(01/07/1994). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: FERRINI, PIER GIORGIO, DR.

DERIVADOS DE BENZO (B) TIOFENOS DE LA FORMULA I, SUS TAUTOMEROS Y SALES, DONDE EL INDICE N ES 0, 1 O 2, ALK SIGNIFICA BAJO ALQUILO, AR SIGNIFICA FENILO, NAFTILO O UN RESTO HETEROARILO CON SEIS O CINCO MIEMBROS, MONOCICLICO, DONDE EL RESTO AROMATICO ES UN HALOGENO, HALOGENO BAJO ALQUILO, BAJO ALQUILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO UNA O MAS VECES Y/O NITRO SUSTITUIDO Y EL ARILLO A ESTA NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO UNA O MAS VECES POR BAJO ALQUILO, BAJO ALCOXI, BAJO ALQUILTIO, BAJO ALCANSULFINILO, BAJO ALCANSULFONILO, HALOGENOBAJO ALQUILO, HALOGENO Y/O NITRO, PUEDE UTILIZARSE POR EJEMPLO COMO SUSTANCIA ACTIVADORA DE MEDICAMENTOS.

(01/07/1994). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: VILAINE, JEAN-PAUL, ILIOU, JEAN-PIERRE, BIDOUARD, JEAN-PIERRE, REGNIER, GILBERT, LENAERS, ALBERT, LOMBET, ALAIN, RENAUD DE LA FAVERIE, J. F.

NUEVOS DERIVADOS DE LA PIPERIDINA, UTILIZABLES COMO MEDICAMENTO Y QUE RESPONDEN A LA FORMULA: R-S N-R' EN LA CUAL UNO DE LOS SUSTITUTOS R O R' ES: (R10)M CH2 [M SIENDO 1,2 O 3 Y R SUB 1 =(C SUB 1 -C SUB 6)ALKILO] EL OTRO SUSTITUTO R O R' ES O SEA: [A SIENDO UNA CADENA HIDROCARBONADA QUE CONTIENE EVENTUALMENTE UN DOBLE ENLACE, UN OXIGENO O UN AZUFRE, Y EVENTUALMENTE SUSTITUIDA POR OH O CH SUB 3 ], N SIENDO 1 O 2 R SUB 2, R' SUB 2 Y R''' SUB 2 SIENDO HIDROGENO, HALOGENO (C SUB 1 -C SUB 5) ALKILO O ALKOLI O HIDROXI O SEA: Z SIENDO: OXIGENO O AZUFRE R": HIDROGENO O METILO P: CERO O UNO Y A, R SUB 2, R' SUB 2, R" SUB 2 Y R''' SUB 2 TAL Y COMO SE DEFINEN MAS ARRIBA. ESTOS DERIVADOS Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE TOLERABLE PUEDEN SER UTILIZADOS EN TERAPEUTICA ESPECIALMENTE EN EL TRATAMIENTO DE LAS PATOLOGIAS LIGADAS CON LA ISQUEMIA TISULAR Y DE LA PATOLOGIA VASCULAR PERIFERICA, O EL TRATAMIENTO DE LAS PATOLOGIAS EN LAS CUALES UNA PEROXIDACION LIPIDICA DESEMPEÑA UN PAPEL INICIADOR Y/O AGRAVANTE.

(01/01/1994). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: GRANCINI, GIAN, CARLO, CARENZI, ANGELO, DELLA BELLA, DAVIDE, CHIARINO, DARIO, VENEZIANI, CARLO.

COMPUESTOS DE FORMULA(I) SUS SALES CON ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, PROCESO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. LOS COMPUESTOS DE FORMULA(I) TIENEN NOTABLE ACTIVIDAD ANLAGESICA.

(01/01/1994). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH. Inventor/es: HERRMANN, DIETER, DR. MED., TSAKLAKIDIS, CHRISTOS, DR. PHIL. NAT., BOSIES, ELMAR, DR. PHIL., SCHULTZ, MICHAEL, DR. RER. NAT., HAAG, RAINER, DR. RER. NAT., PAHLKE, WULF, DR.

EL INVENTO SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y (II); TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DEL DERIVADO DE IMIDAZOLA Y DESCRIBE UN MEDICAMENTO QUE TIENE ACCION INMUNOSUPRESIVA Y CONTIENE ESTOS COMPUESTOS. SIENDO R1 Y R2 IGUALES O DIFERENTES REPRESENTA HIDROGENO, UN RESTO ALQUILO DE C1 A , UN RESTO ALQUENILO DE C3 A 5, UN RESTO FENILO O CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE CARBONO COMUN, FORMA UN ANIKLLO SATURADO O INSATURADO DE C3 A 7; R3 Y R4 IGUALES O DIFERENTES SIGNIFICAN HIDROGENO, UN RESTO ALQUILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA DE C1 A 10, UN RESTO ALQUENILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA DE C3 A 7, UN RESTO CICLOALQUENILO DE C3 A 7, FENILO, ARILOALQUILO HETEROARILOALQUILO Y X OXIGENO, AZUFRE O N-H.

(16/12/1993). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: GARST, MICHAEL, E., LEE, GARY, C., M., BONFIGLIO, JOHN N., TALLMAN, ELIZABETH A.

NUEVAS FURANONAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA, INMUNOSUPRESORA Y ANTI-PROLIFERATIVA Y SON UTILES PARA TRATAR PSORIASIS Y MODIFICAR LA HOMEOSTASIS DE CALCIO.

(01/12/1993). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SCHLECKER, RAINER, RUEBSAMEN, KLAUS, DR.

DERIVADOS BENZOFURANOS DE LA FORMULA GENERAL I CON LO CUAL R1 Y R2 PARA HIDROGENOS, ALCOHILO O FENILALCOHILO CON 1 HASTA 4 ATOMOS DE CARBONO EN EL RESTO ALQUILO RESPECTIVAMENTE, Y R4, QUE SON IGUAL O R3 DIFERENTE, PARA HIDROGENOS O C1 - C4 - ALCOHILO O JUNTOS PARA UNA CADENA DE 3 HASTA 5 ESLABONES, QUE PUEDE SER INTERRUMPIDO A TRAVES DE UN ATOMO DE OSIGENO O UN GRUPO - NR1, X PARA - CO - CH = CH -, - CO - CH2 - CH2 - O - CHOH - CH2 CH2, N PARA 2 O 3 Y HET PARA UN ANILLO AROMATICO DE 5 ESLABONES, EL CUAL QUE UN O - O S - ATOMO PARA UN ANILLO AROMATICO DE 5 O 6 ESLABONES, EL CUAL QUE CONTIENE UN HETEROATOMO DEL GRUPO N, O Y S Y DADO EL CASO EN ADICION UN N ATOMO (SUPLEMENTARIO), CON LO CUAL EL ANILLO PUEDE SER SUSTITUIDO A TRAVES C1 - C4 - ALCOHILO, FLUOR, CLORO, BROMO, NH2 O NR1R2, CON LO CUAL R1 Y R2 TIENEN LA SIGNIFICACION MENCIONADA POR ARRIBA. LA UTILIZACION DE ESTOS DERIVADOS BENZOFURANOS A LA FABRICACION DE AGENTES FARMACEUTICOS, PARTICULARMENTE ANTIULCEROGENOS Y ESTOS AGENTES PROPIOS.

(01/08/1993). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: KOSTLAN, CATHERINE, ROSE, SIRCAR, JAGADISH CHANDRA.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN DONDE R6 ES OH O SH; R2 ES HIDROGENO O NH2, R8 ES HIDROGENO O NH2, N ES UN ENTERO DE CERO A CUATRO Y AR ES (I) FENILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO POR HALOGENO, ALQUILO, HIDROXI, ALCOXI O TRIFLUOROMETILO, (II) 2 NILO, (III) 2METODOS DE USO DE LOS MISMOS. LOS DERIVADOS SON INHIBIDORES DE LA FOSFORILASA DE NUCLEOSIDOS DE PURINA SELECTIVAMENTE CITOTOXICOS A LAS CELULAS T PERO NO A LAS CELULAS B ANTE LA PRESENCIA DE 2'-DESOXIGUANOSINA Y, POR TANTO, SE PUEDEN UTILIZAR EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES AUTOINMUNES, LA GOTA, PSORIASIS O RECHAZO DE TRASPLANTES.

(01/03/1993). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: LARSON, ERIC, ROBERT, MYLARI, BANAVARA LAKSHMANA, ZEMBROWSKI, WILLIAM JAMES.

COMPRENDEN LA FORMULA (I) DONDE X ES OXIGENO O SULFURO, Z ES UN ENLACE COVALENTE, O, S, NH O CH2; R1 HIDROXI; R2 ES UN GRUPO HETEROCICLICO; R3 Y R4 SON H O EL MISMO O DIFERENTE SUSTITUYENTE; Y R5 ES H O METIL. LOS ACIDOS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS ANTERIORES COMPUESTOS DONDE R1 ES DI - ALQUILAMINO DE C 1 A 4 O ALCOXI DE C 1 A 4 SUSTITUIDO POR N - MORFILO O DI - ALQUILAMINO DE C 1 A 4 Y LAS SALES DE ADICION DE BASE FARMACEUTICAMENTE ACTIVAS DE LOS ANTERIORES COMPUESTOS DONDE R1 ES HIDROXIDO SON TAMBIEN INHIBIDORES DE LA REDUCTASA.

(01/03/1993). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: O\'NEILL, BRIAN, THOMAS, ALLEN, DOUGLAS, JOHN, MELDRUM.

SAL SODICA DE 5-CL-3-(2-TEONIL)-2-OXIINDOL-1-CARBOXAMIDA CRISTALINA, ANHIDRA, QUE TIENE PROPIEDADES MEJORES PARA FORMULACION COMO AGENTE ANALGESICO O ANTIINFLAMATORIO.

(16/07/1992). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: AMMERMANN, EBERHARD, LORENZ, GISELA, KOBER, REINER, SEELE, RAINER, DR., KARBACH, STEFAN, DR..

AZOLILALQUENOS DE FORMULA GENERAL EN LA QUE R1 ES FLUORFENILO, R (AL CUADRADO) ES ALQUILO, NAFTILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO, UN HETEROCICLO, BIFENILO O FENILO, PUDIENDO, EN SU CASO, ESTAR ESTOS RESTOS SUSTITUIDOS, Y X ES CH O N, ASI COMO SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS Y COMPLEJOS METALICOS FITOCOMPATIBLES Y LOS FUNGICIDAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESSTOS.

(01/11/1991). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OKU, TERUO, SAWADA, KOZO, NAMIKI, TAKAYUKI, BABA, YUKIHISA, HASHIMOTO, MASASHI, KASAHARA, CHIYOSHI, ITO, YOSHIKUNI.

UN COMPUESTO DE FORMULA: FIGXX EN DONDE R1 Y R2 SON CADA UNO UN HIDROGENO, UN HALOGENO, UN GRUPO ALCOXI INFERIOR O UN HALO-ALQUILO INFERIOR. R3 ES ARILO O ARIL-ALQUILO INFERIOR, DE LOS CUALES AMBOS PUEDEN TENER UNO O MAS SUSTITUYENTES ADECUADOS O UN GRUPO ALQUILO HETEROCICLICO INFERIOR. R4 ES UN GRUPO CARBOXI O CARBOXI PROTEGIDO. A ES UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE. Y ES CARBONILO, TIOCARBONILO O SULFONILO, Y Z ES UN GRUPO ALQUILENO INFERIOR Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, LOS PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN MEZCLADAS CON PORTADORES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

(16/07/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: SANDOZ A.G.. Inventor/es: AMSTUTZ, RENE, BOLLIGER, GEORG, SHAPIRO, GIDEON.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA PILOCARPINA DE FORMULA I EN DONDE R1 A R5 SE DEFINEN COMO SE INDICA EN LA DESCRIPCION. COMPRENDE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA II CON UN SULFURO DE FOSFORO (P4S10) O CON EL REACTIVO DE LAWESSON DE FORMULA III. LOS COMPUESTOS I SON MEDICAMENTOS APROPIADOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEMENCIA SENIL, LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, LAS CONDICIONES DE CONFUSION EN LA EDAD AVANZADA, LA MYASTHENIA GRAVIS, LA ESQUIZOFRENIA, LA MANIA O EL GLAUCOMA.

(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: FAKIR RANE, DINANATH, EDWIN PIKE, RUSSELL.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE BENZOTIOFENO DE FORMULA: DONDE X ES HALOGENO, CIANO, NITRO O UN RADICAL ORGANICO, Y ES UN RADICAL ORGANICO, R1 Y R2 SON HIDROGENO, HALOGENO O UN RADICAL ORGANICO, R3 ES UN RADICAL ORGANICO, N ES 1 O 2 Y M ES 1 A 4, EN EL QUE SE CALIENTA, EN UN DISOLVENTE, UN COMPUESTO DE FORMULA DONDE X, Y, N Y M SON COMO ANTES Y R7, R8 Y R9 SON HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO. LA PRODUCCION DE LOS DERIVADOS DE BENZOTIOFENO PUEDE EFECTUARSE POR OTRAS VIAS DE SINTESIS QUE SE DESCRIBEN EN LA MEMORIA. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES PARA FORMULAR COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTRA INFECCIONES FUNGICAS EN HOSPEDANTES SUSCEPTIBLES, TALES COMO SERES HUMANOS.

(01/03/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION. Inventor/es: ROSS, STEPHEN, TOREY, KRUSE, LAWRENCE IVAN, KAISER, CARL.

LOS DERIVADOS DESCRITOS, QUE TIENEN LA FORMULA: EN LA QUE Y ES HIDROGENO, HALOGENO O ALCOXI DE C1-4, X ES HIDROGENO, HALOGENO, HALO-ALQUILO DE C1-4 O CUALQUIER COMBINACION ACCESIBLE DE ELLOS, N ES 15 Y R ES HIDROGENO O ALQUILO DE C1-4, SE PREPARAN HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA: EN LA QUE Y1 ES HIDROGENO, HALOGENO O ALCOXI DE C1-4, X Y N SON COMO ANTES, CON TIOCIANATO ACIDO, Y ALQUILANDO OPCIONALMENTE EL COMPUESTO FORMADO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE LA DOPAMINA-B-HIDROXILASA EN MAMIFEROS.

(01/01/1986). Solicitante/s: UNIROYAL, ING., UNIROYAL, LTD.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR IMIDAZOLES Y TRIAZOLES SUSTITUIDOS DE EFECTOS FUNGICIDAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO AZOLICO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA HZ-R-Z1H, PARA PREPARAR IMIDAZOLES Y TRIAZOLES SUSTITUIDOS DE FORMULA (I) DONDE Z Y Z1 SON IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN OXIGENO, AZUFRE, SO, SO2 O NR3; Y ES N O CH; R ES UN GRUPO ALQUILENO CON C 2 A 12 LINEAL O RAMIFICADO; R1 ES H O ALQUILO C 1 A 4, BENCILO O FENILO; R2 ES FENILO, FENOXI, FENILTIO, FENILSULFINILO, FENILSULFONILO Y OTROS; Y R3 ES H O ALQUILO C 1 A 6. LA REACCION SE LLEVA A CABO A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y LA TEMPERATURA AMBIENTE Y DURANTE UN TIEMPO DE 1 A 24 HORAS.

(16/12/1985). Solicitante/s: GRUPPO LEPETIT S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR LACTAMAS OLEFINICAS. CONSISTE EN DESCOMPONER UN DERIVADO N-OXIDO DE FORMULA GENERAL (II) EN UN DISOLVENTE ORGANICO Y EN PRESENCIA DE UNA BASE A UNA TEMPERATURA IGUAL O SUPERIOR A 100JC, SEGUIDA DE LA RECUPERACION DEL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) ASI OBTENIDO. ESTE TIPO DE COMPUESTOS SE UTILIZAN COMO INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE AMINOACIDOS OLEFINICOS DE FORMULA (III).

(01/10/1985). Solicitante/s: SYNTEX (U.S.A.) INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-ALCOHIL-IMIDAZOLES SUSTITUIDOS CON TIOCETALES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN 1,2- O 1,3-DITIOL DISOLVENTE ACIDO METANOSULFONICO, Y DURANTE 5 MINUTOS A 24 HORAS, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I); SUS BASES LIBRES Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R ALCOHILO DE C 1 A 12, CICLOPENTILO, CICLOHEXILO Y OTROS; Z ES ETILENO O PROPILENO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN UNICO SUSTITUYENTE QUE ES ALCOHILO INFERIOR; Y A ES 1 A 3.SE UTILIZA PARA COMBATIR Y CONTROLAR HONGOS, BACTERIAS Y PROTOZOOS, Y REPRIMIR CONVULSIONES EN MAMIFEROS.

(01/06/1985). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN INHIBIDOR BICICLICO DE LA TROMBOXANO SINTETASA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON IMIDAZOL EN PRESENCIA DE UNA BASE ADICIONAL COMO CO3HNA O CON UNA SAL METALICA DE IMIDAZOL, EN UN DISOLVENTE COMO ACETONA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.SIENDO: R H, HAL O ALQUILO DE C 1 A 4 Y ESTA UNIDO A UN C DEL ANILLO B; X O, S, -N(ALQUILO DE 1 A 4); Y -COOH O -COO (ALQUILO DE C 1 A 4) Y ESTA UNIDO AL ANILLO A; Y EL IMIDAZOL-1-IL-METILO ESTA UNIDO A UN C DEL CARBONO B.SE UTILIZAN COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

(01/12/1982). Solicitante/s: SOCIEDAD ESPAÑOLA DE ESPECILIDADES FARMACO-TERA-PE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CLOROHIDRATO DE (+)-(R)--(S)-1-(3 ,3-DI-3-TIENILALIL) -AMINO-ETIL-BENCILALCOHOL , DE FORMULA (I), DERIVADO DEL ALCOHOL BENCILICO. COMPRENDE LAS SIGUIENTES FASES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR LA 1-NOREFEDRINA, DE FORMULA (II), CON EL ACRILATO DE ETILO DE FORMULA: CH =CHCOOCH CH , EN UN MEDIO DISOLVENTE INERTE; SEGUNDA, SE HACE REACCIONAR EL PRODUCTO OBTENIDO EN LA PRIMERA FASE, CON EL 3-TIENIL-LITIO, EN UN DISOLVENTE ADECUADO; Y POR ULTIMO, EL PRODUCTO OBTENIDO EN LA SEGUNDA FASE SE SOMETE A UNA REACCION DE DESHIDRATACION, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). >DE APLICACION EN LA PREPARACION DE FARMACOS APLICADOS EN LA TERAPEUTICA CEREBRAL.

(01/11/1982). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIMIDIN-2-ONAS Y DE SUS SALES DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES HALOGENO O TRIFLUOROMETILO; Y R ES HIDROGENO O ALCOHILO INFERIOR; Y HET ES UN ANILLO HETEROCICLICO C ; UNIDO A CARBONO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O DE UNA DE SUS SALES CON UN AGENTE O AGENTES CAPACES DE INTRODUCIR EL GRUPO DE FORMULA R CHCOHET O R CHA'HET, EN LAS QUE A' ES UN GRUPO CETO PROTEGIDO Y X, R Y HET TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE POLAR, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASE. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA COMBATIR LA PROLIFERACION DE CELULAS ANORMALES.

(01/10/1982). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO PENEM-3-CARBOXILICO. SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON EL COMPUESTO (II) EN PRESENCIA DE UN DIESTER DE UN ACIDO AZODICARBOXILICO Y DE TRIFENILFOSIFINA. SE FORMA EL COMPUESTO (III), EL CUAL SE PUEDE SOMETER A CONTINUACION A: 1. ELIMINACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES DE HIDROXI. 2. ELIMINACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES DEL AMINO. 3. ELIMINACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES DEL CARBOXI. 4. CORRESION DE UN GRUPO AMINO O ALQUILAMINO EN EL GRUPO DE FORMULA GENERAL (IV). 5. SALIFICACION. 6. UNA COMBINACION DE DOS, TRES, CUATRO O CINCO DE LAS ETAPAS ANTERIORES.

(16/08/1982). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BUTIROTIENIONAS DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y Z PUEDEN SER HIDROGENO, CLORO O BRONO, COMPUESTOS QUE TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES NEUROLEPTICAS, ANTIPSICOTICAS, ANALGESICAS, ANTICONVULSIVANTES Y ANTICOLINERGICAS. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X, Y Y Z TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON CLORURO DE 4-CLOROBUTIRILO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS, TAL COMO TRICLORURO DE ALUMINIO ANHIDRO, EN LAS CONDICIONES DE LA ACILACION DE FRIEDEL-CRAFTS, SEGUIDA DE LA REACCION CON 4-(P-CLOROBENCIL)-4-HIDROXIPIPERIDINA , EN PRESENCIA DE UNA BASE ACEPTOR DE CLORURO DE HIDROGENO.

(16/08/1982). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-TIENILPROPILPIPERIDINCETONAS DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y Y Z PUEDEN SER HIDROGENO, CLORO O BROMO; COMPUESTOS QUE TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES NEUROLEPTICAS, ANTIPSCOTICAS, ANALGESICAS, ANTICONVULSIVANTE Y ANTICOLINERGICAS. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X, Y Y Z TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON CLORURO DE 4-CLOROBUTIRILO, EN LAS CONDICIONES PROPIAS DE LA ACILACION DE FRIEDEL-CRAFTS; SEGUIDA DE LA REACCION CON 4-(P-CLOROBENCIL)-4-HIDROXIPIPERIDINA , EN PRESENCIA DE UNA BASE, ACEPTOR DE CLORURO DE HIDROGENO.

(01/04/1982). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-(P-CLOROBENZIL)-4-HIDROXIPIPERIDINO) PORPIOTIENONAS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y Y Z PUEDEN SER HIDROGENO, CLORO O BROMO. CONSISTE EN LA REACCION DE FRIEDEL-CRAFTS ENTRE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X, Y Y Z SON LOS MISMOS UE EN LA FORMULA (I), CON UN CLORURO DE 3-CLOROPROPIONILO EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS, TAL COMO CLORURO DE ALUMINIO, SEGUDA DE LA REACCION DE ALQUINOLACION DE 4-(P-CLOROBENZIL)-4-HIDROXI-PIPERIDINA CON EL PRODUCTO ANTES OBTENIDO, PREFERIBLEMENTE EN PRESENCIA DE UNA BASE, COMO ACEPTADOR DE CLORURO DE HIDROGENO. ESTOS COMPUESTOS TIENES APFICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES NEUROLEPTICOS, ANTICOLINERGICOS, ANTICONVULSIVOS Y ANALGESICOS.

(01/04/1982). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-TIENILETILPIPERIDINCETONAS , ASI COMO DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y Y Z PUEDEN SER HIDROGENO, CLORO O BROMO, COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANALGESICA Y NEUROLEPTICA. CONSISTE EN LA REACCION DE ACILACION DE FRIEDEL-CRAFTS DE UN COMPUESTOS DE FORMULA (II), EN LA QUE X, Y Y Z SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), CON CLORURO DE 3-CLOROPROPIONILO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS, TAL COMO TRICLORURO DE ALUMINIO, COMO CATALIZADOR; SEGUIDA DE LA REACCION DE N-ALQUILACION DE 4-(P-CLOROBENCIL)-4-HIDROXIPIPERIDINA CON EL COMPUESTOS ANTES FORMADO, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE CLORURO DE HIDROGENO, TAL COMO BICARBONATO SODICO.

(01/03/1982). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE CARBOXIMIDAS VINILOGAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA CARBOXAMIDA DE FORMULA GENERAL II, CON UNA AMINA DE FORMULA IV, O CON UNA SAL DE AMONIO IVA O CON UNA UREA V, EM PRESENCIA DE UN EXCESO DE LA AMINA CORRESPONDIENTE DE LA FORMULA GENERAL IV O EN UN DISOLVENTE PROTICO O APROTICO POLAR A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE -20 Y 160C. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL I.

(01/06/1981). Solicitante/s: RICHARDSON-MERRELL INC..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ARCILIMIDAZOL-2-ONAS. CONSISTE EN SOMETER A ACILACION DE FRIEDEL-CRAFTS UN COMPUESTO (I) CON UN 2-FUROIL-HALURO, 2-TIENOIL HALURO O UN BENZOIL HALURO MONOSUSTITUIDO EN PRESENCIA DE 1 A 10 EQUIVALENTES SOLARES DE UN CATALIZADOR ACIDO DE LEWIS, EN UN DISOLVENTE Y A UNA TEMPERATURA DE 0 A 100GC DURANTE UN TIEMPO DE 1 A 10 HORAS. SE OBTIENE EL COMPUESTO II Y CUANDO SE DESEE SE ACILA O ALQUILIZA LA AROILIMIDAZOL-2-ONAS RESULTANTE CON UN ACILHALURO O AGENTE ALQUILIZANTE. *FORMULA* ANTIHIPERTENSIVOS, CARDIOLOGICOS Y ANTITROMBOTICOS.

(01/09/1980). Solicitante/s: STERLING DRUG INC..

1. Esta invención se relaciona con (fenilsulfonil)metanos substituídos novedosos y, en particular, con [(aril)(indolil)(arilsulfonil)]metanos;[(heteril)(indolil)(ari lsulfonil)]metanos;[(alquil)(indolil)(arilsulfonil)]metanos;[b is-(indolil)-bis-(arilsulfonil)]alcanos;[bis- (aril)(arilsulfonil)]metanos;[(heteril)(pirrolil)(arilsulfonil )]metanos;[(aril)(pirrolil)(arilsulfonil)]metanos; y [(aril)(heteril)(arilsulfonil)]metanos , útiles como precursores de colores, particularmente en el ramo de duplicación sin papel carbón, tal como por ejemplo, en sistemas sensibles a la presión y en sistemas marcadores térmicos y con los procedimientos para preparar estos compuestos.