DERIVADOS DE AZETIDINA, SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(10/11/2009) Un compuesto de fórmula en la que R representa un radical CR1R2, C=C(R5)SO2R6 o C=C(R7)SO2alk, R1 representa un átomo de hidrógeno y R2 representa un radical -C(R8)(R9)(R10), -C(R8)(R11)(R12), -CO-NR13R14, -CH2-CO-NR13R14, -CH2-CO-R6, -CO-R6, -CO-cicloalquilo, -SO-R6, -SO2-R6, -C(OH)(R12)(R6), -C(OH)(R6) (alquilo), -C(=NOalk)R6, -C(=NO-CH2-CH=CH2)R6, -CH2-CH(R6)NR31R32, -CH2-C(=NOalk)R6, -CH(R6)NR31R32, -CH(R6)NHSO2alk, -CH(R6)NHCONHalk o -CH(R6)NHCOalk, o R1 representa un radical alquilo, NH-R15, ciano, -S-alk-NR16R17, -CH2-NR18R19, o -NR20R21 y R2 representa un radical -C(R8)(R11)(R12), R3 y R4, iguales o diferentes, representan un radical alquilo o cicloalquilo…
DERIVADOS DE 4-(3'-(SULFONILAMINO)FENIL)-1'-(CICLIMETIL)PIPERIDIN-4-ILIDEN)METIL)BENZAMIDA COMO LIGANDOS DE RECEPTORES DE OPIOIDES PARA EL TRATAMIENTO DE DOLOR, ANSIEDAD Y TRASTORNO GASTROINTESTINAL FUNCIONAL.
(16/05/2007). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, WILLIAM ASTRAZENECA R & D MONTREAL, WALPOLE, CHRISTOPHER ASTRAZENECA R & D MONTREAL, GRIFFIN, ANDREW, ASTRAZENECA R & D MONTREAL.
Un compuesto de la fórmula I, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, diastereómeros, enantiómeros, o mezclas de los mismos: en la que R1 se selecciona de arilo C6-10 y heteroarilo C2-6, en los que dichos arilo C6-10 y heteroarilo C2-6 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de -R, -NO2, -OR, -Cl, -Br, -I, -F, -CF3, -C(=O)R, -C(=O)OH, -NH2, -SH, -NHR, -NR2, -SR, -SO3H, -SO2R, -S(=O)R, -CN, -OH, -C(=O)OR, -C(=O)NR2, -NRC(=O)R, y -NRC(=O)-OR, en los que R es, independientemente, un hidrógeno o alquilo C1-6; y R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, y cicloalquilo C3-6, en los que dichos alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de -R, -NO2, -OR, -Cl, -Br, -I, -F, -CF3, -C(=O)R, -C(=O)OH, -NH2, -SH, -NHR, -NR2, -SR, -SO3H, -SO2R, -S(=O)R, -CN, -OH, -C(=O)OR, -C(=O)NR2, -NRC(=O)R, y -NRC(=O)-OR, en los que R es, independientemente, un hidrógeno o alquilo C1-6.
3-AZABICICLO(3.1.0)HEXANO DERIVADOS COMO LIGANDOS RECEPTORES DE OPIACEOS.
(16/05/2007) Una sustancia que es un compuesto de **fórmula**, donde el anillo "Ar" representa un fenilo opcionalmente benzofusionado o un anillo heteroarilo de 5 ó 6 miembros; R1 tomado en solitario es H, halógeno, NO2, NH2, NY2WY1, Het1, AD, CO2R7, C(O)R8, C(=NOH)R8, u OE, Y2 es H, un alquilo de C1-6, un alquenilo de C3-6 (cada uno de cuyos aqluilo y alquenilo está sustituido de manera opcional por arilo, oxiarilo o Het1). W es SO2, CO, C(O)O, P(Y1)=O, P(Y1)=S, Y1 es un alquilo de C1-10 (sustituido de manera opcional por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, OH, alcóxido C1-4, C1-6 alcanoiloxi C1-6, CONH2, alcoxicarbonilo C1-6, NH2, arilo, mono- o di(C1-4 alquilo)amino, cicloalquilo C1-8, ftalimidil,…
METODOS PARA LA SINTESIS DE ALFENTANILO,SUFENTANILO REMIFENTANILO.
(01/05/2007). Solicitante/s: MALLINCKRODT INC.. Inventor/es: JACOB, MATHEW, KILLGORE, J., KENDALL.
Un método para preparar un compuesto de la fórmula general en donde R1 es COO-(CH2)nCH3 o H, en donde n es un número entero desde 0 hasta aproximadamente 10, R2 es Ph, y R3 es H o alquilo (C1-5), a partir del cual se pueden sintetizar análogos y derivados del fentanilo, el cual comprende el condensar una piperidona con una amina primaria a fin de formar una 4- amino-4-carboxiamino-piperidina , en donde el N de dicha piperidona y el N de la porción de piperidona de dicha 4-amino-4-carboxiamino-piperidina es un -N- COO-(CH2)nCH3, en donde n es un número entero desde 0 hasta aproximadamente 10, incluyendo además una etapa para alquilar un N de dicha amina primaria que fue condensada con dicha piperidona, produciendo de ese modo una N-alquil(C1-5)-anilida , incluyendo además la etapa de hidrolizar dicho grupo COO-(CH2)nCH3 de dicha 4-amino-4-carboxiamino- piperidina, a continuación de la reacción de condensación, para formar un producto de hidrólisis de la piperidina.
NUEVOS DERIVADOS DE 4,5-DIHIDRO-1H-PIRAZOL CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE CB1.
(01/05/2007) Compuestos de la **fórmula**, en donde - R y R1 independientemente representan fenilo, tienilo o piridilo, los cuales son grupos que pueden estar sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes Y, que pueden ser los mismos o diferentes, del grupo alquilo de C1-3 o alcoxi, hidroxi, halógeno, trifluorometilo, trifluorometiltio, trifluorometoxi, nitro, amino, mono- o dialquil de (C1-2)-amino, mono- o dialquil de (C1-2)-amido, alquil (C1-3)-sulfonilo de, dimetilsulfamido, alcoxi de C1-3-carbonilo, carboxilo, trifluorometilsulfonilo , ciano, carbamoilo, sulfamoilo y acetilo, o R y/o R1 representan naftilo, - R2 representa hidrógeno, hidroxi, alcoxi de C1-3, acetiloxi o propioniloxi, - R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo…
INHIBIDORES DE LA ADHESION CELULAR.
(16/04/2007). Solicitante/s: BIOGEN, INC.. Inventor/es: LEE, WEN-CHERNG, SCOTT, DANIEL, CORNEBISE, MARK, PETTER, RUSSELL.
Un compuesto de fórmula: R3-L-L'-R1 en la cual R1 es pirrolidinil-SO2-fenilo opcionalmente sustituido, en el que el sustituyente opcional es alquilo o halo; L' es de fórmula (iv) en la que Y1 es -NH-CO-, R2 es H, Y2 es un enlace y X es COOH; L es de fórmula (v) en la que Y3 -(CH2)0-5-, e Y4 es -CO-NH; y R3 es de fórmula R4-Y5-N(R5)-CH(R6)-, en que R6 es la cadena lateral de leuci- na o isoleucina; R5 es hidrógeno o metilo; Y5 es C(=O)- y R4 es o-metilfenilureidofenil- CH2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
COMPUESTOS DE QUINAZOLINA TERAPEUTICOS.
(16/04/2007) Un compuesto de fórmula I en la que: R2 es H, acetilo o alquilo (C1-C5); R4 es H, acetilo o alquilo (C1-C5); R6 se selecciona de halógeno, alquilo (C1-C2), halo- alquilo (C1-C2), nitro y ciano; R5 y R7 se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo (C1-C2), halo-alquilo (C1-C2), nitro y ciano; R8 se selecciona de fenilo, Ri, heterociclo, hete- rociclo sustituido, -(CH2)mC(=O)N((CH2)pRg)Rb , -(CH2)mN((CH2)pRg)Rb , -CH=CH-Rc, halógeno, -C(=O)(CH2)mRo, -(CH2)mC(=O)O((CH2)pRg) , -(CH2)mN((CH2)pRg)C(=O)Rb , -(CH2)mOC(=O)((CH2)pRg) , -CHORdORe, -CH2XRf, -S(=O)2N((CH2)pRg)Rb , -N((CH2)pRg)S(=O)2Rb , -C(=O)H, alilo y 4-hidroxibut-1-en-4-ilo; R3', R4' y R5' se seleccionan independientemente de H, Cl, y -CF3, en la que al menos uno de R5, R6, R7, R8, R3' y R5' no es H; y R4' no es igual a R7;…
DERIVADOS DE HETEROCICLILALQUILPIPERIDINA , SU PREPARACION Y COMPOSICIONES QUE CONTIENEN LOS MISMOS.
(16/04/2007) Un derivado de heterociclilalquilpiperidina de **fórmula**, para la que: X1, X2, X3, X4 y X5 representan respectivamente >C-R'1, a >C-R'5, R1, R'1, R'2, R'3, R'4, R'5, son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o de halógeno o un radical alquilo, alquiloxi, o representan un radical metileno sustituido por alquiloxi, R2 representa carboxi, alquiloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo , ciano, -CONRaRb (para el que Ra y Rb representan respectivamente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, fenilo, heterociclilo aromático mono o bicíclico, o uno de Ra o Rb representa hidroxi, alquiloxi, cicloalquiloxi, o Ra y Rb forman junto con el átomo…
DERIVADOS DE BENCILIDEN-1,3-DIHIDRO-INDOL-2-ONA COMO INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES DE LA CLASE TIROSINA QUINASA, PARTICULARMENTE DE QUINASAS RAF.
(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 es H o se une opcionalmente a R2 para formar un anillo condensado seleccionado entre el grupo que consiste en anillos arilo, heteroarilo o heterociclilo de cinco a diez miembros, teniendo dichos anillos heteroarilo o heterociclilo de uno a tres heteroátomos donde de cero a tres de dichos heteroátomos son N y de cero a 1 de dichos heteroátomos son O o S y donde dicho anillo condensado está opcionalmente sustituido con uno a tres de R9, donde R2 y R9 son como se definen a continuación; R2 y R3 son independientemente H, HET, arilo, un grupo alifático C1-12, CN, NO2, halógeno, R10, -OR10, -SR10, -S(O)R10, - SO2R10, -NR10R11, -NR11R12, -NR12COR11, -NR12CO2R11, - NR12CONR11R12, -NR12SO2R11, -NR12C(NR12)NHR11, -COR11, - CO2R11, -CONR12R11, -SO2NR12R11, -OCONR12R11,…
COMPUESTOS DE PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.
(01/04/2007) Un compuesto representado por la fórmula estructural o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, donde: Z es N; X es -O-, -S-, -SO-, -S(O)2-, -C(O)-, -CH2-, o -C(S); R3 es 1 a 5 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, siendo cada uno de dichos sustituyentes o alcoxi o halo; R4 es hidrógeno o 1 a 3 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, siendo cada uno de dichos sustituyentes o alquilo o haloalquilo; R27 es hidrógeno o 1 ó 2 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, siendo inde- pendientemente seleccionado cada uno de dichos sustituyentes del grupo que consiste en alquilo, hidroxialquilo, arilalquilo, aminoalquilo, haloalquilo, alquiltio, alquiltioalquileno, car- boxialquilo, imidazolilalquilo e indolilalquilo; R28 es hidrógeno o 1 o 2 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, siendo inde-…
DERIVADOS 4-(FENIL-PIPERIDIN-4-ILIDEN-METIL)-BENZAMIDA Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR, DE LA ANSIEDAD O DE TRASTORNOS GASTROINTESTINNALES.
(16/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, WILLIAM ASTRAZENECA R & D MONTREAL, WALPOLE, CHRISTOPHER ASTRAZENECA R & D MONTREAL, WEI, ZHONGYONG ASTRAZENECA R & D MONTREAL.
Un compuesto de la fórmula I en la que R1 se selecciona de uno cualquiera de (i) fenilo; (ii) piridinilo (iii) tienilo (iv) furanilo (v) imidazolilo (vi) triazolilo (vii) pirrolilo (viii) tiazolilo (ix) N-óxido de piridilo en las que cada anillo fenilo R1 y cada anillo heteroaro- mático R1, independientemente, pueden estar sustituidos además con 1, 2 ó 3 sustituyentes que se seleccionan in- dependientemente de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, NO2, CF3, alcoxi C1-C6, cloro, fluoro, bromo y yodo. así como también sus sales.
DERIVADOS DE N-AROIL-AMINA CICLICOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE OREXINA.
(01/03/2007) Un compuesto de la **fórmula** en donde X representa (CH2); Y representa CH2, CO, CH(OH) o CH2CH(OH); Het es un grupo heteroarilo bicíclico opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste en quinoxalinilo, quinazolinilo, piridopirazinilo, benzoxazolilo, benzotienilo, benzofuranilo, bencimidazolilo, naftiridinilo, benzotiazolilo, indolilo, triazolopiridinilo, furopiridinilo, piridopirimidinilo, isoquinolinilo, quinolinilo, oxazolilpiridinilo, tetrahidrobencimidazolilo , tetrahidrobenzofuranilo o tetrahidrotriazolopiridinilo; Ar2 representa un fenilo opcionalmente sustituido o un grupo heterociclilo de 5 ó 6 miembros seleccionado del…
DERIVADOS DE FTALAZINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.
(01/03/2007) El uso de un compuesto de fórmula I, en donde r es 0 a 2, n es 0 a 3 R1 y R2 juntos forman un puente de subfórmula I*, en donde el enlace es conseguido vía los dos átomos de C terminal y m es 0 a 4, G es -C(=O)-, -CHF-, -CF2-, alquileno inferior, alquenileno C2-C6, alquileno inferior o alquenileno C3-C6 sustituido por aciloxi o hidroxi, -CH2-O-, -CH2-S-, -CH2- NH-, -CH2-O-CH2-, -CH2-S-CHz-, -CH2-NH-CH2-, oxa (-O-), tia (-S-), imino (-NH-), -CH2-O-CH2-, -CH2-S-CH2- o -CH2- NH-CH2-; A, B, D, E y T son independientemente N o CH sujeto a la condición de que al menos uno y no más de tres de estos radicales son N; Q es alquilo inferior, alcoxi inferior o halógeno; Ra y Ra son cada uno independientemente H o alquilo inferior; X es imino, oxa, o tia; Y es hidrógeno, arilo, heteroarilo, o cicloalquilo no sustituido o…
DERIVADOS DE TRIAZOLODIAMINA SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA.
(01/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: LIN, RONGHUI, CONNOLLY, PETER, J., WETTER, STEVEN, HUANG, SHENLIN, EMANUAL, STUART, GUNINGER, ROBERT, MIDDLETON, STEVE.
Un compuesto de la siguiente fórmula: donde R4 se selecciona del grupo formado por alquilo C1- C8; alcoxi C1-C8, -CO2H; amino; -SO2 sustituido con amino, donde amino está sustituido con dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-C8; cicloalquilo; y arilo; X es -C(O)-; y R3 se selecciona del grupo formado por cicloalquilo, tienilo, imidazolinilo, tiazolilo, y arilo; donde cicloalquilo, tienilo, imidazolinilo, tiazolilo, y arilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por ciano, halo, hidroxi y nitro; y, donde cicloalquilo, arilo, tienilo, imidazolinilo, o tiazolilo están sustituidos opcionalmente con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por alquilo C1-C8; alquenilo C2-C8; -CH(OH)-alquilo C1-C8; alcoxi C1-C8; -CO2H; amino; y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
HERBICIDAS DE PIRIDINAS SUSTITUIDAS.
(01/03/2007) Un compuesto de la **fórmula**, en el cual p es 0; R1 es una cadena C1-C6 alquileno, C3-C6 alquenileno o C3-C6 alquinileno las cuales pueden ser mono- o polisustituido(s) por halógeno o R5, donde los enlaces insaturados de la cadena no están unidos directamente al sustituyente X; X1 es oxígeno; R2 es un grupo C1-C8alquil, C3-C6 alquenil o C3-C6 alquinil el cual es mono- o polisustituido(s) por halógeno, hidroxil, amino, formil, nitro, ciano, mercapto, carbamoilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 alcoxicarbonil, C2-C6 alquenil, C2-C6 haloalquenil, C2-C6 alquinil, C2-C6 haloalquinil, C3-C6 cicloalquil, C3-C6 cicloalquil sustituido con halógeno, o por C3-C6 alqueniloxi, C3-C6 alquiniloxi, C1-C6 haloalcoxi, C3-C6 haloalqueniloxi, ciano-C1-C6 alcoxi, C1-C6 alcoxi-C1-C6 alcoxi, C1-C6 alcoxi-C1-C6 alcoxi-C1-C6 alcoxi, C1-C6 alquiltio-C1-C6 alcoxi, C1-C6 alquilsulfinil-C1-C6…
DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIDINA COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE NEUROQUININA-1.
(16/01/2007) Compuestos con fórmula general (Ver fórmula) donde R es hidrógeno o halógeno; R 1 es -(C C)mR 10 donde R 1 es a) ciano, o los siguientes grupos: b) (ver fórmula) c) C(O)NRR, d) -C(O)O(CH2)mR 5 , e) -C(O)R 5 , f) -N(OH)-(CH2)mR 5 , g) -NRC(O) -(CH2)m1R 5 , en donde R 50 tiene el mismo significado que R 5 con la excepción de hidrógeno si m = 0 y m 1 = 1; h) -N[C(O)-R]2, i) -OR 6 , j) -(CH2)m-SR 6 , -(CH2)m-S(O)R 6 , o -(CH2)m-S(O)2R 6 k) arilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados a partir de halógeno, trifluorometilo, alquilo C1 - 7, alcoxi C1 - 7, ciano, hidroxi, -NRR, nitro, -(CH2)nOR, -C(O)NRR, -C(O)OR o -C(O)R, l) es un grupo heteroarilo de cinco o seis miembros, conteniendo de uno a cuatro heteroátomos,…
DERIVADOS DE 4-HETEROCICLIL-QUINOLINA Y -QUINAZOLINA QUE INHIBEN LA FARNESIL TRANSFERASA.
(16/12/2006) Un compuesto de **fórmula** o sal o N-óxido o forma estereoquímicamente isómera farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: s es 0 ó 1; t es 0; >Y1-Y2- es un radical trivalente de fórmula: >C=N- (y-1) o >C=CR9- (y-2) en la que R9 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, hidroxicarbonilo o alquiloxicarbonilo C1-6; R1 es un grupo de fórmula Z-Het2, en la cual Z es un enlace o un grupo (CH2)2- y Het2 es un anillo heterocíclico monocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene uno, dos, o tres heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre, nitrógeno o un anillo heterocíclico bicíclico de 9 ó 10 miembros en el cual un anillo de benceno está condensado a un anillo heterocíclico que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre y nitrógeno y opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes…
DERIVADOS DE LA QUINOLIL PROPIL PIPERIDINA, SU PROCEDIMIENTO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS DE PREPARACION, Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.
(01/12/2006) Un derivado de quinolil propil piperidina, que se caracteriza porque responde a la fórmula general: en la que:: R1 representa un átomo de hidrógeno o de flúor, R2 representa un radical carboxi, carboximetilo o hidroximetilo, R3 representa un radical alcoilo (1 a 6 átomos de carbono) sustituido por un radical feniltio que puede portar, en sí mismo, de 1 a 4 sustituyentes elegidos en el grupo constituido por halógeno, hidroxi, alcoilo, alcoiloxi, trifluormetilo, trifluormetoxi, carboxi, alcoiloxicarbonilo, ciano y amino, por un radical cicloalcoiltio cuya parte cíclica contiene de 3 a 7 enlaces, pudiendo portar en sí mismo 1 o varios sustituyentes elegidos entre halógeno y trifluormetilo, o por un radical…
INHIBIDORES DE SPLA2 INDOL.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, JAMES, DILLARD, ROBERT, DELANE, DRAHEIM, SUSAN, ELIZABETH, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO.
Un compuesto indol representado por la fórmula (II), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un derivado éster del mismo seleccionado de metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, morfolinoetilo y N, N-dietilglicolamino; (Ver fórmula) en la que: R16 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)-tio, haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo; -(L4)- es un grupo divalente seleccionado de: (Ver fórmulas) en las que R40, R41, R42 y R43 se seleccionan cada una independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C8. R22 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, -F, -CF3, -Cl, -Br o -O-CH3; y R13 se selecciona de alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, fenilo, halofenilo, -S-[alquil(C1-C8)], haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo, y t es un número entero de 0 a 5.
DERIVADOS DE PROPANO-1,3-DIONA.
(16/11/2006) Una composición farmacéutica que comprende un derivado de propano-1, 3-diona representado por a la fórmula general (I): (Ver fórmula) (R1, R2, R3 y R4: son iguales o diferentes, H, NO2, CN, Halo, un grupo hidrocarbonado C1-C15 que puede estar sustituido con un grupo a, un heterociclo que puede estar sustituido con un grupo b, un hidroxi que puede estar sustituido con un grupo b, un carboxi que puede estar sustituido con un grupo b, un acil-O- que puede estar sustituido con un grupo b, un acilo que puede estar sustituido con un grupo b, un sustituyente del grupo b -S(O)n101- (n101: un entero de 0 a 2, lo mismo se aplicará más adelante), H-S(O)n101-, un carbamoilo que puede estar sustituido con un grupo b, un sulfamoilo que puede estar sustituido con un grupo b, o un amino que puede estar sustituido con un grupo c, y dos grupos adyacentes…
DERIVADOS DE QUINOLINA Y QUINAZOLINA QUE INHIBEN LA FARNESIL-TRANFERASA COMO INHIBIDORES DE FARNESIL-TRANFERASA.
(16/11/2006) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal o N-óxido farmacéuticamente aceptable o forma estereoquímicamente isómera de los mismos, en donde r y s son cada uno independientemente 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; t es 0, 1, 2 ó 3; >Y1-Y2 - es un radical trivalente de fórmula >C=N- (y-1) >C=CR9- (y-2) en donde R es hidrógeno, halo, ciano, alquiloC1 - 6, hidroxi-alquiloC1 - 6, alquiloxiC1 - 6-alquiloC1 - 6, -(CR R 21 )p-cicloalquiloC3 - 10, alqueniloC2 - 6, alquiniloC2 - 6, alquiloxiC1 - 6, halocarbonilo, hidroxicarbonilo, alquiloxi C1 - 6carbonilo, arilo o un grupo de fórmula -NR 22 R 23 , -alquiloC1 - 6-NR 22 R 23 , -alqueniloC2 - 6-NR 22 R 23 , -CONR 22 R 23 o -NR 22 -alquiloC1 - 6-NR 22 R 23 ; p es 0 a 5; R 20 y R 21 son independientemente…
INDOLES SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION PARA COMBATIR EL DOLOR.
(16/11/2006) Indoles sustituidos de fórmula general I, donde R1, R2, R3 y R4, iguales o diferentes, representan un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, o un grupo cicloalifático(C3-7) saturado o insaturado, pudiendo estar cada uno de los grupo citados anteriormente opcionalmente unidos por medio de un puente éter; o representan hidrógeno, un halógeno o un grupo hidroxilo, R5 representa hidrógeno, un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, o un grupo cicloalifático(C3-7) saturado o insaturado, un grupo arilo o heteroarilo, donde el grupo arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente unido por medio de un grupo alquileno(C1-6); o representa un grupo sulfonilo sustituido o un grupo de fórmula COR7, donde R7 tiene el significado indicado a continuación,…
DERIVADOS DE (IMIDAZOL-5-IL)METIL-2-QUINOLINONA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA FARNESIL-TRANSFERASA.
(01/11/2006) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) una forma estereoisomérica del mismo, una sal de adición de ácido o de base del mismo farmacéuticamente aceptable en la que la línea de puntos representa un enlace opcional; X es oxígeno o azufre; R1 es hidrógeno, alquilo C1_12, Ar1, Ar2-alquilo C1-6, quinolinil-alquilo C1-6, piridil-alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1_6, alquiloxi (C1~6)-alquilo C1~6, mono- ó di(alquil C1_66)amino-alquiloC1-6 , amino-alquilo C1-6 ó un radical de fórmula -Alk1-C(=O)-R9, -Alk1-S(O)-R9 ó -Alk1-S(O)2-R9, en la que Alk1 es alcanodiílo C1_6, R9 es hidroxi, alquilo C1_6, alquiloxi C1_6, amino, alquilamino C1_8 ó alquilamino C1_8 sustituido con alquiloxicarbonilo C1_6; R2, R3 y R16 son cada uno independientemente hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, alquilo…
DERIVADOS DE QUINOLINA COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
(01/11/2006) Un compuesto de **fórmula** o un derivado farmacéuticamente aceptable del mism, en la que: uno de: Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es N, uno es CR1a y el resto son CH o uno o dos de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 son independientemente CR1a y el resto son CH; R1 y R1a son independientemente: hidrógeno; hidroxi; alcoxi (C1-6) opcionalmente sustituido por: alcoxi (C1-6), amino, piperidilo, guanidino o amidino cualquiera de los cuales está opcionalmente N-sustituido por uno o dos grupos: alquilo, acilo (C1-6) o [alquil (C1-6)]sulfonilo, CONH2, hidroxi, [alquil (C1-6)]tio, heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o [alquil (C1-6)]sulfoniloxi; alquilo (C1-6) sustituido con alcoxi (C1-6); halógeno; alquilo (C1-6); [alquil (C1- 6)]tio; trifluorometilo; trifluorometoxi;…
NAFTAMIDINA QUE INHIBE LA UROQUINASA.
(01/11/2006) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en el que R1 es hidrógeno o hidroxi; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo lineal o ramificado de hasta 6 átomos de carbono, sustituido opcionalmente con un sustituyente alcoxi, amino, arilo, ariloxi, heteroarilo, heteroariloxi, hidroxi, tioalcoxi, tioariloxi, o tioheteroariloxi, en el que los sustituyentes arilo y heteroarilo se pueden opcionalmente sustituir adicionalmente con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alcoxi, amino, halo, y cicloalquilo; heterocicloalquilo sustituido opcionalmente con uno, dos, tres, o cuatro sustituyentes seleccionados…
DERIVADOS DE QUINAZOLINA Y QUINOLINA 4-SUSTITUIDOS QUE INHIBEN LA FARNESIL TRANSFERASA.
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: VENET, MARC, GASTON JANSSEN-CILAG S.A., ANGIBAUD, PATRICK, RENE, JANSSEN-CILAG S.A..
Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) o a una sal o N-óxido o forma estereoquímicamente isómera farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: r es 0, 1 ó 2; s es 0 ó 1; t es 0; >Y1-Y2- es un radical trivalente de fórmula >C=N- (y-1) ó >C=CR9- (y-2) en el que R9 es hidrógeno o halógeno; Z es alcanodiilo C1_2; R1 es halógeno, alquilo C1_6, alquenilo C2_6, alquinilo C2_6 o dos sustituyentes R1 en posición orto entre ellos sobre el anillo de fenilo pueden formar juntos independientemente un radical bivalente de fórmula (a-1) -O-CH2-O- (a-1) R2 es halógeno, ciano, nitro, -CHO, -CR24=N-OR25 en la que R24 es hidrógeno y R25 es hidrógeno o alquilo C1_6; R3 es hidrógeno o un grupo de fórmula (b-1) o (b-3) -O-R10 (b-1) -NR11R12 (b-3) en el que: R10 es hidrógeno o un grupo de fórmula -Alk-OR13; R11 es hidrógeno; R12 es hidrógeno, alquilo C1_6, alquilcarbonilo C1_66; hidroxilo o alquiloxilo C1_6; Alk es alcanodiilo C1_6 y R13 es hidrógeno.
DERIVADOS DE QUINOLIN-2-ONA ALQUINILSUSTITUIDOS UTILES COMO AGENTES ANTICANCEROSOS.
(16/09/2006) Un compuesto de **fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, fórmula en la que: la línea de puntos indica que el enlace entre los carbonos 3 y 4 del anillo de la quinolin-2-ona es un enlace sencillo o doble; R1 se selecciona de H, alquilo C1-C10, - (CR13R14)qC(O)R12, -(CR13R14)qC(O)OR15, - (CR13R14)qOR12, -(CR13R14)qSO2R15, -(CR13R14)t( cicloalquilo C3-C10), -(CR13R14)t(arilo C6-C10) y - (CR13R14)t(heterociclilo de 4-10 eslabones), en los que t es un número entero de 0 a 5 y q es un número entero de 1 a 5, estando los citados grupos cicloalquilo, arilo y heterocíclico de R1 condensados opcionalmente…
AZETIDINIL DIAMINAS UTILES COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE NOCICEPTINA ORL-1.
(16/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: BURNETT, DUANE, A., CAPLEN, MARY, ANN, CZARNIECKI, MICHAEL, F., DOMALSKI, MARTIN, S., HO, GINNY, D., TULSHIAN, DEEN, WU, WEN-LIAN.
la invención se refiere al uso de un compuesto de acuerdo con la invención en combinación con uno o más agentes adicionales para tratar tos, alergia o síntomas de asma, seleccionados del grupo que consiste en: antihistaminas, inhibidores de 5-lipooxigenasa, inhibidores de leucotrienos, inhibidores de los receptores H3 de histamina, agonistas de los receptores beta-adrenérgicos, derivados de xantina, agonistas de los receptores alfa-adrenérgicos, estabilizantes de mastocitos, antitusivos, expectorantes, antagonistas de los receptores de taquiquinina NK1, NK2 y NK3 y agonistas de GABAB para la fabricación de un medicamento para tratar la tos, el dolor, la ansiedad, el asma, el abuso de alcohol o la depresión.
DERIVADOS DE QUINOLINA-4-CARBOXAMIDA 3-SUSTITUIDA COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES NK-3 Y NK-2.
(16/09/2006) Un antagonista de receptor de taquicinina, seleccionado del grupo consistente en: ((S)-1-ciclohexil-etil)-amida de ácido 3-[4-(2-hidroxi-etil)-3-oxo-piperazin-1-ilmetil]-2-tiofen-2-il-quinolin-4-carboxílico; ((S)-1-ciclohexil-etil)-amida de ácido 6-fluoro-3-{4-[2-(2-hidroxi-etoxi)-etil]-3-oxo-piperazin-1-ilmetil}-2-fenilquinolin-4-carboxílico; ((S)-1-ciclohexil-etil)-amida de ácido (S) 3-[4-(2,3-dihidroxi-propil)-3-oxo-piperazin-1-ilmetil]-2-fenil-quinolin-4-carboxílico; ((S)-1-ciclohexil-etil)-amida de ácido (R) 3-[4-(2,3-dihidroxi-propil)-3-oxo-piperazin-1-ilmetil]-2-fenil-quinolin-4-carboxílico; ((S)-1-ciclohexil-etil)-amida de ácido 6-fluoro-3-[4-(3-hidroxi-propil)-piperazin-1-ilmetil]-2-fenil-quinolin-4-carboxílico; ((S)-1-ciclohexil-etil)-amida…
COMPUESTOS DE IMIDAZOL CONDENSADO CON ARILO O HETEROARILO COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.
(01/09/2006). Solicitante/s: PFIZER PHARMACEUTICALS INC. Inventor/es: NAKAO, KAZUNARI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., OKUMURA, YOSHIYUKI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., MATSUMIZU, MIYAKO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., UNEO, NAOMI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., HASHIZUME, YOSHINOBU, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV, KATO, TOMOKI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., KAWAI, AKIYOSHI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., MIYAKE, YORIKO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., NUKUI, SEIJI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., SHINJYO, KATSUHIRO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., TANIGUCHI, KANA, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV.
Un tampón absorbente que comprende un núcleo absorbente formado por un material hidrófobo y un material hidrófobo que recubre dicho núcleo, caracterizado porque el material que recubre dicho núcleo absorbente es suficientemente hidrófobo como para proporcionar un tampón que tiene una presión de succión capilar superficial inicial menor de 40 mmHg.
