(01/10/1997). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MEHDI, SHUJAATH, BEY, PHILIPPE, ANGELASTRO, MICHAEL.

EL INVENTO SE REFIERE A ANALOGOS DE SUSTRATOS DE PEPTIDASA EN LOS CUALES EL ATOMO DE HIDROGENO DEL GRUPO DE AMIDO DE SICILO DEL PEPTIDO DEL SUSTRATO HA SIDO REEMPLAZADO POR H O SUSTITUIDO POR UNA MOLECULA CARBONIL. ESTOS ANALOGOS DE LOS SUSTRATOS DE PEPTIDASA SUMINISTRAN INHIBIDORES DE ENZIMA ESPECIFICOS PARA UNA VARIEDAD DE PROTEASAS, LA INHIBICION DE LAS CUALES TENDRAN CONSECUENCIAS PSICOLOGICAS UTILES EN UNA VARIEDAD DE ESTADOS DE DISASIA.

(16/07/1997). Solicitante/s: ARIZONA BOARD OF REGENTS. Inventor/es: BARKOCZY, JOZSEF, PETIT, GEORGE R.

LA DOLASTATINA 10, UN PENTAPEPTIDO LINEAL, HA DEMOSTRADO POSEER POTENTES PERFILES DE ACTIVIDAD ANTINEOPLASTICA CONTRA VARIOS SISTEMAS EXPERIMENTALES DEL CANCER. SE HA CONSEGUIDO EL DISEÑO Y SINTESIS DE LAS MODIFICACIONES ESTRUCTURALES DE LA DOLASTATINA 10 QUE TIENE UNA ACTIVIDAD ANTINEOPLASTICA SIGNIFICATIVA CONTRA LAS LINEAS DE CELULAS DEL CANCER HUMANO. MIEMBROS DE ESTE GRUPO HAN DEMOSTRADO UNA ACTIVIDAD ANTINEOPLASTICA SIGNIFICATIVA CONTRA LINEAS DE CELULAS DEL CANCER HUMANO. ESPECIALMENTE: OVARIOS OVCAR-3; SISTEMA NERVIOSO CENTRAL ("CNS") SF295; RENAL A498; PULMON NCI460; COLON KM20L2 Y MELANOMA SK - 3.

(01/07/1997). Solicitante/s: NOVARTIS AG SANDOZ-PATENT-GMBH SANDOZ-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: COOK, NIGEL SCOTT, METTERNICH, RAINER, TAPPARELLI, CARLO, WIENAND, ANETTE.

PEPTIDOMIMETICOS DE FORMULA (I) DONDE W, Y, R 4 , R SUB,5} Y Q2 SON TALES COMO SE DEFINEN EN LA REIVINDICACION 1 SON POTENTES INHIBIDORES DE TROMBINA.

(16/05/1997). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: PEET, NORTON, P., BURKHART, JOSEPH, P., ANGELASTRO, MICHAEL, R..

ESTA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE MORFOLINOUREA Y RELACIONADOS DE PEPTIDOS DE PENTAFLUORETILO QUE SON INHIBIDORES DE ELASTASA ORALMENTE ACTIVOS. COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DIFERENTES ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y ENFISEMA.

(01/05/1997). Solicitante/s: CHROMOGENIX AB. Inventor/es: ARIELLY, SALO.

SUBSTRATO CROMOGENETICO. LA INVENCION ESTA RELACIONADA CON DERIVADOS DE PEPTIDOS NUEVOS CON LA FORMULA: R1-A1-A2-A3-A4-R2 O SU SAL, EN DONDE R1 = H O A UN GRUPO PROTECTOR; A1 = H, ILE, LEU O VAL; A2 = GLU, ASP, SER, THR; A3 = GLI O GLIC; A4 = 4-NITRO ANILINA CON LA CONDICION DE QUE A3 SEA GLI CUANDO A4 ES LIS Y QUE A3 SEA GLIC CUANDO A4 ES ARG. LA INVENCION TAMBIEN DESVELA EL PROCESO PARA LA PREPARACION DE LOS DERIVADOS DE PEPTIDOS, EL METODO PARA LA DETERMINACION DE LAS ENDOTOXINAS BACTERIANAS POR EL EMPLEO DE LOS DERIVADOS DE PEPTIDOS INVENTADOS Y EL EMPLEO DE ESTOS DERIVADOS PARA LA DETERMINACION DE ENDOTOXINAS BACTERIANAS.

(16/04/1997). Solicitante/s: AFFYMAX TECHNOLOGIES N.V. Inventor/es: DOWER, WILLIAM J., BARRETT, RONALD, W., GALLOP, MARK, A., NEEDELS, MICHAEL, C.

UN METODO ESTOCASTICO GENERAL PARA SINTETIZAR AL AZAR OLIGOMEROS QUE PUEDEN USARSE PARA SINTETIZAR COMPUESTOS A CLASIFICAR CON PROPIEDADES REQUERIDAS. EL USO DE CHAPAS DE IDENTIFICACION SOBRE LOS OLIGOMEROS FACILITA LA IDENTIFICACION DE OLIGOMEROS CON LAS PROPIEDADES DESEADAS.

(01/11/1996). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: VERBEUREN, TONY, THURIEAU, CHRISTOPHE, SIMONET, SERGE, FAUCHERE, JEAN-LUC, MORRIS, ANGELA DAWN.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS PEPTIDICOS DE FORMULA (I): R1 CONFORME A LOS DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION. MEDICAMENTOS.

(01/11/1996). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKASUGI, HISASHI, TANAKA, AKITO, SAKAI, HIROYOSHI, ISHIKAWA, TAKATOSHI.

UN COMPUESTO PEPTIDO DE LA FORMULA: DONDE R1 ES ARILO QUE PUEDE TENER UNO O MAS SUSTITUYENTES CONVENIENTES, R2 ES CARBOXI(INFERIOR)ALQUILO O CARBOXI(INFERIO)ALQUILO PROTEGIDO, R3 ES CARBOXI O CARBOXI PROTEGIDO, A1 ES ALQUILENO QUE PUEDE TENER UNO O MAS SUSTITUYENTES CONVENIENTES, A2 ES UN GRUPO DE LA FORMULA: (DONDE R4 ES ALQUILO INFERIOR), O UN GRUPO DE FORMULA: A3 ES ALQUILENO INFERIOR QUE PUEDE TENER UNO O MAS SUSTITUYENTES CONVENIENTES, T,M Y N SON CADA UNO EL MISMO O DIFERENTE DE UN ENTERO DE 0 A 1, CON LA CONDICION DE QUE A2 NO ES UN GRUPO DE LA FORMULA: FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE CONSIGUIENTE, SE MUESTRAN PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS INCLUYEN.

(01/05/1996). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.. Inventor/es: SZPORNY, LASZLO, NYEKI, OLGA, SCHON, ISTVAN, DENES, LASZLO, HAJOS, GYO-RGY, IVANYI, GEZA, UBERHARDT, TAMASKOVACS LAJOS, PETER, IMRE, GAZDAG, MARIA, MUCK, ZSUZSANNA NEE KEREPESI, UBERHARDT, ILDIKO NEE FALUDI, LORANT, GIZELLA NEE MAREK.

LA INVENCION ACTUAL SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE FORMAS CRISTALINAS DE PEPTIDOS DE AGR-LYS-ASP Y ARG-LYS-VAL DE ALTA PUREZA PARTIENDO DE LOS PEPTIDOS ARG-LYS-ASP Y ARG-LYS-ASP-VAL AMORFOS, CRUDOS. EL PROCESO SE CARACTERIZA EN QUE SE PERMITE A LOS PEPTIDOS ARG-LYS-ASP Y ARG-LYS-ASP-VAL AMORFOS, CRUDOS, PERMANECER A UNA TEMPERATURA AMBIENTE CON 5 A 20 UNIDADES DE VOLUMEN DE UNA SOLUCION ETANOLICA QUE CONTIENE DEL 0.5 AL 4.0% DE SU VOLUMEN DE ACIDO ACETICO Y DEL 5 AL 25% DE SU VOLUMEN DE AGUA, DONDE LA UNIDAD DE VOLUMEN SE CALCULA PARA LA UNIDAD DE MASA DEL MATERIAL Y DICHA UNIDAD DE MASA SE RELACIONA CON LA UNIDAD DE VOLUMEN ASI COMO G SE RELACIONA CON ML. DESPUES SE SEPARA EL PEPTIDO CRISTALIZADO DE LA SUSPENSION CRISTALINA, PREFERIBLEMENTE, DESPUES DE ENFRIARLA. TAMBIEN SE DESCRIBEN AQUELLOS COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN LAS FORMAS CRISTALINAS DE ESTOS PEPTIDOS.

(16/02/1996). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: ZOLLER, GERHARD, DR., JABLONKA, BERND, DR., KONIG, WOLFGANG, DR., JUST, MELITTTA, DR.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE LA HIDANTOINA DE LA FORMULA GENERAL I EN LA QUE Y Y R1 HASTA R4 ESTAN DEFINIDOS COMO SE INDICA EN LA REIVINDICACION 1, PROCESO PARA SU FABRICACION, ASI COMO SU EMPLEO PARA IMPEDIR LA AGREGACION DE TROMBOCITOS.

(01/12/1995). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: SCHIRLIN, DANIEL, TARNUS, CELINE, PELTON, JOHN TOM, JUNG, MICHEL.

ESTA INVENCION ES REALTIVA A SUBSTRATOS ANALOGOS A LOS DE PEPSIDASA EN LOS CUALES EL ATOMO DE NITROGENO DEL ENLACE DE LA AMIDA ESCISIBLE DE UNA RETROPEPTIDA PARCIAL ANALOGA A LA DEL SUBSTRATO SE HA REEMPLAZADO POR UNA MITAD DE DIFLUOROMETILENO. ESTE SUBSTRATO DE PEPTIDASA ANALOGO PROVEE UN ENCIMA ESPECIFICO INHIBIDOR PARA UNA VARIEDAD DE PROTEASAS, LA INHIBICION DE LA CUAL EJERCE ACTIVIDAD FARMACOLOGICAMENTE EVALUABLE Y ADEMAS TIENE UTILIDAD DE CONSECUENCIAS BIOLOGICAS EN UNA VARIEDAD DE ESTADOS DE DOLENCIA.

(01/05/1995). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.. Inventor/es: SZPORNY, LASZLO, SCHON, ISTVAN, DENES, LASZLO, KISFALUDY, LAJOS, DR., HAJOS, GYORGY, DR., NYEKI, OLGA, NEE KUPRINA.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS PEPTIDOS QUE CONTIENEN POR LO MENOS LOS AMINOACIDOS ARG, LYS, ASP Y OPCIONALMENTE VAL, EN ESE ORDEN EN LOS QUE O BIEN A) AL MENOS UNO DE ELLOS TIENE CONFIGURACION - D O B) LA ARG ESTA UNIDA AL GRUPO XI -AMINO DE LYS, O C) UN AMINOACIDO ARG ESTA UNIDO A LOS GRUPOS ALFA, Y XI AMINO DE LYS, O D) EL VAL ESTA UNIDO AL GRUPO BETA - CARBOXI DE ASP, O CUALQUIER COMBINACION DE LAS OPCIONES A) A D). TAMBIEN SE REFIERE LA INVENCION A LAS SALES DE ADICION DE ACIDO DE LOS CITADOS PEPTIDOS Y A SUS PREPARACIONES. LOS NUEVOS PEPTIDOS SON UTILES EN LA TERAPIA DE ENFERMEDADES EN LAS QUE SE DESEA LA DISMINUCION DE LA ACTIVIDAD DEL SISTEMA INMUNE.

(01/04/1995). Solicitante/s: HARBOR BRANCH OCEANOGRAPHIC INSTITUTION, INC.. Inventor/es: LONGLEY, ROSS, E., KOEHN, FRANK, CROSS, SUE, S.

HAN SIDO AISLADOS NUEVOS COMPUESTOS BIOACTIVOS A PARTIR DEL ALGA AZUL-VERDE. ESTOS COMPUESTOS HAN REVELADO TENER PROPIEDADES ANTITUMORALES, ANTIVIRALES E INMUNOMODULATORIAS. ADEMAS, ESTOS COMPUESTOS, Y SUS DERIVADOS, PUEDEN SER USADOS PARA TRATAR TUMORES HUMANOS Y ANIMALES, PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO VIRAL Y PARA PROPORCIONAR ACTIVIDAD INMUNOMODULATORIA.

(16/12/1994). Solicitante/s: MONSANTO COMPANY G.D. SEARLE & CO. Inventor/es: ADAMS, STEVEN PAUL, MIYANO, MASATERU, FEIGEN, LARRY PHILIP.

SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS DE TETRAPEPTIDOS QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD UTIL COMO INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE PLAQUETAS. ESTOS DERIVADOS TIENEN LA SECUENCIA X - GLY - ASP - Y EN LA QUE X PUEDE SER ARGININA E Y SER O - METILTIROSINA.

(16/12/1994). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: DUGGAN, MARK, E., VEBER, DANIEL, F., NUTT, RUTH F., BRADY, STEPHEN, F..

UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR FIBRINOGENO DE LA FORMULA EN DONDE XX REPRESENTA UN ACIDO ALFA-AMINO SINTETICO QUE CONTIENE UN FENIL O UN GRUPO CICLOALQUIL C3-C8, Y ZZ REPRESENTA UNA SECUENCIA DE ACIDOS AMINO 1,2 3 O 4.

(01/12/1994). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: BIENIARZ, CHRISTOPHER, WELCH, CHRISTOPHER JOSEPH, BARNES, GRADY, SCHLESINGER, CAROL A.

SE PRESENTAN NUEVOS AGENTES DE COPULACION A BASE DE AMINOACIDOS. ESTOS REACTIVOS SON UTILES PARA CONJUGAR PROTEINAS A PROTEINAS (P.E. ANTICUERPOS A ENZIMAS) O PTOTEINAS A FASES SOLIDAS PARA USO EN ENSAYOS DE DIAGNOSTICO.

(01/09/1994). Solicitante/s: ENIRICERCHE S.P.A.. Inventor/es: PESSI, ANTONELLO, VERDINI, ANTONIO, SILVIO, BONELLI, FABIO.

PEPTIDOS SINTETICOS CONSTITUIDOS POR AL MENOS DOS UNIDADES CONSECUTIVAS REPETIDAS DE SECUENCIA DE ASPARAGINIL - PROLINA. DICHOS PEPTIDOS SON PODEROSOS INMUNOGENOS, CAPACES DE INDUCIR EN ANIMALES DE LABORATORIO LA FORMACION DE UNA ELEVADA CONCENTRACION DE ANTICUERPOS CAPAZ DE REACCIONAR AMBOS CON LOS PEPTIDOS, Y CON EL EPITOPE INMUNODOMINANTE DE LA PROTEINA CISCUNSPOROZOITA DE PLASMODIUM FALCIPARUM. DICHOS PEPTIDOS, QUE PUEDEN SER OBTENIDOS EN FORMA PURA POR SINTESIS QUIMICA SON PARTICULARMENTE UTILES PARA PREPARAR VACUNAS ANTIMALARICAS Y PRUEBAS DE DIAGNOSTICO PARA DETERMINACION DE MALARIA EN HOMBRES.

(16/07/1994). Solicitante/s: LA REGION WALLONNE. Inventor/es: TROUET, ANDRE, FALMAGNE, JEAN-BERNARD, PIRSON, PHILIPPE, QUIVY, JACQUES.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE QUINOLEINA QUE CONTIENEN UNA FUNCION AMINA LIBRE CON PROPIEDADES ANTIMALARICAS, PARTICULARMENTE A NUEVOS DERIVADOS DE LA PRAMAQUINA O SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS. SEGUN LA INVENCION, ESTOS NUEVOS DERIVADOS ESTAN REPRESENTADOS ESQUEMATICAMENTE POR LA FORMULA PQ-X ENLA QUE PQ REPRESENTA QUINOLEINAS CON UNA FUNCION AMINA LIBRE Y CON PROPIEDADES ANTIMALARICAS, PARTICULARMENTE PRAMAQUINA; X REPRESENTA UN AMINOACIDO O UN PEPTIDO DE 2 A 4 AMINOACIDOS; Y LA UNION PQ-X ES UNA UNION COVALENTE PEPTIDICA ENTRE EL AGRUPAMIENTO AMINO LIBRE DE PQ Y EL AGRUPAMIENTO CARBOXILICO DE X, EL AMINOACIDO DESDE EL PRIMER AMINOACIDO DEL PEPTIDO UNIDO A PQ ESTA ELEGIDO DE ENTRE LOS ACIDOS AMINADOS NATURALES O SUS DERIVADOS DISTINTOS DE LA L-LEUCINA. LA INVENCION SE REFIERE IGUALMENTE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE A TITULO DE PRINCIPIO ACTIVO LOS NUEVOS DERIVADOS O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

(16/07/1994). Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM) LABORATOIRE L. LAFON. Inventor/es: MARGUERIE DE ROTROU, GERARD ARMAND.

LA INVENCION TIENE POR OBJETO DERIVADOS PEPTIDICOS DE FORMULA X1-X2-GLY-ASP-X3-X4 EN LA QUE X1 REPRESENTA HIDROGENO, UN GRUPO N-PROTECTOR, UN RESIDUO DE ACIDO AMINADO O UN RESIDUO DE ACIDO AMINADO N-PROTEGIDO. X2 REPRESENTA UN RESIDUO L-ARG O D-ARG, L-ORN O D-ORN, N-AMINO CARBONIL-D-ORN, O L-LYS O D-LYS , X3 REPRESENTA UN RESIDUO L-TRP, D-TRP, L-LEU, D-LEU, L-IIE, L-PHE, D-PHE O UN ENCADENAMIENTO DE 2 O 3 DE ESTOS RESIDUOS, Y X4 REPRESENTA UN GRUPO -OH, -NH2-OR1 CON R1 REPRESENTANDO UN RADICAL ALQUILO EN C1 A C4, NHR2 CON R2 REPRESENTANDO UN RADICAL ALQUILO EN C1 A C4, O UN RESTO DE ACIDO AMINADO. ESTOS DERIVADOS SON UTILES EN TERAPEUTICA EN RAZON DE SU ACTIVIDAD ANTIAGREGANTE.

(01/01/1994). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH. Inventor/es: LILL, HELMUT, DR., DESSAUER, ANDREAS, DR., BARTL, KNUT, DR.

PARA LA DETERMINACION FOTOMETRICA DE LA ACTIVIDAD DE PROTEINA C Y/O PROTEINA S ESPECIALMENTE EN PLASMA SE INCUBA UNA DE LAS MUESTRAS A DETERMINAR QUE CONTIENEN PROTEINA C Y/O PROTEINA S CON UN ACTIVADOR DE PROTEINA C DE VENENO DE SERPIENTE, POR FORMACION DE PROTEINA C Y/O PROTEINA S ACTIVADOS Y SE DETERMINA LA DISMINUCION DEL NIVEL OBTENIDO DE TROMBINA Y PROTOMBINA FRENADO POR LOS FACTORES DE COAGULACION Y SUS ACTIVADORES MEDIANTE UN SUSTRATO DE TROMBINA CROMOGENA.

(01/08/1993). Solicitante/s: NYCOMED AS. Inventor/es: LAERUM, OLE DIDRIK.

SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS PEPTIDOS QUE CONSTAN DE CADENAS PEPTIDICAS DIMERAS UNIDAS POR UN PUENTE DISULFURO. TIENEN LA ESTRUCTURA SIGUIENTE:(I) EN LA QUE TODAS LAS UNIDADES DE AMINOACIDOS ESTAN EN LA CONFIGURACION L, A REPRESENTA:(II) O UN ATOMO DE HIDROGENO, B REPRESENTA: (III) O UN ATOMO DE HDROGENO, N Y M INDEPENDIENTEMENTE REPRESENTAN 0 O 1. R, R' Y R" INDEPENDIENTEMENTE REPRESENTAN UN GRUPO HIDROXI O UN GRUPO AMINO; SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES; CON LA CONDICION DE QUE CUANDO A Y B REPRESNTAN UN ATOMO DE HIDROGENO Y UN GRUPO HIDROXI RESPECTIVAMENTE, B NO PUEDE REPRESENTAR 0. LOS DIMEROS TIENEN UN EFECTO ESTIMULANTE SOBRE LA HEMOPOIESIS, EN CONTRASTE CON EL EFECTO INHIBIDOR DE LOS MONOMEROS ANALOGOS.

(16/08/1988). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: PARSONS, WILLIAM, H., BOCK, MARK, G., PATCHETT, ARTHUR, A., GREENLEE, WILLIAM, J., VEBER, DANIEL, F., BOGER, JOSHUA, S., FREIDINGER, ROGER.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DI-, TRI- Y TETRAPEPTIDOS INHIBIDORES DE RENINA DE FORMULA (I) (CUYAS DEFINICIONES SE CONTEMPLAN EN LA DESCRIPCION) POR SUCESIVA COPULACION DE LOS AMINOACIDOS DESEADOS Y DESPROTECCION DE LOS GRUPOS PROTECTORES DE LOS MISMOS HASTA OBTENER EL PEPTIDO DESEADO, PUDIENDO REALIZARSE ASIMISMO ESTAS ETAPAS MEDIANTE SINTESIS SECUENCIAL EN FASE SOLIDA MANTENIENDO EL GRUPO CARBOXILO DEL AMINOACIDO C-TERMINAL UNIDO A UN SUSTRATO DE RESINA Y POSTERIOR SEPARACION DE LA MISMA UNA VEZ SE HA FORMADO EL PEPTIDO. LOS PEPTIDOS ASI OBTENIDOS SON INHIBIDORES DE LA RENINA Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE DIVERSAS FORMAS DE HIPERTENSION E HIPERALDOSTERONEMIA ASOCIADAS A LA RENINA ASI COMO PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA.

(01/07/1988). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: NISATO, DINO, WAGNON, JEAN, GUEGAN, REMY, LACOUR, COLETTE.

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE DERIVADOS AMINOALCOHOLES PEPTIDICOS DE FORMULA: ASI COMO LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHO AMINOALCOHOL CON LOS ACIDOS MINERALES U ORGANICOS O CON METALES ALCALINOS O ALCALINOTERREOS CARACTERIZADO POR COMPRENDER EL TRATAMIENTO DE UN AMINOALCOHOL DE FORMULA: PROCEDIENDO A CONTINUACION, ETAPA POR ETAPA, AL ALARGAMIENTO DE LA CADENA PEPTIDICA POR ACOPLAMIENTO CON LOS ACIDOS AMINADOS O LOS FRAGMENTOS SIGUIENTES, CONVENIENTEMENTE PROTEGIDOS, SIENDO EFECTUADAS LAS DIFERENTES OPERACIONES UTILIZANDO O BIEN UN ESTER ACTIVADO DEL AMINOACIDO O DEL FRAGMENTO O ACOPLAR O BIEN EL AMINOACIDO N-PROTEGIDO EN PRESENCIA DE DCCI.

(01/04/1986). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TETRAPEPTIDOS SUSTITUIDOS. CONSISTE EN CONDENSAR UNA FRACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H O ACILO, R2 ES ALQUILO O ARALQUILO, R3 ES HIDROXI LIBRE O FUNCIONALMENTE MODIFICADO, R4 ES AMINO LIBRE O SUSTITUIDO O HIDROXI LIBRE O ETERIFICADO, Y -PRO-, -PHE-, ASI COMO -HIS- SON LOS RESTOS DIVALENTES DE LOS AMINOACIDOS PROLINA, FENILALANINA, RESPECTIVAMENTE HISTIDINA, CON UN GRUPO CARBOXI O UN ESTER ACTIVADO DERIVADO DEL MISMO, ANHIDRIDO REACTIVO O AMIDA CICLICA REACTIVA CON UNA FRACCION COMPLEMENTARIA DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) CON UN GRUPO AMINO LIBRE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION ELEGIDO DEL GRUPO FORMADO POR CARBODIIMIDA, CARBONILDIIMIDAZOL Y OTROS, EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA O DE CARBONATOS DE METAL ALCALINO, EN UN DISOLVENTE, Y A TEMPERATURA ENTRE C30JC Y 200JC.

(16/01/1980). Solicitante/s: ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION.

Se describen nuevos polipéptidos biológicamente activos que contienen el siguiente segmento polipéptido: ALA-LIS-SER-GLN Generalmente se mantiene la actividad biológica cuando se sustituye un resto aminoácido natural o no natural por L-alcalino en la primera posición y/o L-serilo en la tercer posición. Estos polipéptidos son capaces de inducir la diferenciación de T-linfocitos, medida por la adquisición del antígeno de diferenciación tímico Th-1, así como de B-linfocitos, medida por la adquisición del antígeno de diferenciación Bu-1, Por lo tanto, los polipéptidos son útiles en la función química y en las áreas de inmunidad, por ejemplo en el tratamiento de la ausencia congénita de timo. Asimismo , se proporcionan polipéptidos sustituidos, métodos de manufactura de los polipéptidos, composiciones terapéuticas y métodos para uso de los polipéptidos.

(01/11/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: RECKITT & COLMAN PRODUCTS LIMITED.

Procedimiento para la preparación de un nuevo compuesto péptido de fórmula: **(fórmula-01)** donde R1 es hidrógeno, metilo, alilo, dimetilalilo, propargilo, ciclopropilmetilo, ciclobutilmetilo o fenitilo; R es el grupo **(fórmula-02)** donde R3 es alcohilo **(fórmula- 03)** (donde q es 1-2, r es 0-1 e y es 0, S, SO o SO2), teniendo el grupo la configuración D; D es el grupo **(formula-04)** donde R5 es hidrógeno o metilo, R6 es AR-alcohilo c1-3, teniendo el grupo la configuracion.