxi, tiol, alquil(C1-6)tio, heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o alquil(C1-6)sulfoniloxi , alquilo(C1-6) sustituido con alcoxi(C1-6), halógeno; alquilo(C1-6); alquil(C1-6)tio; nitro; azido; acilo; aciloxi; aciltio; alquil(C1- 6)sulfonilo; alquil(C1-6)sulfóxido; arilsulfonilo; arilsulfóxido o un grupo…
NUEVOS DERIVADOS DE 2,3-DIOXO-1,2,3,4-TETRAHIDRO-QUINOXALINILO.
(01/11/2004) DERIVADOS DE 2,3 DIOXO 1,2,3,4 TETRAHIDRO QUINOIXALINIL DE FORMULA (I), DONDE UNO DE LOS RADICALES R 1 Y R 2 ES UN GRUPO R 5 Y EL OTRO ES UN GRUPO DE FORMULA CH (R 6 ALK R 7 (IA), - ALK CH(R 6 R 7 (IB), - ALK N (R 8 X R 7 (IC), - ALK N + (R 8 )(R 9 ) X R 7 A - (ID), - ALK O X R 7 (IE) O ALK S X R SUB,7 (IF), R 3 , R 4 Y R 5 SON CADA UNO INDEPEND IENTEMENTE DE LOS OTROS HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, HALOGENO, TRIFLUOROMETIL, CIANO O NITRO, R 6 NO ESTA SUSTITUIDO O ESTA INFERIORMENTE ALQUILADO Y/O AMINO ALKANOILADO INFERIORMENTE, R 7 ES UN HIDROGENO; UN RADICAL ALIFATICO, CICLOALIFAT ICO O HETEROCICLOALIFATICO; CIANO; ACILO DERIVADO DEL ACIDO CARBONICO O DE UN SEMIESTER O SEMIAMIDA DEL ACIDO CARBONICO,…
DERIVADOS DE VINILPIRIDINA SUSTITUIDOS Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.
(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SS PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMAZAKI, KAZUO, OGAWA, YOICHIRO, KOYA, HIDEHIKO, MIKAMI, TADASHI, KAWAMOTO, NORIYUKI, SHIOIRI, NORIAKI, HASEGAWA, HIROSHI, SATO, SUSUMU.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL DERIVADO VINILPIRIDINA REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA : (EN LA QUE R 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, ETC., R SUP,2 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO; UNO DE R 3 Y R 4 , LOS CUALES SON DIFERENTES ENTRE SI, REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO Y EL OTRO REPRESENTA UN GRUPO NITRILO, R 5 REPRESE NTA UN GRUPO ARILO O UN GRUPO HETEROARILO, X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO, ETC., Y UNO DE Q 1 , Q 2 Y Q 3 RE PRESENTA UN ATOMO DE NITROGENO Y LOS OTROS DOS REPRESENTAN CH); UNA SAL DEL DERIVADO Y UN FARMACO QUE CONTIENE EL DERIVADO O SAL COMO INGREDIENTE ACTIVO. DEBIDO A LA FUERTE ACCION INHIBITORIA DE LA PDE Y A LA ACCION INHIBITORIA DE LA PRODUCCION DEL TNF - AL , EL DERIVADO, LA SAL Y EL FARMACO SON UTILES PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE UNA AMPLIA GAMA DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y ENFERMEDADES AUTOINMUNES.
(01/11/2004) Compuesto de **fórmula** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: Q1 es fenilo o 2-naftalenilo, cualquiera de los cuales puede llevar uno ó más sustituyentes halo, trifluorometilo, metoxi o metilo; L1 es un enlace directo, metileno, etileno o eten-1, 2- diilo; y Q2 es Q2A, Q2B, o Q2C, en los que Q2A (mostrándose el CO al que está unido) es en la que cada uno de m y n es independientemente 0 ó 1; Q2B es 1-piperazinilo que lleva el grupo R en la posición 4; y Q2C es 3, 4-didehidropiperidin-4-ilo que lleva el grupo R en la posición 1; y R es -t-butilo, -CHRyRz, o -CHRwRx en los que cada uno de Rw y Rx es independientemente…
NUEVOS PROCESOS DE PREPARACION DE PRODUCTOS INTERMEDIOS DE INHIBIDORES DE LA ENZIMA QUE CONVIERTE LA ENCEFALINASA Y LA ANGIOTENSINA, Y SUS PRODUCTOS INTERMEDIOS.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: BEIGHT, DOUGLAS, WADE, FLYNN, GARY ALAN, BANNISTER, THOMAS DELBERT, GENIN, MICHAEL JAMES.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE INTERMEDIARIOS DE FORMULA I: Y A NUEVOS INTERMEDIARIOS DE LOS MISMOS, QUE SON UTILES PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE ENCEFALINASA Y DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, WILLIAM ASTRAZENECA R & D MONTREAL, WALPOLE, CHRISTOPHER ASTRAZENECA R & D MONTREAL.
Un compuesto de la **fórmula** en la cual R1 se selecciona de uno cualquiera de: (i) fenil; (ii) piridinil; (iii) tienil; (iv) furil; (v) imidazolil; y (vi) triazolil, en donde cada anillo de fenilo R1 y cada anillo hetero-aromático R1 pueden estar sustituidos además opcional e independientemente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6 lineal y ramificado, NO2, CF3, alcoxi C1-C6, cloro, fluoro, bromo, y yodo, en donde las sustituciones en el anillo de fenilo y en el anillo heteroaromático pueden tener lugar en cualquier posición en dichos sistemas de anillo; Ra y Rb se seleccionan cada uno e independientemente de uno cualquiera de hidrógeno, un alquilo C1-C6 lineal y ramificado, NO2, CF3, alcoxi C1-C6, cloro, fluoro, bromo, y yodo; así como sus sales farmacéuticamente aceptables.
INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS SINCITIAL RESPIRATORIO.
(16/10/2004) Un compuesto de fórmula un Nóxido, una sal de adición, amina cuaternaria, o forma estereoquímicamente isómera del mismo en la cual a1=a2a3=a4 representa un radical bivalente de fórmula CH=CHCH=CH (a1); N=CHCH=CH (a2); CH=NCH=CH (a3); CH=CHN=CH (a4); o CH=CHCH=N (a5); en las cuales cada átomo de hidrógeno en los radicales (a1), (a2), (a3), (a4) y (a5) puede estar reemplazado opcionalmente con halo, alquilo C1-6, nitro, amino, hidroxi, alquiloxi C1-6, polihaloalquilo C1-6, carboxilo, aminoalquilo C1-6, mono o di(alquil C1-4)aminoalquilo C1-6, alquiloxi C1-6carbonilo, hidroxialquilo C1-6, o un radical de fórmula en la cual =Z es =O,…
DERIVADOS DE BETA-AMINOACIDOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS DE MATRIZ Y TNF-ALFA.
(16/10/2004) Un nuevo compuesto de fórmula I: **(fórmula)** o un estereoisómero o forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: A se selecciona entre -COR5, -CO2H, -CO2R6, -C(O)NHOH, -C(O)NHOR5, -C(O)NHOR6, -NHRa, -N(OH)COR5, -N(OH)CHO, -SH, -CH2SH, -S(O)(=NH)Ra, -S(=NH)2Ra, -SC(O)Ra, -PO(OH)2 y -PO(OH)NHRa; X está ausente o se selecciona entre alquileno C1-3, alquenileno C2-3 y alquinileno C2-3; Z está ausente o se selecciona entre un carbociclo C3-13 sustituido con 0-5 Rb y un heterociclo de 5-14 miembrosque comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por N, O y S(O)p y sustituido con 0-5 Rb; Ua está ausente o se selecciona entre: O, NRa1, C(O),…
NUEVOS DERIVADOS DE ISOQUINOLINA O SUS SALES.
(16/09/2004) Un derivado de isoquinolina representado por la fórmula general siguiente (I) o una sal del mismo: **(fórmula)** (en la fórmula, los símbolos tienen los significados siguientes: A: alquileno C1-C6; B: C(=O)NR5-0 NR5C(=0); R1 y R2: átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6 o -O-alquilo C1-C6, que pueden ser los mismos o diferentes; R3, R4 y R5: átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6, que pueden ser los mismos o diferentes; anillo D: grupo arilo C6-C14 monocíclico o fusionado o grupo cicloalquilo saturado o insaturado o heterociclo que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre y nitrógeno y en donde los dos pueden incluir opcionalmente 1 a 5 sustituyentes seleccionados de átomos…
PROCEDIMIENTOS Y COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE 5,7-DIHIDRO-3-(2-(1-BENCILPIPERIDIN-4-IL)ETIL)-6H-PIRROLO-(4 ,5-F)-1,2-BENCISOXAZOL-6-ONA.
(16/09/2004). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: DEVRIES, KEITH, M./PFIZER INC., VILLALOBOS, ANABELLA/PFIZER INC.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DEL COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (I), QUE COMPRENDE I) CALENTAR EL COMPUESTO DE FORMULA (VII), DONDE R{SUP,3} ES R{SUP,4}, O BENCILO, Y R{SUP,4} ES R{SUP,5}C(=O), R{SUP,5}OC(=O), O R{SUP,5}SO{SUB,2}, DONDE R{SUP,5} ES ALQUILO (C{SUB,1}-C{SUB,6}), O ARILO(C{SUB,6}-C{SUB ,10})ALQUILO(C{SUB,1}C{SUB ,6}); A TEMPERATURA ELEVADA, EN PRESENCIA DE UNA BASE, CON LA CONDICION DE QUE, CUANDO R{SUP,3} EN EL PRODUCTO RESULTANTE ES R{SUP,3}, DICHO PRODUCTO ES II) TRATADO ULTERIORMENTE CON UN ACIDO MINERAL ACUOSO, A TEMPERATURA ELEVADA, SEGUIDO DE III) TRATAMIENTO DEL PRODUCTO DE II) CON A) UN AGENTE DE BENZILACION, EN PRESENCIA DE UNA BASE O B) BENZALDEHIDO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE REDUCTOR Y UN ACIDO.
INHIBIDORES DE CISTEINA-PROTEASA.
(01/09/2004) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE A ES C(O) O CH(OH); R 1 ES , , , O ; R 2 ES H, ALQUIL C 1-6 , CICLOALQUIL C 36 ALQUILOC 0-6 , AR-ALQUILOC 0-6 , HET-ALQUILOC 06 , R 5 C(O)-, R 5 C(S)-, R 5 SO 2 -, R 5 OC(O)-, R 5 R'NC(O)-, R 5 R'NC(S)-, ADAMANTILC(O)-, O ; R" ES H, ALQUILO C 1-6 , AR-ALQUILOC 0-6 O HET-ALQUILOC 0-6 ; R " ES H, ALQUILO C 1-6 , CICLOALQUILO C 3-6 ALQUILOC 0-6 , AR-ALQUILO C 06 , O HET-ALQUILOC SUB,0-6 ; CADA R 3 ES INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUENILO C SUB ,2-6 , ALQUINILO C 26 , HET, AR O ALQUILO C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR OR', SR', NR' 2 , R'NC(O)OR 5 , CO 2 R', CO 2 NR' 2 , N(C=NH)NH 2 , HET O AR; R 4 ES H, ALQUILO C 1-6 , CICLOALQUILOC 3-6 ALQUILOC 0-6 , AR-ALQUILOC 0-6 , HET-ALQUILOC 0-6 , R S UP,5 C(O)-, R 5 C(S)-, R 5 SO 2 -, R 5 OC(O)-, R 5 R'NC(O)-,…
COMPUESTOS DE BENCIMIDAZOL.
(16/07/2004) ESTA INVENCION DESCRIBE UN COMPUESTO QUE PRESENTA LA FORMULA INDICADA, Y LAS SALES FARMACEUTICADMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, EN LA CUAL: AR ES FENILO, CICLOALQUILO C{SUB,3-8}, CICLOALQUENILO C{SUB,4-8} O HETEROARILO; X{SUP,2} Y X{SUP,3} SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C{SUB,1-4}, HALO, ALQUILO C{SUB,1-4} SUSTITUIDO CON HALO, HIDROXI, ALCOXI C{1-4}, MERCAPTO, ALQUILTIO C{SUB,1-4}, ALQUILSULFINILO C{SUB,1-4}, ALQUILSULFONILO C{SUB,1-4} O SIMILARES; X{SUP,1} ES H, HALO, ALQUILO C{SUB,1-4}, HIDROXI, CIANO, NITRO, ALQUILTIO C{SUB,1-4}, ALQUILSULFINILO C{SUB,1-4}, ALQUILSULFONILO C{SUB,1-4} O SIMILARES; Y ES ,1}=R{SUP,2} IENTEMENTE H, METILO, ETILO O HALO; Y 1 ES 0, 1, 2, 3 O 4; M Y N SON INDEPENDIENTEMENTE 0, 1, 2 O 3, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO AR ES FENILO, Y L, M Y N SON 0, Y NO ES UANDO AR ES FENILO, L Y M SON 0, N ES…
(16/07/2004). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: SUGIMOTO, HIROHIKO, FUJIWARA, TAMIO.
UN DERIVADO DE IMIDAZOL REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) O UNA SAL DEL MISMO, QUE TIENE EL EFECTO DE INHIBIR ESPECIFICAMENTE EL CRECIMIENTO DE VIH COMO UN VIRUS PATOGENICO Y DE SER REDUCIDO EN TOXICIDAD. EN DICHA FORMULA R{SUP,1} REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,20}, ALQUENILO C{SUB,2}-C{SUB,7}, CICLOALQUILALQUILO C{SUB,4}-C{SUB,12}, ETC; R{SUP,2} REPRESENTA ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, ACILO C{SUB,1}C{SUB,6}, HIDROXIIMINOMETILO, HIDRAZONOMETILO O (()CH{SUB,2}())N-R{SUP ,4} (R{SUP,4} SIENDO HALOGENO, ALCOXI, HIDROXIDO, ETC.; Y N SIENDO UN ENTERO DE 1 A 3); R{SUP,3} REPRESENTA ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; X E Y REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}, HALOGENO, O NITRO; Y Z REPRESENTA S, SO, SO{SUB,2} O CH{SUB,2}.
BENZAMIDAS GASTROCINETICAS BICICLICAS DE DERIVADOS DE 4-(AMINOMETIL)-PIPERIDIDINA SUSTITUIDOS EN POSICION 3 O 4.
(16/07/2004) La presente invención se refiere a compuestos de la fórmula (I), a sus isómeros estereoquímicos, a sus formas N-óxido, o a sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables, R1 es alquiloxi C1-6, alqueniloxi C2-6, o alquinil-oxi C2-6; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6; R3 es hidrógeno o halo; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es hidrógeno o alquilo C1-6; L es cicloalquilo C3-6, cicloalcanona C5-6, alquinilo C2-6, o L es un radical de fórmula -A1-R6-, A1-X-R7, -A1-Y-C=O-R9, o -A1-Y-C(=O)-NR11R12 en los que cada A1 es alcanediil C1-12; y R6 es hidrógeno, ciano, alquilsulfonilamino C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalcanona C5-6, o un sistema de anillo heterocíclico; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o un sistema…
AROIL AMINOACIL PIRROLES PARA USO EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR NEUROPATICO.
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: CARSON, JOHN, R., ROGERS, KATHRYN, E., PITIS, PHILIP, M..
Uso de un compuesto de la fórmula descrita a continuación en la fabricación de un medicamento para el uso en el tratamiento del dolor neuropático, en el que el compuesto es de fórmula: en la que, A es simultáneamente n es un número entero de 1 a 5; R1 es H o alquilo C1-4; R2 y R3 son H o alquilo C1-4; R4 y R5 son independientemente H, alquilo C1-4, fenil alquilo C1-4 y fenil alquilo C1-4 sustituido donde el sustituyente del fenilo es metilo o metoxi, o como alternativa, se fusionan y junto con dicho nitrógeno forman un anillo heterocíclico 4-[bis(4-fluorofenil)metilen]- piperidin-1-ilo, 1, 2, 3, 4-tetrahidro-6, 7-dimetoxi- isoquinolin-2-ilo, donde Y es S u O, x es de 3 a 7 y R7 es metilo o hidroximetilo; y R6 es halo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxi, nitro, amino, acilamino C1-4, ciano, trihalo alquilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alquilsulfinilo C1-4 o acilo C1-4, incluyendo sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables de los mismos.
DERIVADOS PIRIDINICOS QUE INHIBEN PDE IV.
(01/07/2004) Un compuesto que tiene la fórmula en la que: L es hidrógeno; -A-B- es un radical bivalente de fórmula: -CR4=CR5- (a-1); o -CHR4-CHR5- (a-2); D es O o NR6; Q es un radical de la fórmula R1 es hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno; halo; alquilo C1-6; trifluorometilo; cicloalquilo C3-6; carboxilo; alquiloxicarbonilo C1-4; cicloalquilaminocarbonilo C3-6; arilo; Het1; o alquilo C1-6 sustituido con ciano, amino, hidroxi, alquilcarbonilamino C1-4, arilo o Het1; o R2 es un radical de fórmula: -O-R9 (c-1) o -NH-R10 (c-2) R3 es hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo C1-6 o alquiloxi C1-6; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo C1-4; R6 es hidrógeno, alquilo C1-4 o ciano; R7 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno; alquilo C1-6; difluorometilo; trifluorometilo;…
NUEVAS CIANOAZIRIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: THE ARIZONA BOARD OF REGENTS, ON BEHALF OF THE UNIVERSITY OF ARIZONA. Inventor/es: REMERS, WILLIAM, A., HERSH, EVAN, M., DORR, ROBERT, T., IYENGAR, BHASHYAM.
Un compuesto de fórmula en la que X es CN; R4 es hidrógeno o alquilo inferior de 1-4 carbonos; y y R5 es un alquilo de 1-8 carbonos, cicloalquilo inferior de 4-7 carbonos, alquenilo de 1-6 carbonos, arilo de 4-1 carbonos, arilo sustituido de 4-12 carbonos; grupo heterocíclico de 4-16 miembros, con la condición de que, cuando R4 es hidrógeno, R5 no es CH3, C6H5 o p-nitrofenilo.
(01/07/2004). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: HUBSCH, WALTER, FEY, PETER, DR., BISCHOFF, HILMAR, ANGERBAUER, ROLF, DR., PHILIPPS, THOMAS, DR., PETZINNA, DIETER, DR. DR., SCHMIDT, DELF, DR.THOMAS, GUNTER, DR.
LAS NUEVAS PIRIDINAS SUSTITUIDAS PUEDEN OBTENERSE MEDIANTE REDUCCION DE PIRIDINAS SUSTITUIDAS POR UN RESTO CETO, Y POR SAPONIFICACION, CICLIZACION O HIDRACION POSTERIOR. LOS NUEVOS COMPUESTOS PUEDEN UTILIZARSE COMO SUSTANCIAS ACTIVAS EN MEDICAMENTOS.
