PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR EPROSARTANO.
(16/05/2005). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: LIU, LI, FLISAK, JOSEPH, ROBERT, LABAW, CLIFFORD, S.
Esta invención se refiere a un procedimiento para la preparación de eprosartano.
CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 409/00 › C07D 409/06[2] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo.
C07D 409/06 · · unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
(16/05/2005). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: LIU, LI, FLISAK, JOSEPH, ROBERT, LABAW, CLIFFORD, S.
Esta invención se refiere a un procedimiento para la preparación de eprosartano.
(16/05/2005) Compuestos de fórmula (Ia) ó (Ib): **(Fórmula)** en la cual: M representa una molécula utilizable para la terapia o el diagnóstico de las patologías debidas a una afección del cartílago, R1, R2, R3, idénticos o diferentes, representan un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, o R1, R2, R3 tomados conjuntamente con el átomo de nitrógeno que los contiene forman un heterociclo nitrogenado saturado o insaturado, X representa una cadena alquileno (C1-C6) lineal o ramificado, en la que uno o varios grupos -CH2- son reemplazados eventualmente por un átomo de azufre, de oxígeno, un grupo -NR- (en el que R representa un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado) un grupo -CO-, un grupo -CO-NH-, un grupo -CO2-, un grupo -SO- o un…
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MADERA, ANN, MARIE, WEIKERT, ROBERT, JAMES, STABLER, RUSSELL, STEPHEN.
Un compuesto que tiene la **fórmula** en la que R1 y R2 con independencia de su aparición son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, -OR, -SR, -NRR, -SOR, -SO2R, - COOR, -OCOR, -OCONRR, -OSO2R, -OSO2NRR, -NRSO2R, - NRCOR, -SO2NRR, -SO2(CH2)1-3CONRR, -CONRR, ciano, halogenoalquilo o nitro, o bien R y R con independencia de su aparición son hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, heterociclico, heteroarilo, aril- (alquilo C1-3), heteroaril-(alquilo C1-3), heterociclil- (alquilo C1-3), cicloalquil-alquilo, cicloalquilo o bien R y R junto con el nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo de 5 a 7 eslabones, incorporando opcionalmente al anillo un heteroátomo adicional elegido entre N, O o S(O)0-2.
(01/05/2005) Un método de síntesis que comprende las etapas de: (a) preparar un compuesto N-[(alifático o aromático)carbonil]-2-aminoacetamida de la fórmula **(Fórmulas)** en la que Raa es hidrógeno, alcoxi, un resto alifático opcionalmente sustituido o un resto aromático opcionalmente sustituido; Rb es hidrógeno, un resto alifático opcionalmente sustituido o un resto aromático opcionalmente sustituido; Rca y Rcb son independientemente hidrógeno, un resto alifático opcionalmente sustituido o un resto aromático opcionalmente sustituido; R4 es **(Fórmula)** Rda es un resto alifático opcionalmente sustituido o un resto aromático opcionalmente sustituido; y en la que o bien Raa es un resto alifático o aromático que está sustituido con una amina protegida primaria o secundaria que, tras la desprotección, puede reaccionar…
(16/04/2005) Los compuestos que se utilizan en las composiciones farmacéuticas y en los métodos de tratamiento del presente invento son agonistas selectivos o específicos de los subtipos de receptores adrenérgicos 2B o 2B/2C, más que del subtipo de receptores 2A. De acuerdo con el presente invento, se considera que un compuesto es un agonista selectivo de 2B o 2B/2C si la diferencia en eficacia del compuesto como agonista del subtipo(s) de receptores 2B o 2B/2C comparada con la del subtipo de receptores 2A es mayor que 0, 3 y su eficacia sobre el subtipo de receptores 2A es 0, 4 y/o es al menos aproximadamente 10 veces más potente. Preferiblemente, los compuestos utilizados de acuerdo con el presente invento son agonistas específicos de…
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA LIMITED. Inventor/es: BOURZAT, JEAN-DOMINIQUE, AVENTIS PHARMA S.A., COMMERCON, ALAIN, AVENTIS PHARMA S.A., FILOCHE, BRUNO, JACQUES, CHRISTOPHE.
Un compuesto de **fórmula** en donde uno de A1, A2 y A3 representan NR2 y los otros representan C(R3)(R4); R1 representa R5Z1-Het- ó R6N(R7)-C(=O)-NH-Ar2-; R2 representa -C(=O)-R8, -C(=O)-OR8a ó R8b; R3 y R4 representan cada uno hidrógeno ó R8; R5 representa un grupo arilo; heteroarilo; alquilo, alquenilo ó alquinilo, cada uno opcionalmente sustituido con R9, -Z2R10, -Z3H, -C(=O)-R10, -NR11-C(=Z3)-R11, -NR11- C(=O)-OR10, -NR11-SO2-R10, -SO2-NY1Y2, - NY1Y2 ó -C(=Z3)- NY1Y2; o un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo, cada uno sustituido opcionalmente con, R10, -Z2R10, -Z3H, - C(=O)-R10, -NR11-C(=Z3)-R10, -NR11-C(=O)-OR10, -NR11-SO2- R10, -SO2-NY1Y2, - NY1Y2 ó -C(=Z3)-NY1Y2; R6 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4 y R7 representa un grupo arilo, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WYETH HOLDINGS CORPORATION. Inventor/es: ALBRIGHT, JAY, DONALD, LEVIN, JEREMY, IAN, CHEN, JAMES, MING, DELOS SANTOS, EFREN, GUILLERMO.
Compuesto de fórmula I: **(Fórmula)** en la que R se selecciona de entre hidrógeno, alquilo(C1-C3), -CN, -OR, -SR, -CF3, -OCF3, Cl, F, NH2, NH alquilo(C1C3), -N(R)CO alquilo(C1-C3), -N(R)(R), NO2, -CONH2, -SO2NH2, -SO2N(R)(R), o -N(R)COCH2O-alquilo(C1C3) , en los que R es alquilo (C1-C3) o hidrógeno; R4 es alquilo-O-(C1-C6) que contiene un triple enlace; **(Fórmula)** en los que R es hidrógeno, -CH2OH, alquilo(C1-C6), alquilo-O-CH2-(C1-C6) , alquilo-S-CH2-(C1-C6) , alquilo-NHCH2-(C1-C6) , [alquilo(C1-C3)]2-NCH2- , cicloalquil-O-CH2-(C1-C6) , [alquil(C1-C3)]2-N-(CH2)2_4NHCH2- , [alquil(C1C3)]2-N-(CH2)2 , 4N(CH3)CH260.
(01/03/2005). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: MATSUOKA, RICHARD, T., LIU, PENG.
Esta invención se refiere a un procedimiento de preparación de eprosartano.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BARTOSZYK, GERD, SEYFRIED, CHRISTOPH, BITTCHER, HENNING, VAN AMSTERDAM, CHRISTOPH, ACKERMANN, KARL-AUGUST, GOTTSCHLICH, RUDOLF, HARTING, JURGEN, PRICHER, HELMUT, GREINER, HARTMUT.
Compuestos de la fórmula I en la que R1, R2 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, arilo o Het, arilo significa fenilo insubstituido o substituido una, dos o tres veces por Hal, por CN, por A, por OA o por OH, Het significa un sistema anular, heterocíclico, con uno o con dos núcleos, insubstituido o substituido una, dos o tres veces por Hal, por A, por CN, por OA o por OH, que contiene uno, dos o tres heteroátomos iguales o diferentes tales como nitrógeno, oxígeno y azufre, A significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I, así como sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, WILLIAM ASTRAZENECA R & D MONTREAL, WALPOLE, CHRISTOPHER ASTRAZENECA R & D MONTREAL, WEI, ZHONGYONG ASTRAZENECA R & D MONTREAL.
Un compuesto de fórmula I en la que: R1 se selecciona de: (i) fenilo; (ii)piridinilo; (iii) tienilo; (iv)furanilo; (v) imidazolilo; (vi)triazolilo; (vii) tiazolilo; en la que cada anillo fenílico R1 y anillo heteroaromático R1 puede estar independientemente sustituido además con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6 ramificado o lineal, NO2, CF3, alcoxi C1-C6, cloro, fluoro, bromo y yodo, así como sales del mismo.
(16/11/2004) Un proceso para fabricar un compuesto, donde: el compuesto corresponde en estructura a la fórmula Ia o Ib: **(fórmula)** en las que: R1 se selecciona entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquiloxi, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo de 5 a 6 miembros y fenilo, donde: el heterociclilo está substituido con uno o mas substituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, halo, hidroxi, alcoxi, ciano, trifluoro-metilo y y trifluorometoxi, y el fenilo está substituido con uno o más substituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por halo, alcoxi, alquiltio, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo, metilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilcarbonilaminosulfonilo , alquenilo y alquinilo; R2 se selecciona entre el grupo compuesto…
(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SS PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMAZAKI, KAZUO, OGAWA, YOICHIRO, KOYA, HIDEHIKO, MIKAMI, TADASHI, KAWAMOTO, NORIYUKI, SHIOIRI, NORIAKI, HASEGAWA, HIROSHI, SATO, SUSUMU.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL DERIVADO VINILPIRIDINA REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA : (EN LA QUE R 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, ETC., R SUP,2 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO; UNO DE R 3 Y R 4 , LOS CUALES SON DIFERENTES ENTRE SI, REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO Y EL OTRO REPRESENTA UN GRUPO NITRILO, R 5 REPRESE NTA UN GRUPO ARILO O UN GRUPO HETEROARILO, X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO, ETC., Y UNO DE Q 1 , Q 2 Y Q 3 RE PRESENTA UN ATOMO DE NITROGENO Y LOS OTROS DOS REPRESENTAN CH); UNA SAL DEL DERIVADO Y UN FARMACO QUE CONTIENE EL DERIVADO O SAL COMO INGREDIENTE ACTIVO. DEBIDO A LA FUERTE ACCION INHIBITORIA DE LA PDE Y A LA ACCION INHIBITORIA DE LA PRODUCCION DEL TNF - AL , EL DERIVADO, LA SAL Y EL FARMACO SON UTILES PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE UNA AMPLIA GAMA DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y ENFERMEDADES AUTOINMUNES.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, WILLIAM ASTRAZENECA R & D MONTREAL, WALPOLE, CHRISTOPHER ASTRAZENECA R & D MONTREAL.
Un compuesto de la **fórmula** en la cual R1 se selecciona de uno cualquiera de: (i) fenil; (ii) piridinil; (iii) tienil; (iv) furil; (v) imidazolil; y (vi) triazolil, en donde cada anillo de fenilo R1 y cada anillo hetero-aromático R1 pueden estar sustituidos además opcional e independientemente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6 lineal y ramificado, NO2, CF3, alcoxi C1-C6, cloro, fluoro, bromo, y yodo, en donde las sustituciones en el anillo de fenilo y en el anillo heteroaromático pueden tener lugar en cualquier posición en dichos sistemas de anillo; Ra y Rb se seleccionan cada uno e independientemente de uno cualquiera de hidrógeno, un alquilo C1-C6 lineal y ramificado, NO2, CF3, alcoxi C1-C6, cloro, fluoro, bromo, y yodo; así como sus sales farmacéuticamente aceptables.
(16/10/2004) Un derivado de pirimidina representado por la **fórmula** donde R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquil(C1-C6)carbonil- alquilo C1-C6, un grupo hidroxilo, un grupo alquenilo C2- C6, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo cicloalquilo C3-C6 (este grupo puede estar sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 o un grupo haloalquilo C1-C4), un grupo haloalquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C4, un grupo alqueniloxi C2-C6, un grupo alquiniloxi C2-C6, un grupo cicloalquiloxi C3-C6, un grupo fenilo (este grupo puede estar sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi…
(16/10/2004) Compuesto de la serie de piridinio de la fórmula general I y sus sales farmacéuticamente aceptables, útil para el tratamiento de complicaciones vasculares asociadas con trastornos relacionados con la diabetes y el envejecimiento, dondeR1 es -R4-R5 o -N(R7)N(R7)R9; R4 es seleccionado del grupo N(R7)R6O-, -- N(R7)R6N(R7)-, OR6O, -OR6N(R7)-, donde R6 es alquilo con más de uno y hasta 8 átomos de carbono, R5 es seleccionado del grupo alquilo, arilo **(fórmula)** donde R7 es seleccionado del grupo H, alquilo o arilo, y R7 |-N(R7) N=CR1 R2 es seleccionado del grupo F, Cl, Br, I, OR7, NO2, alquilo, arilo, formilo, acilo, C(O)NR7R10, C(O)OR7, NR7R10, N=C(R7)(R10),…
(01/10/2004) Un compuesto de la fórmula (I) donde A es =CH- o =Nm es 1 a 3; n es 1 a 4; D es -N(R5)-C(Z)- o -N(R5)-S(O)p (en la que p es 0 a 2; Z es oxígeno, azufre o H2; y el átomo de nitrógeno está directamente enlazado al anillo fenílico que tiene los sustituyentes R1 y R2); E es C(Z)N(R5)-o S(O)N(R5)- (en la que p es 0 a 2; Z es oxígeno, azufre o H2; y el átomo de nitrógeno puede estar enlazado al anillo fenílico que tiene los sustituyentes R1 y R2, o al anillo aromático que tiene el sustituyente R4); cada R1 es independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, halo, haloalquilo, ciano, -OR5, S(O)p-R9 (en la que p es 0 a 2), C(O)0R 5, C N(R5)R', N(R5)R, O-(O)R5o -N(R5)-CH(R12)-C(O)OR5;…
(16/07/2004). Solicitante/s: ALLERGAN SALES, INC.. Inventor/es: GARST, MICHAEL, E., JOHNSON, ALAN T., GILLETT, SAMUEL, J.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN METODO DE PREPARACION DE 6-HALONICOTINATO, DONDE DICHO GRUPO HALO ES CLORO O YODO. DICHO METODO CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ACIDO 6-HALONICOTINICO CON TRIETIL ORTOACETATO, PARA PRODUCIR EL ETIL-6-HALONICOTINATO.
(16/07/2004). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: SUGIMOTO, HIROHIKO, FUJIWARA, TAMIO.
UN DERIVADO DE IMIDAZOL REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) O UNA SAL DEL MISMO, QUE TIENE EL EFECTO DE INHIBIR ESPECIFICAMENTE EL CRECIMIENTO DE VIH COMO UN VIRUS PATOGENICO Y DE SER REDUCIDO EN TOXICIDAD. EN DICHA FORMULA R{SUP,1} REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,20}, ALQUENILO C{SUB,2}-C{SUB,7}, CICLOALQUILALQUILO C{SUB,4}-C{SUB,12}, ETC; R{SUP,2} REPRESENTA ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, ACILO C{SUB,1}C{SUB,6}, HIDROXIIMINOMETILO, HIDRAZONOMETILO O (()CH{SUB,2}())N-R{SUP ,4} (R{SUP,4} SIENDO HALOGENO, ALCOXI, HIDROXIDO, ETC.; Y N SIENDO UN ENTERO DE 1 A 3); R{SUP,3} REPRESENTA ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; X E Y REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}, HALOGENO, O NITRO; Y Z REPRESENTA S, SO, SO{SUB,2} O CH{SUB,2}.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: HANSEN, DONALD, W, JR., BERGMANIS, ARIJA A., FOK, KAM F., HAGEN, TIMOTHY J., PITZELE, BARNETT S., TOTH, MIHALY V., TRIVEDI, MAHIMA, SPANGLER, DALE, P., HALLINAN, E., ANN, WEBBER, R., KEITH, KRAMER, STEVEN, W., METZ, SUZANNE, TJOENG, FOE, S., PETERSON, KAREN, B.
LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE DERIVADOS DE AMIDINO DE FORMULA (I) QUE RESULTAN UTILES COMO INHIBIDORES DE LA OXIDO NITRICO SINTASA, EN LA CUAL R1 SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR CICLOALQUILO, HETEROCICLILO Y ARILO, QUE PUEDEN ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; L SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR ALQUINILENO INFERIOR, Y (CH2)M LECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR O, S, SO, SO2, SO2NR7, NR7SO2, NR8, POOR7, PON(R7)2, POOR7NR7, NR7POOR7, C(O), C(O)O; B SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR (CH2)V, CH=CH; A SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR O, NR7, (CH2)Q, CH=CH; X SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR NH, O, S, (CH2)P Y CH=CH.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SHINOZAKI, KATSUO, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., MURATA, MASAKAZU, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., MAEDA, KIYOTO, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., MIURA, NAOYOSHI, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., YONETA, TOMOYUKI, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.
DERIVADOS DE LA 1,5 - BENZODIAZEPINA, REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), SUS SALES Y MEDICINAS QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO: [EN LA QUE R 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HI DROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ALCOXILO INFERIOR O UN ATOMO DE HALOGENO; CADA UNO DE R 2 Y R 3 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUENILO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO FENILO, UN GRUPO ACILO, ETC.; Y CADA UNO DE R 4 Y R 5 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO CARBOXILO, ETC.]. LOS COMPUESTOS MUESTRAN UN EXCELENTE ANTAGONISMO CONTRA LOS RECEPTORES DE LA GASTRINA Y/O CCK-B, Y SON UTILES COMO REMEDIOS PARA LA ULCERA GASTRICA Y LOS TRASTORNOS DEL PERISTALTISMO GASTROINTESTINAL.
(01/05/2004). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BARTOSZYK, GERD, SEYFRIED, CHRISTOPH, BITTCHER, HENNING, VAN AMSTERDAM, CHRISTOPH, HARTING, JURGEN, GREINER, HARTMUT, MIRZ, JOACHIM.
Compuestos de la **fórmula** en la que R1 significa un resto fenilo insubstituidos o substituidos por R2 y/o R4, o Het1, R2, R4 R5, R6 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, Hal, A, OA, OH o CN o acilo, R3 significa un resto fenilo insubstituido o substituido por R5 y/o R6, o Het2, Het1 significa un sistema anular heterocíclicos, insaturado, mononuclear o dinuclear insubstituido o substituido una o dos veces por Hal, A, OA o OH, que contiene uno, dos o tres heteroátomos iguales o diferentes tales como nitrógeno, oxígeno y azufre, Het2 significa un sistema anular heterocíclicos, insaturado, insubstituido o substituido una o dos veces por Hal, A, OA, que contiene uno, dos o tres heteroátomos iguales o diferentes tales como nitrógeno, oxígeno y azufre, A significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I, así como sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.
(01/05/2004). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KLEEMANN, HEINZ-WERNER, HEITSCH, HOLGER, WAGNER, ADALBERT, DR., SCHOLKENS, BERNWARD, PROF. DR., GERHARDS, HERMANN, DR..
LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE LOS SIMBOLOS TIENEN EL SIGUIENTE SIGNIFICADO: X EQUIVALE A UN RESTO MONOCICLICO CON 3, 4 O 5 ATOMOS EN ANILLO, R1,R2,R3,R4,R5,R12 Y R13 P.EJ. UN RESTO ALQUILO Q CERO O 1 L P.EJ. UN GRUPO METILENO A EL RESTO P.EJ. DE UN HETEROCICLO SON ALTAMENTE EFECTIVOS COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA ANGIOTENSINA II. SE PUEDEN APLICAR COMO FARMACOS O AGENTES DE DIAGNOSTICO.
(01/04/2004). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MUNSCHAUER, RAINER, UNGER, LILIANE, TESCHENDORF, HANS-JURGEN, STEINER, GERD, HOGER, THOMAS.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE LOS SUSTITUYENTES TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, Y SU OBTENCION. LOS NUEVOS COMPUESTOS SON APROPIADOS PARA TRATAR ENFERMEDADES.
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA UK LIMITED. Inventor/es: BARKER, ANDREW, JOHN, KETTLE, JASON, GRANT, FAULL, ALAN, WELLINGTON.
La invención se refiere a la utilización de un compuesto de **fórmula** en la que Z, X, T, A, R1, R2, p y q tienen la significación definida en esta invención. Estos compuestos así como sus sales farmacéuticamente aceptables o como sus ésteres hidrolizables in vivo son útiles en el tratamiento de una enfermedad o de una patología inducida por la proteína 1 quimiotáctica de monocito (MCP-1). Ciertos constituyentes de la fórmula son nuevos y son descritos así como composiciones farmacéuticas que los contienen y como otras características de esta invención.
(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: HEIGHTMAN, THOMAS DANIEL SMITHKLINE BEECHAM PHAR., GASTER, LARAMIE MARY, SMITHKLINE BEECHAM PHARM.
Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en la que X es N o CH; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; y R1 se selecciona de un grupo de fórmula (i) o (ii) Grupo de fórmula (i) en la que P1 es fenilo, naftilo, un anillo heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre, o un anillo heteroarilo condensado con benceno que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre; Ra es halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, CF3, alcoxi C1-6, OCF3, hidroxi, ciano, nitro, hidroxialquilo C1- 6, CO-alquilo C1-6, CO2R5, SO2R5, NR5R6, CONR5R6, o SO2NR5R6 en los que independientemente R5 y R6 son hidrógeno o alquilo C1-6; n es 0, 1, 2 o 3; Grupo de fórmula (ii) en la que P2 y P3 independientemente son como se define para P1 más arriba; Rb y Rc independientemente son como se define para Ra más arriba, p y q independientemente son como se define para n más arriba.
(16/02/2004). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Inventor/es: WIENEN, WOLFGANG, HAUEL, NORBERT, RIES, UWE, PRIEPKE, HENNING, STASSEN, JEAN, MARIE.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS HETEROCICLOS BICICLICOS DISUSTITUIDOS DE FORMULA GENERAL (I): R A - A - HET - B AR - E, EN LA QUE A, B, AR, HET Y R A SE DEFINEN COMO EN LA REIVINDICACION 1. LA INVENCION TRATA IGUALMENTE DE SUS TAUTOMEROS, SUS ESTEREOISOMEROS, SUS MEZCLAS Y SUS SALES, QUE TIENEN PROPIEDADES VALIOSAS. LOS COMPUESTOS DE LA CITADA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE E ES UN GRUPO CIANO, REPRESENTA ASI PRODUCTOS INTERMEDIOS VALIOSOS PARA LA PRODUCCION DE LOS DEMAS COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I). ADEMAS, LOS COMPUESTOS DE LA CITADA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE E SIGNIFICA UN GRUPO R SUB,B NH - C (=NH), TIENEN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS DE GRAN VALOR, EN PARTICULAR PARA INHIBIR LA TROMBINA Y PROLONGAR EL TIEMPO DE TROMBINA.
(16/02/2004). Solicitante/s: PHARMACOPEIA, INC. Inventor/es: BALDWIN, JOHN, J., OHLMEYER, MICHAEL, H., J., HENDERSON, IAN.
SE MUESTRAN LIBRERIAS COMBINATORIAS REPRESENTADAS POR LA **FORMULA** (T`-L)q,Qs-C(O)-L`, EN LA CUAL S ES UN SOPORTE SOLIDO, T`-L UN RESIDUO IDENTIFICADOR; Y -L`- UN RESIDUO LIGANTE/ENLAZADOR. ESTAS LIBRERIAS CONTIENEN SULFONAMIDAS ARIL, DERIVADOS N-ACYL Y PIRROLIDINAS Y PIPERIDINAS N-SUSTITUIDAS DE LA FORMULA : Y-A-C-O-R1 QUE SON INHIBIDORES DE PROTEASAS DE SERINA E ISOZIMAS DE ANHIDRASA CARBONICA. SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DE HIPERCOAGULACION Y ENFERMEDADES OCULARES TALES COMO EL GLAUCOMA.
(01/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: BOYD, ROBERT, E., RASMUSSEN, CHRIS, ROYCE, PRESS, JEFFREY, B.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 4 - [(TIEN - 3 IL)METIL)] - IMIDAZOLES DE FORMULAS: (I), DONDE R ES HIDROGENO O METILO, Y X ES ALQUILO C 1-4 , BROMO O CLORO; O (II), DONDE Y ES HIDROGENO; ALQUILO C 1-4 , BROMO O CLORO; Y Z ES ALQUILO C 1-4 , BROMO O CLORO. DICHOS DERIVADOS PRESENTAN UNA ACTIVIDAD ANALGESICA EXCEPCIONAL.
(01/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: PALEPU, NAGESWARA, R., VENKATESH, GOPADI, M., DUDDU, SARMA.
LA INVENCION SE REFIERE A UN DIHIDRATO DE MONOMETANOSULFONATO DE ACIDO DE (E) - AL - [2 - N - BUTIL - 1 - [(4 CARBOXI FENIL)METIL] - 1H -IMIDAZOL - 5 - IL] METILEN - 2 TIOFENOPROPIONICO, PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DEL MISMO, COMPOSICIONES QUE LO CONTIENEN Y METODOS DE UTILIZACION DE DICHO COMPUESTO PARA BLOQUEAR LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II Y PARA TRATAR LA HIPERTENSION, EL FALLO CARDIACO CONGESTIVO Y EL FALLO RENAL.
(16/01/2004) CIERTOS COMPUESTOS EN LA FORMULA (I) SON INHIBIDORES DE AGREGACION PLAQUETARIA EN DONDE A{SUP,1} ES NH O CH{SUB,2}; R ES H, C{SUB,1-6}ALQUILO, BENCILO O UN GRUPO DE PROTECCION DE CARBOXI; R{SUP,3} ES C{SUB,1-6}ALQUILO, AR-C{SUB,0-6}ALQUILO , C{SUB,3-7}CICLOALQUILOC{SUB ,0-6}ALQUILO, O HET-C{SUB,0-6}ALQUILO; R{SUP,6} ES 4-AMIDINO-AR-N(()CH{SUB ,3}())CO, [[][[]2-(()4PIPERIDINILO())ETILO[]](()N-METILO())AMINO[]]CARBONILO , (()4,4'BIPIPERIDIN-1-ILO())CARBONILO , [[]4-(()2-AMINOETILO())PIPERIDIN1-ILO[]]CARBONILO , [[][[][[]3-(()4PIPERIDINILO[]]PROPILO[]]METILAMINO[]]CARBONILO , 1-[[]4(()PIRIDILO())PIPERAZINILO[]]CARBONILO , [[][[]2-[[](()2AMINO())PIRID-4-ILO[]]ETILO[]]METILAMINO[]]CARBONILO , [[][[]2(()4-PIPERIDINILO())ETILO[]]CARBONILO[]]AMINA , [[][[]2-(()1PIPERAZINILO())ETILO[]]METILAMINO[]]-CARBONILO , O [[][[](()1,2,3,4-TETRAHIDRO-7-ISOQUINOLINILO[]]AMINO[]]CARBONILO;…
(16/01/2004) El uso de un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para fabricar un medicamento para inhibir la angiogénesis en el tratamiento del cáncer, retinopatía diabética o degeneración macular en un mamífero, en la que R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo C1-C20 y alcanoílo C1-C20; B se selecciona entre el grupo compuesto por un anillo carbocíclico aromático monocíclico, cicloalquilo C3-C10 y heterociclo donde el heterociclo se selecciona entre el grupo compuesto por piperidinilo, tiazolilo, furanilo y tienilo; Y se selecciona entre el grupo compuesto por un anillo carbocíclico aromático monocíclico, cicloalquilo C3-C10 y heterociclo donde el heterociclo…
(01/01/2004) Compuestos de la fórmula: **FORMULA** en la que R representa una cadena **FORMULA** R1 representa uno radical metilo o etilo, R2 representa o bien uno aromático elegido entre fenilo, naftilo o indenilo, estando estos aromáticos no substituidos o substituidos por uno o varios halógeno, alquilo, alcoxi, -CO-alk, hidroxi, -COOR5, formilo, triflúor40 metilo, triflúormetilsulfanilo , triflúormetoxi, nitro, -NR6R7, -CO-NH-NR6R7, -N(alk)COOR8, ciano, -CONHR9, -CO-NR16R17, alquilsulfanilo, hidroxialquilo, -O-alk-NR12R13 o alquiltioalquilo o bien un heteroaromático elegido entre los ciclos benzofurilo, benzotiazolilo, benzotienilo, benzoxazolilo, cromanilo, 2, 3-dihidrobenzofurilo , 2, 3-dihidrobenzotienilo…